Примеры основных типов мазевых основ
3.1.1 Гидрофобные основы
Углеводородные основы
Вазелин (Vaselini) - продукт переработки нефти, однородная мазеподобная масса, смесь тяжёлого нефтяного масла и некоторых твёрдых углеводородов (парафин, церезин, петролатум).
Вазелин получают расплавлением твёрдых углеводородов (15-20%) или же их смесей в нефтяном масле с последующей очисткой этой смеси серной кислотой и отбеливающей глиной. Вазелин медицинский применяют в качестве основы для приготовления мазей. Он оказывает противовоспалительное действие и защищает кожу от различных раздражителей. Вазелин широко применяют как самостоятельную мазевую основу, так и в составе мазей. Для нанесения на слизистые оболочки его комбинируют с ланолином. В офтальмологической практике используют вазелин сорта «для глазных мазей», очищенный от примесей, который подвергается горячей фильтрации и стерилизации.
В Германии выпускают белый вазелин (Snow white petroleum jelly), который используют в качестве вспомогательного вещества - основы для суппозиторий.
Петролатум (Petrolatum) - смесь твердого парафина c высоковязким минеральным маслом. Светло - коричневая масса с температурой плавления выше 60 0С. Получают при депарафинезации нефтяных авиационных масел. Для медицинских целей очищают и используют в составе сложных основ для мазей как наполнитель.
Парафин (Paraffinum solidum) - белая кристаллическая масса, жирная на ощупь, состоящая из высокомолекулярных углеводородов и имеющая температуру плавления 50 - 570С. Применяют как добавку к основам для уплотнения их консистенции.
|
|
|
Масло вазелиновое (Oleum vaselini) - бесцветная маслянистая жидкость без вкуса и запаха, нерастворима в воде и легко смешивается во всех соотношениях с растительными маслами (кроме рицинового). Используют для получения более мягкой консистенции.
Озокерит (Osokeritum) - воскообразный природный минерал, который является смесью высокомолекулярных парафиновых углеводородов. Применяют в составе сложных основ.
Церезин (Ceresinum) - рафинированный озокерит, представляющий собой бесцветную массу, которая плавится при 68 - 72 0С.применяют для получения сложных мазевых основ.
Жиры и их производные.
Эта группа основ применяется для изготовления мазей с древнейших времен. Они нерастворимы в воде, очень мало растворимы в этаноле, легко - в эфире и хлороформе.
Жир свиной (Adeps suillus depuratus) - представляет собой смесь триглициридов пальмитиновой, стеариновой, олеиновой и линолевой кислот. Мази на свином жире хорошо всасываются кожей, легко смываются с кожи, волос и белья мыльной водой. Малая стабильность и ценность как пищевого продукта резко сократили его применение в качестве мазевой основы.
|
|
|
Масла растительные (Olei pingua): подсолнечное, персиковое, миндальное и др. характеризуются высоким содержанием глицеридов непредельных кислот. Так же, как и жир свиной, они легко проникают через эпидермис кожи, обеспечивая тем самым хорошую всасываемость лекарственного вещества из линиментов и мазей. Вследствие жидкой консистенции масла применяют в качестве основ только в технологии линиментов, в других мазях они используются в качестве добавки к основам.
Воски.
Воски (Cera) - это сложные эфиры жирных кислот и высших одноатомных спиртов. В качестве основ применяют воск пчелиный и спермацет.
Воск пчелиный - это твердая зернистая ломкая при переломе масса со слабым запахом меда. Плавится при температуре 63 - 65 0С. Хорошо сплавляется с жирами, углеводами и другими восками. Придает мазям эластичность и повышает их вязкость.
