Желатин і продукти його гідролізу
Желатин медичний – суміш білкових речовин, одержувана шляхом обережного гідролізу колагену і казеїну, що знаходяться в складі шкіри, сухожиль, кісток. Являє собою безбарвні чи злегка жовтуваті, що просвічують, гнучкі листочки чи дрібні пластинки без запаху. Порошок желатину має білий чи жовтуватий колір. Основні амінокислоти желатину – глікокол (25,5 %), а також аланін (8,7 %), аргінін (8,2 %), лейцин (7,1 %), лізин (5,9 %) і глютамінова кислота. У молекулах желатину міститься багато полярних груп (карбоксильних і аміногруп), що мають велику спорідненість до води.
Желатин відноситься до числа фібрилярних чи волокнистих білків, що мають розгалужені макромолекули у вигляді витягнутих ниток. Між зближеними сегментами фібрил легко утворюються «зшиваючі» водневі містки, що перетворюють макромолекули в єдину безперервну сітку. Завдяки сполученню макромолекул желатин при дії води і при кімнатній температурі (нижче 22 °С) поводиться як нерозчинні обмежено набухаючі драглі. Набухання сухого желатину супроводжується значним поглинанням води, причому початковий об'єм речовини збільшується до 14‑разового. При підвищенні температури поєднуючі зв'язки у вузлах молекулярної сітки розриваються, пружні желатинові драглі плавляться і перетворюються в розчин. Теплий желатиновий розчин необмежено змішується з водою і гліцерином. При зниженні температури розчини поступово втрачають плинність і драгліють, якщо тільки їх концентрація не виявляється занадто низькою (нижчою 0,7–0,9 %). Плавлення і драгління желатинових розчинів можна повторювати необмежену кількість разів.
|
|
|
Розчини желатину прописують у великих концентраціях для зупинки кровотеч (шлункової, кишкової, легеневих і гемофілії). Желатин містить солі кальцію, чим, імовірно, обумовлена його здатність підвищувати згортуваність крові; 10 % розчини желатину використовують для ін'єкційного введення. Розчини желатину у воді і гліцерині застосовують як основу для мазей і супозиторіїв. Він активний емульгатор і стабілізатор, але через гелеутворюючі властивості його рідко застосовують з цією метою в аптечній практиці. Емульсії виходять густими, щільними. Вони швидко піддаються мікробній контамінації. Желатин також використовують для виготовлення желатинових капсул і основ для м'яких лікарських форм.
Желатоза – це продукт неповного гідролізу желатину. Представляє собою злегка жовтуватий гігроскопічний порошок, не має здатності желатинуватися, але має високі емульгуючі властивості. Обмежено розчинна у воді. Негативна сторона – нестандартність речовини, тому в ряді випадків її розчини можуть мати високу в'язкість і пружність. Використовують для стабілізації гетерогенних систем (суспензій, емульсій).
|
|
|
Яєчний жовток містить лецитин, від якого залежать його емульгуючі властивості. Маса одного яєчного жовтка в середньому вважається рівною 18 г. Один жовток може емульгувати 15–20 г. олії. Емульсії з яєчним жовтком швидко псуються, тому в якості емульгатора його застосовують рідко, як і сухе молоко.
Сухе молоко має високу емульгуючу здатність. На 10 г. олії беруть 10 г. сухого молока. Для цих же цілей Г.П. Півненко та І. А. Маренич запропонували застосовувати згущене молоко, що, будучи гарним емульгатором, одночасно може служити і коригуючою речовиною, що дуже важливо в дитячій терапії.
Застосовують як емульгатор також казеїн і казеїнат натрію. Вони дають високодисперсні емульсії (у співвідношенні 1:1). Фосфатиди рослинного і тваринного походження використовують як емульгатор не тільки у фармації, але й у харчовій промисловості.
