Индерал, пропранолол, обзидан

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

План.

1. Понятие об адренергической иннервации. Классификация адренергических средств (самостоятельно)

2. ЛС, возбуждающие адренорецепторы

3. ЛС, угнетающие адренорецепторы

Вопрос № 1. Понятие об адренергической иннервации.

Cимпатические постганглионарные волокна являются адренергическими: их окончания выделяют в качестве передатчика возбуждения (медиатора) – норадреналин. Медиатор возбуждает рецепторы клеток органов и тканей у окончаний адренергических волокон. Эти рецепторы называют адренорецепторами.

Различают альфа- и – бета адренорецепторы. По-видимому, они имеются в одних и тех же органах, однако обычно в каждом органе преобладают адренорецепторы одного из названных видов.

Локализация адренорецепторов и эффекты, возникающие при их стимуляции и блокаде.

Вид адренорецептора	Где находится	Эффекты при стимуляции (стрессе)	Эффекты при блокаде
α₁— (альфа1)	предстательная железа, шейка мочевого пузыря и уретры	сокращение гладких мышц, возможна задержка мочеиспускания при аденоме простаты	расслабление гладких мышц с облегчением мочеиспускания
	в артериолах (мельчайших артериях) кожи, слизистых оболочек, коронарных сосудах сердца.	спазм артериол с повышением АД (артериального давления), снижение проницаемости сосудов при воспалении	расширение мелких сосудов, падение АД
α₂— (альфа2)	Гладкая мускулатура ЖКТ	снижение тонуса, перистальтики	повышение тонуса, перистальтики
β₁— (бета1)	в сердце	увеличение силы сердечных сокращений, увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличение проводимости в проводящей системе сердца, увеличение риска различных аритмий	ослабление силы сокращений, снижение ЧСС, ухудшение проводимости, снижение риска аритмий
	в почках	усиление выделение ренина (	ослабление секреции ренина
β₂— (бета2)	в бронхиолах (мельчайшие бронхи)	расширение бронхиол	сужение бронхиол, возможен бронхоспазм
	в печени	гликогенолиз — ферментативное расщепление гликогена с повышением уровня сахара в крови	снижение уровня сахара крови, возможна гипогликемия
β₃— (бета3)	в жировой ткани	липолиз — расщепление жиров с увеличением уровня липидов крови	снижение уровня липидов крови

Терминология:

1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами(лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β₂-адренорецепторов.

2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (...)литиками (от греч. lysis — растворение).

Классификация адренергических средств

I . Адреномиметики

а)прямого действия (действующие непосредственно на адренорецепторы):

1. α- и β-адреномиметики: адреналина гидрохлорид (эпинефрин);

2. α-адреномиметики: норадреналин, мезатон (фенилэфрин) , нафтизин (нафазолин), галазолин (ксилометазолин);

3. β-адреномиметики: изадрин, сальбутамол , фенотерол, орципреналина сульфат (алупент).

б) непрямого ( усиливающие высвобождение норадреналина) (симпатомиметики): эфедрина гидрохлорид.

II . Адреноблокирующие

а) прямого действия, (действующие непосредственно на адренорецепторы):

1. α-адреноблокаторы: фентоламин, празозин, доксазозин , ницерголин (сермион);

2. β-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), атенолол, метопролол.

б) непрямого(истощающие запасы норадреналина)(симпатолитики): резерпин, октадин.

Вопросы для самоподготовки:

1. Какие нервные волокна называют адренергическими?

2. Где преимущественно располагаются α ₁ - , β₂- адренорецепторы?

3. Какие эффекты возникают при стимуляции α₁ – адренорецепторов?

4. Какие эффекты возникают при блокаде β₁- адренорецепторов?

5. Дайте классификацию адренергических средств.

Вопрос № 2. Лекарственные средства, возбуждающие адренорецепторы

(адреномиметики).

α-адреномиметики.

Это вещества, избирательно возбуждающие α-адренорецепторы. При возбуждении α – адренорецепторов происходит сужение кровеносных сосудов (в основном кожи, слизистых оболочек, почек), сужение коронарных сосудов сердца, повышение АД. К этой группе относятся: норадреналина г/тр, мезатон, нафтизин.

