ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Лекция № 24. Препараты витаминов
Витамины - биологически активные органические соединения, выполняющие роль коферментов во многих обменных процессах. Большинство витаминов не синтезируется в организме человека и поступает с пищей. При недостаточном содержании витаминов развивается гиповитаминоз или авитаминоз. В этих случаях назначают витаминные препараты. Витамины имеют различную химическую структуру и относятся к разным классам соединений.
В настоящее время насчитывают 13 групп, или семейств витаминов. Почти каждое семейство состоит из нескольких витаминов, их предложено называть витамерами. Все остальные соединения, называемые витаминами и обозначаемые буквами латинского алфавита, следует называть «биологически активными веществами», или «витаминоподобными веществами». Наименования витаминов, витамеров и их функции приведены в табл.1.
Таблица 1
Классификация витаминов
Примечания: * провитамин - β-каротен; ** провитамин - криптоксантин; *** - полиглутамилфолацины.
Витамины также классифицируют в зависимости от их растворимос- ти. Различают жиро- и водорастворимые витамины. Специфические эффекты и источники содержания жиро- и водорастворимых витаминов представлены в табл.1 и 2.
ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
В этом разделе рассмотрены препараты жирорастворимых витаминов A, D, E и K.
Препараты витамина А
Препараты группы витамина A представлены ЛС первого, второго и третьего поколений.
|
|
|
• Препараты витамина A первого поколения: ретинол (например, Витамин А* , Ретинола ацетат*, Ретинола пальмитат*), Каротин, (МНН «поливитамин» ).
• Препараты витамина A второго поколения (циклические ретиноиды): ацитретин (Неотигазон*).
• Препараты витамина А третьего поколения (каротиноиды), к которым относят тазаротен* и адаполен*, разрешены к применению не во всех странах и не зарегистрированы в России.
Таблица 2
Жирорастворимые витамины
Водорастворимые витамины
Витамин А участвует в окислительно-восстановительных реакциях, он необходим для образования зрительного пурпура родопсина, оказывает влияние на обмен липидов, участвует в синтезе гликопротеинов и гликозаминогликанов, что необходимо для нормального функционирования эпителия кожи и слизистых оболочек. Механизм действия ретиноидов связан с влиянием на экспрессию генов за счет активации двух типов ядерных рецепторов: RAR и RXR. При дефиците витамина А развивается гемералопия («куриная слепота» - нарушение сумеречного зрения), поражаются кожные покровы и слизистые оболочки, уменьшается содержание лизоцима в сыворотке крови и других жидкостях, понижается активность лейкоцитов.
|
|
|
Применяют витамин А для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза (заместительная терапия), а также при кожных заболеваниях (псориаз), ожогах, трофических язвах и других заболеваниях, связанных с нарушением эпителизации, заболеваниях ЖКТ (хронические энтериты, энтероколиты), болезнях легких, гепатитах, глазных болезнях.
При передозировке препаратов витамина А развиваются явления гипервитаминоза: вялость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, шелушение кожи, выпадение волос.
Препараты витамина D
Препараты группы витамина D состоят из ЛС витаминов D2 и D3
(рис. 1).
• Витамин D2 (неактивная форма): эргокальциферол.
• Витамин D3 (неактивная форма): колекальциферол.
• Витамин D3 (активная форма): кальцитриол, альфакальцидол .
Биологически активные формы витаминов D - альфакальцидол (1а-гидроксихолекальциферол) и кальцитриол (1,25-дигидроксихо- лекальциферол) - продукты гидроксилирования холекальциферола (провитамина D животного происхождения) или эргокальциферола (провитамина D растительного происхождения). Для активации витамина D требуется солнечный свет (ультрафиолетовый компонент) и нормальный уровень активности гидроксилаз в печени и почках.
|
|
|
Рис.1. Препараты витамина D3
Заболевания почек (наиболее часто), печени и дефицит инсоляции уменьшают синтез активных форм витамина D. Дефицит витамина D в детском возрасте приводит к задержке закрытия родничков черепа и прорезывания зубов, к деформации костей, мышечной слабости; развивается рахит (остеомаляция у взрослых). Недостаточность витамина D у взрослых (последствие хронических заболеваний почек и ЖКТ, климакса и др.) также проявляется уменьшением прочности костной ткани (остеопороз), переломами костей даже при обычных нагрузках. Метаболиты витамина D активируют синтез транспортного кальций-связывающего белка в клетках слизистой оболочки кишечника, этот транспортер обеспечивает всасывание кальция и фосфора в кишечнике, а также кальцификацию костной ткани.
