Синтетичні полімери аліфатичного ряду
Полівінол (полівініловий спирт – ПВС) відноситься до синтетичних полімерів аліфатичного ряду, що містить гідроксильні групи:
По величині молекулярної маси ПВС ділять на чотири групи: алігомери (4000–10000), низькомолекулярні (10000–45000), середньомолекулярні (45000–150000) і високомолекулярні (150000–500000). Одержують полівінол при гідролізі полівінілацетату лугом чи кислотою в у спиртовому розчині. ПВС являє собою порошок білого чи злегка жовтуватого кольору, розчинний у воді при нагріванні. Він має високу реакційну здатність завдяки наявності гідроксильних груп. За своїми хімічними властивостями він схожий з низькомолекулярними вторинними спиртами (окисляється в кетоні, утворює алкоголяти, піддається реакціям етерифікації).
ПВС застосовують як пролонгатор, стабілізатор, плівкоутворювач; 10 % розчин ПВС у ГФ XI включений як пролонгуючий розчинник, а 2 % – входить до складу кровозамінника для збільшення в'язкості; є компонентом мазевих основ.
Полівінілпіролідон – Це продукт полімеризації вінілпіролідону:
Полівінілпіролідон (ПВП) являє собою безбарвний і прозорий гігроскопічний полімер з М.м. 1000000. Найбільш широке застосування знаходить ПВП із М.м. 12600–35000. У залежності від ступеня полімеризації має вид порошку чи склоподібної маси ясно-жовтого кольору. ПВП розчинний у воді, спиртах, гліцерині, хлороформі, дихлоретані, циклогексані, легко утворює комплекси з лікарськими речовинами (вітамінами, антибіотиками). Це обмежено набухаюча речовина. ПВП широко застосовують у фармацевтичній технології як стабілізатор емульсій і суспензій, пролонгуючий компонент очних лікарських плівок, наповнювач для таблеток і драже. Гелі на основі ПВП використовують для виготовлення мазей, у т.ч. призначених для слизових оболонок; 3–3,5 % розчини з ПВП із М.м. 30000–40000 застосовують як плазмозамінники; 3,5 % розчин ПВП носить назву гемовініл; 2,5 % розчин – перистон. ПВП здатний адсорбувати токсини. Застосовують при дизентерії.
|
|
|
Поліакриламід. В останні роки одержали дуже широке розповсюдження поліакриламід (ПАА) і його похідні:
ПАА – полімер білого кольору, без запаху, розчинний у воді, гліцерині. Водні розчини є типовими псевдопластичними рідинами. Біорозчинний полімер широко використовують у технології очних плівок і для пролонгування очних крапель. Водні розчини ПАА сумісні з багатьма електролітами, поверхнево-активними речовинами (ПАР) і консервантами.
Карбопол являє собою зшитий сополімер акрилової кислоти і поліфункціональних зшиваючих агентів. Це дрібнодисперсний білий порошок, що добре диспергується у воді, утворюючи в'язкі дисперсії з низьким значенням рН, що зв'язано з великою кількістю карбоксильних груп. У 0,1 % концентрації карбополи є хорошими загущувачами полярних середовищ (води, спиртів).
|
|
|
Карбополи застосовують у технології різних лікарських форм: очних крапель, мазей, супозиторіїв, емульсій, суспензій, таблеток, мікродраже.
Поліетиленоксиди
Поліетиленоксиди (поліетиленгліколі) являють собою полімери окису етилену. Поліетиленоксидн (ПЗО) чи поліетиленгліколі (ПЕГ) одержують шляхом полімеризації окису етилену в присутності води і калію гідроксиду:
Консистенція і властивості ПЕО залежать від ступеня полімеризації.
