Камфора и её препараты, кордиамин, коразол.
Конспект учебного занятия № 40.
Тема 3.4.2. « Лекарственные вещества,
влияющие возбуждающие центральную нервную систему».
Лекарственные вещества, влияющие на центральную нервную систему.
Препараты, действующие на кору головного мозга, кофеин, теобромин, теофилин, сиднокарб.
Препараты возбуждающих продолговатый мозг: камфора и её препараты, кордиамин, коразол.
Средства стимулирующих функции спинного мозга: стрихнин, секурин.
5. Растительные средства: корень женьшеня, плод лимонника, настойка аралии, экстрат элеутеракокка.
Препараты, действующие на кору головного мозга,
кофеин, теобромин, теофилин, сиднокарб
К группе кофеина относятся вещества растительного и животного происхождения, имеющие в основе строения пуриновое кольцо. Ядро пурина является составной частью нуклеиновых кислот, нуклеотидов, нуклеозидов, витаминов, коферментов, антибиотиков, алкалоидов и других веществ.
Пуриновые основания легко окисляются в ксантин, а при последующем метилировании - в моно-, ди- и триметилксантины.
Наиболее чувствительна к триметилксантинам ЦНС, особенно кора головного мозга, где и проявляется их действие раньше всего. Основные соединения этой группы - кофеин, теобромин и теофиллин. Два последних представляют интерес как диуретические средства и рассматриваются в соответствующем разделе.
Кофеин (теин) -Coffeinum.
|
|
|
Это алкалоид, являющийся по строению 1,3,7 - триметилксантином.
Получают экстракцией из листьев чая (около 2 %), семян кофе (около 1,5 %), орехов какао и орехов колы. Синтетическим путем – из мочевой кислоты и гуанина.
Местное действие - при нанесении на кожу не обладает местным раздражающим действием, однако, при введении в более 10% концентрации человеку и 20% животным на месте введения вызывает обратимую коагуляцию мышечного белка миозина.
Действие на центральную нервную систему - Кофеин возбуждает ЦНС, особенно кору головного мозга - аналептик коры головного мозга, продолговатый мозг и в меньшей степени спинной. Действие кофеина в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности, исходного состояния ее. Дозирование кофеина должно проводиться с учетом индивидуальных особенностей нервной деятельности.
Наиболее яркое стимулирующее действие он оказывает в минимальных дозах (2 - 3 г животным и 0,05 - 0,1 г человеку) при функциональном угнетении ЦНС и при слабом типе нервной системы. В минимальных дозах повышает возбудимость корковых клеток головного мозга, снимает чувство усталости, улучшает память, снимает сонное состояние, отмечается усиление условных рефлексов, повышение двигательной активности.
|
|
|
В средних дозах резко возбуждает кору головного мозга (на 1 - 2 часа), затем наступает сонливое состояние, стадия возбуждения сменяется угнетением. Условные рефлексы повышаются, создаются уравнительные (на сильные и слабые раздражители рефлексы уравниваются в силе). В больших дозах возникают парадоксальные отношения (на сильные раздражители рефлексы ниже, чем на слабые). От больших доз кофеина происходит настолько значительное возбуждение коры головного мозга, что уменьшается сосредоточенность, появляется беспокойство. При длительном влиянии наступает ослабление и истощение нервных элементов.
Механизм действия на кору больших полушарийВ нейрохимическом механизме стимулирующего действия кофеина важную роль играет его способность блокировать специфические аденозиновые рецепторы мозга, эндогенным лигандом для которых является аденозин (пуриновый нуклеозид), уменьшающий процессы возбуждения в мозге, выделяющийся в организме при угнетении и накапливающийся в коре головного мозга. Молекула кофеина и аденозина имеют большое структурное сходство. Аденозин при применении кофеина лишается точек приложения. Замещение аденозина кофеином приводит к стимулирующему эффекту. При длительном применении кофеина возможно уменьшение в клетках мозга аденозиновых рецепторов, и действие кофеина постепенно снижается.
|
|
|
Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению циклического аденозинмонофосфата. Циклический аденозинмонофосфат рассматривается как вторичный медиатор, через которое опосредованы физиологические эффекты различных биогенных лекарственных веществ. Под влиянием циклического аденозинмонофосфата усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболитические процессы в разных органах и тканях, в т. ч. в мышечной ткани и в ЦНС.
