Виды действия лекарственных веществ.
Nbsp;
Тема 2.2. Фармакодинамика лекарственных средств.
Понятие о фармакодинамике. Виды действия лекарственных веществ. Изменения в организме, вызываемые лекарственными средствами
Комбинированное применение лекарственных веществ (синергизм, антагонизм, кумуляция, привыкание, аллергия).
Механизм действия лекарственных веществ.
Фармакодинамика - это комплекс изменений в организме вызванный лекарственным веществом. Длительное время о фармакодинамике лекарственных веществ судили только по клиническим признакам и механизм действия представляли как влияние на тот или иной орган. Однако совершенствование методов изучения клинического состояния позволило выявить ряд очень ценных сторон действия Л.В.
Изучение фармакодинамики позволило установить, что клинические изменения обусловлены физеологическими, причем одно и то же клиническое проявление действия Л.В. может быть обусловлено различными изменениями физиологических процессов.
Например слабительный эффект глауберовой соли обусловлен повышением чувствительности гладкой мускулатуры (действие на бараорецепторы); растительные слабительные (сабур, лист сенны, алое) вызывают слабительный эффект за счет раздражающего действия; холиномиметики (ареколин, карбохолин) за счет повышения тонуса блуждающего нерва.
Изучение на клиническом и физиологическом уровне дало возможность поставить вопрос - Почему различные по действию Л.В. вызывают одинаковые клинические проявления (признаки)? Почему одни препараты эффективны при определенных биохимических нарушениях, а другие неэффективны и даже вредны?
|
|
|
Значит фармакодинамика изучает закономерности проявления эффектов, а также лакализацию и мехвнизм действия при введении фармакологических веществ в динамике на метаболитическом, функциональном и морфологическом уровнях от момента их начального возникновения и до момента полного их исчезновения. Так как развитие большинства процессов начинается на субклеточном уровне, то и фармакодинамика изучается на различных уровнях: молекулярном, субклеточном, клеточном, тканевом, органном и организменном.
Понятие о фармакодинамике и механизме действия лек вещ
Механизм действия - это способ взаимодействия Л.В. с рецепторами комплементарных клеток и тканей организма (комплементарность - пространственное соответствие), при котором происходит включение биохимических и физиологических рычагов, изменяющих течение патологического процесса.
Рецепторы - активные группировки макромолекул субстрата, к которым присоединяется вещество.
|
|
|
Механизм действия отвечает на вопросы - Почему? и Как?
Почему и как развивается бактерицидное действие лекарственного вещества, снотворное или слабительное.
В настоящее время можно выделить следующие, в определенной степени изученные и установленные типы механизмов действия лекарственных веществ: (условно)
* Физические и физико-химические механизмы.
Многие лекарственные вещества контактируя с клеточными мембранами (адсорбируясь на них или растворяясь в них) нарушают проницаемость или повышают порозность последних. Всасываясь в клетку изменяют коллоидное состояние белков или других ингредиентов протоплазмы или ядра. Так действуют некоторые краски, нитрофураны и др. лекарственные вещества.
* Химические механизмы.
В данном случае Л.В. вступают в химическую реакцию с составными частями различных жидкостей и тканей организма. Так объясняется механизм действия щелочей, кислот, солей, тяжелых металлов и т.д. (сода + HСl и др.)
* Биохимические механизмы.
Это действие лекарственных веществ приводит к изменению ферментных систем клеток тканей и нарушению обменных процессов.
Существует несколько групп лекарственных веществ которые ингибируют (угнетают) различные ферменты. ФОС, ХОС, карбаматы ингибируют ацетилхолинестеразу, которая катализирует расщепление ацетилхолина, ингибиторы моноаминооксидазы, цитохромоксидазы, дегидраз и др.
|
|
|
Существуют лекарственные вещества, которые восстанавливают активность отдельных ферментов - реактиваторы (дипероксим Б восстанавливает ацетилхолин).
* Механизм действия лекарственных веществ по конкурентному (антогонистическому типу). Так действуют С.А., мышечные релаксанты, противогистаминные и др.
* Механизм действия по принципу образования хелатов. По этому принципу действуют многие антидоты при отравлении солями тяжелых металлов и др.
Виды действия лекарственных веществ.
Результат действия лекарственных веществ оценивается по изменению функции той или иной структуры или организма в целом.
Возможно возникновение следующих эффектов:
Ø возбуждение (интенсификация);
Ø угнетение (ингибирование).
Возбуждение - усиление той или иной функции, процесса после введения лекарственного вещества по сравнению с исходным состоянием. Различают три вида возбуждающего действия: тонизирующее, стимулирующее и перераздражение.