Целюлоза та її похідні
Целюлоза відноситься до полісахаридів. Це клітковина, яка представляє собою головну речовину, з якої складається деревина, рослинні волокна. Молекули целюлози, подібно крохмалю, побудовані з залишків глюкози (а-форми), але відрізняються від крохмалю просторовим розташуванням цих ланок. Макромолекули целюлози лінійні, у них багато полярних гідроксильних груп, які утворюють між собою міцні міжмолекулярні зв'язки, що придають молекулі твердість. Целюлоза не розчиняється в холодній воді. Наявність у її молекулі вільних гідроксилів дає можливість одержувати прості і складні ефіри, частково або цілком розчинні у воді. Вони являють собою продукти заміщення водневих атомів гідроксильних груп целюлози на спиртові залишки – алкіли (при одержанні простих ефірів) чи кислотні залишки – ацилі (при одержанні складних ефірів). Ефіри целюлози використовують як стабілізатори, пролонгатори, основотворні засоби, а також для підвищення якості багатьох лікарських форм.
|
|
|
Загальна формула целюлози – [С6 Н7 О2(ОН) 3.x(OR)x] п
де х-число заміщених ОН-груп в одній ланці; п – число полімеризації. Метилцелюлоза розчинна С6Н7О2(ОН)х(ОСН3).
Метилцелюлоза розчинна (МЦ), інша назва тилоза, являє собою простий ефір целюлози, одержуваний шляхом взаємодії лужної целюлози і хлористого метилу. Залежно від кількості введених у молекулу целюлози метильних груп можуть бути отримані різні ефіри, розчинні у воді, лугах чи органічних розчинниках. Для фармацевтичних цілей застосовують метилцелюлозу, розчинну у воді, зі ступенем етерифікації 1,6–2,0, що містить 25–33 % метоксильних груп. Ступінь полімеризації «п» може бути від 150 до 900, що відповідає молекулярній масі від 30000 до 180000.
|
|
|
За зовнішнім виглядом це білий, іноді злегка жовтуватий порошок, гранульований або волокнистий продукт без запаху і смаку. МЦ розчинна в холодній воді, гліцерині, нерозчинна в гарячій воді, але набухає в ній.
Розчини МЦ мають нейтральну реакцію (рН від 7,0 до 7,8), стійкі в широких межах рН від 3,0 до 12,0; фізіологічно індиферентні, мають хороші поверхнево-активні властивості. Концентровані розчини псевдопластичні, майже не тиксотропні. При висиханні утворюють прозору плівку.
Водні розчини МЦ мають велику сорбційну, емульгуючу і змочувальну здатність. Розчини МЦ у концентрації до 5 % використовують як стабілізатори гетерогенних систем, як загущувачі при виробництві суспензій і емульсій; у концентрації від 3 до 8 %, іноді з додаванням гліцерину (гліцерогелі), їх застосовують як невисихаючу основу для мазей, паст, кремів; використовують як плівкоутворювач для покриття таблеток.
1–2 % розчини МЦ застосовують як пролонгатори для виготовлення очних крапель з атропіну сульфатом, пілокарпіну гідрохлоридом, скополаміну гідробромідом та ін.
0,25 % розчин очищеної МЦ застосовують як плазмозамінник. Розчини МЦ сумісні з великою групою лікарських засобів (ртутними, цинковими солями, саліциловою, піровиноградною, фосфорною кислотами, бензилпеніциліном натрію, місцевими анестетиками, риб'ячим жиром та ін.); несумісні з резорцином, таніном, 5 і 10 % розчинами йоду, розчином аміаку, срібла нітратом, натрію тіосульфатом.
Натрій-карбоксиметилцелюлоза (натрій-КМЦ) – являє собою натрієву сіль простого ефіру целюлози та гліколевої кислоти.
Це білий чи сіруватий порошок без запаху і смаку; у холодній і гарячій воді набухає, а потім розчиняється, утворюючи розчини різної в'язкості залежно від молекулярної маси і концентрації. Застосовують як пролонгатор лікарських речовин в очних краплях та ін'єкційних розчинах (0,5–1 %), емульгатор (1 %), стабілізатор (2 %), формоутворювач в мазях (4–6 %), а також як сполучник і розрих-лювач у виробництві таблеток. Гелі натрій-КМЦ на відміну від метилцелюлози сумісні з багатьма консервантами. У меншій мірі вивчені, але пропонуються для застосування в області фармації змішані ефіри целюлози. Це оксипропілметилцелюлоза (ОПМЦ), 1–2 % розчини якої застосовують для підвищення стійкості лініментів.
Ацетилфталілцелюлозу (АФЦ) використовують для покриття желатинових капсул, драже, таблеток, розчинних у кишківнику.
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 164; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!