Особенности изготовления растворов на димексиде
Лекция 12
Тема:
Изготовление масляных и глицериновых растворов.
План:
Особенности технологии неводных растворов
На нелетучих растворителях
Изготовление глицериновых растворов
3.Изготовление масляных растворов
4. Особенности изготовления растворов на димексиде
Технология растворов на комбинированных растворителях
Особенности технологии неводных растворов
На нелетучих растворителях
Это растворы лекарственных веществ на глицерине, маслах растительных, вазелиновом масле и др. нелетучих растворителях. Изготовление растворов на нелетучих растворителях, в отличии от растворов на этаноле, проводят по массе. Масса таких растворов складывается из суммы масс лекарственных веществ и массы растворителя.
Изготовление глицериновых растворов
Глицерин - бесцветная сиропообразная жидкость, сладкого вкуса, без запаха. Глицерин смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях, почти нерастворим в эфире и жирных маслах. Глицериновые растворы широко применяются в качестве разных смазываний. Безводный глицерин весьма гигроскопичен и обладает раздражающим и обезвоживающим действием на кожу. Поэтому в фармацевтической практике применяют не абсолютный глицерин, а 86-90%: водный раствор с относительной плотностью 1,224 - 1,235. Государственная фармакопея разрешает применять также глицерин чистый или дистиллированный, первого сорта при условии разбавления водой до относительной плотности 1,225-1,235. Концентрацию глицерина в аптеках проверяют рефрактометрическим методом: показатель преломления 86-90% глицерина составляет от 1,4524 до 1,4584. Хранят глицерин в хорошо укупоренных емкостях из-за его высокой гигроскопичности.
|
|
|
Растворы глицерина в концентрации 25% и выше не подвергаются микробной контаминации, более разбавленные растворы являются хорошей средой для микроорганизмов.
Технология приготовления глицериновых растворов зависит от того, с какими лекарственными веществами сочетается глицерин. В виде глицериновых растворов выписывают кислоту борную, буру, йод, танин и т.д. По своей растворяющей способности глицерин напоминает воду, но вследствие высокой вязкости растворение в нем при нормальной температуре происходит медленно. Поэтому при растворении в нем лекарственных веществ прибегают часто к легкому нагреванию (40-500). При нагревании снижается вязкость глицерина и ускоряется растворение. Для устранения потерь растворы в аптечных условиях готовят непосредственно в флаконе для отпуска.
Фармацевтической промышленностью выпускается незначительный ассортимент глицериновых растворов.
|
|
|
Þ Раствор борной кислоты 10% в глицерине
Þ Антисептическое средство.
Þ Раствор Люголя с глицерином. Для смазывания слизистых оболочек глотки, гортани.
Þ Раствор натрия тетрабората 20% в глицерине. Антисептическое средство.
Þ Раствор ихтиола в глицерине 10-30% (Ихтиол - глицерин). При воспалительных заболеваниях кожи.
Изготовление масляных растворов
Маслажирные - смесь глицеридов высших жирных кислот. Это прозрачные, обычно более или менее окрашенные маслянистые жидкости без запаха или со слабым характерным запахом. Их получают прессованием из семян и плодов.
Наиболее часто в фармацевтической технологии используют масла: миндальное, персиковое, абрикосовое, оливковое и подсолнечное. Качество этих масел регламентируется ГФ ХI, которая предусматривает определенные требования - числовые показатели: плотность, показатель преломления, кислотное число (не более 2,5), число омыления, йодное число, указанные в соответствующих частных статьях.
Жирные масла не растворимы в воде, мало растворимы в спирте, легко в хлороформе и эфире. Жирные масла хорошо растворяют фенилсалицилат, камфору, ментол, эфирные масла, фенол кристаллический, алкалоиды - основания и некоторые витамины и используются как растворители в составе линиментов, ушных и носовых капель, инъекционных растворов, а также других жидких лекарствах, где предусматривается достижение пролонгированного действия.
|
|
|
Достоинством жирных масел является то, что они безвредны, фармакологически индифферентны. Недостаток - это невысокая химическая стабильность. Присутствие в их составе ненасыщенных жирных кислот является причиной прогоркания растительных масел, следовательно, образуются пероксидные соединения, альдегиды, при этом их кислотное число повышается. Масла приобретают неприятный вкус и запах. Эти процессы усиливаются на свету, под действием кислорода воздуха, влаги. Поэтому масла следует хранить в хорошо закрытых, наполненных доверху емкостях, в прохладном, защищенном от света месте.
Технология изготовления сводится к растворению лекарственного вещества в масле, отвешенного в сухой флакон для отпуска. Для ускорения растворения также прибегают к легкому нагреванию. Если в масляном растворе прописано летучее вещество, например ментол, камфора, то для устранения его потери растворения производят в предварительно подогретом масле.
|
|
|
В виде масляных растворов выпускаются:
1. Витамины (раствор ретинола ацетата в масле 3,44%, 6,88%, 8,6%; раствор эргокальциферола в масле 0,0625%, 0,125%, 0,5%; раствор токоферола ацетата в масле 5%, 10% и 30%).