Тонизирующее - восстановление функции или процесса до физиологической нормы или близко при резком их ослаблении (например брадикардия).
|
|
|
Стимулирующеедействие - активизация функциональной деятельности или каких либо процессов в пределах физиологической нормы (применение Л.В. для повышения функции ЦНС, стимуляции гемопоэза, секреторной функции ЖКТ и т.д.). Стимуляция - способ профилактики многих заболеваний. Стимулирующие вещества применяются с целью профилактики заболеваний и стимуляции роста животных.
Перераздражение - резкое перевозбуждение организма, выходящее за пределы физиологической нормы.
Угнетение - ослабление функции или процесса по сравнению с исходным состоянием. Различают 3 степени угнетающего действия:
Успокаивающее (седативное) действие - доведение процессов до нижних физиологических границ (были до этого возбуждены);
Снотворное - ослабление функциональной деятельности ниже физиологических показателей. Угнетение может быть довольно длительным и не вызывать нарушение функций организма;
Наркоз - функциональный паралич, резкое угнетение, приводящее к временному выключению функций организма.
По месту проявления действия лекарственные вещества различают:
* местное;
* рефлекторное;
* резорбтивное.
Местное действие - действие Л.В., возникающее на месте его приложения на ограниченном участке - мазевые апликации, выражается в форме вяжущего, прижигающего, местноанестезирующего и др. эффектов.
Рефлекторное действие - связано с раздражением экстеро- и интерорецепторов, что обусловливает действие Л.В (использование горчичников при патологии органов дыхания улучшает их трофику рефлекторно (эфирное горчичное масло стимулирует экстерорецепторы кожи).
Резорбтивное - действие Л.В., развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани (Resorbeo (лат.) - поглощать).
При местном и резорбтивном действии Л.В. оказывают либо прямое , либо рефлекторное влияние.
Прямое - непосредственное (местное раздражающее действие камфорного масла обусловливает проявление рефлекторного действия на сердце через 10 - 15 минут, прямое - лишь через 6 - 8 часов).
По механизму возникновения эффектов:
Ø прямое;
Ø косвенное.
Прямое (первичное) действие - это результат непосредственного влияния Л.В. на те или иные органы и системы (сердечные гликозиды прямо повышают сократительную способность миокарда; окситоцин - прямо стимулирует мускулатуру матки).
Косвенное действие - действие через другие системы и органы (сердечные гликозиды увеличивают диурез, что связано с улучшением сердечной деятельности, увеличивают скорость кровотока).
По распространению действия:
Ø общее действие;
Ø избирательное;
Ø преимущественное.
Общее - фармакологический эффект присущ многим физиологическим процессам, т.е. действие Л.В. затрагивает весь организм в целом (витамины, ферментные препараты).
Избирательное действие - взаимодействие только с функционально комплементарными рецепторами, т.е. действие В. на какой-либо определенный орган или систему (некоторые курареподобные средства довольно избирательно блокируют холинорецепторы концевых пластинок, вызывая расслабление скелетных мышц - дитилин).
Но абсолютной избирательности действия веществ практически не существует. Нередко термин “избирательное действие” с полным основанием заменяют на термин “преимущественное действие”. Изадрин при его введении возбуждает все b-рецепторы, но преимущественно b-рецепторы бронхов, в результате чего снимается спазм бронхов.
По степени значимости:
Ø основное;
Ø второстепенное;
Ø желательное;
Ø нежелательное.
Основное - то действие ради чего используют Л.В. (жаропонижающее).
Второстепенное - то, незначительное действие, которое оказывают Л.В. кроме основного (повышение температуры от введения кофеина, увеличение диуреза).
Желательное - положительный эффект, происходящий в результате действия вещества, на который расчитывает врач.
Нежелательное (побочное действие), приводящее в некоторых случаях к развитию негативных морфофункциональных изменений (хлоралгидрат угнетает ЦНС, что используется в ветпрактике для получения базисного наркоза. Одновременно с этим он вызывает гемолиз форменных элементов крови, обладает сильным раздражающим действием на слизистые оболочки).
Но в тоже время эти понятия весьма относительны.
Так ареколин усиливает моторику ЖКТ, что используется при запорах, это действие будет неблагоприятно при закупорках. Побочное действие можно устранить.
По типу воздействия на патологический процесс:
Ø Этиотропное (каузальное). После введения Л.В. устраняется причина заболевания. Действие большинства химиотерапевтических средств.
Ø Патогенетическое действие - действие вещества, изменяющее ход развития заболевания. Направлено на: 1 улучшение регулирующего влияния ЦНС и вегетативной иннервации; 2 улучшение взаимодействия патологического очага с основными жизненными органами; 3 улучшение снабжения очага питательными веществами; 4 на быстрое освобождение от продуктов обмена, токсинов эндогенного и экзогенного происхождения, т.е. на активизацию защитных сил организма (Это применение стимуляторов, кровезаменителей, физиологических жидкостей, психостимуляторов и т.д.).
Ø Симптоматическое - действие, направленное на устранение симптома или признака заболевания без устранения причины (жаропонижающие, анальгетические и т.д.).
Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 345; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!