ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЩИТОВИДНОЙ, ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ.



ГОРМОНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН Са2+ В организме

Классификация Препараты щитовидной железы Препараты паращитовидных желез

 

Тиреоидные (монокомпонент­ные и комбиниро­ванные*) Антитиреоидные (тиреостатики)

 

Препараты и их синонимы 1. Левотироксин натрий (L-тиро­ксин) 2. Лиотиронин (Трийодтиронин)   3. Новотирал* 4. Тиратрикол*     5. Тиамазол (Мерказолил) 6. Пропилтиоурацил 7. Дийодтирозин   8. Паратиреоидин 9. Дигидротахистерол (Тахистин) 10. Синтетический кальцитонин лосося (Миакаль­цик) 11. Кальцитонин (Кальцитрин)

 

Фармакологи­чес­кие эффекты

Усиливают основной обмен и энергетические процессы; стимулируют рост и дифференцировку тканей; повышают потребность тканей в кислороде, анаболический (в малых дозах), катаболический (в больших дозах) (1-4). Уменьшают синтез гормонов: тироксина, трийод­тиронина и основной обмен (5-7).

 

Регулируют обмен кальция и фосфора (9-11). Повышают содержание кальция в крови (8, 9). Тормозят процесс костной резорбции, способствуют переходу кальция и фосфатов из крови в костную ткань (10, 11). Аналь­гезирующий (10).

           
Показания к при­­ме­нению и взаи­мозаменяе­мость

Гипотиреоз, микседема, эндемический зоб, рак щитовидной железы, про­филактика рецидива зоба после резекции щитовидной железы (1-4). Ожи­ре­­ние с проявлениями гипотиреоза, кретинизм (1). Микседематозная кома (2). Диф­фузный токсический зоб, тиреотоксикоз (5-7). Гипертиреоз (6).

 

Гипопаратиреоз, тетания, спазмофилия (8, 9). Остео­пороз, гиперкаль­циемия, боль в костях, замедлен­ное сращение переломов, посттравматическая костная атро­фия (10, 11).

               

 

Врач и провизор, помни! Препараты щитовидной железы несовместимы с антибиотиками. Дигидротахистерол не рекомендуется применять с препаратами кальция, рифампицином, барбитуратами, противосудорожными средствами, паратиреоидином, витаминами группы Д. Он повышает токсичность сердечных гликозидов. Действие левотироксина и лиотиронина усиливается при сочетании с салицилатами, фуросемидом; ослабляется – с кар­бамазепином, рифампицином. Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антидепрессантов; уменьшает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. При использовании левотироксина в высоких дозах у детей возможно нарушение функции почек, учащение судорог. Левотироксин следует осторожно принимать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при сахарном и несахарном диабете. Он выделяется с грудным молоком и может вызвать гиперкальциемию у грудного ребенка. Лиотиронин несовместим с антидепрессантами, сердечными гликозидами, кетамином. Он не предназначен для длительной терапии. Тиамазол, пропилтиоурацил не следует назначать одновременно с препаратами, угнетающими лейкопоэз. Раннее прекращение лечения тиамазолом вызывает рецидив заболевания. Кальцитонин следует с осторожностью назначать пациентам, склонным к аллергическим реакциям, учитывая пептидную структуру препарата. Детям кальцитонин можно назначать только на короткое время. До еды: 1, 2. После еды: 5.

ГОРМОНЫ КОРЫ НАДПОЧЕЧНИКОВ (ГКС) И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ

Класси­фика­ция ГКС перо­раль­­ные и инъек­ционные ГКС ингаляцион ­ ные

ГКС для наружного применения

ГКС комбини­рованные

Минералокорти­коиды

       

 

         
Препара­ты и их сино­нимы 1. Дексаметазон 2. Триамцинолон 3. Мазипредон (Преднизолон) 4. Метилпредни­золон   5. Будезонид (Пульми­корт) 6. Беклометазон (Бек­ло­мет) 7. Флунизолид (Инга­корт) 8. Флутиказон (Флик­со­­назе) 9. Бетаметазон (Асма­некс)   10. Будезонид (Апулеин) 11. Триамцинолона ацетонид (Фторокорт) 12. Гидрокортизон (Кортил) 13.Мазипредон (Деперзолон) 14. Бетаметазон (Бетамета­зо­на валерат) 15. Флуоцинолона ацетонид (Флуцар) 16. Флуоромето­лон (Флюкон) 17. Клобетазол (Дер­мовейт) 18. Мометазон (Элоком, Назонекс)   19. Ауробин 20. Дермозолон 21. Микозолон 22. Кортонитол 23. Тримистин 24. Предникарб  

25. Дезоксикорти­ко­стерона ацетат (ДОКСА)

       

 

         
Меха­низм действия

Связываются с рецепторами клеток органов-мишеней, образуют комплекс гормон-рецептор, проникают в ядро клетки, где, воздействуя на генетический аппарат, изменяют процессы синтеза белков, что оказывает влияние на все виды обмена: белковый, углеводный, липидный и водно-солевой (1-24). Связывается с цитоплазматическими рецепторами клеток дистальных почечных канальцев, образует комплекс гормон-рецептор, проникает в ядро клетки и стимулирует синтез белка пермеазы, что способствует реабсорбции Na+ и выведению  K+ (25).

 

     
Фарма­ко­ло­ги­чес­кие эф­фек­­ты

Противовоспалительный (1-24), противоаллергический (1-6, 8-21, 23, 24), противошоковый (1-3), иммунодепрессивный (1-8), антитоксический (1-4), противозудный (10, 13-16, 18, 23, 24), противоотечный (3, 8, 16, 24), противогрибковый (20, 21, 23), антибак­териальный (20, 22-24), кератоли­тический (24), местноанестезирующий, репаративный (19).

 

Задерживает воду, Na+, Cl-, удаляет К+ (25).

 

     
Показания к при­ме­не­нию и взаи­моза­меня­емость

Ревматоидный артрит (1-4). Острый панкреатит, инфекционный гепатит, гемолитическая анемия, гломерулонефрит (3, 4). Лейкоз (1, 3, 4). Шок (1-4). Трансплантация органов (3, 4). Бронхиальная астма (1-9). Аллергический ринит (8, 9). Хронический синусит (18). Аллергический дерматит, экзема, инфекционно-воспалительные заболевания кожи (1-4, 10-15, 17-24). Псориаз (10-15, 17, 18, 22, 23). Нейродермиты (1-4, 11-15, 18, 22, 23). Кожный зуд (18). Грибковые поражения кожи и ногтей (20, 21, 23). Геморрой (19). Дискоидная красная волчанка (3, 4, 14, 17). Воспалительные заболевания конъюнктивы, роговицы, переднего сегмента глаза (1, 12, 14, 16). Гипокортицизм, болезнь Аддисона, миастения (1, 4, 25).

 

 
Врач и провизор, помни!

Внезапная отмена кортикоидов вызывает синдром «отмены», поэтому необходимо постепенное уменьшение их дозы. Глюкокортикостероидные мази противопоказаны при вирусных и грибковых заболеваниях кожи. Замена ГКС на ингаляционную форму должна проводиться постепенно. Метилпреднизолон вводят отдельно от других препаратов, его нельзя применять при вакцинации и иммунизации.При одновременном применении ГКС и дифенгидрамина действие ГКС уменьшается. Нежелательно назначать будезонид  детям и использовать более 4 недель. Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. При длительном применении беклометазона и/или при использовании высоких доз возможны кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций беклометазоном (профилактика кандидоза). Триамцинолон нельзя применять внутрь вместе с барбитуратами, рифампицином. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при комбинации ГКС с антикоагулянтами. Одновременное применение триамцинолона и изопреналина может вызвать фибрилляцию желудочков сердца. Гидрокортизон несовместим с витамином Д. Применение триамци­нолона, преднизолона с НПВС повышает риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Одновременное применение дексаметазона, преднизолона и других стероидных гормональных препаратов способствует появлению гирсутизма и угрей. Предварительная ингаляция b-адреномиметиков (сальбутамола, фенотерола и др.) расширяет бронхи, усиливает терапевтический эффект будезонида. ГКС как противовоспалительные средства применяют только в случае неэффективности другой противовоспалительной терапии.