Спермацет (Cetaceum) - твердый, воскообразный продукт, получаемый из жира кашалота. Это сложный эфир цетилового спирта и пальмитиновой кислоты. Температура плавления 45 - 54 0С, при хранении устойчив. Легко сплавляется с жирами, восками, вазелином. Эти сплавы имеют определенную вязкость, скользкость и способны поглощать водные растворы, образуя грубые эмульсии. Часто применяют в косметологии.
|
|
|
Ланолин (Lanolinum) - продукт промывных вод овечьей шерсти, смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов, жирных кислот и свободных высокомолекулярных спиртов (холестерина и изохолестерина). Очищенный ланолин - масса бело - желтого цвета густой консистенции со своеобразным запахом. Недостатком ланолина является раздражающе действие на кожу, которой проявляется в виде аллергических реакций. Очищенный ланолин - масса бело - желтоватого цвета густой, вязкой мазеобразной консистенции со своеобразным слабым запахом; температура плавления 36 - 42 0С. Нерастворим в воде, но смешивается с ней, поглощая ее около 150%, не теряя при этом своей мазеподобной консистенции. На этом свойстве основано применение ланолина безводного, так как с его помощью в мази можно вводить большое количество водных жидкостей. Безводный ланолин имеет достаточно высокую стабильность и химическую индифферентность. Он способен всасываться кожей и слизистыми оболочками, не раздражаю ее, легко сплавляется с жирами, углеводородами и восками.
Силиконовые основы
Представляют собой кремний-органические соединения
Эсилон-4,5 – прозрачная маслянистая жидкость без цвета и запаха. Химически инертен. Не оказывает аллергизирующего и раздражающего действия, не препятствует газообмену. По физико-химическим свойствам близок к углеводородам, а по быстроте и глубине всасывания к жировым основам. Не смешивается с водой и глицерином, смешивается с эфиром, хлороформом и вазелиновым маслом.
|
|
|
Аэросил – коллоидный кремния диоксид. При введении в концентрации 8-16 % способствует увеличению вязкости и замедлению высвобождения лекарственного вещества.
3.1.2 Гидрофильные основы
Гели природных высокомолекулярных веществ
Крахмал картофельный, пшеничный, кукурузный и рисовый представляет собой белый порошок без запаха и вкуса. В воде не растворяется, при нагревании крахмальный порошок сильно набухает, образуя коллоидный крахмальный клейстер, характеризующийся высокой вязкостью и клейкостью. Крахмальный клейстер широко используется в фармацевтической практике как склеивающее вещество при изготовлении таблеток, в качестве загустителя – в суспензиях и эмульгаторов, загустителя и стабилизатора при изготовлении эмульсий.
Агар – легкие, тонкие, лишенные цвета и запаха пластинки, получаемые высушиванием отвара некоторых видов красных водорослей. Агар в холодной воде набухает, в горячей – легко растворяется, образуя вязкие растворы. В качестве загустителя агар значительно превосходит некоторые природные камеди и протеины, в частности желатин. Вязкие растворы агара обладают слабой эмульгирующей способностью, однако стабилизируют эмульсии, суспензии и другие жидкие лекарственные формы благодаря своей высокой вязкости. Агар совместим с большинством известных лекарственных веществ; его растворы стабильны в широком интервале pH.
Желатин – продукт частичного гидролиза коллагена, представляет собой бесцветные, слегка желтоватые пластинки, беззапаха. Имеет сетчатую структуру, вследствие которой имеет выраженную стадию набухания. Совместно с глицерином является основой для изготовления защитных мазей (Паста Унна, хиот-5, хиот-6). Но основа не устойчива к микробной контаминации.
Гели полусинтетических и синтетических ВМВ.
Метилцеллюлоза 3-8 % -это простой эфир целлюлозы и метилового спирта, внешне представляющий собой порошкообразное, гранулированное или волокнистое вещество белого или слегка желтого цвета без запаха и вкуса. Для предотвращения высыхания в основу добавляется глицерин.
Натрий карбоксиметилцеллюлоза - является натриевой солью поликарбоксиметилового эфира целлюлозы. Это белый зернистый гигроскопичный порошок, хорошо растворимый в воде. В качестве мазевой основы обычно используются растворы натрий-карбоксиметилцеллюлозы 5—7% концентрации.
Достоинством этих основ является отсутствие раздражающего и сенсибилизирующего действия, безвредность, возможность использования для получения сухих мазей-концентратов; они обладают высокой осмотической активностью и используются в мазях для лечения ран. К недостаткам этих основ относится несовместимость со многими лекарственными веществами (резорцином, танином, йодом, солями тяжелых металлов и др.), «высыхание» основ, микробное обсеменение. В фармацевтической практике метилцеллюлоза и натрий-карбоксиметилцеллюлоза нашли весьма широкое применение не только как компоненты мазевых основ, но и как стабилизаторы, загустители, склеивающие вещества в различных лекарственных формах.