Колекальциферол - неактивная форма витамина D3, применяют у здоровых людей для профилактики гипо- и авитаминоза D (при пищевом дефиците).
Альфакальцидол - активный метаболит витамина D3, применяют не только для профилактики, но и для лечения гипо- и авитаминоза, гипокальциемии и любых формостеопороза (особенно на фоне заболевания почек).
|
|
|
Препараты витамина D целесообразно комбинировать с препаратами кальция карбоната. Легкорастворимые соли кальция - глюконат, лактат и др. - при сочетании с активными формами витамина D могут спровоцировать гиперкальциемию.
При передозировке активных форм витамина D возможно развитие гипервитаминоза (проявляется тошнотой, слабостью, лихорадкой). Гиперкальциемия проявляется судорожным синдромом и нарушениями ритма сердца.
Препараты витамина Е
Наибольшей биологической активностью обладает а-токоферол, он необходим для нормального функционирования мембран эрит- роцитов, миокарда, скелетных мышц. Антиоксидантные свойства витамина Е обусловлены его способностью инактивировать свободные радикалы и тормозить перекисное окисление липидов. Дефицит витамина Е может привести к нарушениям в половой сфере, дистрофии миокарда и скелетных мышц.
В России зарегистрирован в качестве ЛС витамин E (альфа- Токоферол*). Показания к назначению витамина Е: гипо- и авитами- ноз, бесплодие у мужчин и женщин, миокардиодистрофия, мышечные дистрофии, угроза выкидыша, гемолитическая анемия.
Препараты витамина К
Группу витаминов K составляют филлохиноны (K1), менахиноны (K2) и менадион (K3). Лекарственные препараты представлены витаминами К1 и K3.
• Витамин К1: фитоменадион.
• Витамин K3: менадиона натрия бисульфит (Викасол*).
Витамин К синтезируют микроорганизмы кишечника (витамин К2), он также поступает с растительной пищей (витамин К1). Биологическая роль витаминов K определяется их участием в свертывании крови, витамин необходим для синтеза в печени протром- бина (фактора II) и других плазменных факторов (VII, IX и Х, протеин С), а также кальцийсвязывающего белка остеокальцина (см. раздел «Средства, повышающие свертывание крови»).
Основные показания к применению: геморрагический синдром с гипопротромбинемией (при гепатите, циррозе печени, механической желтухе, нарушении всасывания витамина К), передозировка антико- агулянтов непрямого действия, профилактика геморрагий новорожденных, профилактика кровотечений перед обширными оперативными вмешательствами и др.
ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Препараты витамина В1
Витамин B1 (тиамин) представлен следующими ЛС: бенфотиамин, кокарбоксилаза, монофостиамин и тиамин .
Тиамин в организме превращается в кофермент - дифосфат тиамина (кокарбоксилазу), который участвует во многих ферментатив- ных реакциях (например, в декарбоксилировании α-кетокислот). При недостатке витамина развиваются полиневриты, мышечная слабость, образуются кардиотоксические метаболиты. При авитаминозе возникают тяжелые нарушения нервной и сердечно-сосудистой систем (болезнь «бери-бери»).
Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), дистрофия миокарда, сердечные аритмии, заболевания центральной и периферической нервной системы, беременность, грудное вскармливание, тяжелая физическая нагрузка, экстремальные состояния. Назначают внутрь и парентерально.
Препараты витамина В2
В организме витамин В2 (ЛС: рибофлавин) фосфорилируется, превращаясь в коферменты - флавин мононуклеотид и флавин адениндинуклеотид, - участвующие в углеводном, белковом, жировом обмене, тканевом дыхании, кроветворении. При дефиците рибофлавина появляется светобоязнь, резь в глазах. Витамин В2 поддерживает нормальное состояние слизистой оболочки пищеварительного тракта, губ и языка, необходим для всасывания железа, образования никотиновой кислоты, активации витамина В6.
