III Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

Основные механизмы действия антагонистов кальция

Группа верапамила и группа дилтиазема

обладают антиангинальным , гипотензивным и антиаритмическим действием:

расширяют коронарные артерии, устраняют коронароспазм, уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда, уменьшают периферическое сопротивление сосудов, угнетают автоматизм синусового узла, удлиняют атриовентрикулярную проводимость.

Группа нифедипина

обладает антиангинальным и гипотензивным действием: расширяют коронарные артерии, устраняют коронароспазм, уменьшают потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда, уменьшают периферическое сопротивление сосудов, однако, возможно развитие тахикардии, обусловленные стимуляцией симпатической нервной системы в ответ на выраженную гипотензию. II поколение дигидропиридиновых производных обладает более продолжительным эффектом, реже вызывают тахикардию.

Классификация БКК.

группа верапамила	группа дилтиазема	группа нифедипина
I.поколение: верапамил (изоптин, финоптин)	I.поколение: дилтиазем (кардил, дилзем)	I.поколение: нифедипин (коринфар, кордипин, адалат, кордафен)
II. поколение: анипамил , фалипамил	II.поколение: алтиазем , клентиазем	II.поколение: амлодипин , исрадипин, никардипин, нитрендипин

Рациональные комбинации препаратов:

нитраты + ß-адреноблокаторы

нитраты + БКК (верапамил, дилтиазем)

нитраты + БКК дигидропиридины (может быть тахикардия)

ß-адреноблокаторы + БКК дигидропиридины

Выбор антиангинальных средств для длительной терапии

Больных со стенокардией напряжения

Сопутствующие заболевания	Нитраты	ß-адреноблокаторы	БКК
Сопутствующие заболевания	Нитраты	ß-адреноблокаторы	верапамил, дилтиазем	нифедипин
синусовая тахикардия		+	+
синусовая брадикардя	+			+
артериальная гипертензия		+	+	+
сердечная недостаточность	+		+	+?
Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей	+	-	+	+
Хронические обструктивные заболевания легких	+	-	+	+
сахарный диабет	+	-	+	+
глаукома	-	+	+	+
запор	+	+	-	+?
дислипидемия	+	-	+	+

Примечание:

+ препарат выбора, - препарат противопоказан,

+? -данные противоречивы

Инфаркт миокарда (ИМ) – это острая форма ИБС, представляющий собой ишемический некроз сердца, возникающий вследствие острого несоответствия между потребностью миокарда в кислороде и доставкой его по коронарным сосудам.

ИМ возникает в результате тромбоза пораженной атеросклерозом коронарной артерии (чаще) либо спазма или эмболии непораженной коронарной артерии.

Лечение неосложненного инфаркта миокарда.

1.Купирование болевого синдрома (наркотические анальгетики, нейролептанальгезия, наркоз закисью азота)

Оксигенотерапия

3.Восстановление магистральногокровотока

а) тромболитическая терапия

проводится для растворения фибринового тромба, не позднее 4-6 часов от начала приступа.

Применяются активаторы эндогенного плазминогена:

- стрептокиназа (700тыс.-1,5млн. Ед)

- стрептодеказа (болюс - 300тыс., затем при отсутствии побочных эффектов вводят 2,7млн. Ед за 10 мин)

- урокиназа (2млн. Ед за 10-15мин.)

- тканевой активатор плазминогена.

б) антикоагулянт прямого действия - гепарин. Оптимальный путь введения - непрерывное введение со скоростью 1000Ед/час круглосуточно.

Общая продолжительность гепаринотерапии при неосложненном инфаркте миокарда - от 3 до 7 дней.

в) антиагреганты . Наиболее часто применяется аспирин в дозе, угнетающей образование проагреганта тромбоксана, но не синтез антиагреганта простациклина, -160-325мг/сутки, вплоть до 1 года.

Предупреждение опасных для жизни аритмий.

С целью профилактики нарушений ритма рекомендуется назначать b-адреноблокторы у всех больных, не имеющих абсолютных противопоказаний. Первую дозу желательно ввести в/в как можно раньше, при этом используют:

- Атенолол: в/в 5мг в течение 5 мин, через 10 мин возможно введение еще 5мг, через 15 мин внутрь 50 мг.

- Метопролол: в/в 5 мг каждые 2 мин до общей дозы 15мг, через 15 мин внутрь 50 мг.

- Пропранолол: в/в 2-3мг в течение 1 мин, далее 1 мг с интервалом 2 мин, максимальная доза 0,1мг/кг, через 1-2 часа внутрь 40мг.

5.Ограничение зоны некроза нитратами (нитроглицерин в/в кап. с переходом на

таблетированные пролонгированные нитраты), бета-адреноблокаторами

Профилактика ИБС

Гиполипидемические средства

Препаратами выбора для лечения гиперхолестеринемии явяляются статины, триглицеридемии – фибраты. При применении гиполипидемических препаратов во вторичной профилактике следует стремиться к достижению уровня ХС ЛПНП ниже 2,5ммоль/л или ХС менее 4,5ммоль/л («целевая» величина).