                         

ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ С АКТИВНОСТЬЮ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ

И АНАБОЛИЧЕСКИЕ СТЕРОИДЫ

Классифика­ция Женские половые гормоны: эстрогены и гестагены* Мужские половые гормоны : Андрогены Анаболические стероиды
Препараты и их синонимы Стероидной структуры 1. Этинилэстрадиол (Микрофоллин) 2. Эстрон (Фолликулин) 3. Эстрадиол (Прогинова) 4. Эстриол (Овестин) 5. Эстрогены конъюгированные (Пресомен, Гормоплекс) Нестероидной структуры 6. Гексэстрол (Синэстрол) 7. Димэстрол   Антиэстрогенные препараты 8. Кломифен цитрат 9. Аллилэстренол* (Туринал) 10. Норэтистерон* (Норколут) 11. Прогестерон* 12. Этистерон* (Прегнин) 13. Ацетомепрегенол* 14. Дидрогестерон* (Дюфастон) 15. Тестостерона пропионат 16. Тестэнат 17. Тетрастерон (Омна-­ д­­рен-250) 18. Местеролон (Прови-­­ рон-25) 19. Метандиенон (Метандростенолон) 20. Нандролона фенилпропионат (Феноболин) 21. Нандролона деканоат (Ретаболил) 22. Силаболин 23. Метиландростен­диол
Механизм действия

Связываются с рецепторами плазматических мембран клеток органов-мишеней, образуют комплекс гормон-рецептор, транспортируются в ядро клетки, активируют ДНК и РНК, влияют на синтез белка (1-7, 9-23). Конкурентно связывает рецепторы эстрогенов в гипоталамусе и яичниках, что по принципу обратной связи усиливает выброс гонадотропинов и вызывает созревание фолликулов (8).

 
Фармаколо­гичес ­ кие эффекты Вызывают пролифера­цию эндометрия, сти­мулиру­ют развитие мат­ки и вторичных по­ловых при­знаков, уси­ливают сокра­щения мат­ки (1-7). Гипо­хо­лестеринемический (1, 3-5). Усиливает секрецию го­надотропинов, стиму­ли­ру­ет овуляцию (в малых до­зах), тормозит секре­цию го­надотропинов (в боль­ших дозах). Анти­эст­ро­ген­ный эффект (8). Уменьшают возбудимость и сократимость матки, вы­зы­вают переход слизистой обо­лочки матки из фазы про­лиферации в секре­тор­ную фазу, стимули­ру­ют раз­витие молочных желез (9-14). Формируют половые ор­ганы и вторичные по­ловые признаки у муж­чин (анд­ро­генный эф­фект). Оказы­вают ана­бо­лическое дейс­твие (15-18).

Анаболический эффект: сти­му­лируют синтез белка, ре­парацию тканей, остео­генез. Усиливают антитоксическую функцию пе­чени, эритропоэз, задерживают азот и фосфор в организме (19-23).

 
Показания к при­ме­­нению и взаимо­за­ме­­няемость

Аменорея, бесплодие (1, 2, 4, 6, 8); гипоплазия по­ловых органов (1-3, 5); атрофия слизистой влагалища (4); слабость родовой деятельности (2, 3); климакте­рические расстройства (1-5, 7); рак молочной железы (1, 6); рак простаты (1, 3, 5-7); дисфункциональные ма­точные кро­во­те­чения (1, 3, 5, 8, 10, 12, 14); андро­генная не­доста­точ­ность у мужчин, диагностика нару­шений гона­до­тропной функции гипофиза (8). Осте­опороз в период менопаузы (3, 5). Угне­тение лакта­ции (6, 10).

Невынашивание бе­ремен­но­сти (9, 11, 13, 14); эндо­мет­ри­оз (10, 11, 14); бес­пло­дие, аме­норея (12), дисаль­гоме­норея (11, 14), дис­менорея (14), полименорея с укоро­ченной фазой желтого тела (10). Импотенция, бесплодие, евнухоидизм; климак­те­ри­чес­кий синдром у муж­чин; опухоли мо­лоч­ной же­лезы и яич­ников (15-17); ма­точ­ные крово­те­чения, эндо­метриоз (15). Апла­сти­ческая ане­мия (18).

Кахексия, дистрофия, остеопо­роз, хронические инфекции, трав­­мы, ожоги (19-23); ЯБЖ (19-22). В педиат­рической практике при задержке роста, анорексии (19, 21-23).

 
Врач и провизор, помни!

Эстрогены, нандролона деканоат несовместимы с антикоагулянтами непрямого действия. При длительном применении анаболических стероидов проявляется андрогенное действие. Андрогены за счет задержки натрия и воды могут вызывать судорожную реакцию или обострение эпилепсии. Аллилэстренол и туринал не назначать с индукторами микросомальных ферментов печени. До еды: 19.

                     

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА МИОМЕТРИЙ

Классифика­ция Стимулирующие сократительную активность матки (утеротоники) Угнетающие сократительную активность матки (токолитики)
Усиливающие сокращения и тонус Повышающие преимущественно тонус
Гормональные препараты гипофиза Препараты спорыньи

b2-адреномиметики

1. Окситоцин 2. Демокситоцин 9. Эргометрина малеат 10. Эрготамин (Корнутамин)  

14. Фенотерол (Партусистен)

15. Ритодрин (Пре-Пар)

16. Гексопреналин (Гинипрал)

17. Сальбутамол (Сальбупарт)

Препараты и их синонимы Эстрогенные препараты и антипрогестагены* 3. Эстрон (Фолликулин) 4. Эстрадиола дипропионат 5. Мифепристон* (Мифегин) Синтетические препараты 11. Котарнина хлорид (Стиптицин)

Гестагенные препараты

18. Аллилэстренол (Туринал)

19. Прогестерон

 

Простагландины 6. Динопрост (Простин F2a, Энзапрост-Ф) 7. Динопростон (Простин Е2, Церви­прост) 8. Простенон (ПГЕ2) Растительные препараты 12. Пастушьей сумки трава Ганглиоблокаторы 13. Пахикарпина гидройодид  
Фармаколо­гичес­кие эффекты

Повышают тонус и усиливают ритмические сокращения миометрия (1-8, 13). Вызывают длительные тонические сокращения матки (9-11). Повышают чувствительность матки к окситоцину и простагландинам (3-5). Укрепляют стенку сосудов матки (12). Понижают сократимость мышц матки (14-19). Нормализует функцию плаценты (18).

 
Показания к применению и взаимоза­меняе­мость

Слабость родовой деятельности (1-8); гипотонические маточные кровотечения, инволюция матки после родов и абортов (1-2, 9-11, 13); прерывание беременности по медицинским показаниям (5-8); климакс, бесплодие, аменорея (3, 4); дисфункциональные маточные кровотечения и кровотечения на почве фибромиом (12). Профилактика и лечение угрожающего аборта и преждевременных родов (14-19). Нарушение маточно-плацентарного кровообращения (18, 19).

