ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
ЛЕКЦИЯ №17 НОРМОТИМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СОЛИ ЛИТИЯ) ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА АКТОПРОТЕКТОРЫ,А НАЛЕПТИКИ (ТОНИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)
ПЛАН ЛЕКЦИИ:
17.1 Фармакологическая характеристика препаратов лития
17.2 Фармакологическая характеристика психостимуляторов
17.3 Классификация и фармакологическая характеристика аналептиков
17.4 Классификация аналептиков
17.4 Фармакологическая характеристика прямых стимуляторов
17.5 Фармакологическая характеристика непрямых стимуляторов
17.6 Понятие ноотропное действие
17.8 Классификация ноотропных лекарственных средств
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ ЛИТИЯ
Препараты лития или нормотимические средства (нормотимики) применяются при психических расстройствах (маниакально-депрессивный психоз).
Механизм действия заключается в замещении натрия литием в нейронах головного мозга. В результате препараты лития эффективны как при возбуждении, так и при депрессии головного мозга.
Выпускаются лития карбонат - таблетки по 300мг (пролонгированные формы - лития дурулез, микалит) и лития окисбутират - таблетки по 500мг и 20% раствор в ампулах по 2 мл (менее токсичен, антипсихотический эффект развивается как за счет лития, так и за счет оксибутирата). Назначают препараты лития от 600мг до 3г в сутки в 3-4 приема.
Побочные эффекты: нарушение сна, тремор, диспептические расстройства, нарушение ритма сердца, индивидуальная непереносимость препаратов. Тремор и повышенная жажда рассматриваются как первые признаки передозировки препаратов лития.
|
|
|
ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ
(Lithium oxybate)
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте, pH 20% водного раствора 8,5-9,5.
Фармакокинетика:
Литий быстро и полностью абсорбируется из внутримышечного депо, C_max достигается через 0,5-3 часа. В крови не связывается с белками. Распределяется в основном по водной фазе организма, но проникает и в костную ткань, и щитовидную железу и мозг. Пенетрация в ткани осуществляется медленно и требует 6-10 часов. Выводится главным образом с мочой, T_1/2 - 20-24 часа. Равновесная концентрация в сыворотке достигается через 1 неделю.
Фармакодинамика:
Психоактивное средство, оказывает седативный и нормотимический эффект, который не сопровождается явлениями каталепсии, миорелаксацией и нарушениями координации движений. Ион лития является антагонистом натрия и/или кальция, ГАМК-анион - медиатор процессов центрального торможения, активирует утилизацию глюкозы и энергетические процессы мозга, дыхательную активность и кровоснабжение тканей.
Показания к применению:
|
|
|
Гипоманиакальные и маниакальные состояния средней тяжести, психопатии, неврозы, органические и др. заболевания с рецидивирующими аффективными расстройствами, профилактика приступов аффективных и шизоаффективных психозов (маниакально-депрессивный психоз, шизофрения с периодическим и приступообразно-прогредиентным течением и др.).
Режим дозирования:
Препарат вводится внутримышечно. Разовая доза - 0,5-1 г, суточная - до 3 г. В профилактических целях лечение начинают с дозы 0,5 г. Внутрь лучше принимать после еды (во избежание раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). Как с лечебной, так и с профилактической целью рекомендуется применять под контролем концентрации лития в плазме.
Побочное действие:
В начале лечения: диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружение, сонливость, мышечная слабость, тремор (руки).На поздних этапах терапии: изжога, отрыжка, тошнота, рвота, диарея, аритмии, тремор и тики, развитие диффузного нетоксического зоба, аллергические реакции (зуд).
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелые заболевания почек, ЖКТ (в стадии обострения), выраженные обменные и эндокринные расстройства. Декомпенсированные заболевания ССС (ХСН, нарушение периферического кровообращения, AV блокада, внутрижелудочковая блокада), дисфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, катаракта, беременность, период лактации.
|
|
|
Особые указания и взаимодействие:
Натрий - содержащие препараты или пищевые продукты снижают эффективность препаратов лития. Мочевина, аминофиллин, кофеин, дифиллин, окстрифиллин, теофиллин увеличивают выведение лития почками и снижают его фармакологическое действие. Метронидазол, флуоксетин, диуретики, НПВП, ингибиторы АПФ замедляют выведение почками препаратов лития и усиливают их токсические эффекты. Молиндон стимулирует развитие нейротоксичности (спутанность сознания, делирий, эпилептические припадки, сомнамбулизм или патологические изменения ЭЭГ); метилдопа повышает риск развития токсичности лития даже при нормальных концентрациях его в плазме; БМКК повышают частоту возникновения нейротоксических осложнений (атаксия, тремор, тошнота, рвота, диарея, шум в ушах). Препараты лития снижают прессорное действие норэпинефрина и МКС активность флудрокортизона, усиливают нейротоксические эффекты галоперидола; снижают всасывание фенотиазинов в ЖКТ, что ведет к уменьшению концентрации их в крови на 40%; снижают антидиуретическое действие карбамазепина, десмопрессина, липрессина, гормонов задней доли гипофиза (АДГ); повышают риск развития гипотиреоза при сочетании с кальция йодидом, йодированным глицерином, калия йодидом; усиливают миорелаксантное действие атракурия, панкурония, дитилина; снижают центральное стимулирующее действие амфетаминов. При сочетании с антипсихотическими ЛС, тимолептиками, нейролептиками возможно увеличение массы тела. Лития оксибутират несовместим с этанолсодержащими напитками.
|
|
|
Форма выпуска и торговые названия препарата:
-таблетки по 500мг и 20% раствор в ампулах по 2 мл для внутримышечного введения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
ПРОИЗВОДНЫе МЕТИЛКСАНТИНА
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 601; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!