Аналептическая активность связана с влиянием кофеина на центры продолговатого мозга. Кофеин оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный и сосудодвигательный центры. Возникают учащение и углубление дыхания, усиление легочной вентиляции, что особенно отчетливо проявляется при угнетении центра дыхания. Это действие более выражено у собак - в 1,5 - 2,5 раза по сравнению с исходным состоянием. Кроме того, кофеин возбуждает центры блуждающих нервов. На спинной мозг препарат действует только в больших дозах. За счет облегчения межнейронной передачи возбуждения он усиливает спинномозговые рефлексы.
|
|
|
Значительное место в фармакодинамике кофеина занимает его влияние на сердечно-сосудистую систему. Кофеин оказывает прямое стимулирующее влияние на миокард, что выражается в увеличении абсолютной силы сердечных сокращений (положительное ионотропное действие), в повышении возбудимости ганглиев сердца, что ведет к улучшению проводимости импульсов в сердечной мышце, увеличению сократимости. Систола резкая, короткая. Следовательно, кофеин обладает кардиотоническим действием.
Косвенное влияние терапевтических доз кофеина на сердце состоит в том, что улучшается газообмен, происходит перераспределение крови, улучшается выделительная функция, активизируется центральная нервная система, расширяются коронарные сосуды.
Действие на сосуды. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы сосудов - снижает их тонус. Кофеин оказывает неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Так, например, коронарные сосуды чаще всего расширяются. Вместе с тем мозговые сосуды несколько тонизируются (действие зависит от исходного состояния). Расширяются сосуды легких, кожи, скелетных мышц, почек, печени (расширяются незначительно, лишь после спазма). Суживаются артериолы и сосуды внутренних органов, иннервируемых чревным нервом. Сложно изменяется артериальное давление, т. к. оно зависит от кардиотропных и сосудистых эффектов кофеина. Обычно, если исходное артериальное давление было нормальным, кофеин не изменяет или очень незначительно повышает его. Если препарат был введен на фоне гипотензии, то артериальное давление повышается (нормализуется).
Кофеин повышает основной обмен. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает липолиз (в плазме увеличивается содержание свободных жирных кислот). В больших дозах вызывает освобождение адреналина из мозгового вещества надпочечников. Кофеин усиливает перистальтику, возбуждая центр блуждающего нерва, и вместе с тем способствует уменьшению спазмов мускулатуры благодаря восстановлению обменных процессов. Повышает секрецию желез желудка.
В небольшой степени кофеин повышает диурез, что связано с угнетением процесса реабсорбции в почечных канальцах ионов натрия и воды. Кроме того, кофеин расширяет сосуды почек и увеличивает фильтрацию в почечных клубочках.
Влияние на скелетную мускулатуру. Повышается работоспособность, абсолютная сила мышц, возбудимость и скорость сокращения, быстро исчезает утомление. Это влияние происходит и через ЦНС и через изменение обмена веществ.
Температура тела повышается на 0,2 -0,50С вследствие активизации теплообразования и частично в результате возбуждения центра терморегуляции.
Кофеин в стимулирующих дозах повышает устойчивость животных к воздействию разных токсинов и активизирует иммунную активность организма.
Кофеин, и особенно его водорастворимые соли, хорошо всасываются из кишечника (в том числе из толстого). Основная часть подвергается биотрансформации (деметилируется и окисляется). Около 80 % кофеина превращается в мочевину и около 10 % выделяется почками в неизмененном виде. При длительном применении кофеина развивается маловыраженное привыкание. Возможно возникновение психической зависимости (теизм). Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, беспокойства, возбуждения, бессоницы, тахикардии, сердечных аритмий.