Врач и провизор, помни! Окситоцин следует осторожно применять в комбинации с симпатомиметиками. Эргометрина малеат нельзя комбинировать с b-адреноблокаторами из-за повышенного риска развития выраженной периферической вазоконстрикции. Простагландины применяют только в специализированных клиниках, главным образом, в позднем сроке беременности (с 13 по 25 неделю). Не рекомендуется длительное (более 2-х дней) применение динопростона. Демокситоцин не назначается с препаратами со свойствами окситоцина. Фенотерол не применяют с препаратами кальция, витаминами группы Д, минералокортикоидами. Препарат с осторожностью применяют при сахарном диабете, перенесенном ИМ, тяжелых заболеваниях ССС, тиреотоксикозе. Ритодрин осторожно назначают с глюкокортикостероидами. Во время примене­ния гексопреналина следует строго ограничивать прием жидкости, потребление соли. При передозировке сальбутамола возможны тяжелые осложнения вплоть до внезапной смерти.

КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация Комбинированные эстроген-гестагенные препараты Микродозы гестагенов (мини-пили)
Монофазные Двухфаз­ные Трехфазные
Препараты и их синонимы 1. Овидон               2. Ригевидон 3. Минизистон       4. Ярина                  5. Нон-овлон          6. Фемоден         7. Марвелон 8. Микрогинон-28 9. Силест 10. Новинет  11. Регулон 12. Жанин         13. Антеовин 14. Три-регол 15. Тризистон 16. Триквилар 17. Три-мерси 18. Линестренол (Экслютон)
Механизм действия Центральное (прямое) – ингибирующее действие на гипоталамо-гипофизарную систему (угнетение выработки ФСГ, ЛГ) и, как следствие, подавление овуляции. Периферическое (опосредованное) – влияние на яичники, эндометрий, шейку матки, фаллопиевы трубы. “Цервикальный фактор” – уменьшение цервикальной слизи и изменение ее физико-химических свойств. “Маточный фактор” – торможение пролиферации эндометрия, нарушение имплантации плодного яйца. “Трубный фактор” – угнетение подвижности маточных труб.
Фармако­логи­ческие эффек­ты

Антиовуляторное действие (1-23); антиандрогенное действие (4, 9, 12). Антибактериальное, антипротозойное, антисептическое, спермицидное действие (22, 23).

 
Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменя­емость

Контрацепция для женщин эстрогенного фенотипа (1, 2); гестагенного фенотипа (13, 14, 16); контрацепция, расстройства менструального цикла (3, 5, 7, 10-13, 15); контрацепция в подростковом возрасте (6-10, 14-17); для женщин с гиперандрогенными проявлениями (лечение акнэ, гирсутизма, андрогене­тической алопеции) (4, 7, 9, 12); для женщин старше 35 лет, страдающих тромбофлебитом (6, 10, 18, 20, 21); контрацепция для женщин, страдающих сосудистой дистонией, ожирением, гипертензией, мигренью (18); в период лактации (18, 22, 23); для женщин, живущих нерегулярной половой жизнью (19); эндометриоз, контрацепция для женщин любого репродуктивного возраста (6, 22, 23); профилактика венерических заболеваний (22, 23); контрацепция после аборта (9); себорея у женщин, гормонзависимая задержка жидкости (4, 9).

Врач и провизор, помни! При продолжительном применении контрацептивного препарата следует каждые 6 месяцев проводить медицинское обследование. При планировании беременности за 3 месяца следует отменить применение контрацептивов. Прием контрацептивных препаратов может повлиять на показатели лабораторных исследований. Трехфазные контрацептивы полностью соответствуют физиологическому циклу, обеспечивают оптимальную дозировку с наименьшей гормональной нагрузкой на организм женщины. Фемоден, микрогинон-28 не влияют на половое созревание в период формирования менструального цикла. Пероральные контрацептивы нельзя совмещать с рифампицином, барбитуратами, фенилбутазоном, антибиотиками широкого спектра действия, сульфани­ламидами, производными пиразолона, аналептиками, транквилиза­торами, противосудорожными, препаратами – индукторами микросомальных ферментов, активированным углем, слабительными. Минизис­тон, нон-овлон несовместимы с наркотическими анальгетиками, пероральными противодиабетическими средствами. Марвелон может вызвать уменьшение количества грудного молока. Женщинам до 18-ти и после 35-ти лет рекомендуется использовать 2 и 3фазные контрацептивы, что связано с риском развития тромбоэм­болических осложнений. У женщин, применяющих пероральные гормональные контрацептивы, частота гипертензии в 3-6 раз выше, чем у женщин, их не принимающих. У молодых женщин через несколько месяцев после приема пероральных контрацептивов возникает хореепободный синдром.

КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­кация Посткоитальные Пролонгированные прогестинсодержащие Вагинальные контрацептивы (спермициды)
Инъекционные Подкожные имплантанты  
 
Препараты и их синонимы 19. Левоноргестрел (Постинор) 20. Медроксипрогесте ­ рона ацетат (Депо-Провера) 21. Левоноргестрел (Норплант)

22. Бензалконий хлорид (Фарматекс, Эротекс)

23. Ноноксинол (Патентекс Овал)

Механизм действия Изменяют те­чение секре­торной фазы мен­стру­аль­ного цикла, вы­зывают вре­менные атрофи­ческие из­ме­­не­ния в яични­ках. Угнетают секрецию гонадотропных гормонов гипо­физа (ФСГ, ЛГ), увеличивают вязкость цервикальной слизи, препятствуют продвижению сперматозоидов, нарушают имплантацию оплодотворенной яйцеклет­ки, подавляют овуляцию. Нарушают клеточную мембрану, вызывают фрагмен­тацию и гибель сперматозоидов.
Побочные эффекты Эстрогензависимые: головная боль (1-21); тошнота, рвота (1-14, 16-21); желудочно-кишечные расстройства (1-6, 8-10, 14, 16, 18); гипертония (1, 2, 7, 10-13); тромбоэмболические нарушения (1-3, 5-11, 16, 17, 20, 21); хлоазмы (6, 7, 8, 13, 17, 18); изредка раздражение, вагинальный кандидоз (22, 23). Гестагензависимые: увеличение массы тела (1, 2, 4-13, 16-18, 20); нагрубание молочных желез (1-17, 20); депрессия, снижение настроения (1-3, 5-8, 10-21); снижение либидо (1, 2, 4-6, 8, 9, 12, 13, 16-18); акнэ, облысение (18, 21); межменструальные кровотечения (1, 6-8, 10-14, 16, 18, 19, 21); аллергические реакции (1, 2, 4, 7, 8, 10, 12, 17-20).
Врач и провизор, помни! Бензалкония хлорид не оказывает влияния на нормальную микрофлору влагалища и гормональный цикл. Депо-Провера  – внутримышечные инъекции препарата делают 1 раз в 3-6 мес. Норплант имплантируют под кожу предплечья сроком на 5 лет. Постинор принадлежит к «жестким» препаратам, поэтому нельзя использовать его чаще, чем указано на упаковке (2 раза в месяц). При появлении на лице коричневых пятен (хлоазм) при приеме диане-35 следует избегать пребывания на солнце.

ВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифика­ция

Водорастворимые витамины

Жирорастворимые витамины

Поливитаминные препараты

 
Препараты и их синонимы 1. Тиамина хлорид (В1) (Тиамин) 2. Рибофлавин (В2) 3. Кальция пантотенат (В3) 4. Пиридоксина г/х (В6) 5. Цианокобаламин (В12) 6. Кальция пангамат (В15) (Кальгам) 7. Фолиевая к-та (Вс) 8. Аскорбиновая к-та (С) 9. Никотиновая к-та (РР) 10. Рутин (Р) 11. Пиридоксальфосфат 12. Липоевая к-та   13. Ретинол (А) 14. Эргокальциферол (Д) 15. Токоферола ацетат (Е) 16. Менадион (К) (Викасол)   17. Аевит 18. Биовиталь 19. Витам 20. Витрум 21. Гериавит 22. Дуовит 23. Кальцинова 24. Лековит С-Са 25. Минеравит 26. Мультитабс 27. Нейроруби­дин 28. Пексвитал 29. Пиковит 30. Прегнавит 31. Ревит

32. Супрадин

33. Таксофит

34. Триовит

35. Три-Ви Плюс

36. Ундевит

37. Центрум

38. Юникап

                     
Фармакологи­ческие эффек­ты

Участвуют в образовании зрительного пурпура (2, 13); регулируют трофические процессы в коже (9, 13, 15); влияют на проведение нервного импульса (1-5); кардиотрофическое действие (1, 15); участвуют в обмене белков, жиров, углеводов, окислительно-восстановительных процес­сах (1-3, 5-8, 12); стимулируют кроветворение (4, 5, 7); участвуют в процессе свертывания крови (5, 8, 16); нормализуют проницаемость сосудистой стенки (8, 10, 15); антиоксидантное действие (8, 10, 12, 13, 15); регулируют фосфорно-кальциевый обмен (13, 14); участвуют в процессах регенерации (8, 13, 15).

 
Показания к при­менению и взаи­мозаменя­емость

Гиповитаминозы (1-38); заболевания кожи (2-5, 6, 11, 13, 15); нарушения зрения (2, 12, 13, 15); рахит (13, 14); заболевания печени (1, 3-6, 8, 9, 11, 12, 15, 16); невриты, невралгии (1, 3-5, 11); гастриты, язвенная болезнь желудка (1, 3, 9-11, 13); лучевая болезнь (2, 5, 10); лейкемия (5, 7, 10); анемии (2, 4, 5, 7, 8, 11, 15); геморрагические диатезы, кровотечения (8, 10, 16); нарушения функции половых желез (15); ИБС (9); миокардиодистрофия (1, 15).

 
Врач и провизор, помни!

Наиболее серьезное осложнение витаминотерапии – анафилактический шок (витамины РР, В12, В1, В6, С). Витамины нельзя вводить в одном шприце друг с другом. Витамины А, В1, D несовместимы с хлористоводородной, ацетилсалициловой кислотами. Витамин В1 несовместим с витаминами РР, С, В12, В6, симпатомиметиками, салицилатами, тетрациклином, гидрокортизоном. Его нежелательно вводить в/в, так как на 4-й или 5-й инъекции может развиться анафилаксия. Большие дозы рибофлавина из-за его плохой растворимости могут вызвать закупорку нефрона. Витамин В12 несов­ме­стим с хлорпромазином, витаминами РР, С, В6, В2, гентамицином, препаратами, повышающими свертываемость крови. Фолиевая кислота несовместима с сульфаниламидами. Витамин С несовместим с витаминами В1, В12, эуфиллином, димедролом, дибазолом, салицилатами, тетрацик­лином, симпатомиметиками, гидрокортизоном, пенициллином, препаратами железа, гепарином, непрямыми антикоагулянтами. Всасывание витамина С уменьшается при одновременном применении оральных контрацептивов, упо­треблении свежих фруктов или овощных соков, щелочного питья. Быстрое в/в введение витамина К может привести к коллапсу.

Витамин Д несовместим с хлористоводородной кислотой, витамином Е, салицилатами, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном. Витамин РР несовместим с витаминами В1, В12, В6, эуфиллином, тетрациклином, симпатомиметиками, гидрокортизоном. При длительном лечении витамином РР наблюдается выпадение волос. Длительный прием витамина РР может привести к жировой дистрофии печени. Раствор витамина В1 нельзя вводить в одном шприце с растворами, содержащими сульфиты. Витамин А надо применять с осторожностью у больных нефритами, заболева­ниями сердца, при беременности. При применении витамина Е повышается риск тромбоэмболий. Длительное применение высоких доз витамина D (свыше 30 мг в сутки) является одним из факторов, способствующих возникновению инфаркта миокарда. Витамины и поливитамины следует прини­мать после еды, особенно 1, 4, 8, 9, 11, 13, ревит до еды – во избежание побочных действий. Независимо от приема пищи: 14.

Показаниями к применению поливитаминов являются астенические состояния, а также необходимость повы­шения устойчивости организма к физическим и умственным нагрузкам, к неблагоприятным факторам внешней среды и производства. В педиатрической практике применяются: витрум, мультитабс, пиковит, таксофит. Пожилым больным рекомендуют: витрум, ундевит, гериавит, кальцинова; беременным – прегнавит. Для лечения и профилактики рахита и кариеса: так­софит, витрум, пиковит, юникап. Для профилактики онкологических заболеваний: три-ви плюс. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: таксофит, супрадин, витам. Для про­филактики и лечения анемий: юникап, витам. Для укрепления волос и ногтей: витрум, центрум, кальцинова, минеравит.

ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифика­ция Протеолитические Фибринолити­чес­кие Улучшающие про­цессы Пищеварения

Разные ферментные препараты

               
Препараты и их синонимы 1. Трипсин 2. Химотрипсин 3. Дезоксирибонуклеаза 4. Ируксол   5. Фибринолизин 6. Стрептокиназа     7.Пепсин 8.Сок желудочный 9.Панкреатин 10.Солизим 11.Панзинорм-форте 12.Ферментал 13. Мезим-форте 14. Энзистал 15. Креон 16. Юниэнзим  

17. Гиалуронидаза (Лидаза)

18. Цитохром С (Лекозим)

19. Пенициллиназа (Неуропен)

               
Механизм действия Разрывают пептидные связи в молеку­лах белков (1-4). По­дав­ляет синтез ви­рус­ной ДНК (3).   Превращают про­фи­б­ринолизин в ак­­тив­ный фибри­нолизин (5, 6).   Обеспечивают расщепле­ние жиров, белков и уг­ле­водов (7-16).  

Уменьшает вязкость гиалуроновой кислоты и этим увели­чивают проницаемость ткани (17); улучшают тканевое ды­хание (17, 18); инакти­вирует пеницил­лины (19).

               
Фармаколо­гичес­кие эффекты Разжижают вязкие секреты, экс­судаты, сгустки крови, рас­щеп­ляют некротизи­ро­ванную ткань (1-4). Облегчение от­харки­вания мок­роты (1-3). Противови­рус­ное (3), противовоспали­тель­ное дейст­вие (1, 2).   Растворяют свежие тро­м­­­бы, сгустки кро­ви (1-3-и сутки) (5, 6).   Улучшают пищеварение (7-16). Ветрогонное дей­ст­вие (9, 11, 15, 16).  

Размягчение рубцов, устранение контрактур в суста­вах, рас­сасывание гематом (17); восста­новление оки­слительных про­цессов в орга­низме (18); устра­нение явлений, возникающих при острых аллер­гических реакциях и анафи­лактическом шоке, выз­ван­ных препаратами группы пенициллина (19).

                   
Показания к при­ме­нению и вза­и­мо­за­меняемость Ожоги, опрелости, обморожения, про­лежни, гной­ные раны (1-4); вари­козные яз­вы (4); хро­­нические спаеч­ные про­цессы (1, 2, 4). Ири­­доциклиты (1, 2); ке­ратиты, конъюн­кти­ви­ты, герпес (3); абс­цесс легкого, пнев­мо­ния, тубер­ку­лез (1, 3). Эк­ссудативный плев­рит, трахеит, бронхит, гнойный сину­сит, отит, евста­хеит, пародонтоз, остеомие­лит (1, 2).   Свежие тромбы; све­жий инфаркт мио­кар­да; тром­бо­эм­бо­лия ле­гоч­ной арте­рии; ост­рый тромбо­флебит (5, 6).   Панкреатит (9-16); рас­строй­ства пищеварения: ахи­лия (8, 9, 10, 13); гипо- и анна­цид­ный гас­т­рит (7-16), дис­пеп­сии (7, 8, 11-16). Гепа­титы, хо­лецис­титы (10, 11, 15). Метео­ризм (9, 11, 13, 15, 16).  

