Классификация лекарственных средств, влияющих на миометрий

Лекция №13. Тема «Лекарственные средства, влияющие на сократительную активность мускулатуры матки»

Мотивация изучения темы.

Средства, влияющие на миометрий - это группа препаратов растительного, животного и синтетического происхождения, избирательно влияют на мускулатуру матки, ее тонус и сократительную активность. Мышечные слои матки имеют различную анатомическую направленность и выполняют одновременно двойные функции (растяжение и сокращение) в зависимости от функционального состояния женского организма и его нейроэндокринного статуса.

Лекарственные средства данной группы меняют сократимость миометрия через непосредственное влияние на клетки гладких мышц и путем воздействия на нейромедиаторная (через адрено-, холино-, серотонино- и гистаминорецепторы) и гуморальный (гормоны, простаноиды) регуляцию функций матки. Фармакологическая регуляция сократительной активности миометрия в значительной степени базируется на использовании эндогенных веществ или препаратов, видоизменяют нейрогенные или гуморальные влияния на матку. Маточные средства делятся в зависимости от показаний для применения на препараты, влияющие на сократительную активность миометрия в родах (преимущественно на ритмические сокращения), препараты, применяемые при маточных кровотечениях (преимущественно влияют на тонус матки) и средства, уменьшающие тонус шейки матки.

Нарушение сократительной функции матки является частой акушерской патологией. Развитие аномалий родовой деятельности влечет за собой большой процент оперативных вмешательств в родах, повышает частоту травматизма, перинатальную и материнскую смертность, частоту патологического течения послеродового периода. Аномалии в одних случаях могут проявляться в пониженной сократительной деятельности матки (слабость родовой деятельности), в других – повышенной сократительной деятельностью (чрезмерная сильная родовая деятельность), а в части случаях – в нарушении координации сокращения в различных отделах матки – дискоординированная родовая деятельность (правая и левая половины, дно, тело и нижние отделы миометрия сокращаются хаотично, несогласованно, бессистемно, что приводит к нарушению нормальной физиологии родового акта).

Знания по фамакодинамике и фармакокинетике по данной теме помогут будущим медработникам успешно оказывать медпомощь пациенткам, имеющим патологию репродуктивной системы.

2.Цели занятия:

Учебные:

Знать:

- классификацию лекарственных средств, влияющих на моторную функцию ЖКТ, на функцию печени,
- механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты ЛС данной фармакологической группы,

- особенности введения некоторых лекарственных средств (магния сульфат).

Воспитательные:

- воспитывать добросовестное отношение к выполнению своих обязанностей, стремление к самосовершенствованию;

- воспитывать у студентов чувство сострадания к больным, ответственность за их жизнь, здоровье;
- воспитывать аккуратность, собранность;
- воспитывать культуру речи, поведения.

Развивающие:
- развивать наблюдательность, умение анализировать ситуацию;

- развитие познавательной активности, поисковой деятельности;

- научить работать самостоятельно, быть инициативными, настойчивыми.

Список литературы.

Основные источники:

1. Федюкович Н. И. Фармакология: учебник [Текст] / Н. И. Федюкович, Э. Д. Рубан. - Изд. 10-е, испр. и доп. – Ростов-н/Д: Феникс, 2013. – 700 с.

2. Крыжановский С.А. Фармакология. В 2 т.: учебник для студ. сред. проф. учебн.заведений/ С.А.Крыжановский. – М.: Издательский центр «Академия», 2007. – 848 с.

3. Нековаль И.В., Казанюк Т.В. Фармакология. - 3-е изд., перераб. и доп. - К.: ВСВ «Медицина», 2011. – 520 с.

Дополнительные источники:

1. Майский В. В. Фармакология с общей рецептурой : учеб. [Текст] / В. В. Майский, Р. Н. Аляутдин. - 3-е изд., доп. и перераб. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2011. - 238 с.

2. Харкевич Д. А. Фармакология с общей рецептурой : учебник [Текст] / Д. А. Харкевич. - 3-е изд., испр. и доп. - М. : ГЭОТАР-Медиа, 2012. - 459 с.

3. Кузнецова Н. В. Клиническая фармакология: учеб. [Текст] / Н. В. Кузнецова. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 271 с.

Интернет – ресурсы:

1. Интернет – портал взаимодействие лекарственных препаратов [Электронный ресурс] // http://www.pharmacological.ru/vzaimodejstvie_ls/

2. Интернет – портал энциклопедия лекарств [Электронный ресурс] //

http://www.rlsnet.ru.

Электронный учебник. Федюкович, Н. И. Фармакология : учебник / Федюкович Н. И. , Рубан Э. Д. - Ростов н/Д : Феникс, 2020. - 703 с. (Среднее медицинское образование) - ISBN 978-5-222-35174-1. - Текст : электронный // ЭБС "Консультант студента" : [сайт]. - URL : https://www.studentlibrary.ru/book/ISBN9785222351741.html (дата обращения: 11.02.2022).