Полиэтиленоксидные основы - представляют собой композиции различной степени полимеризации продуктов окиси этилена. В обычных условиях полиэтиленоксиды — бесцветные, лишенные вкуса и запаха, высоковязкие мазеподобной консистенции продукты, легко растворимые в воде и спирте. Как правило, в качестве мазевых основ применяются смеси твердых и жидких полиэтиленоксидов. Ценным свойством полиэтиленоксидных основ являются малая чувствительность к смене рН среды, стабильность физико-химических показателей в процессе хранения, неподверженность микробной порче. Наиболее существенный недостаток основ этой группы — высокая гигроскопичность, следствием чего могут быть обезвоживание кожи и слизистых оболочек и довольно широкий круг несовместимостей — многие антибиотики, соли серебра, ртути и т. д.
Бентониты - представляют собой тонкие порошки, состоящие из смеси различных окислов, главным образом окиси кремния и алюминия, а также окислов других элементов — железа, магния, калия, натрия, кальция и т. д. При смешении бентонитов с водой, глицерином, растительными или минеральными маслами вследствие набухания глинистых минералов образуются продукты мазеподобной консистенции, характеризующиеся высокой физико-химической стабильностью. Химическая индифферентность бентонитовых основ позволяет вводить в них лекарственные вещества самой различной природы. Используя бентонитовые основы, можно готовить так называемые сухие мази в виде дозированных порошков, таблеток и т. д., которые при надобности смешивают с соответствующими растворителями — водой, глицерином, жирными маслами.
3.1.3 Дифильные основы.
Адсорбционные основы – гидрофобная основа и эмульгатор (ланолин безводный, твин – 80, моноглицериды дистиллированные)
Представляют собой безводные комбинации разнообразных компонентов мазевых основ с эмульгаторами, обладающие способностью инкорпорировать воду или водные растворы лекарственных веществ с образованием эмульсий типа вода в масле.
В качестве абсорбционных мазевых основ используются безводные композиции вазелина, свиного сала, петролатума, вазелинового масла с безводным ланолином и его производными, высокомолекулярными жирными спиртами и другими поверхностно-активными веществами.
Пример: Вазелин и ланолин безводный в соотношении 9/1 для глазных мазей и 6/4 для мазей с антибиотиком.
Ланолин безводный - представляет собой смесь сложных эфиров высокомолекулярных спиртов и кислот. Это вязкая, желто-бурого цвета масса со специфическим запахом, обладает достаточно высокой стабильностью и химической индифферентностью. Он способен всасываться кожей и легко сплавляется с жирами, углеводородами и воском. Недостатками безводного ланолина как основы являются высокая вязкость и трудность намазывания, что не позволяет применять его в чистом виде. Обычно безводный ланолин используется как эмульгирующий компонент гидрофобных мазевых основ.
Ланолин способен взаимодействовать с окислами и основными солями тяжелых металлов, а также сенсибилизирует кожу в отношении различных веществ, вызывая аллергические реакции особенно у дерматологических больных.
Эмульсионная основа – состоят из двух фаз: гидрофильной и гидрофобной, нерастворимых друг в друге, но распределенных по типу эмульсий. Эмульсионные мазевые основы характеризуются наличием трех компонентов: гидрофильной фазы (вода), гидрофобной фазы (жир, углеводород, силикон) и эмульгатора.
Благодаря специфике внутренней структуры эмульсионные мазевые основы обладают рядом весьма ценных свойств: ускоряют всасывание кожей лекарственных веществ из мазей, легко наносятся на кожу и смываются, не препятствуют тепло-газообмену кожи, облегчают инкорпорирование основой как водо-, так и жирорастворимых веществ и т. д. Наиболее известной эмульсионной основой является водный ланолин.
Ланолин водный -это густая желто-белого цвета вязкая масса, состоящая из 70 частей ланолина безводного и 30 частей воды. Ланолин водный нельзя нагревать: как всякая эмульсионная система при нагревании он расслаивается. Если в рецепте не указан вид ланолина, всегда используется ланолин водный.
