Расскажите о твердой лекарственной форме - драже: определение, внешний вид, положительные и отрицательные качества, хранение, возможные формы прописи в рецепте.
Фармакология
Из разделов Введение, Рецептура, Общая фармакология
Дайте понятие о рецепте. Расскажите о правилах выписывания рецептов. Дайте краткую характеристику наркотическим, ядовитым и сильнодействующим веществам.
Рецепт – это назначение лекарственного препарата по установленной форме, выписанное медицинским или ветеринарным работником, имеющим на это право в целях отпуска лекарственного препарата или его изготовления и отпуска.
Рецепт – это официальное предписание врача об изготовлении в аптеке лекарства больному с указанием способа применения.
Правила выписки рецепта:
1) Рецепт пишут на бланке размером 105 X 148 мм, без исправлений и ошибок, на латинском языке, кроме заглавия, сигнатуры и подписи врача (фельдшера), которые пишут на русском или родном языке. Бланк рецепта должен иметь штамп лечебного учреждения.
2) Каждое лекарственное вещество пишут в родительном падеже, с прописной буквы, с новой строчки. Название веществ, не вместившихся в одну строчку, переносят на следующую и пишут, отступив на расстояние двух букв от начала строки.
3) Массу веществ указывают в граммах в конце строки арабскими цифрами в виде десятичной дроби (0,5; 4,0; 4,5), а для жидких веществ - в миллилитрах (0,1; 1,0; 50). В отдельных случаях вещество указывают в единицах действия (ЕД), килограммах или каплях.
4) На одном бланке выписывают только один рецепт с ядовитым (наркотическим) веществом. В других случаях на одном бланке может быть не более 2-3 рецептов. Заглавие и подпись врача ставят один раз независимо от количества рецептов на бланке.
|
|
|
5) Если пропись рецепта не умещается на одной стороне бланка, ее продолжают на обороте, а внизу на лицевой стороне пишут Verte (переверни).
6) При необходимости экстренного отпуска лекарства врач пишет вверху рецепт Cito (быстро) или Antidotum (противоядие). Фармацевт (ветфельдшер), получив такой рецепт, срочно изготавливает данную форму и отпускает.
7) Если несколько лекарственных веществ берут в одинаковых количествах и прописи стоят последовательно, то дозу пишут только в конце последнего вещества, ставя перед дозой (поровну).
8) Рецепты пишут в определенной последовательности, указанной в составных частях рецепта. Ядовитые лекарственные средства, относящиеся к списку А, и наркотические препараты выписывают на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать учреждения и личную печать врача.
9) Рецепты на наркотические и ядовитые вещества действительны 5 дней, на снотворные, нейролептики - 10 дней, на все остальные препараты - не более 2 мес со дня выписки.
Наркотическое средство – это фармакологически активные соединения, естественного или синтетического происхождения, которое способно подавлять проведение и восприятие боли, а при повторном применении вызывают психологическую и/или физическую зависимость и развитие толерантности.
|
|
|
Ядовитые вещества – это вещества растительного, животного, минерального происхождения или продукты химического синтеза, включенные в список ядовитых веществ, утвержденных Правительством РФ, и способные при воздействии на живой организм вызывать острое и хроническое отравление или смерть.
Сильнодействующие вещества – это вещества синтетического или природного происхождения, в том числе растения, включенные в список сильнодействующих веществ, утвержденных Правительством РФ.
Расскажите о механизмах реализации фармакотерапевтического эффекта лекарственных средств (медиаторы, рецепторы, ионные каналы, ферменты, транспортные системы, гены, гормоны). Расскажите о факторах, влияющих на реализацию фармакотерапевтического воздействия лекарств на организм (физикохимические свойства лекарственных средств, дозы, возраст, масса, индивидуальные особенности организма, биоритмы, состояния организма).
Фармакодинамика – раздел фармакологии, изучающий всю совокупность фармакологических эффектов после реализации их механизма действия на уровне рецепторов.
|
|
|
Медиаторы (лат. mediator посредник: синоним нейромедиаторы) — биологически активные вещества, секретируемые нервными окончаниями и обусловливающие передачу нервных импульсов в синапсах. В качестве М. могут выступать самые различные вещества. Всего насчитывается около 30 видов медиаторов, однако лишь семь из них (ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, гамма-аминомасляную кислоту, глицин и глутаминовую кислоту) принято относить к «классическим» медиаторам.
