Фармакологическая группа – пенициллины



Глутаминовая кислота

1 этап

Глутаминовая кислота 2-аминопентан-1,5-дикарбоновая кислота.ACIDUM GLUTAMICUM C5H9NO4 Кристаллический порошок белого цвета или бесцветные кристаллы. Кислого вкуса едва ощутимым запахом. Тплав не ниже 190. Легко растворима в кипящей воде, мало растворима в холодной воде, практически

не растворимима в кислоте уксусной, ацетоне,96 % спирте. Молекулярная масса 147,1. Группа: аминокислоты алифатического ряда (др.предаминалон)ЛФ:таблеткипокр оболочкой Кислота глутаминовая содержит не менее 98.5 % и не более 100.5 % (25)-2-аминопентандиоевой кислоты в пересчете на сухое вещество.

Способ получения:микробиологическим синтезом α-кетоглутаровой кислоты

Химический синтез

2 этап

Дрожжи рода Candida

Тех схема таблеток покрытые оболочкой

3 этап

ИДЕНТИФИКАЦИЯ

.D. К 2.0 мл раствора S(5.00 г субстанции при слабом нагревании растворяют в 7 М растворе кислоты хлороводородной и доводят объем раствора той же кислотой до 50.0 мл), прибавляют 0.1 мл раствора фенолфталеина Р, от 3.0 мл до 3.5 мл / М раствора натрия гидроксида до красного окрашивания. Затем прибавляют смесь 3 мл раствора формальдегида Р, 3 мл воды, свободной

от углерода диоксида, Р и 0.1 мл раствора фенолфталеина Р, к которой предварительно прибавлен 7 М раствор натрия гидроксида до появления розового окрашивания; раствор обесцвечивается.К полученному раствору прибавляют 1М

раствор натрия гидроксида до красного окрашивания.

Общий объем израсходованного 7 М раствора натрия гидроксида должен быть от 4.0 мл до 4.7 мл.

 

4 этап

Количественный анализ препарата.

0.130 г субстанции при слабом нагревании растворяют в 50 мл воды, свободной от углерода диоксида,Р, охлаждают и титруют 0.1 М раствором натрия гидроксида до перехода окраски от желтойк голубой, используя в качестве индикатора 0.1 мл

раствора бромтимолового синего Р1.

1 мл 0.1 М раствора натрия гидроксида соответствует 14.71 мг C5H9N04 .

 

5 этап

Лечение эпилепсии, в основном малых припадков с эквивалентами, соматогенных, инволюционных, интоксикационных психозов, реактивных состояний с явлениями депрессии, истощения; при задержке психического развития у детей, болезни Дауна, детских церебральных параличах, полиомиелите (острый и восстановительный периоды), при прогрессирующей миопатии, для устранения и предупреждения нейротоксических явлений, которые могут возникнуть при применении изониазида и других препаратов группы гидразида изоникотиновой кислоты.

Хранить в защищенном от света месте В оригинальном контейнере при температуре не выше 25 оС


 

НОВОКАИН

C13H20N2O2

Описание: Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, с горьким вкусом, на языке вызывает чувство онемения

Реакция получения:переэтерификацияанастезина бета-диэтиламиноэтанолом в присутствии алкоголята натрия:

Группа:местноанестезирующее средство

Тех схема:При длительном кипячении новокаин в значительной мере теряет свои обезболивающие свойства и становится более токсичным, поэтому растворы его готовят следующим порядком. Берут необходимое количество изотонического раствора хлорида натрия или видоизмененной жидкости Рингера и стерилизуют кипячением, после чего добавляют соответствующее количество новокаина и вновь раствор кипятят в течение 1—2 минут..

Короче: для раствора 1. Приготовление сырья-2.приготовление раствора-3нагревание-4прибавление новокаина 5нагревание-6розлив в ампулы-7упаковка.

Для субстанции: 1. Сырье.-2Реакция с анастезинов- 3.возгонка спирта-4. Прибавление НС1.-

(Раство́рРи́нгера — многокомпонентный физиологический раствор. Раствор в дистиллированной воде нескольких неорганических солей с точно выдержанными концентрациями, таких как хлорид натрия, хлорид калия, хлорид кальция, а также бикарбонат натрия для стабилизации кислотности раствора pH как буферный компонент.)

