Прописи растворов легкоокисляющихся веществ.

Лекция № 1 тема: «Стабилизация инъекционных растворов -2 . Изотонические растворы, характеристика»

Стабилизация растворов легкоокисляющихся веществ.

К данной группе относятся:

Аскорбиновая кислота

Натрия салицилат

Сульфацил натрий

Стрептоцид растворимый

Глюкоза

Натрия пароаминосалицилат

 

Во время изготовления раствора, особенно при стерилизации, в присутствии кислорода происходит окисление, образуются продукты более токсичные и физиологически не активных соединений

 

Для стабилизации растворов таких веществ используют различные антиоксиданты.

По механизму действия антиоксиданты можно разделить на две группы:

I. Группа восстановителей.

Обладая более высоким окислительно-восстановительным потенциалом, они легче окисляются чем стабилизируемые или препараты.

Например: сульфит натрия

              Бисульфит натрия

              Метабисульфит натрия

              Ронгалит (формальдегид сульфоксилат натрия)

Действие данных веществ основано на быстром окислении серы.

 

II. Группа веществ, называемых отрицательными катализаторами.

Данные вещества образуют комплексные соединения с ионами тяжелых меьалов, которые в свою очередь котализируют нежелательные окислительно-восстановительные реакции.

Ионы тяжелых металов часто переходят в растворы из стекла, аппаратуры или могут присутствовать в лекарственном веществе в качестве производных примесей

К данной группе антиоксидантов относятся:

ЭДТУ – этилендиаминтетрауксусная кислота

Трилон Б – динатриевая соль

Этилендиаминтетрауксусной кислоты

 

 

Приготовление растворов аскорбиновой кислоты 5%,10% для инъекций

Аскорбиновая кислота легко окисляется с образованием неактивной 2,3-дикетоновой кислоты. В кислых растворах (РН 1,0 – 4,0) аскорбиновая кислота разлагается с образованием альдегида фурфурола, раствор преобретает желтую окраску.

 

Для стабилизации растворов аскорбиновой кислоты добавляются:

1.Натрия сульфит безводный.

2.Натрия гидрокарбонат. Используется для уменьшения болезнености инъекций, вследствии кислой реакции среды.

Воличество данных веществ зависит от концентрации раствора. Растворы готовят на насыщеной углекислотой воде для инъекций.

 

Концентрация раствора

Количество стабилизатора на 1 литр раствора.

  Натрия сульфита безводного Натрия гидрокарбоната
5% 2,0 23,85
10% 2,0 47,7

 

 Rp.: Sol. Acidi ascorbinici 5% - 50 ml

   Ster!

D.S.по 4 мл в вену.

Сложная жидкая лекарственная форма, раствор для инъекций с легкоокисляющимся веществом.

Расчет: 1. аскорбиновая кислота 2,5

        2. Натрия сульфит безводный

2,0 – 1000 мл

x – 50 мл х=0,1

        3. Натрия гидрокарбонат

23,85 – 1000 мл

х   – 50 мл х=1,19

        4. Воды для инъекций до 50 мл.

Т\О. Готовим массо-объемным способом. Т.к. раствор для инъекций, приготовление ведут в мерной колбе, в качестве растворителя используют воду для инъекций. Т.к. аскорбиновая кислота легко окисляющееся вещество для стабилизации раствора используют антиоксидант-восстановитель – натрия сульфит безводный. Для уменьшения болезнености инъекций добавляется натрия гидрокарбонат сорта ч.д.а. Раствор фильтруют и стерилизуют при 1200  - 8 минут.

Этикетки: "Для инъекций", "Стерильно", "Хранить в защищенном от света месте", "Хранить в прохладном месте".

Проверяется ПХА до и после стерилизации.

ППК

Взято: Aquae pro injectionibus q.s.

       Acidi ascorbinici 2,5

       Natrii hydrocarbonatis 1,19

       Natrii sulfitis 0,1

       Aquae pro injectionibus ad 50 ml

                     Vо=50мл

№ анализа 2\3

Провизор-аналитик:Приготовил:Проверил:

На обратной стороне рецепта - название и количество стабилизаторов.

 

Приготовление раствора глюкозы для инъекций

Растворы глюкозы сравнительно не стойки при длительном хранении. Основным фактором, определяющим устойчивость глюкозы в растворе является РН среды. При РН 1,0 –3,0 в растворе глюкозы образуется альдегид оксиметил фурфурол, вызывающий окрашивание паствора в желтый цвет.

При РН 3,0 – 5,0 реакция замедляется. При РН выше 5,0 разложение до оксиметилфурфурола снова усиливается. Повышение РН обусловливает разложение с разрывом цепи глюкозы. Среди продуктов разложения найдены следы уксусной, молочной, муравьиной, глюконовой кислот.

Оптимальное значение РН 3,0 - 4,0 . Для стабилизациираствора глюкозы:

1. В заводских условиях используют фармакопейный стабилизатор (стабилизатор Вейбеля).

Состав: 0,26 натрия хлорид

0,1 М раствора хлористоводородной кислоты до РН 3,0 – 4,0 на 1 литр                         раствора.

