Имеют жесткие молекулы с расстоянием между четвертичными атомами азота 1,0 нм.
В состав молекул входят гидрофобные ароматические и гетероциклические радикалы.
Механизм действия.
Конкурентный антагонизм с ацетилхолином в отношении N-холинорецепторов скелетной мускулатуры.
Связываются с рецептором только в области концевой пластинки, а окружающая мембрана сохраняет способность к деполяризации.
Четвертичные аминогруппы препарата вступают в электростатическую связь с анионными центрами рецептора.
Затем начинают действовать Ван-дер-Вальсовы связи с участками рецептора, окружающими анионный центр, и молекула препарата фиксируется на поверхности рецептора.
Уменьшается амплитуда и длительность потенциала, он теряет способность вызывать распространение волны возбуждения.
Стабилизация потенциала покоя в концевой пластинке вызывает вялый паралич скелетных мышц.
При введении антидеполяризующий миорелаксантов скелетные мышцы парализуются
в определенной последовательности.
Сначала расслабляются наружные мышцы глаз, среднего уха, пальцев рук и ног,
затем – мышцы лица, шеи, конечностей, межреберные, диафрагма.
Четвертичные амины (Тубокурарин, Анатруксоний, Диплацин) не проникают в ЦНС.
Если на фоне миорелаксации, вызванной тубокурарином, повысить концентрацию ацетилхолина,
то миорелаксация уменьшится.
Тубокурарин стимулирует высвобождение гистамина – снижение АД, повышение тонуса бронхов.
|
|
|
Антагонисты – антихолинэстеразные обратимого типа (Прозерин).
Препарат способствует накоплению ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах,
который вытесняет миорелаксанты.
Но – действие миорелаксантов длиннее, есть опасность возврата паралича дыхательной мускулатуры.
ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ
Возбуждают N -холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны.
Вначале развитие деполяризации проявляется мышечными подергиваниями
(нервно-мышечная передача кратковременно облегчается).
Вскоре наступает миопаралитический эффект.
Дитилин – четвертичный амин. Имеет линейную структуру 2-х соединенных молекул ацетилхолина.
Механизм действия.
Не образует гидрофобных связей с N-холинорецепторами,
Фиксируется мышечными волокнами в количестве в 20 раз большем, чем антидеполяризующие.
Дитилин возбуждает N-холинорецепторы, увеличивает проницаемость мембраны для ионов, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки скелетных мышц.
Мембрана не способна к реполяризации, блокируется проведение импульсов.
Мышечное волокно после начального короткого сокращения расслабляется.
Деполяризация захватывает не только область концевой пластинки, но и прилегающий участок сарколеммы.
|
|
|
Во время деполяризации скелетные мышцы теряют ионы калия.
Начальные короткие сокращения приводят к микротравмам с мышечной болью через 10-12 часов.
(Этот эффект устраняют введением транквилизаторов).
Полностью не парализуется мимическая и жевательная мускулатура.
Из мышц выходят ионы калия в плазму крови – возможно развитие аритмий.
Антагонистов нет (на практике).
СМЕШАННОГО ТИПА
Вначале блок, вызываемый этими препаратами, несет черты деполяризующего, а затем спонтанно переходит в конкурентный
МИОРЕЛАКСАНТЫ РАССЛАБЛЯЮТ МЫШЦЫ В ОПРЕДЕЛЕННОЙ ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТИ
Вначале блок нервно-мышечных синапсов мышц лица и шеи, затем конечностей и туловища.
Более устойчивы дыхательные мышцы, в последнюю очередь выключается диафрагма
(остановка дыхания).
ШИРОТА МИОПАРАЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ
Диапазон между дозами, в которых вещества парализуют наиболее чувствительные к ним мышцы, и дозами, необходимыми для полной остановки дыхания.
ПРИМЕНЕНИЕ
Анестезиология
Расслабление голосовой щели, мышц глотки и шеи перед интубацией.
Обездвиживание при хирургических вмешательствах.
|
|
|
Выключение естественного дыхания при грудных операциях.
Реаниматология
Для перевода больных на ИВЛ
(при тяжелых отравлениях ядами, угнетающими дыхательный центр; черепно-мозговых травмах)
Для купирования судорог и перевода на ИВЛ (столбняк) .
Хирургия
Вправление вывихов, репозиция отломков костей.
Применяют дитилин в дозе, не вызывающий паралич дыхательной мускулатуры.
Дата добавления: 2019-01-14; просмотров: 126; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!