Идентификация: по Уф-спектру. Растворитель вода, концентрация 0,001%, длина волны 290нм

Количественное определение: Около 0,3 гпрепарата (точная навеска) растворяют в 10 млводы и 10 млразведенной соляной кислоты и далее поступают, как указано в статье «Нитритометрия» (стр. 799). В случае применения внутренних индикаторов используют нейтральный красный-или тропеолин в смеси с метиленовым синим.

Обоснуйте требования НД по определению содержания вещества в пересчете на безводное вещество.?!!

Хранение: Хранить следует в хорошо закупоренных банках из оранже­вого стекла. Список Б.


 

Азитромицин

Этап Бензилпенициллин

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой).

В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль.

Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к.

Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Фармакологическая группа – пенициллины

Полный синтез.Джон Шиэн

· 2 Этап На первой стадии происходит конденсация трех аминокислот: L--аминоадиповой кислоты, L-цистеина, L-валина в трипептид. Перед конденсацией в трипептид аминокислота L-валин превращается D-валин. Указанныйтрипептид называют -(L--аминоадипил)-L-цистеин-D-валин (англ. ACV). Реакции конденсации и эпимеризации катализируются ферментов -(L--аминоадипил)-L-цистеин-D-валинсинтетазой (англ. ACVS), синтетазойнерибосомных пептидов (англ. NRPS).

· Вторая стадия биосинтеза пенициллина это окисление линейной молекулы ACV в двуциклическийинтермедиатизопенициллин N ферментов изопенициилин N синтетазой (англ. IPNS), продуктом гена pcbC. Изопенициллин N — очень слабый интермедиат, поскольку он не обладает противомикробной активностью.

· На заключительной стадии происходит трансаминирование ферментом изопенициллин N N-ацилтрансферазой, помимо этого -аминоадипиловая боковая цепь изопенициллина N удаляется и заменяется на фенилуксусную кислоту. Фермент, катализирующий эту реакцию является продуктом гена penDE.

 

3 Эап Индентификация:

Поскольку соли бензилпенициллина очень слабо диссоциируют в растворах, для обнаружения ионов натрия или калия необходимо предварительно минерализовать препарат путём сжигания в тигле. Затем остаток растворяют в воде и фильтруют. Фильтрат испытывают на ион натрия или калия с помощью соответствующих реакций ( ГФ XI ). Новокаиновую соль бензилпеициллина подвергают испытанию на первичные ароматические амины.

Реактив Марки (раствор формальдегида в концентрированной серной кислоте) используют для идентификации, красно-коричневое окрашивание (соли бензилпеницилина).

Для идентификации и фотоколориметрического определения солей бензилпенициллина, , основанную на образовании полиметиновых красителей. Бензилпенициллин подвергают кислотному гидролизу до бензилпеницилленовой кислоты. Она вступает в реакцию сочетания спроизводнымглютаконового альдегида, который образуется (pH 4,9) в результате расщепления пиридинового цикла под действием тиоцианата хлора. Последний предварительно получают при взаимодействии хлорамина Б и тиоцианата аммония.

В соответствии с требованиями НТД препараты пенициллинов и их полусинтетических аналогов подвергают испытаниям на токсичность, пирогенность, стерильность, а натриевую и калиевую соли бензилпенициллина – также на термостабильность.

Этап Количественный анализ

Из физико-химических методов для количественного определения препаратов пенициллина чаще используется фотоколориметрический метод, основанный на образовании окрашенных гидроксаматов.

Разработаны также методы хроматографического анализа пенициллина, которые служат для определения содержания в смеси различных типов пенициллина.

Концентрация пенициллина выражается обычно в единицах действия (ЕД). В 1 мг натриевой соли бензилпенициллина содержится 1667 ЕД, а в 1 мг калиевой соли— 1600 ЕД.


Дата добавления: 2018-05-12; просмотров: 695; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!