Резорбтивное действие местных анестетиков.
Частная фармакология. Фармакология нервной системы.
Нейротропные средства.
Вещества, влияющие на афферентный отдел нервной системы.
 |
 |
Местные анестетики
Местные анестетики используют для получения местного обезболивания (местная анестезия).
Местная анестезия – временный функциональный паралич рецепторов афферентных нервов.
История
Кокаин – действующее начало (Erytroxylon coca), кустарник произрастает в Южной Америке.
Листья кокки снимают усталость. Кокаин – наркотик.
1860 год – кокаин выделен как алкалойд из листьв кокки
1879 год – Василий Константинович Анреп впервые обосновал способность кокаина вызывать местную
анестезию.
1884 год – предложили использовать кокаин для проведения офтальмологических
операций.(Косоуров,Келлер).
1905 год – синтезирован новокаин (Айргон).
Классификация местных анестетиков
Все эфиры – вещества короткого действия, т.к. разрушаются тканевыми эстеразами.
Идиосинкразия – повышенная чувствительность к лекарственным веществам. Нет перекрестной зависимости между группами эфиров и амидов.
Основное фармакологическое действие местных анестетиков – местное, местноанестезирующее, специфическое, действие.
Не специфическое действие местных анестетиков – резорбтивное .
Причина местного обезболивания – утрата чувствительности болевыми рецепторами и нарушение передачи сигналов по афферентным нервам в ЦНС.
Местные анестетики нарушают процесс передачи электрического импульса от аксона в ЦНС.
Мембрана афферентных нервов трехслойная и состоит из фосфолипидов. Местные анестетики растворяются в жирах (липоидотропность), проникают внутрь клеточной мембраны и взаимодействуют с белковыми молекулами, открывающими ионные каналы – блокируют воротный механизм, препятствуя деполяризации, что является причиной главного специфического действия местных анестетиков.
Выраженность метноанестезирующего действия зависит от следующих факторов:
1.рН среды.В слабощелочной среде – местные анестетики превращаются в основания, обладающие липоидотропностью. В воспаленных тканях рН среды – кислая, поэтому М.А. действуют хуже. Лучшие из 2-х групп – замещенные амиды.
2.строение рецептора. Капсулированный рецептор – слабее чувствителен к действию анестетика, чем инкапсулированный (фато-пачиниевые тельца-тактильная чувствительность).
3.топографическое положение рецептора. Глубоко расположенные рецепторы менее чувствительны к действию местных анестетиков. (горькое-кислое-соленое-сладкое).
4.характер афферентного аксона. Милинизированные аксоны – менее чувствительны к действию анестетика, чем не миелинизированные.
5.строение смешанного нерва. На самой периферии тонки болепроводящие аксоны, в глубине – толстые двигательные аксоны.
6.скорость кровотока.
7.температура, время.
Резорбтивное действие местных анестетиков.
Резорбтивное действие распространяется на все органы и ткани в виде стабилизации клеточных мембран. Самым уязвимым местом является синапс. В результате – снижение Ад, расширение сосудов, снижение тонуса мочевыводящих и желчевыводящих путей, нарушение сердечного ритма.
Виды анестезии.
1.Терминальная ( поверхностная ) анестезия – анестетик наносится на поверхность слизистой, кожи. Эффект в ограниченном участке – в месте контакта. Область применения – стоматология, офтальмология, пульмонология. Препараты – лидокаин, кокаин, дикаин, анестезин.
2.Инфильтрационная анестезия – пропитывание ткани – послойное введение в ткань анестетика. Препараты – новокаин, тримекаин, лидокаин.
3.Проводниковая анестезия
3а – стволовая анестезия – в-во вводят в область нервного ствола из расчета на его диффузию в стволе, при этом вовлекается участоксмешанного нерва и выключается вся область тела, получающая иннервацию от этого нерва. (1-2% р-ры для инъекций)
3б – спинальная анестезия – в –во вводя в спиномозговую жидкость(субарохноидально и эпидурально). При этих способах введения анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга соответственно. Препараты – новокаин, ультракаин, лидокаин, бупивокаин)
Дикаин используют только для поверхностной анестезии. В офтальмологической практике применяют в виде О,1 % раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1 - 2 мин). Анестезия развивается обычно через 1 - 2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 - 3 капли 0,25 - 0,5 - 1 % или 2 % раствора.
