Противогерпетические средства
Ацикловир (зовиракс, виролекс) – синтетический аналог пуринов. Превращается в монофосфат под влиянием индуцированной вирусом герпеса тимидинкиназы, а затем фосфорилируется до трифосфата под влиянием ферментов клеток хозяина. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, нарушает образование нормальной ДНК и прекращает процесс репликации ДНК. В неинфицированной клетке тимидинкиназа не синтезируется, поэтому подавление синтеза ДНК клетки хозяина не происходит.
Механизм действия препарата не зависит от стадии заболевания, поэтому ацикловир используется для профилактического и лечебного применения.
Показания к применению:
– простой герпес, герпетические поражения глаз, гениталий, другой локализации;
– опоясывающий лишай;
– цитомегаловирусная инфекция.
Используется внутрь, внутривенно и местно. При внутривенном введении вызывает нарушение функций почек, тошноту, рвоту, гипотензию.
Валацикловир – пролекарство. Биодоступность 70%. В организме превращается в ацикловир. Назначается внутрь 2-3 раза в день.
Ганцикловир – синтетический аналог ацикловира. Более эффективен при цитомегаловирусной инфекции. Токсичен!
Противогриппозные средства
1. Ингибиторы вирусного белка М2 (блокаторы М2-каналов)
● римантадин (ремантадин)
● амантадин (мидантан)
Нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома, следовательно, подавляется репликация вируса. Эффективны только при гриппе типа А. Не применяются у детей до года.
|
|
|
2. Ингибиторы вирусного фермента нейраминидазы.
Нейраминидаза – фермент на поверхности вирусов гриппа А и В. Способствует попаданию вируса к клеткам – «мишеням» в респираторном тракте.
● занамивир (интраназально, ингаляционно в порошке)
● осельтамивир (тамифлу)
Препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками, что нарушает репликацию вируса.
3. Ингибиторы вирусной РНК-полимеразы (ингибируют синтез НК)
● рибавирин
Рибавирин – синтетический аналог гуанозина. Ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК, т.к. ингибирует вирусную РНК-полимеразу. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Препарат выбора при тяжелых пневмониях у новорожденных, вызванных респираторно-синцитиальным вирусом.
4. Разные препараты
● арбидол – для профилактики и лечения гриппа А и В, ОРВИ.
→ противовирусное действие
→ интерфероноген
→ стимулирует клеточный и гуморальный иммунитет
● оксолин – оказывает вирулицидное действие
→ профилактика гриппа
→ риниты вирусной этиологии
|
|
|
→ герпес
→ вирусные заболевания кожи (простой и опоясывающий лишай)
Противогрибковые средства
Классификация по применению:
При микозах вызванных патогенными грибами
· При системных и глубоких микозах
Амфотерицин В, миконазол, кетоконазол, флуконазол
· При дерматомикозах
Гризеофульфин, клотримазол, кетоконазол, тербинафин, препараты йода
2. При микозах, вызванных условно-патогенными грибами (кандидамикозы)
Нистатин, амфотерицин В, флуконазол, клотримазол, натамицин, кетоконазол
В педиатрии в настоящее время используются три группы противогрибковых препаратов: полиеновые антибиотики, азолы и пиримидиновые производные.
Полиеновые антибиотики
Амфотерицин В, нистатин, натамицин
Механизм действия. Связываются с основным компонентом цитоплазматической мембраны эргостеролом, в результате чего образуются гидрофильные поры, через которые из клетки удаляются ионы К, Mg и низкомолекулярные вещества. В зависимости от дозы препараты оказывают фунгистатическое или фунгицидное действие.
Гризеофульвин
Обладает узким спектром активности и эффективен только при дерматомикозах. Препарат депонируется в клетках, продуцирующих кератин и в тканях, содержащих кератин (кожа, волосы, ногти)
|
|
|
Механизм действия. В микротрубках грибов связывается с белком тубулином и препятствует росту и делению клеток, оказывая фунгистатическое действие. Препятствует заражению грибами новых тканей, содержащих кератин. Полное выздоровление наступает после естественного удаления зараженных тканей. Поэтому лечение обычно продолжается 3-12 месяцев.
Побочные эффекты: диспепсия, нейротоксичность (головная боль, головокружение), гепатотоксичность, аллергические реакции.
Азольные производные
Механизм действия. Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу). В результета нарушается образование клеточной мембраны и подавляется репликация грибов. В зависимости от дозы действуют фунгистатически или фунгицидно.
Являются противогрибковыми средствами широкого спектра действия.
· ИМИДАЗОЛЫ: кетоконазол (низорал), миконазол, клотримазол
Кетоконазол назначают внутрь 1 раз в день в виде таблеток, суспензии, наружно в виде крема, шампуня. Не проникает через ГЭБ.
Применяется при системных микозах, дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе. Имеет возрастные ограничения и используется у детей для лечения некоторых системных грибковых инфекций при их нетяжелом течении.
|
|
|
Побочные эффекты: расстройства ЖКТ, гепатотоксичность, эндокринные нарушения (блокирует синтез тестостерона и кортизола), головная боль, светобоязнь, парестезии.
· триазолы: флуконазол (дифлюкан), интраконазол (орунгал)
Более эффективны и менее токсичны.
Флуконазол .
Обладает очень высокой биодоступностью. Хорошо проникает во все биологические среды и ткани, в том числе через ГЭБ. Назначается один раз в сутки при системных микозах, дерматомикозе и кандидамикозах.
Препарат хорошо переносится и может быть использован у недоношенных новорожденных и детей раннего возраста. Редко вызывает тошноту, диспепсию, аллергические реакции.
Аллиламины
Тербинафин (ламизил).
Нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибов (ингибирует скваленэпоксидазу). Тормозит репликацию грибов, вызывает внутриклеточное накопление сквалена, приводящее к гибели грибковой клетки.
Препарат накапливается в коже, подкожной жировой ткани, ногтевых пластинках. Применяют внутрь 1 раз в день и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах и поверхностном кандидамикозе.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, диарея, кожный зуд, сыпи.
Противоглистные препараты
Классификация по применению:
1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах (аскаридоз, энтеробиоз, трихоцефалез и др.)
Дата добавления: 2019-09-13; просмотров: 235; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!