План лекции.

1. Классификация ЛС, влияющих на миометрий

2. Cредства, СТИМУЛИРУющие ритмические сокращения и тонус миометрия:

3. Лекарственные средства, повышающие тонус миометрия (сильное и длительное сокращение миометрия)

4. Лекарственные средства, понижающие сократительную активность беременной матки.

5. Лекарственные средства, снижающие тонус шейки матки

Текст лекции № 13

Матка представляет мышечный полый орган, расположенный в малом тазу между мочевым пузырем и прямой кишкой. По форме матка напоминает плод груши. Нижняя, более узкая часть матки, открывающаяся во влагалище, носит название шейки матки, верхний отдел, более расширенный, - тело матки. Масса небеременной матки составляет около 50 г, во время беременности происходит интенсивный рост матки, а в конце беременности масса ее достигает 1 кг и более.

На протяжении большей части беременности гладкие мышцы матки производят только небольшие ритмические сокращения, усиливающие кровообращение в органе. По мере растяжения мышечных волокон матки (при росте плода) их возбудимость возрастает. В последние дни беременности сокращения матки становятся значительными. При этом изменяется положение плода, а также растягиваются кольцевые мышцы шейки матки. Во время родов ритмическое сокращение миометрия способствует выходу плода из родовых путей. После родов происходит обратное развитие матки (инволюция) до исходных размеров.

Классификация лекарственных средств, влияющих на миометрий

1. Средства, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия

1.1. Средства, преимущественно усиливают сократительную активность

1.1.1. Гормоны и препараты задней чашки гипофиза: окситоцин, дезамино- окситоцин).

1.1.2. Препараты простагландинов: ),aДинопрост (простагландин F2 дино просто не (простагландин Е2).

1.1.3. Эстрогены: эстрон (фоликулин).

1.1.4. Антихолинэстеразные средства: прозерин.

1.1.5. Неселективные β-адреноблокаторы: пропранолол.

1.1.7. Препараты разных групп: соли кальция, касторовое масло, хинин, витаминные препараты (аскорбиновая кислота, тиамина хлорид и др.).

1.2. Средства, уменьшающие сократительную активность (Токолитические средства).

1.2.1. Вещества, стимулирующие преимущественно р2-адренорецепторы: феноте- ролл, сальбутамол.

1.2.2. Средства для наркоза: натрия оксибутират.

1.2.3. Транквилизаторы: диазепам.

1.2.4. Гестагены: прогестерон.

1.2.5. Витаминные препараты: токоферол.

1.2.6. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил, нифедипин.

1.2.7. Препараты разных групп: магния сульфат.

2. Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия

2.1. Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи): ергомет- рину малеат, экстракт спорыньи густой, эрготамина гидротартрат, эрготал.

2.2. Синтетические средства: котарнина хлорид.

3. Средства, снижающие тонус шейки матки атропина сульфат, Динопрост, ди- нопростон.

Средства, влияющие на миометрий: могут усиливать или уменьшать сократительную активность и/или тонус мышечного слоя (миометрия) тела и шейки матки - мышечного органа, в котором происходит внутриутробное развитие плода. В мембране гладкомышечных клеток миометрия находятся М-холинорецепторы, а также α-адренорецепторы и внесинаптические β₂-адренорецепторы (которые возбуждаются циркулирующим в крови адреналином и экзогенными адреномиметиками). При этом стимуляция М-холинорецепторов и α-адренорецепторов приводит к повышению сократительной активности миометрия, а стимуляция β₂-адренорецепторов оказывает угнетающий эффект. Кроме того, тонус и сократительная активность миометрия регулируются гормонами (окситоцином и женскими половыми гормонами), простагландинами Е₂и F₂_a.

Окситоцин, эстрогены и простагландины оказывают стимулирующее, а прогестерон угнетающее действие на сократительную активность и тонус миометрия. Простагландины, кроме того, расслабляют и расширяют шейку матки.

Во время беременности, продолжающейся 40 нед (10 «акушерских» месяцев), миометрий тела матки под действием гормона прогестерона расслаблен, а миометрий шейки матки сокращен. Это обеспечивает сохранение беременности. В поздние сроки беременности повышается уровень эстрогенов в крови, под действием которых увеличивается количество рецепторов для окситоцина, повышается также уровень простагландинов Е₂ и F₂_a.

Простагландины и окситоцин вызывают начало родовой деятельности, во время родов способствуют сильным ритмическим сокращениям миометрия (схваткам), а после родов повышают тонус миометрия, что ведет к инволюции (уменьшению размеров) матки и остановке послеродовых маточных кровотечений. С помощью лекарственных средств можно регулировать ритмические и тонические сокращения матки.