Показания к применению витамина В2: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), заболевания глаз (гемералопия, кератит, конъюнктивит), кожные заболевания (экзема, трофическая язва, зудящие дерматозы), заболевания ЖКТ, гепатиты, лучевая болезнь. Назначают местно, внутрь и парентерально.
Препараты витамина В6
В организме витамин В6 (ЛС: пиридоксин, пиридок- с а л ь ф о с ф а т ) подвергается фосфорилированию, превращаясь в кофермент пиридоксаль-5-фосфат, необходимый для декарбоксили-
рования и переаминирования аминокислот, регуляции белкового, жирового обменов, обмена гистамина, ГАМК, глутаминовой кислот, глицина, серотонина и др. Поддерживает нормальное функционирование центральной и периферической нервной системы.
Показания к применению витамина гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), нарушения функции нервной системы (парезы, параличи, травмы головного мозга, диабетические невропатии), пора- жения печени при применении противотуберкулезных средств; заболевания, сопровождающиеся расстройством белкового обмена, комплексная терапия язвенной болезни желудка, атеросклероза, гипохромной анемии, кожных болезней. Назначают внутрь и парентерально.
Препараты витамина В12
Витамин B12 (кобаламин) в Государственном Реестре ЛС представлен следующими препаратами: ц и а н о к о б а л а м и н , к о б а м а - мид,гидроксокобаламин (Оксикобаламин*).
Витамин В12 синтезирует микрофлора кишечника, для его всасывания необходим внутренний фактор Касла - гастромукопротеин, синтезируемый в обкладочных клетках желудка. Кобаламин превращается в активную форму - кобамамид - после связывания с транспортными белками плазмы крови (транскобаламины). Витамин В12 - кофермент в метаболических процессах: стимулирует синтез белков, углеводов, регулирует обмен липидов, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты (активная форма фолиевой кислоты). Цианокобаламин необходим для нормального кроветворения, участвует в пролиферации, дифференцировке и созревании эритро- цитов, поддерживает образование миелина.
При недостаточности витамина В12 (дефицит внутреннего фактора Касла при заболеваниях желудка) развивается пернициозная (злокачественная) анемия (см. раздел «Средства, влияющие на эритропоэз»).
Применяют витамин В12 (вводят под кожу или внутримышечно) при пернициозной анемии, а также в комплексной терапии других
видов анемий, при заболеваниях нервной системы (полиневрит, радикулит, невралгии), дистрофических изменениях миокарда, при заболеваниях печени (гепатит, цирроз печени).
Препараты фолиевой кислоты
Фолиевая кислота (витамин B9 представлена следующими ЛС: кальция фолинат (например, Лейковорин*) и фолиевая кислота .
Фолиевая кислота в организме человека синтезируется микрофлорой кишечника. В печени образуется активная форма - тетрагидрофолиевая кислота, необходимая для синтеза пуриновых и пиримиди- новых оснований. Участвует в обмене холина, аминокислот (донатор метильных групп при синтезе метионина из гомоцистеина).
Фолиевая кислота необходима для нормального протекания пролиферативных процессов. Стимулирует эритропоэз (участвует в регуляции созревания мегалобластов и нормобластов), способствует всасыванию железа. Абсолютно необходима для нормального протекания беременности. Недостаточность фолиевой кислоты проявляется в виде макроцитарной (фолиеводефицитной) анемии.
Применяют фолиевую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при макроцитарной анемии, в комплексной терапии мегалобластной витамин В12-дефицитной анемии (вместе с цианокобаламином), других видах анемий, лейкопении, комплексной терапии онкологических, неврологических, гастроэнтерологических заболеваний, при лечении больных туберкулезом. Используют для профилактики врожденной и приобретенной гипергомоцистеинемии. Назначают внутрь.
Препараты витамина РР
Витамин PP (никотиновая кислота, ниацин) представлен следующими препаратами: н и к о т и н а м и д и н и к о т и н о в а я к и с - л о т а (например, Ниацин* и Эндурацин*).