Эмульсионные основы находят все более широкое применение в дерматологической практике благодаря своей способности резко усиливать всасывание кожей лекарственных веществ, входящих в состав мази. Эмульсионные основы типа вода в масле, нанесенные на кожу достаточно плотным слоем, затрудняют транспирацию кожи и вызывают ее мацерацию и согревание, приводящее к повышенному кровенаполнению кожи. Гиперемированная кожа в свою очередь отличается повышенной способностью к резорбции лекарственных веществ.
Мази, приготовленные на эмульсионных основах, характеризуются небольшой вязкостью, легко наносятся на кожу и легко с нее удаляются, имеют приятный внешний вид. Их применение благоприятно сказывается на коже: уменьшается сухость, повышается эластичность, снижается воспалительная реакция.
Благодаря подчас значительному содержанию воды эмульсионные основы являются более дешевыми, чем безводные жировые основы.
Важной составной частью эмульсионных основ являются поверхностно-активные вещества (эмульгаторы), обеспечивающие их агрегативную устойчивость. Эмульсионные основы являются одной из наиболее эффективных групп основ и требуют самого широкого распространения в аптечной практике.
Стойкими эмульсионными основами являются предложенные отечественными исследователями сплавы вазелина с олеатом магния, с пентолом (эфир пентаэритрита и олеиновой кислоты), с сорбитанолеатом (эфир сорбита и олеиновой кислоты), включающие различные количества воды. Ассортимент эмульсионных основ исключительно обширен и обусловлен природой и количеством эмульгатора и в меньшей степени характером гидрофобной фазы. Эмульсионные основы нашли особенное распространение в заводских условиях. Выбор той или иной основы при изготовлении мазей имеет исключительно важное значение как с точки зрения стабильности препаратов, входящих в мазь, так и особенно для проявления терапевтического эффекта. Нередко надлежащее лечебное действие дерматологической мази развивается только при подборе соответствующей данному препарату мазевой основы. В этом отношении показательны мази, содержащие препараты стероидных гормонов, которые оказываются стабильными и эффективными только в случае применения специально подобранных основ.
3.2 Вещества, увеличивающие вязкость.
Эта группа вспомогательных веществ используется главным образом для повышения вязкости мазей. К ним относят продукты природного и синтетического происхождения. Чаще других применяют камеди, пектины, крахмал, агар-агар, натрия альгинат, аэросил, желатозу, производные целлюлозы, ПАВ, бентониты, алюминия стеарат и т.д. Применение веществ, увеличивающих вязкость, улучшает проведение технологических процессов и повышает товароведческие показатели лекарств.
Так, с большей легкостью достигается однородное распределение суспендированных лекарственных веществ в тритурационных мазях; уменьшается хрупкость таких основ. В то же время эти вспомогательные вещества могут оказывать выраженное влияние на такие важные характеристики лекарственных форм, как скорость высвобождения действующих ингредиентов, скорость всасывания лекарственных веществ. Например, введение в основы аэросила и алюминия стеарата резко замедляет всасывание аминофеназина, в то время как введение бентонита существенно не изменяет скорость всасывания. В ряде случаев могут замедлять всасывание крахмал, алюминия окись и т.д. В случае использования неионогенного ПАВ – эфира полглицерина и стеариновой кислоты, растет и скорость всасывания ряда лекарственных веществ – калия йодида, амидопирина и т.д.
Из широко применяемых в фармацевтической практике камедей наиболь-шей способностью увеличивать вязкость растворов, суспензий и эмульсий обладает трагакант
Трагакант представляет собой продукт слизистого перерождения паренхимных клеток сердцевины кустарников – астрагалов. Это хрупкое, плотной консистенции полупрозрачная камедь в виде кусков различного размера и формы, сильно набухающие в воде. Она трудно превращается в порошок, поэтому измельчение ее ведут в подогретых железных ступках. Порошок трагаканта поглощает до 80 объемов воды, образуя вязкие густые густые студни. Такие же вязкие гели образуются при диспергировании порошка трагаканта в спирте, глицерине, жирном масле, в которых, как и в воде, трагакант не растворяется. Слизь трагаканта практически не понижает поверхностного натяжения, в процессе хранения мало подвержена воздействию микроорганизмов; ее вязкость в процессе хранения возрастает.
