ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА III ГРУППЫ
Синтетические средства. Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия обусловлен конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерии туберкулеза. На другие микроорганизмы он не влияет.
Применяют при всех формах туберкулеза.
Из побочных эффектов наиболее часты диспепсические расстройства, связанные с раздражающим действием препарата. Возможны осложнения аллергического происхождения, которые проявляются кожными реакциями, лихорадкой, артритами, эозинофилией и др.
99. Противовирусные средства
Противоретровирусные препараты, эффектиыне при ВИЧ-инфекции.
Для воздействия на ВИЧ применяют: 1) аналоги нуклеотидов, 2) ингибиторы протеаз.
Аналоги нуклеотидов. Зидовудин ингибирует обратную транскриптазу и инкорпорируется в растущую ДНК, прерывая ее рост.
Побочные эффекты зидовудина: головная боль, бессонница, тошнота, гранулоцитопения, анемия, нарушения функции печени, миалгии.
Вместе с зидовудином назначают аналоги других нуклеотидов — зальцитабин, диданозин, ламивудин. Эти препараты могут на 1—1,5 года замедлять развитие СПИДа, снижать частоту сопутствующих инфекций.
Невирапин — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Применяют для лечения больных, зараженных ВИЧ, и профилактики передачи ВИЧот матери к новорожденному ребенку.
|
|
|
Ингибиторы протеаз — индинавир, саквинавир снижают активность протеаз, которые расщепляют полипротеин вируса, образуя функционально активные белки (ферменты) и структурные белки. Применение препаратов ограничивается в связи с выраженными кожными реакциями (сыпи, синдром Стивенса—Джонсона).
Противогерпетические средства. Ацикловир проникает в клетки, зараженные вирусом, при участии тимидинкиназы вируса. Под влиянием тимидинкиназы вируса происходит фосфорилирование ацикловира — образуется ацикловира монофосфат. Ферменты клетки производят дальнейшее фосфорилирование с образованием ацикловира трифосфата, который: I) ингибирует ДНК-полимеразу вируса, 2) инкорпорируется в ДНК вируса. В результате синтез ДНК прекращается, нарушается репликация вируса.
Применяют ацикловир при простом герпесе 1 и 2 (орофациальный и генитальный герпес) и опоясывающем лишае.
Побочные эффекты ацикловира: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, диарея, кожные сыпи, нарушения функции печени, гиперурикемия, нарушения системы крови; при внутривенном введении - дезориентация, возбуждение, галлюцинации, тремор.
Валацикловир — пролекарство. По сравнению с ацикловиром обладает более высокой биодоступностью. В организме превращается в ацикловир.
|
|
|
Видарабин. В форме видарабина трифосфата ингибирует ДНК-полимеразу, встраивается в ДНК и блокирует ее элонгацию.
Применяют при простом герпесе, опоясывающем лишае. Эффективен в отношении цитомегаловирусов и вируса Эпштейна— Барр (вирус инфекционного мононуклеоза).
Идоксуридин. Препарат токсичен, поэтому применяется только местно при герпетических поражениях глаз.
Рибавирин ингибирует синтез вирусных ДНК и РНК. Эффективен при герпесе, вирусном гепатите С, гриппе А и В. Рибавирин — препарат выбора в отношении респираторно-синцитиального вируса, вызывающего поражения дыхательных путей чаще всего у детей раннего возраста (тяжелые пневмонии у новорожденных).
При цитомегаловирусной инфекции применяют
Ганцикловир. Он угнетает синтез ДНК. Применяют при цитомегаловирусном рените. Препарат может оказывать угнетающее действие на костный мозг и вызывать нейтропению, тромбоцитопению, а также нарушать функции печени, почек, тестикул.
Фоскарнет ингибирует ДНК-полимеразу вирусов. Применяется при цитомегаловирусном рените у больных СПИДом. Используется также в случае неэффективности ацикловира. При простом герпесе и опоясывающем лишае.
|
|
|
Препарат нефротоксичен. Может вызвать гипокальциемию. При его применении могут возникать лихорадка, тошнота, рвота, диарея, головная боль, судороги.
Противогриппозные средства.
Мидантан ингибирует вирусный белок М2. Мембранный белок М2, функционирующий в качестве ионного канала, обнаружен только у вируса гриппа типа А. Ингибиторы этого белка нарушают процесс «раздевания» вируса и препятствуют высвобождению в клетке вирусного генома. В итоге подавляется репликация вируса.Применяется при профилактике гриппа типа А. Более широко применяется как противопаркинсоническое средство. Может оказывать отрицательное действие на ЦНС. Возможны диспепсические явления, кожные нарушения.
Римантадин сходен с мидантаном, но превосходит его по противовирусному действию и не проникает в ЦНС. Препятствует проникновению в клетки вируса гриппа А2и используется в основном для профилактики этого заболевания.
Занамивир и Осельтамивир ингибируют вирусный фермент нейраминидазу, котораый представляет собой гликопротеин, образующийся на поверхности вирусов гриппа типа А и В. Этот фермент способствует попаданию вируса к клеткам-«мишеням» в респираторном тракте. Специфические ингибиторы нейраминидазы препятствуют распространению вируса, связанного с инфицированными клетками. Нарушается репликация вируса.
|
|
|
Ингибиторы нейраминидаз. Нейраминидазы выделяются вирусами гриппа и инактивируют избыток рецепторов для вирусов на клеточных мембранах, в частности, на мембранах эпителиальных клеток дыхательных путей. Это способствует распространению вирусов по дыхательным путям. При ингибировании нейраминидаз вирусы в больших количествах задерживаются на клетках и не распространяются на другие клетки.
Ингибиторы нейраминидаз — осельтамивир, занамивирэффективны при гриппе А и В.
Препараты интерферонов Различают интерферон-альфа, интерферон-бета, интерферон-гамма. Все интерфероны обладают противовирусными, противоопухолевыми и иммуностимулирующими свойствами.
Противовирусные свойства наиболее выражены у интерферона-альфа. Под влиянием интерферона-альфа затрудняется проникновение вирусов в клетки, активируется синтез противовирусных клеточных ферментов, нарушаются сборка вирионов и их выход из клетки.
Препараты интерферона-альфа применяют при гриппе, вирусном гепатите, кондиломах, а также при опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа (интерферон человеческий лейкоцитарный) получают из крови доноров. Применяют для профилактики и лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). Парентерально препарат вводят при вирусном гепатите В и С, при остроконечных кондиломах, а также при некоторых опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа-2а (роферон-А) — препарат, идентичный аналогичному интерферону человека. Применяют при вирусном гепатите, вирусных менингоэнце-фалитах, вирусных заболеваниях глаз (конъюнктивит, кератит), а также при некоторых опухолевых заболеваниях.
Интерферон-альфа-2 b (интрон-А) — рекомбинантный препарат соответствующего интерферона человека. Применяют при вирусном гепатите, а также при опухолевых заболеваниях
100. Противопротозойные средства
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 130; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!