Контрактуры суставов, рубцы после ожогов и опера­ций, гематомы, РА, тендовагинит, кератиты (17); ас­фик­сия новорожденных, хроническая пнев­мония, сер­дечная недо­статочность, ИБС, гипо­кси­чес­кие состояния; интокси­ка­ция, дегенеративные из­мене­ния сетчатки, БА (18); острые аллергические реак­ции и ана­филактический шок, вызван­ные пре­пара­тами пени­циллина (19).

 

Врач и провизор, помни! Антикоагулянты следует применять не ранее, чем через 4 часа после инфузии стрептокиназы. Химотрипсин разрешен только для местного применения. Трипсин в аэрозоле может вызывать раздражение слизистых оболочек верхних дыхательных путей, глаз, ЖКТ. Нельзя вводить трипсин в/в, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей во избежание распространения злокачественного процесса. Не следует вводить препарат в очаги воспаления и в кровоточащие полости. Перед накладыванием на рану смачивают салфетку дистиллированной водой. Во избежание возможного раздражения ируксолом по краям раны можно нанести цинковую пасту. Не рекомендуется превышать суточную дозу панкреатина, особенно больным муковисцидозом. При приеме мезим-форте следует избегать употребления пищи, богатой клетчаткой. До еды: 15. После еды: 8, 10, 12. Во время еды: 8, 10, 11, 12.

СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Классифи­кация Антикоагулянты прямого действия (Резорбтивного и Местного*) Антикоагулянты непрямого действия
Препараты и их синонимы 1. Гепарин 2. Надропарин кальций (Фраксипарин) 3. Эноксапарин натрия (Клексан) 4. Ревипарин натрия (Кливарин) 5. Дальтепарин натрия (Фрагмин)   6. Мазь, гель гепариновые* (Лиотон 1000) 7. Гирудоид* (гель)       8. Этил бискумацетат (Неодикумарин, Пелентан) 9. Аценокумарол  (Синкумар) 10.Фениндион (Фенилин) 11. Варфарин  
Механизм действия Благодаря сильному отрицательному заряду образует комплексы с положительно заряженными плазменными белками, участвующими в процессе свертывания крови (1). Ингибируют протромбиназу (фактор Ха) (2-5). Нарушают в печени биосинтез факторов свертывания кро­ви за счет антагонизма с витамином К (8-11).
Фармаколо­ги­чес­кие эффекты Угнетает свертывание крови во всех фазах гемокоагуляции (1); антитромботический (1-7). Снижают агрегацию тромбоцитов, повышают проницаемость сосудов (1-7). Активи­ру­ют фибринолиз, улучшают коронарный и почечный кровоток (1-5). Снижает уровень липи­дов в крови, оказывает иммуно­депрес­сивное, гипотензивное, спазмолитическое, анти­аллер­гичес­кое (1), противовоспалительное (1, 6, 7) дей­ствие. Способствует восстанов­лению соедини­тель­ной ткани (7). Антикоагулянтное действие, повышают проницае­мость сосудов, снижают уровень липидов в крови (8-11).
Показания к при­мене­нию и взаи­мозаменяе­мость Эмболии и тромбозы сосудов мозга, легких, глаза; тромбоз глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии (1-5). Инфаркт миокарда; прямое переливание крови, операции на сердце и сосудах, гломерулонефрит, пневмония, пересадка почки, атероскле­роз церебральных сосудов, кардиосклероз (1). Гемодиализ (1-3, 5). Тромбофлебит, геморрой, трофи­ческие язвы го­лени, постинфузионные флебиты, гематомы (6, 7); фурункулы, для улучшения заживления швов (7). Профилактика и лечение тромбозов, эмболий, тромбо­флебитов, ишемических инсультов, хроничес­кой коро­нар­ной недоста­точности (8-11).
Врач и провизор, помни! Антикоагулянты прямого действия несовместимы с АКГТ, антигистаминными средствами, пенициллинами, тетрациклином, папаверином, галоперидолом, трициклическими антидепрессантами, сердечными гликозидами, производными пурина, гризеофульвином, тироксином, никотином. Антикоагулянты непрямого действия несовместимы с a- и b-адреномиметиками, трициклическими антидепрессантами, эстрогенами, салицилатами, дифенином, бутамидом, глюкокортикоидами, антиагрегантами, барбитуратами. Наблюдается усиление действия антикоагулянтов кумаринового ряда при сочетании с ингибиторами МАО. Этил бискумацетат может усиливать ульцерогенное действие ГКС и гепатотоксичность фенитоина. Фениндион окрашивает ладони в оранжевый цвет, мочу – в розовый. Гепарин несовместим с миорелаксантами, в сочетании с фибринолизином повышает риск кровоизлияний. Раствор гепарина несовместим в одном шприце с растворами, имеющими щелочное значение рН, тироксином, антиагрегантами, НПВС. При применении гепарина возможно возникновение тяжелых геморрагий. Для разведения гепарина используют только физраствор. Гепарин безопаснее использовать длительно капельно, чем – дробными дозами струйно. Терапию гепарином не следует проводить более 6-ти дней. Гепарин провоцирует бронхиальную астму. Эноксапарин натрия и дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими растворами. Фраксипарин нельзя вводить в мышцу. Непрямые антикоагулянты могут вызвать тяжелые кровотечения, связанные не только с понижением свертывания крови, но и с расширением сосудов. Лечение непрямыми антикоагулянтами следует прекращать постепенно. Прием непрямых антикоагулянтов прекращают за 2 дня до начала менструации. Антагонист гепарина и других антиокоагулянтов прямого действия – протамина сульфат, антикоагулянтов непрямого действия – витамин К.

СРЕДСТВА, УМЕНЬШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­кация Активаторы фибринолиза (фибринолитики) Антиагреганты
Препараты и их синонимы 1. Фибринолизин (Плазмин) 2. Стрептокиназа (Стрептаза) 3. Альтеплаза (Актилизе)   4. Индобуфен (Ибустрин) 5. Дипиридамол (Курантил) 6. Клопидогрел (Плавикс)    

7. Эптифибатид (Интегрилин)

8. Тиклопидин (Тиклид)

9. К-та ацетилсалициловая (Аспирин)

10. Кардацет (пропранолол+ацетилсалициловая кислота)

 
Механизм действия Превращает профибринолизин в ак­­тивный фибринолизин (1). Ак­тивный комплекс стрептокиназа-плазминоген акти­вирует превра­щение плазминогена в плазмин (2). Акти­вирует тканевой плазминоген, стимулирует превра­ще­ние плазми­ногена в плазмин (3). Ингибирует ЦОГ и тромбо­ксансинтетазу, умень­шает со­держание простациклина, ко­торый акти­вирует адени­латциклазу в тром­боцитах, снижает содержание Са2+, умень­шает агрегацию тром­боцитов (4). Инги­бирует фосфодиэстеразу, повы­шает уровень цАМФ, снижает внутриклеточное содержа­ние Са2+ (5).

Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa; уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматичес­кого Са2+; уси­ли­вают образование ПГI2, D2, F1 (6, 8). Угне­тает связывание гли­копротеинов IIb/IIIa с фибри­ногеном в мембране тромбоцитов (7). Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбо­ци­тах (9, 10). Блокирует b-адренорецепторы в тромбоцитах (10).