ПЕО‑400 являє собою в'язку прозору безбарвну рідину, ПЕО‑1500 – воски (температура плавлення 35–41 °С), ПЕО‑4000 – тверда речовина білого кольору з температурою плавлення 53–61 °С. Характерна риса ПЕО – їх гарна розчинність у воді і спирті. ПЕО мало чутливі до зміни рН, стабільні при зберіганні, мають вкрай малу токсичність, що обумовлює їхнє широке застосування в технології мазей, емульсій, суспензій, супозиторіїв, таблеток та інших лікарських форм. Основи для мазей найчастіше представляють композицію рідких і твердих ПЕО, що мають в'язкопластичну консистенцію (наприклад, ПЕО‑400 – 70 % і ПЕО‑1500 – 30 %). М. X. Глузман і Г.С. Башура запропонували такий склад мазевої основи: ПЕО‑400 – 47,5 %; ПЕО‑4000 – 47,5 %; цетиловий спирт – 5 %.
|
|
|
Поліетилен (ПЕ) – продукт полімеризації етилену:
Будову його можна виразити формулою (– СН, – СН2 –)п М.м. 640–1250. За способом одержання розрізняють: ПЕ високого, середнього і низького тиску. Поліетилен високого тиску має найбільшу чистоту і використовується у фармацевтичній практиці.
Він має ряд позитивних якостей:
§ хімічну нейтральністю та інертність;
§ відсутність здатних до вимивання токсичних речовин;
§ стійкість до впливу різноманітного асортименту лікарських засобів;
§ високу еластичність у поєднанні з достатньою твердістю і механічною міцністю, що дає можливість використовувати його як пакувальний матеріал. Його можна переробляти у вироби різної форми, одержувати прозору плівку.
Застосовують для виготовлення поліетиленових флаконів, крапельниць для зберігання очних крапель, а також лікарських форм, що містять пеніцилін, хлорамфенікол, атропіну сульфат, пілокарпіну гідрохлорид, цинку сульфат, кислоту борну. Поліетиленові плівки використовують для упаковки порошків: натрію саліцилату, кислоти ацетилсаліцилової, гексаметилентетраміну, дерматолу, срібла нітрату, пепсину, калію йодиду, калію броміду.
|
|
|
Недоліки поліетилену:
§ нестійкість при температурі вище 100 °С;
§ поглинання речовин з навколишнього середовища, бо через ПЕ можуть проникати рідини, пари, гази.
Силікони
До групи полімерів відносяться також силікони, що представляють собою кремнійорганічні сполуки. За структурою вони можуть мати різні розташування молекул:
1. лінійні при лінійному розташуванні молекул ці сполуки являють собою рідини;
2. сітчасті являють собою воски, тверді речовини;
3. циклічні являють собою тверді речовини.
Серед кремнійорганічних полімерів найбільшу цікавість з фармацевтичної точки зору представляють поліорганосилоксани з лінійними ланцюгами молекул, що випускаються у вигляді олігомерів (кремнійорганічні рідини). Основу силіконів складають силоксановий кістяк – ланцюг атомів кремнію, що чергуються, і кисню.
Вільні атоми кремнію заповнені органічними радикалами (метильним, етильним, фенільним). Найбільше застосування одержали діетилполіорганосилоксанові рідини:
Полімер зі ступенем полімеризації 5 одержав назву Есилон‑4, а полімер зі ступенем конденсації 15 – Есилон‑5.
Силікони мають цілий ряд важливих властивостей: високу хімічну інертність, не окисляються, не піддаються дії агресивних середовищ, гідрофобні, термостійкі, не змішуються з водою, етанолом, оліями, у той же час сумісні з компонентами мазей і лініментів (вазеліном, парафіном, рослинними оліями). В есилонах добре розчиняються неполярні і семиполярні речовини (ментол, камфора, фенол). Біологічна інертність силіконів свідчить про їх перспективність для застосування як носія в лікарських препаратах при різних шляхах уведення. Вони використовуються для силіконування скляної тари з метою підвищення хімічної і термічної стійкості, для зниження гігроскопічності сухих екстрактів. Силіконові рідини використовують для захисту шкіри як креми, лосьйони і мазі.