Пектины -природные высокомолекулярные вещества сложного строения, широко распространенные в растительном мире. Они содержатся в плодах, семенах, листьях, корнях и других частях различных растений. Особенно много пектиновых веществ в плодах яблок, груш, кожуре цитрусовых, мясистых подземных частях свеклы и моркови. Пектины лучше растворяются при кипячении, образуя после охлаждения густые вязкие растворы или студни. Пектины и продукты их переработки (натриевые соли) используются для загущения и стабилизации различных жидких и мягких лекарств.
Картофельный крахмал и агар-агар помимо того, что являются основами, увеличивают вязкость.
Натрия альгинат - является натриевой солью природной альгиновой кислоты, выделяемой из коричневых морских водорослей. Альгиновая кислота в воде не растворяется, но сильно набухает. Натрия альгинат в виде порошка медленно растворяется в воде (лучше при нагреании и особенно хорошо в присутствии спирта, глицерина или сахара), образуя высоковязкие растворы, характеризующиеся незначительной эмульгирующей способностью. Клеящие свойства натрия альгината в десятки раз превосходят клеящие свойства гуммиарабика и более чем в 10 раз крахмального клейстера. При использовании натрия альгината необходимо помнить, что вязкость его растворов в большой степени обусловлена наличием в растворе электролитов. Так, вязкость натрия альгината снижается при невысоком содержании в воде электролитов и, напротив, повышается при значительных количествах электролитов в растворе.
Растворы альгинатов легко подвергаются микробному обсеменению и ми-кробной порче, поэтому их рекомендуют консервировать. Обычно в этих целях используются растворы нипагина и нипазола.
Аэросил – аморфная двуокись кремния, представляющая собой белый мельчайший порошок с размером частиц от 4 до 40 мкм. Аэросил в воде не растворяется и не набухает, но образует в водной среде и в среде органических растворителей высоковязкие гели. Аэросил рекомендуется применять для повышения вязкости суспензий, эмульсий и мазевых основ.
Желатоза - является продуктом частичного гидролиза желатина. В качестве загустителя используется в настоящее время редко вследствие нестандартности свойств, легкой микробной порчи, значительного числа несовместимостей и внедрения в практику более эффективных загустителей – производных метилцеллюлозы, бентонитовых глин, некоторых ПАВ, дающим высоковязкие растворы и т.д.
3.3 Антиоксиданты.
Антиоксиданты - вещества, снижающие скорость окислительных процессов растворов лекарственных веществ и ряда вспомогательных компонентов (мазевых и суппозиторных основ и др.). Особенно чувствительны к окислению ненасыщенные жиры и масла, соединения с конъюгированными двойными связями, альдегидными и фенольными группами.
Реакции окисления могут быть ингибированы путем добавления небольших количеств антиоксидантов. Известно множество антиоксидантов как природного, так и синтетического происхождения. Механизмы процессов окисления и торможения с помощью антиоксидантов в настоящее время хорошо изучены. Антиоксиданты, как правило, в химическом отношении являются очень реакционноспособными веществами и вступают во взаимодействие со свободными радикалами, атомарным и растворенным кислородом, влияя на стойкость и эффективность лекарственных препаратов.
По механизму действия антиоксиданты делят на 2 основных класса и 1 дополнительный:
1. Антиоксиданты, которые ингибируют процесс окисления, реагируя со свободными радикалами первичных продуктов окисления, чем прекра- щают развитие цепной реакции (бутилоксианизол, бутилокситолуол, токоферолы, каротиноиды).
2. Восстанавливающие антиоксиданты - вещества, имеющие более низкий окислительно-восстановительный потенциал, чем лекарственное вещество. Окислению последних предшествует окисление антиоксиданта. В качестве антиоксидантов данного класса используют: производные серы низкой валентности (натрия сульфит и метабисульфит, ронголит, метионин), кислоту аскорбиновую и др.
3. Дополнительные антиоксиданты - синергисты - вещества, собственное антиокислительное действие которых незначительно, однако они способствуют усилению действия других антиоксидантов, например образуя комплексы с ионами металлов, катализирующих окисление, или регенерируя антиоксидант в исходные молекулы. Это кислоты: лимонная и винная, ЭДТА, трилон Б.