 
Фармаколо­ги­ческие эффекты Фибринолитический эффект: раст­во­ря­ют нити фибрина, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и полостях (1-3).

Тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов (4-10), улучшают реологические свойства крови (4-7, 9, 10), улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда (4-10), сетчатки гла­за (4, 6-10). Умень­шает потребность миокарда в кислороде, антиаритмическое действие (10); рас­ши­ряет коронарные сосуды, увеличивает поступление кислорода в миокард (5, 10).

 
Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменяе­мость Тромбоз вен и артерий, острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки), тром­боэмболия легочной артерии (1-3).

Профилактика и лечение гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недо­статочность (4-6, 8-10). Ишемическая энцефалопатия (6); ретинопатия (4-6, 8, 9). Лечение ста­бильной стенокардии, профилактика ИМ, ИМ в подостром периоде без недо­ста­точности кровообращения (10). Острый коронарный синдром (нестабильная стено­кардия, острый ИМ) (7). ИМ (восстановительный период), серповидно-клеточная анемия (8); ИБС, атеросклероз (5, 6, 8); нарушения мозгового кровообращения (5).

Врач и провизор, помни! Фибринолитики применяют при свежих (до 3-х суток) тромбах вместе с антикоагулянтами под контролем показателей свертывания крови. Фибринолитики противопоказаны при кровотечениях, язвенной болезни желудка желудка и 12-перстной кишки, лучевой болезни, туберкулезе. Фибринолизин обладает выраженными антигенными свойствами. При применении альтеплазы в дозе 100 мг и выше, при одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами возрастает риск геморрагических осложнений. Тиклопидин не следует применять с антикоагулянтами и антиагрегантами из-за опасности геморрагии и тромбоцитопении. Его следует отменить за 1 неделю до плановых операций. С осторожностью применяют тиклопидин при нарушениях функции почек и/или печени. Дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Эффект дипиридамола уменьшается под воздействием кофеина и других производных ксантина. Не рекомендуется в/в введение дипиридамола из-за развития синдрома «обкрадывания». Дипиридамол при попадании под кожу может вызвать раздражение тканей. Во время лечения антикоагулянтами нежелательны внутримышечное, подкожное введение любых лекарственных препаратов, экстракция зубов. При тяжелых формах гипертензии (АД выше 200/120) антикоагулянты следует применять короткими курсами в комбинации с гипотензивными средствами. До еды: 5. После еды: 4, 9. Во время еды: 8.

СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ

Классифи­кация Ингибиторы фибринолиза Гемостатические средства резорб­тив­но­го и местного* действия Коагулянты синтетического и растительного* происхожде­ния
Препараты и их синонимы 1. Аминокапроновая к-та (Амикар) 2. Транексамовая к-та (Трансамча) 3. Аминометилбензойная к-та (Амбен, Памба)   4. Фибриноген 5. Кальция хлорид 6. Менадион (Викасол) 7. Этамзилат (Дицинон) 8. Тромбин* 9. Губка гемостатическая* 10. Карбазохром (Адроксон) 11. Трава водяного перца* 12. Лист крапивы*
Механизм действия Блокируют активаторы плазмино­гена и угне­тают дей­ствие плаз­мина. Угнетают кининовые систе­мы и ак­тив­ность фибринолиза (1-3). Естественные компоненты свертывающей систе­мы – обеспечивают образование кровяного сгустка (4-6, 8, 9). Активирует образование тромбо­пласти­на (7). Уменьшают проницаемость сосудистой стен­ки (11-13).
Фармако­логи­ческие эффекты Гемостатический: остановка или уменьшение кровотечения (1-13). Антиаллергический эффект, повышает дезинтоксикационную функцию печени (1).
Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость Острый фибринолиз (1-3); тромбоцитопения (1, 3); язвен­ные и послеродовые кровотечения (1, 2); остр­ый панкреа­тит, заболевания печени, преждевременная отслойка плаценты, гипоплас­тическая анемия (1). Местные (носо­вые крово­течения, тонзилэктомия, экс­тракция зубов и др.) и генерали­зованные (при опера­циях на органах грудной и брюшной полости, при лейке­мии, при раке предста­тельной же­лезы и др.), фибриноли­тические крово­течения (1-3). Геморраги­ческий диатез тромбоцитарного происхождения (3). Массивные кровотечения в хирургии, акушерстве, травматологии, связанные с дефицитом фибрино­гена (4); протромбина (5-8). Все виды хронических кровотечений: капиллярные (7-9, 11) и паренхи­матозные (7-9). Геморрагические диатезы, носовые и маточные, легочные, почечные и кишечные кровотечения (7, 10-12).
Врач и провизор, помни! Кислоту аминокапроновую надо вводить под контролем коагулограммы. Нецелесообразно применение аминокапроновой кислоты для профилактики кровотечений при родах из-за опасности тромбоэмболических осложнений. С острожностью назначают аминокапроновую кислоту при гематурии (опасность острой почечной недостаточности). Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать в одном шприце с растворами, содержащими пеницил­лин, препаратами крови. До и в процессе лечения транексамовой кислотой желательна консультация окулиста. Амбен, аминокапроновую кислоту с осторожностью назначают при нарушениях мозгового кровообращения. Раствор фибриногена используют в течение часа после приготовления. Раствор кальция хлорида нельзя вводить подкожно или внутримышечно, так как он вызывает сильное раздражение и некроз тканей. Этамзилат не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. Раствор тромбина нельзя вводить внутривенно и внутримышечно, т.к. введение тромбина в вену может вызвать смерть больного. Раствор тромбина и гемостатическую губку применяют только местно. Коагулянты растительного происхождения обладают слабым противовоспалительным действием. После еды: 5.

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ И ЛЕЙКОПОЭЗ (СТИМУЛЯТОРЫ ЭРИТРОПОЭЗА)

Классифи­ка­ция Препараты железа для энте­рального и парен­терального* введения Витамины Эритропоэ­тины Препараты, содержащие кобальт, медь, магний
Препараты и их синонимы 1. Железа фумарат (Хеферол, Ферронат) 2. Железа глюконат (Ферронал) 3. Железа сульфат (Ферроградумет, Тардиферон, Ферроплекс, Сорбифер, Фенюльс) 4. Железа-декстран (Ферролек-плюс) 5. Железа сахарат* (Феррум Лек) 6. Железа хлорид (Гемофер) 7.Железа гидроокись полималь­тозный комплекс (Мальтофер, Мальтофер Фол) 8. Железа сорбитоловый комплекс* 9. Цианокобаламин (В12) 10. Фолиевая к-та (Вс) 11.Аскорбиновая к-та (С) 12.Пиридоксин (В6) 13. Рибофлавин (В2) 14. Токоферола ацетат (Е) 15. Эритропоэти­ны человека (a,b,w) (Эпо­макс, Эпоген, Эпоэтин-бета)

16. Магния сульфат

17. Меди сульфат

18. Коамид

19. Магне В6

 
Механизм действия Являются донаторами иона железа в син­тезе гемоглобина. Стимулируют синтез гемогло­бина (1-8). Способствуют переводу фолиевой кис­лоты в тетрагидрофолиевую (9, 11); синтезу ДНК, усиле­нию деления клеток (9); вса­сы­ванию железа в ки­шечнике, вклю­чению его в гем (11); об­разова­нию гема (12, 14); образо­ванию в почках эритропоэтина, сохра­нению обновлен­ной формы фолиевой кислоты (13). Стиму­лирует синтез пу­риновых и пири­ми­диновых нук­лео­тидов, процессы созрева­ния эритро­цитов (10). Стимулирует про­ли­ферацию и диф­фе­­рен­циацию кле­ток эрит­роидного ро­­ст­ка вслед­ствие дей­ствия на специ­фические ре­цеп­то­ры эритро­поэ­тина, на­ходящиеся на пред­шественниках эритро­цитов в кост­ном мозге (15).