Группа препаратов	Препараты	Влияние на липидный спектр	Побочные эффекты
Статины	симвастатин, аторвастатин, правастатин, флувастатин, ловастатин	¯¯ХС ЛПНП, ¯ТГ²(уступают фибратам), ХС ЛПВП^3* (уступают фибратам)	Влияние на мышцы, повышение активности трансаминаз, боль в животе, тошнота, рвота
Фибраты	Гемфиброзил, фенофибрат, ципрофибрат	¯¯ТГ², ¯ХС ЛПНП, ХС ЛПВП^3*	Влияние на мышцы, аритмии, холестатическая желтуха, ЖКрасстройства, дерматит и др.
Никотиновая кислота (1,5-3г/сут)		ХС ЛПВП^3, ¯ХС ЛПНП, ¯ТГ²*	Покраснение лица и чувство жара, ¯АД, сердцебиение, , тошнота, рвота, обострение язвенной болезни, аритмии, нарушении функции печени и др.
Энзетимиб		¯ ХС	Желудочно-кишечные расстройства, миалгия, головная боль

*- ХС ЛПНП – холестерин липопротеидов низкой плотности

²* - ТГ – триглицериды

³* -ХС ЛПВП – холестерин липопротеидов высокой плотности

Группа статинов (симвастатин, аторвастатин, правастатин, флувастатин, ловастатин). Эти препараты блокируют в печени активность одного из ключевых ферментов синтеза холестерина - глютарил-КоА-редуктазы (на этапе синтеза мевалоновой кислоты).

Помимо уменьшения размеров атеросклеротической бляшки с увеличением просвета сосуда, эффективность статинов определяется также “стабилизацией” бляшки, а также восстановлением способности эндотелия пораженного сосуда (дисфункцию которого вызывают окисленные ЛПНП) выделять релаксирующие факторы.

Эзетимиб селективно угнетает абсорбцию ХС в кишечнике, не влияет на экскрецию желчных кислот и синтез ХС в печени. После 2 недель применения снижается абсорбция ХС в кишечнике на 54%. Не назначать совместно с фибратами!

Омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты содержат эйкозапентаеновую и докозагексаеновую кислоты. Снижают ТГ, несколько повышают ХС ЛПВП.

Антикоагулянты

Прямого действия		Непрямого действия
Гепарин стандартный	Низкомолекулярные гепарины (надропарин кальций, эноксапарин натрий, далтепарин натрий)	Варфарин натрия (препарат выбора), аценокумарол
Ингибирует тромбин и IX, X, XI и XII факторы свертывания крови. Ответ на введение гепарина труднопредсказуем Þ подбор доз осуществляется с помощью АЧТВ.	Ингибируют преимущественно Xа и в меньшей степени тромбин. Не требуют постоянного контроля антикоагулянтного эффекта. Назначаются 1-2 раза в сутки.	Антагонисты витамина К, нарушают синтез протромбина и YII, IX, X факторов. Предназначены для приема внутрь Þ применяются, когда необходимо длительное использование антикоагулянтов.

Антиагреганты

Ацетилсалициловая кислота	Дипиридамол	Тиклопидин	Клопидогрел
снижает образование тромбоксана А₂, доза – 75-325мг/сут, действует через 15-20 мин	цАМФ в тромбоцитах, цГМФ, синтез эндотелиального фактора роста, NO и простоциклина в эндтнлии сосудов. Применяется для вторичной профилактики инсультов. При ИБС противопоказан.	Угнетает агрегацию тромбоцитов за счет необратимого изменения рецепторов к АДФ. Эффект нарастает постепенно и сохраняется 7-10 суток после отмены.	Угнетает агрегацию тромбоцитов за счет необратимого изменения рецепторов к АДФ. Эффект нарастает постепенно и сохраняется 7-10 суток после отмены. Менее токсичен, чем тиклопидин.

6.Практическая работа:

- Анализ истории болезни;

- Изучение аннотаций.

7.Задание на уяснение темы занятия:

Тесты итогового уровня (один правильный ответ)

1. Нитраты опосредуют свой эффект через:

1) Окись азота

2) Окись углерода

3) Окись магния

4) Закись азота

5) Только 3 и 4

2. При возникновении депрессивного состояния у больных с ИБС, нежелательным будет назначение:

1) Пропранолола

2) Ацетилсалициловой кислоты

3) Нитросорбида

4) Верапамила

3. К основным нитратам при ИБС в настоящее время относятся:

1) Изсорбида динитрат

2) Сустак-форте

3) Тринитролонг

4) Изосорбида мононитрат

5) Только 1 и 4

4. Синдром отмены b-блокаторов может привести к:

1) Учащению приступов стенокардии

2) Развитию синусовой брадикардии

3) Резкому снижению АД

4) Развитию инсульта

5. Какие комбинации антиангинальных препаратов не рациональны:

1) b-блокаторы и нитраты

2) b-блокаторы и нифедипин

3) b-блокаторы и верапамил

6. Выберите показания для введения нитроглицерина в/в капельно:

1) Острый инфаркт миокарда, отек легких, острый коронарный синдром

2) Стенокардия напряжения IY ФК, кардиальная астма, впервые возникшая стенокардия

3) Кардиогенный шок, острый коронарный синдром

7. К особенностям низкомолекулярных гепаринов по сравнению с обычным относятся:

1) Назначаются 1-2 раза в сутки, нет необходимости постоянного контроля антикоагулянтного эффекта

2) Длительнее действуют, могут назначаться п/к и через рот

8. Оптимальные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагреганта:

1) 75-325мг в сутки (низкие дозы)

2) 250-500 мг в сутки (средние дозы)

3) 1000-1500 мг в сутки (высокие дозы)

9. Использование бета-блокаторов при стенокардии основывается на:

1) Расширением коронарных сосудов

2) Снижении потребления миокардом кислорода

3) Улучшении реологии крови

10. Препаратами выбора при лечении гиперхолестеринемии являются:

1) Никотиновая кислота

2) Секвестранты желчных кислот

3) Фибраты

4) Статины

Задача 1

У пациента 65 лет, страдающего ИБС, стенокардией напряжения, при подъеме на 3 этаж возникла колющая боль за грудиной, с иррадиацией под левую лопатку.

Дата добавления: 2019-03-09; просмотров: 141; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 1 23

Мы поможем в написании ваших работ!