Норадреналина гидротартрат

(Noradrehalini hydrotartras).

Показания к применению . Острое снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенном шоке и др.

Способ применения. Внутривенно (капельно) по 1 – 2 мл 0,2% раствора в 5% р-ре глюкозы.

Побочное действие. головная боль, озноб, сердцебиение; при попадании под кожу некрозы.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,2 % раствора.

Пример рецепта норадреналина гидротартрата:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Для капельного внутривенного введения; развести 1-2 мл в 500 мл 5 % раствора глюкозы.

Мезатон (Mesatonum)

син.Фенилэфрин

Это синтетический препарат; он более стоек, чем норадреналин и адреналин. Оказывает более длительное действие. Его можно применять внутрь.

Показания к применению. Для повышения АД при шоке, коллапсе; в качестве сосудосуживающего и противовоспалительного средства в офтальмологической и оториноларингологической практике при конъюнктивитах, ринитах, для продления действия местных анестетиков.

Способ применения. При коллапсе вводят в/в медленно под контролем АД 0,3 – 1 мл 1% раствора в 40 мл 40% раствора глюкозы. П/к или в/м вводят по 0,5 – 1 мл 1% раствора; внутрь по 0,01 – 0,025. в офтальмологии и оториноларингологии применяют 0,25 – 1% растворы.

Побочное действие. Головная боль, тошнота (при повышении АД).

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь. Необходима особая осторожность при гипертиреозе, склонности к ангиоспазмам, а также у лиц пожилого возраста.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 1 мл 1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта мезатона:

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Содержимое ампулы растворить в 40 мл 40% раствора глюкозы. Вводить внутривенно, медленно (при шоке).

Rp.: Sol. Mesatoni 1 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить под кожу или внутримышечно 0,5-1 мл.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25 % 10 ml

D. S. Капли в нос.

Нафтизин (Naphthyzinum)

син. Нафазолин, Санорин

Синтетическое ЛС, вызывающее сужение периферических кровеносных сосудов, повышает АД, расширяет зрачки. Оказывает местное сосудосуживающее и противовоспалительное действие (по сравнению с адреналином более длительное).

Показания к применению . Риниты, гаймориты, аллергические конъюнктивиты; для остановки носовых кровотечений.

Способ применения. Местно в виде 0,05% и 0,1% раствора по 1 – 2 капли в носовой ход 2 – 4 раза в день. При кровотечениях тампоны, смоченные 0,05% раствором. При конъюнктивитах 1 – 2 капли 0,05% раствора.

Побочное действие. тахикардия, головная боль.

Противопоказания. Артериальная гипертония, выраженный атеросклероз.

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05 % и 0,1 % растворов; 0,1 % эмульсия.

Пример рецепта нафтизина:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1 % 10 ml

D. S. По 1-2 капли в полость носа 2-3 раза в день.

Галазолин(Halazolinum)

син Отривин, Ксилометазолин

Синтетическое ЛС по действию сходное с нафтизином.

β-адреномиметики.

Препараты этой группы оказывают прямое возбуждающее действие на β₁ и β₂-адренорецепторы. Стимуляция β₂-адренорецепторов оказывает быстрое и выраженное бронхолитическое действие, уменьшает отёк слизистой оболочки бронхов. Повышение функциональной активности β₁-адренорецепторов, расположенных в миокарде, усиливает сердечную деятельность, улучшает атриовентрикулярную проводимость сердца, способствует усилению его работы, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений..

Средства, возбуждающие β₁- и β₂-адренорецепторы.

Изадрин (Isadrinum)

син. Новодрин, Эуспиран

Показания к применению. бронхиальная астма, предсердно-желудочковая блокада сердца, эмфизема лёгких, пневмосклероз.

Способ применения. Сублингвально по 1 – 2 таблетке 3 – 4 раза вдень (при этом ярче выражается действие на β₁-адренорецепторы); в виде ингаляций по 0,5 – 1 мл 0,5% или 1% раствора 2 – 4 раза в сутки.

Побочное действие. Тахикардия, аритмия, тошнота и др.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз, аритмия сердца.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г; новодрин — флаконы по 100 мл 1 % раствора, аэрозоль по 25 г, ампулы по 1 мл 0 5 % раствора; эуспиран — флаконы по 25 мл 0,5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта изадрина:

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке (держать в полости рта, до полного рассасывания).

