Как зависят интервалы между приемами лекарственного вещества от периода его «полужизни».
зависит принципиально и учитывается при назначении режима дозирования
Что такое загрузочная или ударная или вводная доза
доза, обеспечивающая достижение эффективной концентрации за один прием
Какие факторы определяют назначение адекватной загрузочной дозы
масса тела
эффективная концентрация в плазме
биодоступность
объем распределения
Как влияет объем распределения (Vd) на загрузочную (вводную, ударную) дозу лекарственного средства
увеличивает прямо пропорционально
Что такое фармакодинамика?
описывает все, что делает вещество с организмом
Как фармакодинамика и фармакокинетика соотносятся между собой
фармакокинетика создает условия для реализации фармакодинамических свойств вещества
Что такое рецепторы с позиций фармакологии
молекулярные мишени, посредством которых осуществляется химическая сигнализация и действие лекарств
Какие основные функции рецепторов
связывание с лигандом
активация эффекторного механизма (сигнализация)
Какова роль рецепторов в избирательном действии лекарственных веществ?
взаимодействие с рецепторами определяет избирательность и специфику действия лекарственных веществ
Что такое эффектор?
механизм, реализующий взаимодействие вещества с рецептором
Что такое система вторичных передатчиков?
биохимический механизм, который осуществляет внутриклеточную передачу и усиление сигналов с рецепторов на клеточной поверхности
|
|
|
Назовите три наиболее известных вторичных передатчика
цАМФ цГМФ инозитолтрифосфат
Каким образом связывание вещества с рецептором приводит к возникновению физиологического эффекта?
взаимодействие с рецепторами приводит к возникновению клеточного биохимического ответа по типу триггерной (пусковой) реакции
Что такое агонисты рецептора?
вещества, связывающиеся с рецептором обратимо и вызывающие его активацию
Что такое полный агонист?
вещество, которое при связывании с рецепторами вызывает 100%, максимально возможный биологический ответ
Что такое частичный агонист?
вещество, которое вызывает менее чем 100% максимальную биологическую реакцию, независимо от его дозы или концентрации.
Как действует частичный агонист?
возбуждает лишь часть рецепторов при взаимодействии с ним, поскольку его внутренняя активность меньше единицы
Как действуют прямые агонисты на рецептор?
вызывают эффект, только находясь в динамичном взаимодействии с рецептором
вызывают эффект путем индукции легко обратимой конформации рецептора
|
|
|
Как зависит активность вещества от его сродства к рецептору?
существуют ограничения этой зависимости
Какие проблемы возникают при использовании агонистов рецепторов в течение длительного времени или в высоких дозах?
развивается десенситизация рецепторов
наступает привыкание (толерантность) к веществу
Как действуют непрямые агонисты рецепторов?
увеличивают концентрацию эндогенного агониста в области рецепторов
Что такое антагонисты?
лиганды рецепторов, блокирующие эффекты агонистов тех же рецепторов
вещества, непосредственно связывающие другие вещества
Что такое конкурентный антагонист?
лиганд, взаимодействующий с рецепторами обратимо и блокирующий действие агонистов
частичный агонист с меньшей внутренней активностью, чем полный агонист
Можно ли преодолеть эффект конкурентного антагониста?
можно путем повышения концентрации агониста
Как действует неконкурентный антагонист?
связывается необратимо с другим сайтом рецептора, чем агонист, изменяя свойства рецептора
Как изменяется максимум эффективности агониста в присутствии неконкурентного антагониста? уменьшается
Менее ли опасны конкурентные антагонисты, чем неконкурентные?
|
|
|
да, менее опасны
Какие виды лекарственного антагонизма не связаны с общим рецептором
химический или фармацевтический антагонизм
физиологический антагонизм
Пиндолол при изолированном введении повышает ЧСС, активируя бета-адренорецепторы. В присутствии высоко эффективного бета-стимулятора пиндолол, однако, вызывает зависимое от дозы обратимое снижение ЧСС. Поэтому пиндолол, вероятно:
частичный агонист
Дата добавления: 2018-09-22; просмотров: 348; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!