Рецепторы (лат. receptor — принимающий, от recipio — принимаю, получаю) специальные чувствительные образования, воспринимающие и преобразующие раздражения из внешней или внутренней среды организма и передающие информацию о действующем агенте в нервную систему.(при вз-ии лекарственного средства с рецепторами происходят биохимические и физиологические изменения в организме, сопровождающиеся теми или иными клиническими эффектами)
Ио́нные кана́лы - порообразующие белки (одиночные либо целые комплексы), поддерживающие разность потенциалов, которая существует между внешней и внутренней сторонами клеточной мембраны всех живых клеток. Относятся к транспортным белкам. С их помощью ионы перемещаются согласно их электрохимическим градиентам сквозь мембрану. Такие комплексы представляют собой набор идентичных или гомологичных белков, плотно упакованных в липидном белое мембраны вокруг водной поры. Каналы расположены в плазмалемме и некоторых внутренних мембранах клетки. Через ионные каналы проходят ионы Na+ (натрия), K+ (калия), Cl− (хлора) и Ca++ (кальция). Из-за открывания и закрывания ионных каналов меняется концентрация ионов по разные стороны мембраны и происходит сдвиг мембранного потенциала.
|
|
|
Ферменты - органические вещества белковой природы, которые синтезируются в клетках и во много раз ускоряют протекающие в них реакции, не подвергаясь при этом химическим превращениям. (обычно белковые молекулы или молекулы РНК(рибозимы) или их комплексы, ускоряющие (катализирующие) химические реакции в живых системах. Реагенты в реакции, катализируемой ферментами, называются субстратами, а получающиеся вещества — продуктами. )
Транспортные системы - Лекарственные средства могут воздействовать на транспортные системы молекул, ионов, медиаторов. Транспортную функцию выполняют так называемые транспортные белки, переносящие вышеуказанные молекулы и ионы через клеточную мембрану. Эти белки имеют "распознающие участки" - места связывания эндогенных веществ, с которыми могут взаимодействовать лекарственные средства. Блокада Н , К -АТФазы секреторной мембраны париетальных клеток ("протонного насоса") прекращает поступление ионов водорода в полость желудка, что сопровождается угнетением образования HCl. Такой механизм действия характерен для омепразола, пантопразола, которые применяются для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Гены - Перспективной "мишенью" для действия лекарственных средств являются гены. С помощью избирательно действующих лекарственных средств возможно оказывать прямое влияние на функцию определенных генов. Учитывая полиморфизм генов, такая задача достаточно сложна. Тем не менее исследования в области генной фармакологии получают все более широкое развитие.(Онкогены, При лечении необходимо подавить экспрессию онкогена или вызвать образование белка антионкогеном. Это блокаторы рецепторов, ингибиторы тирозинкиназ, белка Ras и др.)
Гормо́ны (др.-греч. ὁρμάω — возбуждаю, побуждаю) — биологически активные вещества органической природы, вырабатывающиеся в специализированных клетках желёз внутренней секреции, поступающие в кровь, связывающиеся с рецепторами клеток-мишеней и оказывающие регулирующее влияние на обмен веществ и физиологические функции. Гормоны служат гуморальными (переносимыми с кровью) регуляторами определённых процессов в различных органах и системах.
Доза имеет большое значение для успешной фармакотерапии заболеваний. Чем больше доза, тем сильнее эффект. В проблеме дозирования Л С можно выделить два основных аспекта: эффективность и безопасность. Они же могут служить главным критерием качества изготовления и практического применения ЛС. В медицинской практике под понятием доза имеется в виду лечебная (терапевтическая) доза. Различают минимальную дозу, при которой появляется терапевтический эффект, среднюю (обычную) — наиболее используемую и безопасную и максимальную (высшую) — наиболее допустимую ее нельзя превышать без особой надобности.
Действие ЛС меняется в зависимости от возраста. Дети и пожилые люди старше 60 лет обладают большей чувствительностью к ЛС, чем лица среднего возраста (25—60 лет).
Действие лекарственного вещества зависит от массы тела. Чем больше масса тела, тем больше должна быть доза лекарственного вещества. Иногда доза рассчитывается на 1 кг массы тела больного.
Характер действия ЛС связан с состоянием организма. Большинство ЛС проявляют свое действие только в условиях болезни. Например, аспирин снизит температуру тела только при ее повышении, адреналин почти не действует на просвет бронхов у здоровых людей.