2. Препараты гормонов и их аналоги (тестостерона пропионат 1% или 5% в масле; раствор синестрола масляный 0,1% и 2%; раствор прогестерона 1% и 2,5% в масле; раствор диэтилстилбэстрола 3% и т.д.).
3. Анаболические стероиды (раствор ретаболила 5% в масле и т.д.).
4. Другие препараты:
- хлорофиллипт 2% раствор в масле. Антибактериальное средство;
- камфора 10% раствор в масле. Отвлекающее средство при лечении воспалительных заболеваний;
- камфора 20% раствор в персиковом или оливковом масле для инъекций. Стимулятор сосудо-двигательного центра;
- раствор нитроглицерина 1% в масле. Коронарорасширяющее средство;
Масло вазелиновое (парафин жидкий) - продукт переработки нефти, представляет собой смесь предельных углеводородов от С10Н22 до С15Н32. Это бесцветная, прозрачная, маслянистая жидкость, без вкуса и запаха. Масло вазелиновое практически нерастворимо в воде и спирте, но смешивается во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслами жирными (кроме касторового). Недостатками масла вазелинового является то, что оно не всасывается через кожу и слизистые оболочки и замедляет резорбцию лекарственных веществ. При нанесении на кожу масло вазелиновое в значительной мере препятствует ее газо- и теплообмену, что очень нежелательно при воспалительных процессах. Поэтому масло вазелиновое очень редко применяется в технологии неводных растворов, Более широко оно используется при изготовлении мазей.
Особенности изготовления растворов на димексиде
Димексид(диметилсульфоксид) - сероорганическое соединение, производное серы диоксида, в молекуле которого один атом кислорода замещен двумя метильными группами. Представляет собой бесцветную прозрачную жидкость со специфическим запахом, очень гигроскопичен. Димексид хорошо смешивается с этанолом, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым. Во всех соотношениях смешивается с водой. Хранят димексид в плотно закрытых емкостях, в защищенном от света месте.
В димексиде хорошо растворимы многих лекарственные вещества. Но интерес к этому растворителю связан не только с его растворяющей способностью, но и со свойством быстро проникать через поврежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества. Кроме того, димексид обладает местноанестезирующим, противовоспалительным и антимикробным действием. Эти свойства димексида наряду с его биологической безвредностью позволяют более широко применять его в технологии различных лекарственных форм: эмульсий, линиментов, отмечена также возможность снижения доз лекарственных веществ в растворах, изготовленных на димексиде.
Особенности:
- растворы готовят по массе;
- димексид обладает хорошей растворяющей способностью, поэтому подогревания не требует.
Растворы на димексиде готовят в аптечных условиях очень редко. Фармацевтическая промышленность выпускает только чистый димексид.
Следующий представитель группы нелетучих растворителейполиэтиленоксид-400 (ПЭО-400) - продукт полимеризации этиленоксида в присутствии воды. Это бесцветная, прозрачная, вязкая, гигроскопичная жидкость со слабым характерным запахом и сладковатым вкусом. ПЭО-400 хорошо растворяется в воде, этаноле и хлороформе, практически не растворим в эфире. В ПЭО-400 хорошо растворимы лекарственные вещества мало или трудно растворимые в воде: кислоты бензойная и салициловая, анестезин, камфора.
ПЭО-400 обладает высокой осмотической активностью, поэтому его применение в технологии растворов, предназначенных для лечения гнойных ран, весьма перспективно. Кроме того, ПЭО биологически безвреден и обладает антимикробной стабильностью. Недостатком ПЭО является то, что он несовместим со многими веществами, например, фенолом, резорцином, танином и др., поэтому перед технологическим процессом должна производиться проверка на совместимость с лекарственными веществами.
И последние представители из группы нелетучих растворителей это силиконовыежидкости - Эсилон-4 и Эсилон-5. Представляют собой полиэтиленсилоксановые жидкости, состоящие преимущественно из смеси полимеров линейной структуры (С2Н5)3 Si-O-Si(C2H5)n-O-Si(C2H5)3, где среднее значение n равно соответственно 5 и 12. Они смешиваются во всех соотношениях с эфиром, хлороформом, маслом вазелиновым и маслами растительными, не смешиваются с водой, этанолом, глицерином. Растворимость лекарственных веществ зависит от вязкости полимера. Например, ментол растворяется в эсилоне-4 в соотношении 1:4, а в эсилоне-5 в соотношении 1:10. Аналогичная картина наблюдается для камфоры, фенола и др. Силиконовые жидкости применяют в качестве защитных средств для кожи, а также в виде примочек, лосьонов, кремов.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 3884; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!