Применение Кофеин применяют для возбуждения ЦНС при отравлении ядами, угнетающими нервную систему (наркотики, снотворные вещества), переутомлении, мышечной слабости, при различных заболеваниях, сопровождающихся понижением работоспособности. Назначают для возбуждения сердечно-сосудистой системы при слабой сердечной деятельности, пониженной возбудимости и проводимости в сердце, шоковых состояниях. Его применяют при хроническом миокардите, миодистрофиях, хронических миодегенерациях; в качестве сосудорасширяющего средства при спазмах сосудов головного мозга, почек, сердца; кофеин назначают для возбуждения дыхательного центра при его угнетении и ослаблении дыхания, при спастических состояниях мускулатуры желудочно-кишечного тракта, при родильном парезе у коров. Вводят два раза в день.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 3 - 8 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,5 - 2 г; собакам - 0,2 - 0,5 г; курам - 0,05 - 0,1 г.
Противопоказан кофеин при некомпенсированных пороках сердца, миодегенерациях, параличах периферических сосудов. На месте инъекции концентрированных его растворов (30 - 35 %) у лошадей часто остается на длительное время уплотнение тканей с последующим асептическим воспалением. При инъекции менее концентрированных растворов (10 %) таких изменений не бывает.
Препараты: Чистый кофеин Coffeinum purum.
Белые шелковистые игольчатые кристаллы горького вкуса, без запаха. Легко всасывается независимо от путей его введения и быстро оказывает резорбтивное действие. Редко применяют в практике вследствие плохой растворимости в воде.
Кофеин-натрия бензоатCoffeinum-natrii benzoas.
Содержит 40 % кофеина и 60 % бензоата натрия. Белый порошок или зернистая масса слабогорького вкуса, без запаха. Растворы стерилизуют текучим паром при 1000 С в течение 30 минут.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г и 10 % и 20 % раствор в ампулах по 1, 2 и 10 мл.
Препараты возбуждающих продолговатый мозг:
камфора и её препараты, кордиамин, коразол.
Камфора -Camphora.
С медицинской целью применяют правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева (лавра), произрастающего в Юго-восточной Азии, и из эфирного масла камфорного базилика, растущего на территории РФ.
Синтетическую, левовращающую и оптически недеятельную (рацемическую) камфору получают из скипидара или пихтового эфирного масла.
Камфора представляет собой белые кристаллические куски, или бесцветный кристаллический порошок, или спрессованные плитки с кристаллическим строением. Обладает сильным характерным запахом и пряным, горьким, затем “охлаждающим” вкусом.
Камфора мало растворима в воде, легко - в спирте, эфире, хлороформе, жирных и эфирных маслах.
При смачивании несколькими каплями этилового спирта или эфира и при растирании куски камфоры превращаются в порошок (Camphora trita).
Местно действует умеренно раздражающе на рецепторы. На коже она сначала вызывает кратковременное ощущение холода вследствие раздражения холодовых нервов, затем жжение и анальгезию.
Камфора вызывает гиперемию кожи, а при длительном воздействии понижает чувствительность нервных окончаний. Она задерживает развитие большинства микробов и даже убивает некоторые из них.
В силу такого комплексного действия камфора является хорошим противовоспалительным средством.
При п/к введении камфора вызывает раздражение и умеренно выраженную очаговую воспалительную реакцию. В связи с этим рефлекторно наступает усиление дыхания, повышение артериального давления и улучшение работы сердца. Рефлекторное действие наступает сразу после п/к введения и продолжается 20 - 40 минут.
Выделяется с мочой в виде парных соединений с глюкуроновой кислотой и частично в неизмененном виде.