Никотиновая кислота в неизмененном виде всасывается из кишечника, в печени необходима для синтеза важных коферментов окислительно-восстановительных процессов никотинамидадениндинуклеотида и никотинамидадениндинуклеотидфосфата. Никотиновая кислота имеет выраженный сосудорасширяющий эффект, повышает проницаемость сосудов и фибринолитическую активность крови, оказывает антиатерогенное действие на уровень липопротеинов плазмы крови: ингибирует синтез ЛПОНП, а также снижает уровни ЛППП и ЛПНП и повышает содержание ЛПВП. При недостаточности никотиновой кислоты развивается пеллагра - заболевание, сопровождаемое диареей, дерматитом, деменцией (слабоумием).
Применяют никотиновую кислоту для профилактики гиповитаминоза, при пеллагре (лечение авитаминоза), при вялозаживающих ранах, язвах, при заболеваниях ЖКТ (гастритах с пониженной кислотностью) и печени (гепатиты, циррозы печени). Никотиновую кислоту также назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах сосудов конечностей, а в больших дозах (3-4 г в сут) в качестве антиатеросклеротического средства. Применяют никотиновую кислоту в комплексной терапии при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Эндурацин* - препарат никотиновой кислоты пролонгированного действия (таблетки). Никотинамид не обладает сосудорасширяющими и гиполипидемическими свойствами.
Препараты витамина Р
Витамин P в Российском Реестре ЛС представляют следующие препараты: р у т о з и д (например, Рутин*), дигидрокверцетин (например, Кверцетин*) и сочетание рутозида с аскорбиновой кислотой (например, Аскорутин*).
Витамин P снижает проницаемость сосудистой стенки и уменьшает ломкость капилляров. Обладает гипотензивным действием. Способствует проникновению витамина С внутрь клеток, переводя аскорбиновую кислоту в монодегидроаскорбиновую кислоту. Обладает антиоксидантными и ангиопротекторными свойствами и желчегонным действием. Показания к применению: гипо- и авитаминоз (профилактика и лечение), повышенная проницаемость капилляров, венозная недостаточность (тромбофлебиты,), отеки различного генеза, травмы, обморожения.
Препараты витамина С
Витамин C в Российском Реестре ЛС представляет аскорбиновая кислота и множество прописей аскорбиновой кислоты с другими ЛС.
Витамин C в организме человека не синтезируется, а при поступлении с пищей превращается в дегидроаскорбиновую кислоту. Участвует в различных окислительно-восстановительных процессах, регулирует углеводный обмен (расщепление глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, синтез гликогена). Аскорбиновая кислота необходима для образования тетрагидрофолиевой кислоты, синтеза коллагена, протромбина, стероидных гормонов, норадреналина и адреналина. Облегчает всасывание железа из кишечника и включение железа в гем. Нормализует проницаемость капилляров (инактивация гиалуронидазы), обеспечивает регенерацию тканей, обезвреживает токсические вещества и обладает антиоксидантными свойствами (улавливает свободные кислородные радикалы). Принимает участие в регуляции иммунных реакций [образование антител, синтез интерферонов (ИФН), фагоцитарная активность], что повышает сопротивляемость к инфекции. При недостаточности витамина С развивается цинга.
Применяют аскорбиновую кислоту для профилактики и лечения гипо- и авитаминоза, при инфекционных заболеваниях, нарушении кроветворения, заболеваниях сердца, печени, легких, для стимуляции репаративных процессов (заживление язв и ран, переломы костей), при отравлениях, шоке, коллапсе, при повышенной психической и физической нагрузках. Препарат назначают внутрь и парентерально. При длительном применении больших доз аскорбиновая кислота может вызвать нарушения функции почек и поджелудочной железы.
ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА
К витаминоподобным веществам относят различные соединения, в том числе витамины В15 (пангамоваякислота, кальция пангам а т), В13 (о ротовая кислота), N (липоевая кис- лота, [например, Липамид*]), F (смесь эфиров линолевой и линоленовой кислот).
Лекарственные препараты на основе витаминоподобных веществ применяют в комплексной терапии многих заболеваний; например, витамины H, N, F усиливают регенеративные процессы, что позволяет применять их в дерматологической практике.
Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 16; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!