Индивидуальная чувствительность связана с генетическими особенностями. Поэтому на разных людей одни и те же ЛС в одинаковых дозах могут действовать по-разному. Некоторые люди обладают повышенной чувствительностью (гиперсенсибилизацией) к ЛС, продуктам питания, элементам окружающей среды. Проявляется она в виде аллергических реакций (сыпь на коже, зуд, повышение температуры тела, боль в суставах, отеки и т.д.). Они развиваются при участии иммунологических механизмов. Таким людям необходимо по возможности избегать контактов с аллергенами.
Действие лекарственных средств иногда зависит от времени введения в организм в связи с циркадными, сезонными биоритмами; состояния желудочно-кишечного тракта и наличия в нем пищи, которая может задерживать всасывание и взаимодействовать с лекарственными веществами; параметров окружающей среды (атропин в жаркое время года может привести к тепловому удару, но в то же время стимулирует ацетилирование сульфаниламидных ЛС и приводит к кристаллурии)
Расскажите о видах действия лекарственных веществ на организм (местном и резорбтивном, прямом и непрямом, основном и побочном), о возможных побочных эффектах при токсической концентрации лекарственных веществ в плазме крови (органотоксической, эмбриотоксической, фетотоксический, тератогенный). Расскажите о возможных реакциях, обусловленных длительным приемом и отменой лекарственных средств: кумуляции, привыкании, лекарственной зависимости, феномене отмены, «рикошета», «обкрадывания». Приведите примеры.
Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное и некоторые другие.
Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки). Например, при поверхностной анестезии местный анестетик действует на окончания чувствительных нервов только в месте нанесения на слизистую оболочку.
Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме. При резорбтив- ном действии так же, как при местном вещество может возбуждать чувствительные рецепторы и вызывать рефлекторные реакции.
Прямое (первичное) действие — изменение функций органов в результате действия на клетки этих органов (мочегонные повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).
Косвенное (вторичное) действие — изменение лекарственными средствами функций органов и клеток в результате действия на другие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердечные сокращения → улучшают кровоток в почках →повышают фильтрацию и образование мочи).
Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарственное вещество при лечении данного заболевания. Например, фенитоин (дифенин) обладает противосудорожными и антиаритмическими свойствами. У больного эпилепсией основным действием фенитоина является противосудорожное, а у больного с сердечной аритмией, вызванной передозировкой сердечных гликозидов — антиаритмическое.
Побочное действие — дополнительные, нежелательные эффекты.
1. Эмбриотоксическое действие лекарственных средств - отрицательное влияние вещества на зиготу и бластоцисту, находящихся в просвете фаллопиевых труб или в полости матки. Чаще всего результатом является формирование грубых пороков развития, что приводит к прерыванию беременности, часто возникает гипоксия плода, иногда - гибель, а у матери - токсикозы беременных (гестозы), самопроизвольный аборт.
Эмбриотоксическое воздействие характеризуют как внутриутробную гибель на ранних стадиях развития зародыша (первые недели). По принципу «все или ничего».
Эмбриотоксическое действие оказывают
• • гормоны (например эстрагены),
• • цитостатики (антиметаболиты - ингибируют определённые биохимические процессы, критически необходимые для размножения злокачественных опухолевых клеток, то есть для процесса деления, митоза, репликации ДНК, что затрагивает и делящиеся клетки зародыша),
• • барбитураты,
• • сульфаниламидные препараты,
• • антибиотики (тормозят синтез белка),
• • никотин.
• • очень опасны гормональные противозачаточные средства.
2. Тератогенное действие - способность ЛС вызывать пороки развития плода. Происходит приблизительно с 2 до16 недели (в период наиболее интенсивной дифференцировки ткани
Тератогенное действие зависит от ряда обстоятельств:
• Срок беременности. Наиболее тяжелые пороки, несовместимые с жизнью, возникают от повреждающего воздействия на ранних этапах эмбриогенеза (первые 56 дней).
• Большое значение имеет величина дозы и длительность применения тератогена.
• Тератогенезу способствуют нарушения функции элиминирующих органов (печени и почек).
Существует группа лекарственных веществ, тератогенность которых доказана и применение которых у беременных женщин недопустимо.
К ним относятся:
• • высокие дозы витамина А-расщепление неба,
• • дифенин - противосудорожное, антиаритмическое средство и мышечный релаксант (стабилизацией нейрональных мембран тела нервной клетки, аксонов и в области синапса) - умственная отсталость, микроцефалия, укороченные фаланги пальцев,
• • андрогены,
• • анорексические препараты,
• • противоопухолевые,
• • противоэпилептические,
• • антиэстрогены (кломифенцитрат, тамокси-фен)- Синдром Дауна, пороки развития нервной системы
• • противомалярийные,
• • непрямые антикоагулянты,
• • прогестагены,
• • тетрациклин- тератогенное действие возможны уродства.