2. В условиях аптеки используют аптечный стабилизатор

Состав: 5,2 натрия хлорида

          4,4 мл раствора хлористоводородной кислоты разведенной

          Воды для инъекций до 1 литра.

Данного стабилизатора берут 5% от объема раствора глюкозы в независимости от концентрации раствора.

Механизм действия стабилизатора.

В твердом состоянии глюкоза находится в цикличной форме.В растворе происходит частичное раскрытие колец с образованием альдегидных групп, причем между ациклической и циклической формами устанавливается подвижное равновесие. Добавление стабилизатора NaOH создает в растворе условия, способствующие сдвигу в сторону образования более устойчивой к окислению циклической формы. Кислота хлористоводородная обеспечивает РН 3,0 – 4,0.

 

Rp.: Sol. Glucosi 5% - 500 ml

  Ster!

  D.S. для в\в введения

          2 отделение.

Сложная жидкая лекарственная форма, раствор для инъекций с легкоокисляющимся веществом.

Расчет: 1. Глюкоза по рецепту 5*500 = 25,0

                                                 100

        2. Глюкозы с учетом влажности 25,0 *100   = 27,7

                                                                  100-10

        3. Стабилизатора аптечного

500 мл – 100%

х   – 5% = 2500/100= 25 мл.

        4. Воды для инъекций до 500 мл.

Т\О. Готовят массо-объемным способом. Т.к. раствор для инъекций приготовление ведут в мерной колбе, в качестве растворителя используют воду для инъекций.

Т.к. глюкоза – легкоокисляющееся вещество, для стабилизации раствора используют стабилизатор – 5% от объема раствора.

Т.к. глюкоза кристалогидрат, при расчетах учитывают ее влажность. Стерилизуют при 1200 – 12 минут. До и после стерилизации проводят ПХК

Оформление: "Для инъекций", "Стерильно", "Хранить в темном, прохладном месте".

Согласно приказу №376, на этикетке лекарственной формы приготовленой в аптеке для ЛПУ должны быть следующие обозначения:

Название аптечного управления, №аптеки, №больницы, отделение, дата приготовления, срок годности, приготовил, проверил, отпустил, №анализа, способ применения (подробно "Внутривенно", "Внутривенно капельно"), состав лекарственной формы на латинском языке.

ППК

Взято: Aquae pro injectionibus q.s.

      Glucosi 27,7

      Stabilisatori officinalis 25 ml

      Aquae pro injectionibus ad 500 ml

                              Vо=500 мл

№ анализа 2\4Провизор-аналитик:Приготовил:Проверил:

 

Прописи растворов легкоокисляющихся веществ.

1. Раствор натрия парааминосалицилата 3%

Натрия парааминосалицилата 30,0

Натрия сульфита безводного 5,0

Воды для инъекций до 1 литра.

2. Раствор натрия салицилата 3%, 10%.

Натрия салицилата 30,0 и 100,0

Натрия метабисульфита 1,0

Воды для инъекций до 1 литра.

3. Раствора стрептоцида растворимого 5%, 10%

Стрептоцида растворимого 50,0; 100,0

Натрия тиосульфата 1,0

Воды для инъекций до 1 литра.

 

Изотонические растворы

    Изотонические растворы – это растворы осмотическое давление которых равно давлению биологических жидкостей организма ( плазмы крови, слезной жидкости, лимфы). Концентрация и осмотическое давление различных жидкостей в организме поддерживается на постоянном уровне с помощью специальных осморегуляторов. Оно равно 7,4 атм при температуре 37. Осмотическое давление растворов является следствием теплового движения молекул растворенного вещества.

    При введении в кровяное русло раствора с высоким осмотическим давлением (гипертонического р-ра)давление раствора больше, чем давление внутри клетки, результате разности осмотических давлений внутри эритроцитов и окружающей их плазмы начинается движение воды из эритроцитов, идущее до выравнивания осмотического давления. Эритроциты при этом, лишаясь воды, сморщиваются, наблюдается явление плазмолиза.Явление плазмолиза иногда необходимо для снятия отеков, для этого внутривенно вводят 10-12 мл 10% гипертонического раствора натрия хлорида. Гипертонические 3%, 5%, 10% растворы натрия хлорида применяют наружно для оттока гноя при лечении гнойных ран. Гипертонические растворы оказывают также противомикробное действие.

    Если вводится раствор с малым осмотическим давлением (гипотонический)жидкость пойдет внутрь эритроцитов, они набухают, при этом клеточная оболочка может лопнуть. Это явление называется гемолиз.Поэтому гипотонические растворы не применяют для введения в кровяное русло.При внутрисосудистых введениях больших количеств растворов их необходимо изотонировать.

При внутримышечном и подкожном введении гипо- и гипертонических растворов наблюдается жжение и боль.

   Чтобы избежать данных явлений, необходимо проводить изотонирование растворов, особенно вводимых в организм в больших количествах, т.е. доводить давление вводимых растворов до давления жидкостей организма.