Среди лекарственных средств, влияющих на миометрий (мышечную ткань матки), различают 1) средства, стимулирующие ритмические сокращения матки; 2) средства, стимулирующие тонические сокращения матки; 3) средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики), и 4) средства, понижающие тонус шейки матки.

2. C редства, СТИМУЛИРУ ющие ритмические сокращения и тонус миометрия:

А) ЛС: ДИНОПРОСТ (аналог простагландина F 2альфа, ДИНОПРОСТОН(аналог простагландина Е2)

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: антагонист прогестерона, возбуждает простагландиновые рецепторы мембран клеток миометрия и усиливает сокращение

ФАРМЭФФЕКТЫ: вызывают и/или усиливают ритмические сокращения миометрия, уменьшают количество бета-2 адренорецепторов на всем протяжении беременности и на небеременную матку, «созревание» (расслабление и сглаживание) шейки матки , повышая тонус миометрия во все сроки беременности.

ПОКАЗАНИЯ: 1)стимуляция родовой деятельности при доношенной беременности, при слабости родовой деятельности вводят внутривенно капельно, часто в сочетании с окситоцином 2) изгнание плода при его внутриутробной гибели, 3) медикаментозный аборт во II триместре по показаниям, динопрост используется для медицинских абортов (при сроках беременности до 15 нед препарат вводят экстраамниально, а после 15 нед - интраамниально),

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: динопрост (энзапрост) : бронхоспазм, тахикардия, местно – раздражение тканей

(флебиты )

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: узкий таз, рубец на матке у беременных, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, печени, почек, кроветворной системы

б) ЛС: ОКСИТОЦИН, ПИТУИТРИН (ВАЗОПРЕССИН -антидиуретический гормон И ОКСИТОЦИН), ДЕМОКСИТОЦИН

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: стимуляция окситоциновых рецепторов гладкомышечных клеток матки, что ведет к повышению уровня кальция в клетке и увеличивает сокращения матки.

ФАРМЭФФЕКТЫ: инициирование сокращения матки, особенно в конце беременности, в течение периода родов и непосредственно в фазе из разрешения,

при повышении дозы и/или повышенной индивидуальной чувствительности – тонические сокращения, стимуляция молокоотделения

ПОКАЗАНИЯ: 1) внутривенно капельно на 5 % растворе глюкозы стимулируют родовую деятельность при преждевременном отхождении околоплодных вод, для снижении тонического компонента в действии окситоцина вводят раствор атропина сульфата; 2)переношенная беременность, 3) первичная или вторичная слабость родовой деятельности, 4) остановка тяжелых послеродовых кровотечений ( внутримышечно или в шейку матки 3-5 ЕД), 5) стимуляция выделения лактации и профилактика мастита; 6) субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта

ОКСИТОЦИН вводить при значительном расширении шейки матки (на 6 пальцев и более)

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипертонус миометрия

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

рубцы на матке,

несоответствие размеров плода размерам таза,

поперечное или косое положение плода в матке.

с) ЛС: ЭСТРОН, ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: повышают чувствительность матки в конце беременности к эндогенным стимуляторам: окситоцину и простагландинам, увеличивают число альфа-адренорецепторов иодновременно с этим подавляют образование бета-адренорецепторов, стимулирует синтез простагландинов, то есть создает условия для повышения тонической и ритмической активности миометрия

ФАРМЭФФЕКТЫ: образование эстрогенного фона

ПОКАЗАНИЯ: для развития полноценной родовой деятельности в качестве дополнительных средств (стимуляция родов), дисфунциональные кровотечения, угнетение лактации у рожениц

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: маточные кровотечения, рвота.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: опухоли злокачественные и доброкачественные, заболевания печени и почек

3. Лекарственные средства, повышающие тонус миометрия (сильное и длительное сокращение миометрия)

а) ЛС: метилэргометрин, эргометрина малеат, эрготамин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: возбуждение альфа-адренорецепторов матки, что приводит к повышению ее тонуса

ФАРМЭФФЕКТЫ: стойкое и длительное сокращение миометрия, что влечет за собой «механическое» пережатие сосудов матки, стимуляция центров n.vagus и пусковой зоны рвотного центра, подавляет (характерно только для эрготамина) активность сосудодвигательного центра и уменьшает пульсовые колебания мозговых сосудов

ПОКАЗАНИЯ: 1) остановка маточных кровотечений после рождения ребенка и отхождения плаценты при атонии матки; б) ускорение инволюции матки после родов и абортов; в) купирование маточного кровотечения после ручного отделения плаценты; г) профилактика гипо- или атонических кровотечений после аборта, операции кесарева сечения; д) мигрень (только эрготамин).