• • антагонисты фолиевой кислоты-триметоприм, пиреметамин, их комбинированные препараты(бисептол, бактрим) -гидроцефалия
• • цитостатики,
• • алкоголь- 2% всех тератогенных воздействий (способствует возникновению алкогольного синдрома, дефицита роста, нарушений координации движений, гипотрофии плода.)
• • подозреваются: сульфаниламиды, глюкокортикоиды. диазепам
3. Фетотоксическое действие- нарушение какой-либо функции плода в результате действия ЛС на плод. С4 месяца до конца беременности.
Оказывают:
• • анаприлин-брадикардия плода
• • морфин-угнетение дыхательного центра
• • аминогликозиды(стрептомицин, гентамицин, амикацин- связ. с 30S-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают биосинтез белков в рибосомах, вызывая разрыв потока генетической информации в клетке). Аминогликозиды проходят через плаценту и могут оказывать нефротоксическое действие на плод, ототоксичность. Имеются сообщения о развитии необратимой двухсторонней врожденной глухоты.
• • тиреостатики (тиамазол, препараты йода)- врожденный зоб, гипотиреоз
• • левомицетин - снижение количества лейкоцитов, анемия.
Органотоксическое действие . Отрицательное действие препарата на определенный орган или ткань. Например, гентамицин оказывает – нефротоксическое и ототоксическое действия, стрептомицин – ототоксическое действие, изониазид – гепатотоксическое действие, индометацин – ульцерогенное, левомицетин – нейротоксическое, цитостатики - иммунотоксическое действие. Эмбриотоксическое действие рубомицина (на эмбрион), тератогенный эффект (уродство плода) талидомид при беременности. В основе тератогенного эффекта, как правило, лежит эмбриотоксический эффект. Токсическое действие на сперматогенез: циклофосфамид, азатиоприн.
Кумуляция (от лат. cumulatio - накопление) - накопление в организме фармакологически активного вещества или вызываемых им эффектов.
Лекарственная устойчивость, привыкание - состояние, при котором отсутствует эффект от приема лекарственного средства, не преодолеваемый увеличением дозы и сохраняющийся даже при назначении такой дозы лекарственного средства, которая всегда вызывает побочное действие. Для того чтобы получить прежний эффект, необходимо увеличить дозу или заменить одно лекарственное средство другим, или сделать перерыв в лечении.
Лекарственная зависимость (пристрастие) - реакция, которая характеризуется патологической потребностью в приеме лекарственного средства, как правило, психотропных, с тем, чтобы избежать синдрома абстиненции (лишение) или нарушений психики, возникающих при резком прекращении приема данных лекарственных средств. Выделяют:
1. психическую зависимость, которая сопровождается неприятными эмоциональными явлениями, угнетенным настроением, иногда агрессивностью;
2. физическую зависимость, которая усугубляется нарушениями функции систем и органов.
Синдром отмены лекарственных средств, возникает у пациентов, как правило, длительно принимающих определенные лекарственные средства (антигипертензивные препараты центрального действия, клофелин, β-адреноблокаторы - пропранолол и др.) и прекращение их приема может повлечь за собой резкое ухудшение их состояния.
Синдром «рикошета» (отдачи) - это такой вид реакции, когда в силу каких-либо причин эффект препарата изменяется на противоположный. Например, осмотическое мочегонное лекарственное средство мочевина вследствие повышения осмотического давления вызывает переход жидкости из отечных тканей в кровеносное русло, резко
увеличивает объем циркулирующей крови (ОЦК), что влечет за собой увеличение кровотока в клубочках почек и, как следствие, большую фильтрацию мочи.
Синдром «обкрадывания» - это такой вид реакции, когда лекарственное средство, улучшающее функциональное состояние органа, вызывает параллельное ухудшение функционального состояния других органов или систем организма.
Расскажите о видах лекарственной терапии (этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, превентивная). Расскажите о проблемах комбинированного приема лекарственных средств: полипрагмазия, синергизм (суммация, потенцирование), антагонизм. Приведите примеры.
Этиотропная терапия (от греч. aethia — причина, tropos - направление и от лат. causa - причина) направлена на устранение или ограничение причины заболевания. Лекарственные средства, устраняющие причину заболевания, называются этиотропными. К ним относятся химиотерапевтические средства, подавляющие жизнедеятельность патогенных микроорганизмов, которые являются причиной инфекционных заболеваний, антидоты, связывающие токсические вещества, которые являются причиной отравлений.
