Средства, избирательно нарушающие нейрональный захват норадреналина

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 3

Мапротилин (людиомил) - тетрациклический антидепрессант; избирательно нарушает обратный нейрональный захват норадреналина. По фармакологическим свойствам и применению сходен с имипрамином, однако побочные эффекты (М-холиноблокирующее действие, кардиотоксичность) выражены в меньшей степени.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ингибиторы МАО).

Моноаминоксидаза (МАО) — фермент, который производит инактивацию (окислительное дезаминирование) норадреналина, серотонина, дофамина. МАО-А действует преимущественно на норадреналин и серотонин, а МАО-В - на дофамин. В настоящее время ингибиторы МАО применяют относительно редко вследствие довольно высокой токсичности. При выборе антидепрессантов предпочтение, как правило, отдается препаратам, влияющим на нейрональный захват моноаминов. Однако в некоторых случаях могут быть полезны и ингибиторы МАО, особенно избирательного действия.

К неизбирательным ингибиторам МАО относятся необратимый ингибитор МАО ниаламид, а также обратимые ингибиторы МАО фенелзин, паргилин, транилципромин (трансамин). Эти препараты оказывают антидепрессивное и психостимулирующее действие. Поэтому они особенно показаны при депрессиях, которые сопровождаются угнетенным состоянием, заторможенностью. При систематическом их приеме антидепрессивный эффект проявляется примерно через 2 нед.

Побочные эффекты ингибиторов МАО: бессонница, беспокойство, нарушения функции печени, постуральная гипотензия.

При лечении неизбирательными ингибиторами МАО нельзя употреблять в пищу продукты, содержащие тирамин (сыр, копчености, красное вино, пиво, маринованную сельдь, соевые бобы и др.). Это может привести к развитию гипертензивного криза, так как тирамин, который обычно инактивируется МАО в стенке кишечника, в этом случае не инактивируется и действует как симпатомиметик. Ингибиторы МАО обладают гипотензивной активностью. При стенокардии они уменьшают болевые ощущения (очевидно, за счет блокирования центральных звеньев рефлексов с сердца). Всасываются ингибиторы МАО из пищеварительного тракта хорошо. Выделяются преимущественно почками. Ингибиторы МАО обладают относительно высокой токсичностью. Это проявляется главным образом в отношении печени (могут вызывать тяжелый гепатит). Кроме того, они возбуждают ЦНС, что является причиной бессонницы и возникающих в ряде случаев тремора и судорог. Применение этих веществ может сопровождаться ортостатической гипотензией. С осторожностью следует комбинировать ингибиторы МАО с другими нейротропными средствами, так как нередко это сопровождается неблагоприятными эффектами (например, при сочетании с веществами наркотического типа действия, симпатомиметиками, антидепрессантами трициклического ряда).

Ингибиторы МАО нельзя применять совместно с трициклическими антидепрессантами (см. выше).

Препараты этой группы в связи с их способностью ингибировать микросомальные ферменты печени усиливают действие барбитуратов, анальгетиков.

К избирательным ингибиторам МАО-А относят моклобемид. В отличие от неизбирательных ингибиторов МАО моклобемид менее токсичен и, в частности, при сочетании с пищевыми продуктами, содержащими тирамин, практически не повышает артериальное давление.

Форма выпуска, дозировка и путь введения некоторых антидепрессантов.

Название	Средняя терапевтическая доза для взрослых; путь введения	Форма выпуска
Имизин — Imiiinum	Внутрь 0,025—0,05 г; внутримышечно 0,025 г	Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
Амитриптилин — Ami-triptyline	Внутрь 0,025—0,05 г; внутримышечно и внутривенно 0,025—0,04 г	Таблетки по 0,025 г; ампулы по 2 мл 1% раствора
Азафен — Azaphenum	Внутрь 0,025-0,05 г	Таблетки по 0,025 г
Флуоксетин — Fluoxetine	Внутрь 0,02 г	Капсулы по 0,02 г
Мапротилин — Марго-tiline	Внутрь 0,05—0,3 г; внутривенно 0,05-0,15 г	Драже по 0,01; 0,025 и 0,05 г; ампулы по 2 мл 1,25% раствора
Пиразидол — Pyrazi-dolum	Внутрь 0,075-0,15 г	Таблетки по 0,025 и 0,05 г
Ниаламид — Nialami-dum	Внутрь 0,025-0,01 г	Таблетки (драже) по 0,025 г

Сравнительная характеристика отельных представителей по специфике фармакологического эффекта.

	Антидепрессанты-седатики	Антидепрессанты сбалансированного действия	Антидепрессанты-стимуляторы
Препараты	тримипрамин, доксепин, амоксапин, амитриптилин, азафен, миансерин, миртазапин, тразодон, флувоксамин.	мапротилин, тианептин, сертралин, пароксетин, пиразидол, кломипрамин, венлафаксин.	имипрамин, дезипрамин, нортриптилин, флуоксетин, моклобемид и другие МАО, адеметионин, ребоксетин.
Характеристика	Назначение целесообразно в случае преобладания в структуре депрессивного синдрома тревоги и ажитации. Антидепрессанты, обладающие седативным действием, могут способствовать развитию психомоторной заторможенности, снижению концентрации внимания.	Назначение целесообразно в обоих случаях. Антидепрессанты сбалансированного действия обладают, как правило, дозозависимым сбалансированным эффектом: чаще всего стимулирующее действие возникает при применении препарата в малых и в высоких дозах, а седативное — при применении в средних суточных дозах.	Назначение целесообразно при заторможенности и апатии; могут приводить к обострению тревоги, в некоторых случаях — к возникновению психопродуктивной симптоматики

Дата добавления: 2015-12-17; просмотров: 25; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 1 23

Мы поможем в написании ваших работ!