Сердечные гликозиды по длительности действия подразделяют на три группы.
ЛЕКЦИЯ 25
ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ).
План.
1. Классификация ЛС, влияющих на ССС.
2. Кардиотонические средства: определение, классификация.
3. Сердечные гликозиды: классификация, механизм действия.
Средства, действующие на сердечно-сосудистую систему, можно разделить на несколько групп:
1) кардиотонические средства (сердечные гликозиды и негликозидные кардиотоники);
2) антиаритмические препараты;
3) средства, улучшающие мозговое кровообращение;
4) антигипертензивные средства;
5) ангиопротекторы и гиполиподемические средства (применяемые для лечения атеросклероза):
6) антиангинальные средства (применяются при ИБС (стенокардии и инфаркте миокарда)).
Кардиотонические средства — лекарственные средства, увеличивающие сократимость миокарда вне зависимости от изменений пред- и постнагрузки на сердце.
Группа К. с. включает:
сердечные гликозиды
ряд препаратов негликозидного строения.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца. Сердечные гликозиды используются при лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца, поражениях миокарда разной этиологии, при нарушениях ритма сердечных сокращений.
|
|
|
Серде́чная недоста́точность — клинический синдром, связанный с острым или хроническим нарушением работы сердца (неспособностью сердца эффективно качать кровь) и, вследствие этого, недостаточным кровоснабжением органов и тканей.
В зависимости от того, как быстро развивается сердечная недостаточность, ее разделяют на острую и хроническую. Острая сердечная недостаточность может быть связана с травмами, действием токсинов, болезнями сердца и без лечения быстро может привести к летальному исходу.
Хроническая сердечная недостаточность развивается в течение длительного времени и проявляется комплексом характерных симптомов (одышка, утомляемость и снижение физической активности, отеки, цианоз кожных покровов и др.), которые связаны с неадекватной перфузией органов и тканей в покое или при нагрузке и часто с задержкой жидкости в организме.
Сердечные гликозиды — соединения специфической химической структуры, содержащиеся в ряде растений, а также полученные полусинтетическим или синтетическим путем, обладающие характерной кардиотонической активностью. При гидролизе они расщепляются на сахара (гликоны) и бессахаристую часть (агликоны, или генины).
|
|
|
Сердечные гликозиды содержат разные виды наперстянки, горицвета, желтушника, строфанта, ландыш, обвойник, олеандр, морозник, джут длинноплодный, харг кустарниковый и др.
В медицинской практике применяют препараты сердечных гликозидов, получаемые из следующих растений:
• наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea) - дигитоксин;
• наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид (ланатозид С, изоланид);
• строфанта Комбе (Strophanthus Kombé)- строфантин К, строфантидина ацетат;
• ландыша (Convallaria) – коргликон, н-ка ландыша, настой травы и листьев;
• горицвета (Adonis vernalis) - настой травы горицвета, адонизид.
Наибольший интерес представляют индивидуальные гликозиды (для которых отпадает необходимость биологической стандартизации). Простые (настои), галеновы и новогаленовы препараты утрачивают свое значение.
Специфическое кардиотоническое действие гликозидов обусловлено главным образом агликонами. Остатки сахаров кардиотоничностью не обладают, но они влияют на растворимость гликозидов, их способность связываться с белками плазмы и тканей, проходить клеточные мембраны и другие свойства, отражающиеся на активности и токсичности.
|
|
|
После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фиксируются в тканях, в том числе в сердечной мышце и повышают связь ионизированного Са с сократительными белками.
Фармакологические эффекты сердечных гликозидов выражается в следующих изменениях работы сердца:
1) усиливается сила сердечных сокращений, систола становится более энергичной и короткой по времени, увеличивается ударный и минутный объем крови;
2) диастола становится более продолжительной. В камеры сердца поступает больше крови, сердцебиение (ЧСС) замедляется;
3) замедление проводимости импульсов проявляется в отношении предсердно-желудочковых узла и пучка.
