Кардиоселективные b-адреноблокаторы.
Атенолол- обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами. Снижает возбудимость миокарда. Оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективныеb-адреноблокаторы.
Ацебутололаналогичен по действию атенололу. Практически не влияет на углеводный и липидный обмен.
Талинолол(корданум) не вызывает бронхоспазма, остальные эффекты, как и у атенолола. Осторожно назначать беременным (применение инъекционной формы препарата нежелательно из-за возможности эмбриотоксического действия растворителя - пропиленгликоля).
Показания к применению b - адреноблокаторов. Стенокардия (покоя, напряжения), аритмии (особенно синусовая тахикардия), гипертоническая болезнь ( в начальной стадии).
Противопоказания . Сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной проводимости, спазмы периферических сосудов, бронхиальная астма.
Симпатолитические средства (резерпин, метилдофа).
Данная группа препаратов блокирует симпатическую иннервацию на уровне окончаний постганглионарных (адренергических) волокон. В отличие от адреноблокаторов симпатолитические средства (симпатолитики) не влияют на адренорецепторы и не уменьшают действия адреномиметических средств, а даже наоборот, усиливают их действие. Механизмы блокады окончаний адренергических нервных волокон у разных симпатолитиков могут быть различными, однако конечный результат действия этих средств одинаков: они уменьшают выделение медиатора адренергическими нервными окончаниями. Симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпатической иннервации на сердце и кровеносные сосуды - возникает брадикардия, снижается сила сердечных сокращений, кровеносные сосуды расширяются и артериальное давление снижается.
|
|
Резерпин- алкалоид растения раувольфии змеевидной, которое произрастает в Индии. Резерпин обладает способностью накапливаться в мембране везикул в окончаниях адренергических волокон. Он разрывает связь АТФ с норадреналином и образует комплексы с АТФ. Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах, угнетает обратный захват катехоламинов, а также нарушает их синтез. В результате снижается содержание нарадреналина в окончаниях адренергических волокон, вследствие чего нарушается передача возбуждения в адренергических синапсах .
Резерпин легко проникает через гаматоэнцефалический барьер и уменьшает содержание норадреналина в ЦНС. С этим связано его седативное и слабое антипсихотическое действие. Поэтому резерпин относят также к группе антипсихотических средств. Препарат способствует развитию сна. Усиливает действие снотворных и средств для наркоза. Несколько угнетает дыхание, снижает температуру тела.
|
|
Гипотензивный эффект резерпина обусловлен его периферическим (симпатолитическим) действием. Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно (максимальный эффект наблюдается через несколько дней). Гипотензия при длительном введении резерпина связана с уменьшением общего периферического сопротивления сосудов и угнетением прессорных рефлексов. Угнетение резерпином адренергической иннервации приводит к преобладанию холинергических эффектов. Это проявляется брадикардией, повышением секреторной и двигательной активности желудочно-кишечного тракта, миозом.
Метилдофа(альдомет, допегит) проникает через гематоэнцефалический барьер в ЦНС, где в результате декарбоксилирования превращается вa-метилнорадреналин (ложный медиатор), Последний является активным стимулятором центральныхa-адренорецепторов. Метилдофа нарушает также биосинтез катехоламинов, снижает концентрацию норадреналина, вытесняет его из нервных окончаний. Кроме того, ложный медиатор сам связывается сa1-адренорецепторами гладких мышц сосудистой стенки, что уменьшает прессорный эффект норадреналина. В результате этой конкуренции уменьшается сосудосуживающее действие и артериальное давление снижается. Гипотензивный эффект наступает через 4-6 часов и длиться двое суток.
|
|
Метилдофа урежает ритм сердечных сокращений, улучшает почечный кровоток, усиливает диурез, вызывает седативный эффект, потенцирует действие снотворных и нейролептиков.
При назначении препарата возможны сонливость, депрессия, лейкопения, нарушения функции печени.
Симпатолитики применяются, в основном, при лечении гипертонической болезни.
Побочные эффекты симпатолитиковСонливость, депрессия, заложенность носа, усиление секреции желез желудка, повышение моторики желудочно-кишечного тракта (спазмы желудка и кишечника, понос).
Противопоказания к назначению симпатолитиков .Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, почек, органические сердечно-сосудистые заболевания, беременность, депрессивные состояния.
Таблица. Препараты
№ | Название препарата | Форма выпуска | Способ применения | ||
АДРЕНОМИМЕТИКИ | |||||
1. | Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochloridum | Амп. 0,1% 1 мл, Флак. 0,1% 10 мл (для наружного применения) | Под кожу, в мышцу 0,0003-0,00075 г, в конъюнктиву глаза 1-2 капли 1-2% раствора | ||
2. | Норадреналина гидротартрат Noradrenalini hydrotartras | Амп. 0,2% 1 мл | В вену капельно 2-4 мл 0,2% раствора (0,004-0,008 г) в 1 л 5% раствора глюкозы | ||
3. | Эфедрина гидрохлорид Ephedrini hydrochloridum | Пор., табл. 0,025 г, Амп. 5% 1 мл, Флак. 2-3% 10 мл | Внутрь, парентерально 0,025 г, в полость носа 1-2 капли 2-3% раствора | ||
4. | Мезатон Mesatonum | Пор., амп. 1% 1 мл Глазн. капли 1-2% | Внутрь 0,01-0,025 г Под кожу, в мышцу 0,003-0,005 г В вену по 0,001-0,003 г В конъюнктивальную полость по 2-3 капли 1-2% раствора | ||
5. | Нафтизин Naphthysinum | Флак. 0,1%; 0,05% 10 мл | В полость носа по 1-2 капли 0,05-0,1% раствора | ||
6. | Изадрин Izadrinum | Табл. 0,005 г Флак. 0,5% и 1% 25 и 100 мл | Под язык 0,005 г Для ингаляций по 0,1-0,2 мл 0,5-1% раствора | ||
7. | Сальбутамол Salbutamolum | Табл. 0,002 г Флак. 10 мл (0,4% раствор) | Внутрь по 0,002 г Аэрозоль для инъекций (1 ингаляция – 0,0001 г) | ||
АДРНОБЛОКАТОРЫ
| |||||
1. | Фентоламина гидрохлорид Phentolamini hydrochloridum | Пор., табл. 0,025 г | Внутрь 0,05 г | ||
2. | Празозин Prazosinum | Табл. 0,001; 0,002; 0,0005 г | Внутрь 0,0005-0,002 г | ||
3. | Пирроксан Pyrroxanum | Табл. 0,015г, Амп. 1% 1 мл | Внутрь и парентерально 0,015-0,03 г | ||
4. | Анаприлин Anaprilinum | Табл. 0,01-0,04 г, Амп. 0,1% 1 мл | Внутрь 0,01-0,04 г, в вену 0,001 г | ||
5. | Ацебутолол Acebutololum | Табл. 0,2-0,4 г, раствор для инъекций (1мл - 0,005 г) | Внутрь, парентерально 0,2-0,4 г | ||
6. | Атенолол Atenololum | Табл. 0,025; 0,05; 0,1 г | Внутрь 0,025-0,05 г | ||
7. | Талинолол Talinololum | Драж. 0,05 г | Внутрь 0,05-0,1 г | ||
СИМПАТОЛИТИКИ | |||||
1. | Резерпин Reserpinum | Пор., табл. 0,0001-0,00025 г | Внутрь 0,00005-0,0001 г | ||
2. | Метилдофа Methyldopha | Табл. 0,25 г | Внутрь 0,25 г |
Дата добавления: 2022-06-11; просмотров: 13; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!