    Расчет по изотонированию растворов проводят 3 методами:

1. Исходя из закона Вант-Гоффа (газовые законы)

2. С использованием закона Рауля ( криоскопический метод)

3. С использованием изотонических эквивалентов по натрия хлориду

 

Рецепты на изотонические растворы могут быть выписаны различными способами.

1. Rp: Sol. Glucosi isotonicae 200ml

       Sterilisae!

       D.S.

В данном случае необходимо рассчитать изотоническую концентрацию. При этой концентрации  лекарственное вещество при своем растворении создает осмотическое давление, равное, осмотическому давлению жидкостей организма. Изотонирующее вещество в данном случае не добавляют.

2. Rp: Sol. Natrii salicylatis ex 0,5-50 ml

     Natrii chloridi qs ut fiat solutio isotonica

     St!

     D.S. По 2 мл внутривенно

Указывается какое изотонирующее вещество необходимо добавить для получения изотонического раствора

 

Существует несколько методов расчета изотонической концентрации лекарственных веществ. Наиболее простым является расчет с использованием изотонических эквивалентов по натрия хлориду. Таблица данных эквивалентов имеется в приказе № 308, в ГФХ. ГФХI

Изотонический эквивалент по натрия хлориду показывает количество натрия хлорида, создающее в одинаковых условиях осмотическое давление, равное осмотическому давлению 1,0 лекарственного вещества

Е        = 0,18

0,18 натрия хлорида создает в одинаковых условиях осмотическое давление равное осмотическому давлению 1,0 новокаина.

 

 

ПРИМЕНЕНИЕ

1. растворы новокаина: 0,25% - 0,5% для инфильтрационной анестезии.

1% - 2% для проводниковой анестезии

2% - для перидуральной анестезии

10% -20% для получения поверхностного анестезирующего эфекта.

Применяются внутривенно для этого используется 0,25% - 0,5% раствор, с уменьшеной возбудимостью сердечной мышцы, используется при мерцательной аритмии.

Также раствор новокаина используется для растворения пеницилина с целью удлинения его действия.

Для инфильтрационной анестезии первая разовая доза – не выше 1,25 (0,25%), 0,75 (0,5%) – в начале операции. Далее на протяжении каждого часа операции не свыше 2,5 (0,25%) 2,0 (0,5%)

 

2. Раствор кофеина-бензоата натрия

Применяется при инфекциооных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением ЦНС и ССС, при отравлениях наркотиками, другими ядами, при спазмах сосудов головного мозга.

10%, 20% растворы п\к

 

3. Раствор натрия тиосульфата 30%

Противотоксимическое, противовоспалительное действие ¯, противоалергическое, при отравлении соединениями ртути, синильной кислотой, соединениями йода и брома.

 

4. Раствор аскорбиновой кислоты

Как витаминный препарат используется при легочных, почесных, маточных кровотечениях; при интоксикации

В\м

 

5. Раствор глюкозы 10% -40% - гипертонические. 4,5 –5% изотонические растворы.

Изотонирующие растворы для пополнения организма жидкостью. Гипертонические – повышают осмотическое давление крови, усиливает ток жидкости из тканей в кровь, повышает процессы обмена веществ.

* Гипогликемия, инф. Заболевания, отек легких, токсикоинфекциях; лечение шока, коллапса; является компонентом кровозамещающих, противошоковых жидкостей.

Изотонические растворы вводят – п\к, в\в

Гипертонические в\в

Часто назначают вместе с аскорбиновой кислотой.

 

6. Раствор натрия салицилата

Ревматический эндокардит – 10% раствор в\в по 5-10 мл 2 раза в день.

*анальгезирующее, жаропонижающее действие.

 

7. Раствор сульфацила натрия

Пневмония, гнойный, трахеобронхит, инфекции мочеполовых путей.

Эфективен при стрептококковых, гонококовых, пневмококковых инфекциях. Вводят в\в 3-5 мл 30% раствор 2р. в день с промежутком 12 часов

 

8. Стрептоцид растворимый в\м,п\к1% -1,5%

Противомикробное по отношению к стрептококку, менингококку, пневмококку, кишечной палочке.

В\в – 2-5-10%

 

 

*Раствор глюкозы 5% с калия хлоридом 0,5% или 1%

Состав: Глюкозы (в пересчете на б\в) 100,

        Калия хлорида 5,0 или 10.0

        Воды для инъекций до 1 литра.

1200 – 8 минут

 

* Раствор глюкозы 10% солевой.

Состав: Глюкозы (в пересчете на б\в) 100,0

         Калия хлорида 2,0

        Кальция хлорида (в пересчете на безводный) 0,4

        Воды для инъекций до 1 литра

 

* Раствор глюкозы цитратной

Состав: Глюкозы 22,05

        Кислоты лимонной 7,3

        Натрия цитрата (в пересчете на б\в) 16,18 (водн. 22)

        Воды для инъекций до 1 литра.

 

*Раствор глюкозы 50% для интрасимнеального введения

Состав: Глюкозы 500,0

        Воды очищеной до 1 литра.

 


Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1120; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:




Мы поможем в написании ваших работ!