4) повышается автоматизм и возбудимость миокарда.
Под влиянием сердечных гликозидов увеличивается диурез (уменьшаются отеки), улучшаются обменные процессы в миокарде, а СГ горицвета и ландыша оказывают еще и седативное действие.
Показания к применению.
1. Острая (строфантин, коргликон) и хроническая сердечная недостаточность
2. Суправентрикуляные тахиаритмии (мерцание и трепетание предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии).
|
|
|
Сердечные гликозиды по длительности действия подразделяют на три группы.
1. Гликозиды длительного действия, при введении которых максимальный эффект при приеме внутрь развивается через 8—12 ч и продолжается до 10 дней и более. При внутривенном введении действие наступает через 30–90 мин, максимальный эффект проявляется через 4–8 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки пурпурной (дигитоксин и др.), обладающие выраженной кумуляцией.
2. Гликозиды средней продолжительности действия, при введении которых максимальный эффект проявляется через 5–6 ч и длится в течение 2–3 дней. При внутривенном введении наступает действие через 15–30 мин, максимальный – через 2–3 ч. К этой группе относятся гликозиды наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид и др.), обладающие умеренной кумуляцией. Таким свойством обладают гликозиды наперстянки ржавой и горицвета.
3. Гликозиды быстрого и короткого действия – препараты экстренной помощи. Вводят только внутривенно, эффект наступает через 7—10 мин. Максимальное действие проявляется через 1–1,5 ч и длится до 12–24 ч. К этой группе относятся гликозиды строфанта и ландыша, практически не обладающие кумулятивными свойствами.
Лечение сердечными гликозидами ( в основном длительного действия и средней длительности) начинают с больших доз, назначаемых в течение 3–6 дней (фаза насыщения), до получения четкого терапевтического эффекта – уменьшения застойных явлений, устранения отеков, одышки, улучшения общего состояния. Затем дозу уменьшают и назначают поддерживающие дозы (фаза поддержания), обеспечивающие эффективную и безопасную терапию, с учетом индивидуальных особенностей больного.
При длительном назначении гликозидов (в основном препаратов наперстянки) возможна передозировка (учитывая медленное выведение и способность к кумуляции). сопровождаемая следующими симптомами.
· ЖКТ - боль в эпигастрии, тошнота, рвота;
· кардиальные симптомы - брадикардия, тахиаритмия, нарушение атриовентрикулярной проводимости; боль в сердце;
· в тяжелых случаях - нарушение функции зрительного анализатора (нарушение цветового зрения – преобладает желто-зеленая гамма цветовосприятия, макропсия, микропсия).
· снижается диурез;
· нарушаются функции нервной системы (возбуждение, галлюцинации и др.).
Лечение интоксикации начинают с отмены гликозида. Назначают препараты калия (калия хлорид, панангин, калия оротат), так как гликозиды снижают содержание ионов калия в сердечной мышце. В качестве антагонистов сердечных гликозидов - в комплексной терапии используют унитиол и дифенин. Для устранения возникающих аритмий применяются лидокаин, дифенин, пропранолол и другие противоаритмические средства.
Противопоказания. Сердечные гликозиды противопоказаны при выраженной брадикардии, предсердно-желудочковой блокаде различной степени, нестабильной стенокардии. Их нежелательно применять при остром инфаркте миокарда.
ДИГИТОКСИН — сердечный гликозид из листьев наперстянки пурпурной, препарат длительного действия, обладает выраженной кумуляцией. Дигитоксин применяют для лечения хронической сердечной недостаточности с нарушением кровообращения II и III степени.
Дозировку подбирает индивидуально лечащий врач, в зависимости от схемы лечения и показаний. Дозировка таблеток Дигитоксина по рецепту для взрослых составляет в первые дни 6-12 таблеток в сутки в четыре приема каждые шесть часов. После достижения терапевтического эффекта дозировка снижается до 1 таблетки один-два раза в сутки. Пациентам с расстройствами пищеварения или застоем в системе воротной вены прописывают свечи.
Побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, тахикардия.
Противопоказания и меры помощи при передозировке — см. общую характеристику сердечных гликозидов.
Форма выпуска: таблетки по 0,0001 г; свечи по 0,00015 г. Список А.
Пример рецепта дигитоксина:
Rp.: Tab. Digitoxini 0,0001 N. 10
D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.
Rp.: Supp. cum Digitoxino 0,00015 N. 10
D. S. По 1 свече в задний проход 1-2 раза в день.
ДИГОКСИН (син. Ланикор) — сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой, средней длительности действия. Дигоксин применяют при острой и хронической сердечной недостаточности. Лечение проводят поддерживающими дозами дигоксина, которые составляют обычно 1 - 2 таблетки в день, реже ежедневно используют внутривенное введение 0,5- 1 мл 0,025 % раствора дигоксина.
Побочные действия и противопоказания — характерные для сердечных гликозидов.
Форма выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг) и ампулы по 1 мл 0,025 % раствора. Список А.
Пример рецепта дигоксина:
Rp.: Tab. Digoxini 0,00025 N. 50
D. S. По 1 таблетке 1-2 раза в день.
Rp.: Sol. Digoxini 0,025 % 1 ml
D. t. d. N. 5 in ampull.
S. Вводить внутривенно медленно 1 мл (0,25 мг), растворив в 10-20 мл 20-40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида.
ЦЕЛАНИД ( син: ланатозид С, изоланид) — гликозид из листьев наперстянки шерстистой. Целанид по действию близок к дигоксину. Целанид оказывает выраженное и сравнительно быстрое кардиотоническое действие, обладает небольшими кумулятивными свойствами.
Целанид назначают внутрь в первые 3-5 дней (фаза насыщения) по 10-30 капель 0,05% раствора 2-4 раза в сутки или по 1- 2 таблетки 3 раза в день. После получения терапевтического эффекта поддерживающие дозы уменьшают до 5 - 15 капель 2-3 раза в день либо 1 /2 - 1 таблетки 2 раза в день. При внутривенном введении целанида в первые 2-3 дня назначают более высокие дозы (2 мл 0,02 % раствора), а затем дозы уменьшают до 1 мл 1-2 раза в сутки.
Побочные действия и противопоказания такие же, как для других гликозидов из наперстянки.
Форма выпуска: таблетки по 0,00025 г; ампулы по 1 мл 0,02 % раствора; флаконы по 10 мл 0,05 % раствора. Список А.
Пример рецепта целанида:
Rp.: Tab. Celanidi 0,00025 N. 30
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Rp.: Sol. Lanatosidi С 0,02 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 1-2 мл внутривенно в 20 мл 20 % раствора глюкозы 1 раз в день. Вводить медленно!
СТРОФАНТИН К — смесь сердечных гликозидов из семян строфанта Комбе. Строфантин К дает быстрый кардиотонический эффект, мало влияет на частоту сердечных сокращений и проводимость по предсердно-желудочковому пучку, не обладает кумулятивными свойствами. Строфантин К применяют при острой сердечно-сосудистой недостаточности, в том числе при остром инфаркте миокарда, при тяжелой форме хронической недостаточности кровообращения.
Строфантин К вводят внутривенно медленно или капельно 0,5-1 мл 0,05 % раствора. Раствор строфантина разводят в 5; 20 или 40 % растворе глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида, вводят, как правило, 1 раз в сутки.
Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит, эндокардит, выраженный кардиосклероз.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05 % раствора. Список А.
Пример рецепта строфантина К:
Rp.: Sol. Strophanthini 0,05 % 1 ml D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутривенно медленно (!) 0,5-1 мл, растворив в 20 мл 40 % раствора глюкозы.