Новокаин был синтезирован в 1905 г. Длительное время он являлся основным местным анестетиком, применявшимся в хирургической практике. По сравнению с современными местными анестетиками (лидокаин, бупивакаин и др.) он обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает. Помимо месноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол. Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1 ) является составной частью молекулы фолиевой кислоты; она входит также в связанном состоянии в состав других соединений, встречающихся в растительных и животных тканях. Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". По химическому строению она сходна с частью молекулы сульфаниламидов; вступая с последними в конкурентные отношения, пара-аминобензойная кислота ослабляет их антибактериальное действие. Новокаин как производное пара-аминобензойной кислоты также оказывает антисульфаниламидное действие. Диэтиламиноэтанол обладает умеренными сосудорасширяющими свойствами. Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад. Для инфильтрационной анестезин применяют 0,25 - 0,5 % растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125 - 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 - 2 % растворы; для эпидуральной - 2 % раствор (20 - 25 мл). Иногда новокаин назначают также для внутрикостной анестезии. Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы. При местной анестезии концентрация растворов новокаина и их количество зависят от характера оперативного вмешательства; способа применения, состояния и возраста больного и т. п.Следует учитывать, что при одной и той же общей дозе препарата токсичность тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О,1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
Новокаин рекомендуется также для лечения различных заболеваний. Новокаиновая блокада имеет целью ослабить рефлекторные реакции, возникающие при развитии патологических процессов. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят по 50 - 80 мл 0,5 % раствора или 1ОО - 150 мл 0,25 % раствора новокаина, а при вагосимпатической блокаде - 30 - 1ОО мл 0,25 % раствора.
Формы выпуска: порошок; 0,25 % и 0,5 % растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1 % и 2 % растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25 % и 0,5 % стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5 % и 1О % мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.
Новокаин входит в состав комплексного препарата "Меновазин"
Rp:. Sol. Novocaini 0,25 % 200 ml
Sterilisetur!
D.S. Для инфильтрационной анестезии
Rp.: Sol. Novocaini 1 % 10 ml
D.t.d. N. 5 in ampull.
S. Для проводниковой анестезии
Тримекаин является активным местноанестезирующим средством. Вызывает быстро наступающую, глубокую, продолжительную инфильтрационную, проводниковую, эпидуральную и спинномозговую анестезню; в более высоких концентрациях (2 - 5%) - и поверхностную анестезию. Тримекаин действует более сильно и более продолжительно, чем новокаин. Относительно мало токсичен, не оказывает раздражающего действия. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,125 % раствора (до 1500 мл), 0,25 % (до 800 мл) или 0,5 % раствора (до 400 мл). Общая доза препарата для взрослых не должна превышать 2 г.
Для проводниковой анестезии используют 1 % раствор (до 100 мл) и 2 % раствор (до 20 мл); для эпидуральной - 1 %; 1,5 % или 2 % раствор (иногда - в смеси с аутокровью); добавляют адреналин (0,1 % раствор адреналина гидрохлорида по 5 - 8 капель на 20 - 25 мл раствора тримекаина). Вводят осторожно - фракционно: 1 % раствор - сначала в дозе 5 мл, затем по 10 мл (всего до 50 мл); 2 % раствор - до 20 - 25 мл.
Для спинномозговой анестезии применяют 5 % раствор (2 - 3 мл), а для поверхностной - 2 - 5 % растворы: в офтальмологической практике - 4 - 8 капель, в оториноларингологии - по 2 - 8 капель (с добавлением 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида: по 1 капле на каждые 2 мл раствора тримекаина).
Тримекаин назначают также в качестве антиаритмического средства. Механизм действия и показания к применению такие же, как для лидокаина. Однако тримекаин менее эффективен, чем лидокаин.
Формы выпуска: порошок; 0,25 % раствор в ампулах по 10 мл; 0,5 % и 1 % растворы в ампулах по 2,5 и 10 мл; 2 % раствор - по 1; 2; 5 и 10 мл и 5 % растворы - по 1 и 2 мл.
Хранение: список Б.
Тримекаин входит в состав аэрозольного препарата "Цимезоль".
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125 %, 0,25 % и 0,5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.
Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают.
При применении 0,125 % раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина гидрохлорида - 2ООО мг (2 г); при применении 0,25 % раствора - соответственно 800 мл и 20ОО мг (2 г); 0,5 % раствора - общее количество 80 мл, а общая доза 400 мг; 1 % и 2 % растворов - общее количество 40 и 20 мл соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г).
Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1 - 2 % растворы, реже - 5 % раствор в объеме не свыше 20 мл.
Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ех tempore 1 % раствора адреналина гидрохлорила по 1 капле на 10 мл раствора ксикаина, но не более 5 капель на все количество раствора.
Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект). Он блокирует медленный ток ионов натрия в клетках миокарда и способен в связи с этим подавлять автоматизм эктопических очагов импульсообразования. При этом функция проводимости не угнетается. Как и другие местные анестетики, он способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Лидокаин обычно хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. При быстром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением эфедрина или других сосудосуживающих средств.
Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл; 2 % раствор в ампулах по 2 и 10 мл; 10 % раствор в ампулах по 2 мл.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте:
За рубежом лидокаин ( Лидестин ) выпускается также в виде аэрозоля для местного (поверхностного) обезболивания в стоматологии, оториноларингологии, в хирургии - при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит 750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей - соответственно меньше.
Вяжущие средства.
- Органические – Танин, Отвар коры дуба.
- Неорганические – Свинца ацетат, висмута нитрат основной, квасцы, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат.
Танин - галлодубильная кислота. Получается из чернильных орешков (Gаllae turci-cae), наростов на молодых побегах малоазиатского дуба или из отечест-венных растений - сумаха (Rhus coriaria L.) и скумпии (Сotinus coggygria Sсор., Rhus. cotinus L.), сем. сумаховых (Аnacardiacеае).
Светло-желтый или буровато-желтый аморфный порошок со слабым своеоб-разным запахом, вяжущего вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и желатины, со-лями тяжелых металлов.
Применяют в качестве вяжущего и местного противовоспалительного сред-ства.
Вяжущее действие танина и других вяжущих средств связано с их способ-ностью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слизистые оболочки или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к обра-зованию пленки, защищающей от раздражения, чувствительные нервные окон-чания подлежащих тканей. При этом снижение болевых ощущений, местное сужение сосудов, ограничение секреции, а также непосредственное уплотнение клеточных мембран способствуют уменьшению воспалительной реакции.
Танин назначают при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий (1 - 2 % водный или глицериновый раствор) и смазываний (5 - 10 %) при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях (3 - 5 - 10 % мази и растворы). Внутрь танин (в качестве противопоносного средства) не принимают, так как он в первую очередь взаимодействует с белками сли-зистой оболочки желудка; при приеме внутрь в больших дозах вызывает по-терю аппетита и расстройство пищеварения. Не следует назначать танин в виде клизм; при трещинах в прямой кишке возможно образование тромбов.
В связи с тем что с солями алкалоидов и тяжелых металлов танин образует нерастворимые соединения, его часто применяют при пероральном отравлении этими веществами; желудок рекомендуется промывать О,5 % водным раство-ром танина. При этом необходимо учитывать, что с некоторыми алкалоидами (морфин, кокаин, атропин, никотин, физостигмин) танин образует нестойкие соединения, поэтому при промывании их следует тщательно удалять из желудка.
Танин входит в состав антисептической жидкости Новикова (см.) .
Хранение: в плотно укупоренной таре в сухом месте.
Rр.: Sоl. Таnnini 0,5% 2000 ml
D.S. Для промывания желудка при отравлении солями
алкалоидов и тяжелых металлов
ТАНАЛЬБИН ( Тannalbinum ). В отличие от танина не оказывает вяжущего действия на слизистые обо-
лочки рта и желудка. Лишь поступая в кишечник, постепенно расщепляется, выделяя свободный танин.
Применяют как вяжущее средство при острых и хронических заболеваниях ки-шечника (понос). Танальбин и другие вяжущие средства должны применяться при инфекционных заболеваниях кишечника (в том числе дизентерийного происхождения) только в качестве вспомогательных средств в дополне-ние к специфическим методам лечения.
Взрослым назначают по 0,3 - 0,5 - 1 г на прием 3 - 4 раза в день, детям - по 0,1 - 0,5 г в зависимости от возраста. Часто сочетают с висмутом, бензонафтолом, фенилсалицилатом.
Таблетки «Тансал» (Таbulettaе «Таnsalum») содержат танальбина 0,3 г и фенилсалицилата 0,3 г.
Применяют в качестве вяжущего и дезинфицирующего средства при вос-палительных заболеваниях кишечника (колиты, энтериты) по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.
Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток.
Rр.: Таb. Таnnalbini 0,5 N. 10
D. S. По 1 таблетке 3 - 4 раза в день
Обволакивающие средства.
Слизь из крахмала СЛИЗЬ ИЗ СЕМЯН ЛЬНА. Применяют при воспалительных заболеваниях ЖКТ.
Адсорбирующие средства.
Тальк, уголь активированный.
Дата добавления: 2021-12-10; просмотров: 25; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!