Действие
После всасывания стимулирующе влияет на ЦНС, что проявляется ярче при угнетении. Камфора улучшает общее состояние, успокаивает при длительных беспокойствах, активизирует при переутомлениях.
Дыхание под влиянием камфоры усиливается даже у здоровых животных вследствие возбуждения дыхательного центра, которое наступает через 1/2 - 2 часа после всасывания. Минутный объем увеличивается в результате углубления отдельных вдохов, число же их несколько уменьшается.
Камфора возбуждает сосудодвигательный центр, что ведет к повышению артериального давления. Повышению кровяного давления способствуют улучшение работы сердца и сужение сосудов внутренних органов (желудка, кишечника, печени и др.).
Камфора расширяет коронарные сосуды, усиливает действие адреналина, понижая активность фермента моноаминооксидазы (МАО); улучшает обменные процессы в сердце.
Так же как и все терпены, камфора увеличивает секрецию желез. Выделяясь через дыхательные пути и обладая раздражающим действием, она увеличивает секрецию бронхиальных желез, что способствует разжижению секрета и отделению мокроты, т. е. проявляется ее отхаркивающее действие, а выделение камфоры через почки может повысить диурез. Камфора уменьшает молокоотделение в связи с сокращением сосудов в молочной железе.
Камфора понижает температуру тела благодаря расширению периферических сосудов.
В токсических дозах камфора вызывает сильное беспокойство животного и обостренное восприятие внешних раздражений. Наблюдаются отдельные подергивания мышц головы и шеи, которые могут переходить в клонико-тонические судороги; ослабляется функция ЦНС и сердца.
Применение. Камфору применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе при падении кровяного давления, коллапсе, миокардите и эндокардите с недостаточностью кровообращения. Ее рекомендуют как профилактическое средство острой сосудистой недостаточности перед операциями и в/в введением некоторых сильнодействующих средств.
Назначают для возбуждения ЦНС при отравлении наркотиками и ядами, угнетающими нервную систему. Применяют для возбуждения дыхания при отравлении анальгетиками, угарным газом, при асфиксии у новорожденных животных и в других случаях угнетения дыхательного центра. Рекомендуют как жаропонижающее и антисептическое средство при септических процессах, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся сильной сердечной слабостью. В качестве отхаркивающего и антисептического средства камфору применяют внутрь при бронхопневмонии, крупозном воспалении легких, лучше с отхаркивающими и химиотерапевтическими препаратами.
Местно в виде мази, линиментов, растворов в масле или спирте назначают как противовоспалительное, антимикробное отвлекающее средство при флегмонах, маститах, тендовагинитах, бурситах, воспалении суставов и мышц. При воспалении кожи и подкожной клетчатки с целью рассасывания инфильтратов делают повязки или накладывают компрессы с камфорным спиртом.
Противопоказана камфара убойным и молочным животным.
Камфара действует непродолжительно, а поэтому ее следует применять при необходимости 2 раза в день.
Кафора растертаяCamphora trita.
В форме 0,1 % раствора в 0,85 % натрии хлориде применяется в/в при тех же показаниях, что и камфорное масло.
Дозы: лошадям и крупному рогатому скоту - 100 - 1000 мл; собакам - 10 - 50 мл.
Дозы внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 5 - 10 г; мелкому рогатому скоту и свиньям - 1 - 4 г; собакам - 0,5 - 1; кошкам -0,1 - 0,2 г.
Раствор камфоры в масле 20 % для инъекцийSolutio Camphorae oleosa 20 % pro injectionibus. 20 % раствор камфоры в персиковом масле.
Маслянистая жидклсть светло-желтого цвета с запахом камфоры.
Дозы п/к: лошадям и крупному рогатому скоту 20 - 40 мл; мелкому рогатому скоту и свиньям 3 - 6 мл; собакам 1 - 2 мл; лисицам 0,5 - 1 мл; курам 0,2 - 0,5 мл.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 823; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!