Пути введения: подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно, в стенку тела матки ( после кесарева сечения), в шейку матки (после прерывания беременности), внутрь.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия, одышка, рвота, понос, головная боль

ПРОТИВОПОКАЗАНЫ: для стимуляции родовой деятельности, т.к. резко и длительно повышают тонус матки, что может вызвать сдавление пуповины, нарушить плацентарный кровоток и повлечь за собой развитие внутриутробной гипоксии плода и его гибель!!!

б) ЛС: котарнина хлорид

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: повышение чувствительности миометрия к природным стимуляторам – окситоцину и ацетилхолину.

ФАРМЭФФЕКТЫ: повышение тонуса миометрия

ПОКАЗАНИЯ: кровотечения при фибромиоме, климаксе, после аборта, эндометриозе; медленная субинволюция ( от лат. involution – свертывание, обратное развитие) матки после родов и абортов

в) ЛС: экстракт пастушьей сумки жидкий,

настойка барбариса,

экстракт чистеца буквицветного жидкий,

экстракт горчака перченого жидкий,

экстракт калины жидкий.

Фармэффекты: тонизируют мускулатуру матки и повышают свертываемость крови.

Показаны для прекращения кровотечений, обусловленных воспалительным процессом, при атонических маточних кровотечениях

4. Лекарственные средства, понижающие сократительную активность беременной матки:

- Бета-адреномиметики: гинипрал (МНН : гексопреналин), сальбупарт (МНН: сальбутамол), партусистен (МНН: фенотерол) и др.

- МАГНИЯ СУЛЬФАТ;

- ПРОГЕСТЕРОН и его препараты

Средства этой группы назначают для прекращения избыточного родовой активности, а также в случае необходимости оперативного вмешательства. Их действие направлено на ослабление родовой доминанты, снижение активности м холинорецепторов, повышение функции тормозных β2-адренорецепторов, активацию процессов гиперполяризации клеточных мембран.

К средствам, уменьшают преимущественно сократительную активность миометрия (так называемые Токолитические средства), относятся препараты, стимулирующие β2-адренорецепторы матки, - фенотерол ( партусистен ), сальбутамол и др. Опыт применения данных препаратов доказал высокую их эффективность для остановки преждевременных родов. Однако препараты не обладают достаточной избирательности действия в отношении миометрия. Одновременно с расслаблением мускулатуры матки наблюдаются побочные эффекты, связанные со стимуляцией β-адренорецепторов различной локализации, главным образом β.-адренорецепторов сердца, становится причиной развития тахикардии у матери и плода, а также гипергликемии плода. Препараты применяют для расслабления миометрия и избежать преждевременных родов после 16 недель беременности. Препараты назначают внутрь и внутривенно.

Для ослабления чрезмерных родовых схваток, а также для проведения лечебного мероприятия "сон-видпочииок" применяют средства для наркоза ( натрия оксибутират ) и транквилизаторы ( диазепам ).

Натрия оксибутират блокирует высвобождение биогенных аминов и конкурентно возбуждает постсинаптические рецепторы ГАМК и блокирует α1-адренергические, м холинергические и дофаминергические рецепторы. Среди фармакологических эффектов особого внимания заслуживает антигипоксическое действие (характерная по отношению к беременной и плоду), за счет которой повышается устойчивость тканей мозга, сердца и других органов к кислородной недостаточности. Введение препарата способствует улучшению эмоционального состояния женщины, более быстрому раскрытию маточного зева в родах, уменьшению явлений гипоксического состояния плода.

Препараты магния в акушерской практике обычно используются для токолиза. Сократительная активность миометрия снижается при парентеральном введении магния сульфата . Токолитическая действие препарата связано с его прямым угнетающим влиянием на сократимость миоцитов и антагонизмом между магнием и кальцием, что приводит к нарушению проникновения в клетки миометрия кальция. Не менее важна седативное действие ионов магния, которая развивается за счет уменьшения возбудимости невронив. Седативное действие препарата обусловлено активацией синтеза тормозного медиатора центральной нервной системы - γ-аминомасляной кислоты.

В акушерской практике используется при эклампсии для снижения артериального давления и устранения судорог, вводят парентерально.

Для сохранения беременности применяют прогестероны ( оксипрогестерона капроната ), подавляющие возбудимость миометрия.

Исследуется возможность использования с токолитической целью блокаторов кальциевых каналов ( нифедипин ). Проходят клинические исследования по применению препаратов для подавления сократительной деятельности миометрия ингибиторы биосинтеза простагландинов из группы нестероидных противовоспалительных средств (индометацин).

Токоферол, как и прогестерон, применяют для профилактики преждевременных родов.

Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 327; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!