3.4 Консерванты.
Под консервантами понимают вещества, способные предотвратить разложение действующих ингредиентов в лекарствах, могущие произойти вследствие жизнедеятельности микробов и грибов. С современной точки зрения применение этой группы вспомогательных веществ требует особой осторожности и повышенного внимания из-за реальной опасности их для организма человека. Дело в том, что используемые с целью подавления жизнедеятельности микроорганизмов в лекарствах консерванты являются общими протоплазматическими ядами и могут обладать аллергическими (канцерогенными и мутагенными) свойствами. Данные токсикологии, ориентирующей на установление и проверку переносимых концентраций консервантов и применение поправки на безопасность (уменьшение в 50 – 200 раз дозы консерванта, не вызывающего явно отрицательного эффекта в течение длительного его применения на животных), совершенно не гарантируют так называемой безвредности того или иного консерванта.
Исследователи во многих странах открывают канцерогенные и мутагенные свойства веществ, которые длительное время считались совершенно безвредными, тем более, что не существует отношения между количеством попадающего в организм канцерогенного вещества и вероятность возникновения опухоли. Считается недопустимым применять консерванты в лекарствах, когда необходимый эффект может быть получен путем совершенствования технологии изготовления. В частности, с научной точки зрения, вряд ли оправдано введение консервантов для подавления микробной флоры в глазные капли, что рекомендуют многие практические работники. Длительно сохраняющиеся растворы (глазные мази, примочки, промывания и т.д.) можно получить по современной технологической схеме в виде стерильных форм одноразового применения (капсулы). Уже много лет такие глазные лекарства выпускают не только фармацевтические заводы, но и аптеки.
В ГФ в качестве консервантов-антисептиков рекомендуется применять хлорбутанолгидрат 0,05 – 0,5 % (растворы адреналина 0,1 %, коргликона 0,06% и др.); фенол 0,25 – 0,5 % (вакцины, препараты инсулина); хлороформ 0,5 % (различные сыворотки); нипагин 0,1 % (конваллотоксин 0,03 %, строфантин К 0,05%).
Основными требованиями, предъявляемые к консерванту в фармацевтической практике, являются соответствие эмпирическому фактору безопасности и антимикробная активность в течение периода хранения и применения лекарства, хотя и этого явно недостаточно. Так, исследование бензойной кислоты и ее препаратов, десятки лет широко используемых в консервировании лекарств, показало, что даже этот известный препарат обладает коканцерогенными свойствами.
Тем не менее в связи с успехами синтетической химии наплыв веществ, которые обладают свойствами консервантов, продолжается, что требует их классификации.
Классифицируют консерванты исходя из их химической природы.
С этой точки зрения обычно выделяют три группы консервантов:
1. Неорганические соединения.
2. Металлоорганические соединения.
3. Органические соединения.
Неорганические соединения – соли тяжелых металлов, а также борная кислота, натрия тетраборат, перекись водорода и т.д.
Металлоорганические соединения – главным образом препараты ртути – фениртутные соли – для инъекций, глазных капель, мазей; мертиолат – для инъекций, мазей.
Органические соединения – различные спирты (этиловый, бензиловый и др.), фенолы (фенол и др.), кислоты (бензойная кислота и ее натриевая соль, сорбиновая кислота и ее производные), соли четвертичных аммониевых соединений (бензалкония хлорид, бензетония хлорид и др.)
Помимо физиологической опасности, применение консервантов связано с решением ряда биофармацевтических проблем, в частности с возможным изменением активности лекарственных веществ (особенно консервантов, являющихся соединениями четвертичного аммония). Поэтому применение консервантов требует большой осторожности и серьезного всестороннего исследования вопроса, включая его физиологические и биологические аспекты.
Заключение
В настоящее время в мире при производстве лекарственных препаратов используется более 500 наименований вспомогательных веществ и еще больше их смесей. Большая часть из них включена в национальные и межнациональные фармакопеи или национальные справочники. Разработаны и действуют национальные и межнациональные руководства по регулированию производства, дистрибуции и качества вспомогательных веществ на фармацевтических рынках зарубежных стран.