КОРГЛИКОН — очищенный препарат из листьев ландыша майского. По действию коргликон близок к строфантину, но дает более продолжительный эффект и оказывает более выраженное действие на систему блуждающего нерва.
Коргликон применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения, при тахиаритмиях.
Коргликон вводят внутривенно взрослым 0,5-1 мл 0,06 % раствора, разведенного в 10-20 мл 20 % или 40 % раствора глюкозы медленно (5-6 мин). Противопоказания такие же, как для строфантина К.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06 % раствора. Список Б.
Пример рецепта коргликона:
Rp.: Sol. Corglyconi 0,06 %1ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. По 0,5 - 1 мл внутривенно в 10-20 мл 40 % раствора глюкозы.
ЛАНДЫША НАСТОЙКА. Настойку ландыша применяют при неврозах сердца, при нарушениях сердечной деятельности (без нарушения компенсации сердечно-сосудистой системы). Настойку ландыша назначают внутрь взрослым по 15-20 капель в день, детям в зависимости от возраста дозу уменьшают. Настойка ландыша не дает кумулятивный эффект.
Форма выпуска настойки ландыша: флаконы по 25 мл; капли ландышево-валериановые — во флаконах по 30 мл; капли ландышево-валериановые с адонизидом и натрия бромидом — во флаконах по 10 мл.
Пример рецепта настойки ландыша:
Rp.: T-rae Convallariae 25 ml
D. S. По 15-20 капель 2-3 раза в день.
Rp.: T-rae Convallariae
T-rae Valerianae ana 15 ml
M. D. S. По 20 капель 3 раза в день.
Контрольные вопросы
Выберите два правильных ответа.
1. РАСТЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
1) наперстянка
2) строфант
3) пустырник
4) левзея
2. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ ОКАЗЫВАЮТ ПРЯМОЕ ДЕЙСТВИЕ НА
1) сердце
2) гладкие мышцы
3) сосуды
4) почки
3. РАБОТУ СЕРДЦА УСИЛИВАЮТ
1) верапамил
2) метопролол
3) строфантин
4) гликозиды наперстянки
4. ОКАЗЫВАЮТ ОТРИЦАТЕЛЬНОЕ ХРОНОТРОПНОЕ ДЕЙСТВИЕ
1) дигитоксин
2) теофиллин
3) дигоксин
4) кофеин
5. ЗАМЕДЛЯЮТ РИТМ СЕРДЕЧНЫХ СОКРАЩЕНИЙ
1) нитроглицерин
2) изадрин
3) дигоксин
4) анаприлин
6. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ
1) уменьшают скорость кровотока
2) повышают скорость кровотока
3) снижают минутный объем
4) увеличивают минутный объем
7. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ ВЫЗЫВАЮТ
1) ослабление систолы
2) усиление систолы
3) замедление проводимости
4) учащение сердцебиений
8. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ТАХИАРИТМИИ
1) папаверин
2) этмозин
3) дигоксин
4) дигитоксин
9. ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ ПРИМЕНЯЮТ
1) коргликон
2) дигитоксин
3) строфантин
4) целанид
10. ПРЕПАРАТЫ ГОРИЦВЕТА ОКАЗЫВАЮТ ДЕЙСТВИЕ
1) кардиотоническое
2) седативное
3) гипотензивное
4) спазмолитическое
11. ПРИ ИНТОКСИКАЦИИ СЕРДЕЧНЫМИ ГЛИКОЗИДАМИ ПРИМЕНЯЮТ
1) калия хлорид
2) кальция хлорид
3) препараты, связывающие кальций
4) натрия хлорид
12. ДЛЯ СТРОФАНТИНА ХАРАКТЕРНО
1) быстрое развитие кардиотонического эффекта
2) применение при остром отеке легких
3) угнетает ЦНС
4) способность к кумуляции
Дата добавления: 2021-12-10; просмотров: 16; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!