Патогенетическая терапия (от греч. pathos — болезнь, genesis — происхождение) направлена на ограничение или устранение механизмов развития заболевания. Лекарственные средства, применяемые с этой целью, называются патогенетическими. Так, противогистаминные средства устраняют действие гистамина, выделяющегося при аллергической реакции, но они не прекращают контакта организма с аллергеном и не устраняют причины развития аллергической реакции. Сердечные гликозиды повышают сократимость миокарда при сердечной недостаточности, но не устраняют причин, вызвавших ее.
Симптоматическая терапия направлена на ограничение или устранение отдельных нежелательных проявлений (симптомов) заболевания. Применяемые с этой целью лекарственные средства называются симптоматическими. Эти препараты не оказывают влияния на причину и механизмы развития заболевания. Например, болеутоляющие и жаропонижающие средства уменьшают боль и повышенную температуру тела, которые являются симптомами разных, в том числе инфекционных заболеваний.
Превентивная терапия — лечение, направленное на предупреждение развития заболеваний. Превентивная терапия представляет собой относительно новую стратегию и относится к профилактической медицине.
Полипрагмазия — это одновременное назначение множества лекарственных средств или лечебных процедур. Такой подход сопровождается снижением эффективности терапии, увеличением срока амбулаторного и стационарного лечения пациентов. Полипрагмазия значительно повышает риск развития нежелательных медикаментозных реакций, особенно у стариков и детей.
Синергизм (от греч. syn — вместе, erg — работа) — однонаправленное действие двух или нескольких ЛВ, при котором развивается фармакологический эффект сильнее, чем у каждого вещества в отдельности.
Пример синергизма — использование в комбинации аминазина и какого-либо барбитурата. Каждое лекарственное вещество действует на различные отделы головного мозга, в связи с чем общий эффект оказывается более глубоким.
Антагонизм (от греч. anti — против, agon — борьба) — уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного ЛВ другим при их совместном применении. Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций на ЛС.
· Конкурентный антагонизм в фармакологии наблюдается между структурно сходными веществами, например, сульфаниламидами и ПАБК, являющейся нормальным продуктом обмена (метаболитом) у ряда бактерий. В этом случае сульфаниламиды расцениваются как антиметаболиты. Аналогичные ситуации могут отмечаться с гормонами, витаминами и другими соединениями.
· Физический антагонизм в фармакологии возможен между адсорбентами (активирован-ный уголь, белки, бентонит) и действующими лекарственными веществами, эффект которых исключается благодаря их адсорбции на адсорбентах.
· Химический антагонизм в фармакологии проявляется в результате химического взаи-модействия лекарств в комбинациях с последующим образованием фармакологически инертных продуктов. Например, действие катионных поверх- ностно-активных антисептиков может быть нейтрализовано анионными поверхностно-активными веществами.
· Физические и химические антагонисты на практике чаще используют в качестве противоядий, или антидотов (от греч. antidotos— противоядие). Так, при отравлении бария хлоридом в качестве антидота можно использовать натрия сульфат; тяжелые металлы прочно связываются и обезвреживаются унитиолом и т. д.
· Физиологический антагонизм в фармакологии обусловлен взаимодействием лекарствен-ных веществ с клетками и(или) их рецепторами. В таких случаях различают прямой антагонизм, когда лекарственные вещества в комбинации действуют противоположно (например, М-холиномиметик ацеклидин и М-холинолитик атропина сульфат, оба действующие на М-холинорецепторы), и косвенный антагонизм, когда лекарственные вещества в комбинации действуют на физиологические системы-мишени, проявляющие антагонистические функции (например, М-холиномиметик ацеклидин, возбуждающий тормозные М-холинорецепторы сердца и замедляющий частоту его сокращений, является антагонистом Р-адреномиметика изадрина, возбуждающего адренорецепторы и за счет этого ускоряющего сердцебиение).
Расскажите о путях введения лекарственных средств в организм (энтеральном и парентеральном), о всасывании, о биологических барьерах и биологической доступности, распределении, биотрансформации, выведении, периоде полувыведения лекарственных средств
Расскажите о твердой лекарственной форме - драже: определение, внешний вид, положительные и отрицательные качества, хранение, возможные формы прописи в рецепте.
Дата добавления: 2022-07-16; просмотров: 22; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!