Поверхнево-активні речовини
Широке застосування ВМС у технології ліків грунтується також на їх поверхнево-активних властивостях. За визначенням академіка П.А. Ребіндера, поверхнево-активними речовинами (ПАР) називаються речовини, що позитивно адсорбуються на даній поверхні розподілу двох фаз, тобто утворюють на ній адсорбційний прикордонний шар підвищеної концентрації. За здатністю до іонізації в полярному середовищі ПАР розділяють на іоногенні! неіоногенні. Іоногенні ПАР здатні розпадатися у водних розчинах на іони (наприклад, мила – солі жирн «кислот, синтетичні речовини, що мають полярні групи та ін.).
Одним з великих класів ПАР є неіоногенні (НПАР), що не утворюють іонів, а їх розчинність у воді визначається наявністю полярних груп із сильною спорідненістю до води. До них відносяться оксиети-ловані кислоти, спирти, ПЕГ, блоксополімери, жироцукри та ін.
Переваги НПАР – їх стійкість до впливу кислот, лугів, солей, сумісність з більшістю лікарських препаратів, низька іоногенна здатність і висока поверхнева активність, мінімальна токсичність серед усіх класів ПАР, висока здатність до змішування з органічними розчинниками.
З цього класу застосовуються в даний час у технології лікарських препаратів твін‑80, препарат ОС‑20, емульгатори Т‑1, Т‑2 та ін.
Спени – це ефіри сорбіту з вищими жирними кислотами. У залежності від вхідних жирних кислот розрізняють:
спен‑20 – ефірсорбіту з лауриновою кислотою;
спен‑40 – ефір сорбіту з пальмітиновою кислотою;
спен‑60 – ефір сорбіту зі стеариновою кислотою;
спен‑80 – ефір сорбіту з олеїновою кислотою.
Твіни – це продукт етерифікації спенів з етиленоксидами. Залежно від застосовуваних кислот розрізняють твіни: 20, 40, 60, 80. Спени і твіни синтезовані в ДНЦЛС М. X. Глузманом і Г.С. Башурою.
Важливе місце серед НПАВ займають водорозчинні полімерні ПАВ, що внаслідок високої адсорбуючої здатності і слабкої поверхневої активності є хорошими стабілізаторами гетерогенних дисперсних систем: мазей, емульсій, суспензій і т. п.
Представниками полімерних ПАР є блоксополімери (плюроніки – в Англії, полоксамери – у США, проксаноли і гідролани – в Україні) – це макромолекули, які складаються з поліоксиетиленових і поліоксипропіленових ланцюгів, що мають загальні формули:
1. R – О – (– СН2 – СН2 – О -) – a - (– СН2 – СН – (СН3) – О -) – b - Н
2. R – O – (– CH2 – CH – (CH3) – O -) – b - (– CH2 – CH2 – O -) – a - H
Полімери першого типу мають нижчі точки помутніння і утворюють вищу піну порівняно з другим типом; миюча здатність їх однакова, але М.м. від 5000 до 20000 (являють собою в'язкі рідини, пастоподібні чи тверді речовини).
Розчинність блоксополімерів у воді залежить від вмісту в молекулі гідроксильних оксиетиленових ланцюгів. Вони мало гігроскопічні, розчинні у спиртах, хлоровмісних розчинниках, нерозчинні у гліцерині, мінеральних кислотах; малотоксичні, не подразнюють слизових оболонок, біологічно нешкідливі.
Жироцукри – це неповні складні ефіри сахарози з вищими жирними кислотами (стеаринова, пальмітинова, лауринова). Це порівняно новий клас ПАР твердої, в'язкої та рідкої консистенції з дуже цінними властивостями. Вони не мають запаху і смаку, в організмі розпадаються на жирні кислоти, фруктозу і сахарозу. Жироцукри застосовують як солюбілізатори, емульгатори (для парентеральних емульсій), стабілізатори.
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 209; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!