В Реестр лекарственных средств Российской Федерации включено только 63 наименования вспомогательных вещества, при этом часть из них давно не применяется при производстве лекарственных препаратов. В России отсутствует национальная номенклатура вспомогательных веществ, не всегда определены требования к их качеству и контролю, не разработан порядок их регулирования и обращения на фармацевтическом рынке.
Международные фармацевтические организации предложили отнести вспомогательные вещества наряду с фармацевтическими субстанциями к особой градации веществ «для фармацевтического применения» и контроль их качества осуществлять по соответствующим фармакопейным статьям. В настоящее время между ведущими фармакопеями осуществляется гармонизация требований к качеству вспомогательных веществ.
В России до сих пор большая часть вспомогательных веществ контролируется по ГОСТ и ТУ, в которых, как правило, отсутствует указание о возможности применения данного вещества в фармацевтической практике. В последнее время в производстве отечественных лекарственных препаратов часто используются вспомогательные вещества, не имеющие отечественных стандартов качества. Кроме того, отсутствуют методологические принципы их стандартизации.
К вспомогательным веществам относятся различные классы веществ, общим для которых является обеспечение определенных технологических функций при изготовлении лекарственного препарата. Одним из требований к составу лекарственного препарата является функциональная обоснованность применения вспомогательных веществ. Эмпирический подход, используемый для характеристики технологических функций вспомогательных веществ, привел к тому, что в разных странах используются разные термины для обозначения одной и той же функции и наоборот, один термин применяется для обозначения разных механизмов действия веществ. Отсутствие систематизации вышеуказанных функций является существенным препятствием в обосновании применения вспомогательных веществ в составе лекарственного средства.
Направления совершенствования мазей:
1) Расширение ассортимента мазевых основ и их целенаправленный выбор для мазей поверхностного и глубокого действия, для детей и больных.
2) Повышение физической устойчивости суспензионных и эмульсионных мазей путем расширения ассортимента эмульгаторов и загустителей. Повышение микробиологической устойчивости мазей за счет введения консервантов.
3) Совершенствование технологии мазей, особенно суспензионных и комбинированных. Разработка и внедрение средств малой механизации при производстве мазей. Процесс изготовления мазей в условиях аптек может быть в значительной мере механизированным, особенно при их внутриаптечной заготовке. Для одновременного изготовления мазей в условиях аптек массой до 3 кг предназначена установка УПМ-1. Для наполнения туб в аптечных условиях созданы настольные тубонаполнительные машины. После наполнения тубы подвергаются фальцовке к клеймению также с помощью малогабаритных устройств.
4) Разработка объективных методов оценки качества мазей.
В рецептуре аптек мази занимают около 10%. Превалируют прописи на жирных и углеводородных основах. Встречаются почти все типы дисперсных систем. Растет количество усложненных прописей, представляющих собой комбинированные дисперсные системы.
Прописываются мази в развернутом виде (полной прописи) с перечислением всех ингредиентов и с указанием их количеств в единицах массы или в виде сокращенных прописей. Сокращенные прописи мазей допустимы, если назначается официнальная мазь или мазь, имеющая условное название и состав, указанные в другой научно-технической документации. В этом случае в рецепте достаточно названия мази и ее количества. Основываясь на разрешении ГФХ, врач может опустить в рецепте название вазелина, если последний является основой мази. В этом случае указываются название мази и концентрация лекарственного вещества или его абсолютное количество.
Список литературы:
1. Фармацевтическая технология. Изготовление лекарственных препаратов: учебник / А. С. Гаврилов. 2010. – 624 с.: ил.
2. Ажгихин И.С. Технология лекарств. 2-е издание перераб. и дополн. – М.: Медицина, 1980 – 440 с.
3. Грецкий В.М. Руководство к практическим занятиям по технологии лекарств. М.: Медицина, 1984 – 351 с.
4. Кондратьева Т.С. Технология лекарственных форм. М.: Медицина, 1991 – 496 с.
5. Кондратьева Т.С. Руководство к лабораторным занятиям по технологии лекарственных форм. М.: Медицина, 1986 – 286 с.
6. Краснюк И.Н. Фармацевтическая технология: Технология лекарственных форм. М.: Издательский центр «Академия», 2004 – 464 с.
Дата добавления: 2015-12-17; просмотров: 56; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!