Rp.: Sol. Novodrini 1 % 100 ml

D. S. По 0,5-1 мл для ингаляций.

Алупент (Alupent)

син. Орципреналина сульфат, Астмопент

Показания к применению. Бронхиальная астма и бронхо-лёгочные заболевания с астматическим компонентом (хронический бронхит, силикоз, эмфизема и туберкулёз). Остановка сердца, нарушение сердечной проводимости и брадикардия, вызванная дигиталисом.

Способ применения. Аналогично изадрину.

Побочное действие. Тахикардия, бессонница, беспокойство, мышечный тремор.

Противопоказания. тиреотоксикоз.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г; ампулы по 1 мл 0,05 % раствора; флаконы по 20 мл 2 % раствора для аэрозоля (алупент); флаконы по 20 мл 1,5 % раствора для аэрозоля (астмопент). Список Б.

Пример рецепта орципреналина сульфата:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 0,5-1 мл внутривенно при предсердно-желудочковой блокаде.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20 ml

D. S. Для ингаляций: 1-2 вдыхания в момент приступа бронхиальной астмы.

Средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы.

Сальбутамол (Salbutamolum),

син. Асмадил, Вентолин, Саламол, Эковент

Показания к применению. для предупреждения и купирования приступов бронхиальной астмы.

Способ применения. По 1 – 2 ингаляции 4 – 6 раз в сутки. Внутрь по 1 – 2 таблетки 3 – 4 раза в день.

Побочное действие. При передозировке возможны: расширение периферических сосудов, умеренная тахикардия, тремор мышц. Может провоцировать клинически значимую гипокалиемию.

Противопоказания. Необходима осторожность при тиреотоксикозе, артериальной гипертонии, пароксизмальной тахикардии, беременности.

Форма выпуска: аэрозольные ингаляторы и таблетки по 0,002 г.

Пример рецепта сальбутамола:

Rp.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день для профилактики приступов БА.

Беротек (Berotec)

син. Партусистен, Фенотерол

Показания к применению. Лечение и профилактика дыхательной недостаточности при бронхиальной астме, спастическом астмоидном бронхите, эмфиземе лёгких. Для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

Способ применения. для предупреждения приступа: взрослым по 1дозе 3 раза в день; детям школьного возраста по 1 дозе 2 раза в день. Для купирования приступа – сначала 1 дозу, если нет улучшения ингаляцию, можно повторить через 5 мин, дальнейшее применение возможно только через 3 часа.

Противопоказания. Осторожно назначают беременным.

α- и β-адреномиметики.

Эти препараты улучшают проведение нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических, нервных волокон. Основные эффекты связаны с прямым (адреналин) или непрямым (усиление выброса норадреналина, угнетение его обратного захвата – эфедрин и его аналоги) стимулирующим действием как на α- , так и на β-адренорецепторы. Непрямые α- и β-адреномиметики называют также симпатомиметиками.

Адреналина гидрохлорид (Adrenalini hydrochloridum)

Син. Эпинефрин

Это препарат медиаторного типа, как и все медиаторы очень нестойкий. Раствор адреналина должен быть прозрачным и бесцветным, если раствор адреналина имеет какой-либо оттенок (жёлтый, розовый), то он к применению не пригоден! При назначении внутрь препараты адреналина не эффективны!

Показания к применению. Для купирования приступов бронхиальной астмы; при шоке, коллапсе; анафилактическом шоке (он сопровождается расширением сосудов, падением АД, спазмом бронхов); при гипогликемии; добавляют к растворам анестетиков; при остановке сердца (местное действие, вводят в полость левого желудочка).

Способ применения. Инъекционно по 0,3 – 1 мл 0,1% раствора. При острой остановке сердца внутрисердечно. При глаукоме в форме глазных капель.

Побочное действие. Дрожание мышц; тахикардия; беспокойство, повышение АД.

Противопоказания. Атеросклероз, коронарная недостаточность; сахарный диабет; тиреотоксикоз; беременность; фторотановый наркоз.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида и в ампулах по 1 мл 0,18 % раствора адреналина гидротартрата.

Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)

Эфедрин – это алкалоид растения эфедра. Он усиливает выделение медиатора окончаниями адренергических нервных волокон и лишь слабо оказывает непосредственное возбуждающее действие на адренорецепторы. Его активность зависит от запаса медиатора в адренергических нервных волокнах. При частом введении эфедрина наблюдается тахифилаксия, т.е. быстро уменьшается эффект его действия.

На организм оказывает действие сходное с адреналином, но превосходит его по длительности эффекта действия, и проявляет своё действие менее резко. Препараты эфедрина можно вводить внутрь. В чистом виде производство эфедрина в настоящее время ограничено. Он выпускается в составе комбинированных бронхолитических препаратов: « Бронхолитин», « Кофекс», «Теофедрин».

Вопрос № 3. Лекарственные средства,угнетающие адренорецепторы.

(адреноблокаторы или адренолитики)

α-адреноблокаторы.

Неселективные α-адреноблокаторы.

Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α₁- и α₂-адренорецепторы. Угнетая α₁-адренорецепторы, они вызывают расширение сосудов (кожи, слизистых, кишечника, почек), особенно артериол и прекапилляров, снижение их общего периферического сопротивления (ОПС), улучшение кровоснабжения периферических тканей, снижение АД. Такое воздействие уменьшает венозный приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления, т.е. уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.

Блокада α₂-адренорецепторов устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания нервных волокон, в результате уменьшается резистентность периферических сосудов, улучшается микроциркуляция, снижается АД, расслабляются бронхи, но увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Фентоламин (Phentolaminum)

Показания к применению . Эндартериит, болезнь Рейно, для лечения гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы и в период оперативного её удаления.

Способ применения. В/в капельно в 5% растворе глюкозы. Внутрь по 1 – 2 таблетке 3раза в день, после еды.

Побочное действие. Тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистых носа, зуд кожи.

Противопоказания. Тяжёлые органические поражения сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г. Список Б.

Пример рецепта фентоламина:

Rp.: Tab. Phentolamini hydrochloridi 0,025 N. 30

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).

Ницерголин ( син: сермион) — синтетическое производное алкалоидов спорыньи. Ницерголин проявляет миотропное действие в отношении сосудов головного мозга, периферических сосудов. Ницерголин применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах периферического кровообращения и др. Ницерголин назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения от 2-3 нед до нескольких месяцев. Форма выпуска: таблетки по 0,01 г.

Селективные α₁-адреноблокаторы.

Эффекты действия этих лекарственных средств связаны с избирательной блокадой α₁-адренорецепторов.

Празозин (Prazosinum)

Син. Адвертузен, Минипресс

Показания к применению. Артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность (ЗСН)

Способ применения. Внутрь, в первые дни по 0,5мг 1 раз в сутки (на ночь), затем дозу увеличивают – по 1 мг 3 – 4 раза в сутки. При ЗСН препарат назначают в дозе 3 – 20 мг в сутки в 3 – 4 приёма.

Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Противопоказания. Беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г и 0,005 г.

Пример рецепта празозина гидрохлорида:

Rp.: Tab. Prazosini hydrochloridi 0,001 N. 50

D. S. По 1/2 таблетки 1 раз в день (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1/2— 1 таблетки 2-3 раза в день.

β-адреноблокаторы.

Эти препараты блокируют проведение нервного импульса за счёт угнетения β₁- и β₂-адренорецепторов. Блокада β₁-адренорецепторов вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение потребности сердца в кислороде; снижение возбудимости и проводимости миокарда; уменьшение сердечного выброса. Угнетение β₂-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, незначительному повышению тонуса мускулатуры матки.

Неселективные β-адреноблокаторы

Анаприлин (Anaprilinum)

Индерал, пропранолол, обзидан

Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Показания к применению. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардии, тиреотоксический криз.

Способ применения. Внутрь по 10 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.

Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.

Противопоказания. Инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма,

нарушения внутрисердечной проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.

Форма выпуска: анаприлин — таблетки по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таблетки по 0,04 г и ампулы по 5 мл 0,1 % раствора. Список Б.

Пример рецепта анаприлина:

Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3 раза в день).

По действию аналогичны анаприлину окспреналол, пиндолол.

Тимолол(Tymololum)

Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 10; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!