Являются донаторами иона Мg2+ и способствуют эластичности мем­бран эритроцитов (16, 19). Явля­ется донатором иона меди, необ­ходимого для обновления фер­ментов, участвующих в транспорте железа в кишечнике, включения его в гем, созревании эритро­цитов (17). Спо­собствует переводу фо­лиевой кислоты в тетрагидро­фо­лиевую, синтезу ДНК, усилению деления клеток (18).

 
Фармако­ло­ги­чес­кие эф­фекты Повышают содержание гемоглобина в эритроцитах, улучшают оксигенацию тка­­ней, уменьшают симптомы анемии (1-8). Стимулируют эритропоэз (9-14), син­тез гемоглобина и других гем­содер­жащих белков, каталаз, перо­ксидаз, цитохро­мов (12, 14). Стимулирует эрит­ро­поэз и дифферен­циа­цию эри­тро­ци­тов (15).

Повышая эластичность эритроци­тов, предупреждают их разруше­ние (16, 19). Стимулирует син­тез гемо­глобина (17) и образование эри­троцитов (18).

 
Показания к при­мене­нию и вза­имозаме­няе­мость Гипохромная железодефицитная ане­мия (1-8). Гиперхромная анемия Аддисона-Бир­мера (9, 11-14). Гипер­хром­ная мега­ло­бластная анемия (9). Гипер­хромная макроцитарная анемия; лейко­пения, агранулоцитоз при лучевой болезни (10). Анемии, вызванные ци­тотоксическими ве­ществами и ХПН (15).

Анемия вследствие гипомагние­мии (16, 19), у недоношенных детей (17), при ХПН (18). Спазмофилия (19).

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ И ЛЕЙКОПОЭЗ (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­ка­ция Стимуляторы лейкопоэза и колониестимулирующие факторы* Инг и б и торы эритро- · И лейкопоэза
Препараты и их синонимы 20. Филграстим* (Нейпоген) 21. Ленограстим* (Граноцит) 22. Натрия нуклеоспермат (Полидан) 23. Этил-карбоксифенил-тиазолидин-ацетат (Лейкоген) 24. Метил-оксиметилурацил (Пентоксил) 25.Молграмостим* (Лейкомакс) 26. Раствор натрия фос­фа­та, меченного фосфо­ром-32 ·

27. Бусульфан (Миелосан)

28. Меркаптопурин

29. Хлорэтиламиноурацил

 
Механизм действия Связываются с рецепторами миелоидных клеток и тем самым ак­­тиви­руют пролиферацию и дифференциацию клеток-предшест­венников нейтрофилов (20, 21) и мо­ноци­тов/мак­рофагов (25). Уско­ряет гранулоцитопоэз и увели чи­вает индекс дозревания нейтро­филов (22). Стимулирует синтез нуклеиновых кислот (24). Угнетает красный кровя­ной росток костного моз­га (26).

Угнетает миелоидную ткань и грануло­цитопоэз (27). Нарушает биосинтез пу­риновых нуклеотидов (28). Вступает во взаимодействие с нуклеотидами кле­точных ядер крове­об­разующих тканей, нарушая синтез ДНК (29).

 
Фармако ­ ло­ги­чес ­ кие эф ­ фек­ты Регулируют продукцию нейтрофилов и их поступление в кровь из костного мозга (20-21). Усиливает нейтрофильный фагоцитоз (21). Регулирует продукцию гранулоцитов и моно­цитов/макрофагов (25). Стимулируют лейкопоэз, ускоряют процессы регенерации (22-24). Угнетает образование эри­т­ро­цитов (26).

Угнетают образование лейкоцитов.

 
Показания к приме­не­нию и вза­и­мозаме­няе­мость Лейкопения, обусловленная терапией цитостатиками (20-25). Транс­плантация костного мозга (20, 25). Апластическая ане­мия (25). Лейкопения, агранулоцитоз (22-24), лучевая болезнь (20-22, 25). ВИЧ-инфекция (20-25). Эритремия (26).

Хронический миелолейкоз (27). Лейкозы (28, 29), лимфогранулематоз (27-29).

Врач и провизор, помни! Препараты железа несовместимы с сердечными гликозидами, антацидами, НПВС, препаратами кальция, магния, фосфора, молочными продуктами (содержат кальций и фосфор), тетрациклином, левомицетином, пеницилламином, хлебными злаками и бобовыми, в состав которых входит фитиновая кислота. Фолиевая кислота несовместима с сульфаниламидами, антацидами. Всасывание препаратов железа улучшает аскорбиновая кислота; цианокобаламина – фолиевая кислота. Витамин В12 нельзя вводить в одном шприце с другими препаратами, одновременно назначать препараты железа внутрь и парентерально. В связи с болезненностью препараты железа парентерально нужно вводить в 0,5%-ном растворе новокаина. Препараты железа вызывают запоры, окрашивают кал и зубы в черный цвет (не разжевывать препарат, после приема полоскать рот). Осторожно назначают препараты железа при ЯБЖ, язвенном колите, энтерите. Не следует допускать попадания раствора Феррум Лек под кожу. Его вводят в/м, медленно в вену (1 мл/мин). При совместном применении магне В6 следует соблюдать трехчасовой интервал между приемами других препаратов. Осторожно применять бусульфан при ЧМТ, при судорожной готовности, у лиц, получавших ранее химио- и лучевую терапию, детям – только по жизненным показаниям. При снижении лейкоцитов в крови лечение меркаптопурином прерывают на 2-3 дня (тщательный гематологический контроль). Пролонгированные препараты железа – сорбифер дурулес, тардиферон, гино-тардиферон, хеферол, ферроградумет; поликомпонентные – тотема, ферроплекс, актиферрин, гино-тардиферон, сорбифер дурулес и др. Перед едой: за 1 час – 1, 6, 7. После еды: через 2 часа – 1, 3, 6, 7.

ПРОТИВОЯЗВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Классифика­ция Блокаторы Н2-гистамино­вых ре­цепторов, М1-холино­блока­торы*, ингибиторы Н++-АТФ- азы** Антацидные и обволакиваю­щие

Вяжущие

Репаранты, комбини­ро­­­­ванные* и другие**

Антихеликобак­терные

 
Препараты и их синонимы 1. Циметидин (Гистодил, Примамет) 2. Ранитидин (Ранисан) 3. Фамотидин (Квамател, Ульфамид) 4. Пирензепин* (Гастроцепин) 5. Омепразол ** (Омез, Ортанол) 6. Ланзопразол** (Ланзап) 7. Пантопразол** (Контролок) 8. Рабепразол** (Париет) Монокомпонентные 9. Алюминия фос­фат (Фосфа­люгель) 10. Карбальдрат (А­­­люгастрин) 11. Симальдрат (Гелу­сил) Комбинированные 12. Маалокс 13. Алюмаг 14. Альмагель А 15. Ренни

16. Висмута трика­лия дицитрат (Де-нол)

17. Сукральфат (Вентер)

18. Мизопростол (Сайтотек) 19. Метилурацил 20. Викаир* 21. Гастрофит* 22. Ликвиритон** 23. Плантаглюцид** 24. Дротаверин** (Но-шпа) 25. Бенциклан** (Галидор) 26. Пилобакт* 27. Клатинол*

28. Метронидазол (Трихопол)

29. Тинидазол

30. Хеликоцин

 

                         
Механизм действия Блокируют Н2-гистаминовые (1-3), М1-холинорецепторы (4) слизи­стой оболочки же­лудка. Блоки­руют фер­мент Н++-АТФ-азу, от­ветственный за продук­цию со­ляной кислоты (5-8, 26, 27). Нейтрализуют соля­ную кислоту в же­лудке, об­волакивают аффе­рент­ные нерв­ные окончания, сни­жая их раздражи­тельность (9-15). Образуют альбуми­наты, защищающие сли­зис­тую (16, 17); дейст­вует бакте­ри­цидно на Heli­cobacter pylori (16).   Стимулирует регенерацию СОЖ (за счет простаглан­динов) (18). Стимулирует син­тез белка (19). Обладают прямым миотропным дейст­вием (24, 25). Защищают СОЖ от агрессивного Дей­ствия соляной кислоты (18-23).   Бактерицидное Дей­ст­вие на Helicobacter py­lori (26-30).
Фармаколо­гичес­кие эффекты Уменьшают секрецию соляной кис­лоты и пепсина (1-8); спазмо­ли­ти­ческий (4), гастропротектор­ный (5-8), антихеликобактерный (7, 8) эффекты. Обволакивающий, анта­цидный (9-15). Гастропротекторный, ан­тибактериальный (16), вяжу­щий, анта­цид­ный (16, 17).   Гастропротекторный (18-23), ан­тисекре­торный (18-22, 26, 27). Антацид­ный, вяжущий (20, 21). Спазмо­лити­чес­кий (21-25), про­тивовос­па­ли­тель­ный (19, 21-23).

Антибактериаль­ный (26-30).

     
Показания к при­менению и взаи­мо­за­меняемость

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (1-22, 26-30); рефлюкс-эзофагит (1-17), синдром Золлингера-Эллисона (1-8). Гипо­ацидные гастриты, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки с нормальной или пониженной кислотностью (23). Спастические состояния при язвенной бо­­лезни, спазм периферических сосудов, печеночная, почечная колика, холецистит, спастическая и гипермоторная дискинезия ЖКТ (24, 25). Панкреатит (1, 19).

 
Врач и провизор, помни!

Антациды несовместимы с солями железа. Циметидин – с бензодиазепинами, пероральными антикоагулянтами, цито­статиками и препаратами, угне­тающими кроветворение, сукральфат – с тетрациклином. прием вяжущих средств приводит к рубцовым деформациям желудка и 12-перстной кишки. Побочное действие висмута субцит­рата усиливается при одновременном применении с висмутсодержащими препаратами. За 30 мин до и после приема висмута субцитрата, сукральфата не рекомендуется принимать пищу, жидкости, антацидные препараты. Нежелательно резкое прекращение приема блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов из-за опасности рецидива язвенной болезни. Пилобакт, клатинол содержат: тинидазол, кларитромицин, ланзопразол (омепразол). До еды: 4, 10, 16, 17, 22, 23. После еды: 12, 13, 19, 20, 29, 30. Во время еды: 18, 19, 28, 29, 30. Независимо от приема пищи: 2.

ГЕПАТОПРОТЕКТОРЫ

Классифи­ка­ция

Растительного и Животного* происхож­дения

Содержащие амино­кислоты и эссен­ци­аль­ные Фосфолипиды*

Синтетические И

Гомеопа­тичес­кие*

 

     

 

     

 

     
Препараты и их синонимы 1. Силибинин  (Карсил) 2. Билигнин 3. Симепар 4. Тыквеол 5. Цинарин (Ангирол)  6. Бонджигар 7. Гепабене 8. Лив 52                                 9. Гепатофальк Планта 10. Гепатофит

11. Сирепар*

12. Трофопар*

13. Вигератин*

14. Витогепат*

15. Эрбисол*

  16. Адеметионин   (Гептрал) 17. Орнитин (Ге­па-Мерц) 18. Гепастерил А 19. Гепастерил Б  

20. Гепасол

21. Глутаргин

22. Эссенциале*

23. Фосфолип*

24. Цитраргинин

  25. Антраль 26. Тиотриазолин 27. Бетаин цитрат (Ц.Б.Б) 28. Малотилат (Максималон) 29. Тиазолидин (Гепареген)

30. Эпаргризеовит

31. Флумецинол (Зиксорин)

32. Урсодезоксихоле­вая к-та (Урсохол)

33. Галстена*

34. Гепар композитум*

35. Хепель*

                                 

 

Механизм действия Нормализация метаболических процессов и восстановление целостности клеточных мембран гепатоцитов (1-35). Снижение интенсив­ности реакций свободно­радикального окисления в гепатоцитах (1, 3-7, 9, 10, 15), восполнение содержания метаболических предшественников глутатиона (16, 19); предоставление прото­нов эндогенным антиоксидантам (11, 16-22, 24). Активация тиоферментов тканевого дыхания (26). Восстановление фосфолипидного состава мембран гепатоцитов (4, 11-13, 14, 22, 23, 27) и цитохрома Р-450 (22, 23). Восполнение запасов аминокислот (4, 18-21, 24), витаминов (3, 30), тиоловых и сульфгид­рильных групп (29). Конкурентное ингибирование сукцинатдегидрогеназы, ингибирование ЦОГ и снижение синтеза ПГ (25, 26). Активация синтеза структурных и функциональных белков (1, 8, 9, 26, 28, 30). Индуцирование оксидазной ферментативной активности микросом печени (31).

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ И ВЕТРОГОННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Классифика­ция Рефлекторно стимулирующие перистальтику кишечника Обладающие осмотическими свойствами и солевые*

Размягчаю­щие каловые массы, увеличивающие объем содержимого кишечника*

Комбинированные И ВЕТРОГОННЫЕ* средства

                     
Препараты и их синонимы 1. Бисакодил (Дульколакс) 2. Натрия пикосульфат (Гутталакс) 3. Плантекс 4. Сеннозиды А, В (Регулакс, Сенаде, Сена­дексин) 5. Кора крушины 6. Касторовое масло 7. Изафенин   8. Лактулоза (Порталак, Дуфалак, Нормазе) 9. Макрогол (Фортранс) 10. Магния сульфат* 11. Соль карловарская*  

12. Масло вазелиновое

13. Морская капуста* (Ламина­рид)

 

 

14. Агиолакс

15. Изаман

16. Фортранс

17. Нормакол

18. Укропа пахучего плоды*

19. Симетикон* (Дисфла­тил)

                   
Механизм действия Раздражают рецепторы кишеч­ника, что рефлекторно усиливает его пери­стальтику (1-7).   Увеличивают объем жид­ко­сти в кишечнике, что усиливает пери­стальтику (8-11).  

Увеличивает содер­жимое ки­шеч­ни­ка, что механически раз­дра­жает ре­цепторы кишечника (13). Улуч­шает продвижение каловых масс по кишечнику (12).

 

Обусловлен действующими компо­нентами, входящими в состав (14-17). Уменьшает по­верхностное натяжение пу­зырь­ков газа (19).

 

Фармакологи­ческие эффек­ты

Слабительное (1-17), желчегонное (10, 11), гипотензивное, седативное, спазмолитическое, противосудорожное действие (10). Умеренно стимулируют моторику кишечника, расслабляют сфинктеры ЖКТ, облегчают отхождение газов (18, 19).

       
Показания к применению и взаимозаменя­емость

 Запоры, обусловленные гипотонией и вялой перистальтикой кишечника (1-18). Регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (1, 2, 5, 8, 12, 14). Острое отравление водорастворимыми ядами (10, 11). Коррекция нарушений пищеварения у детей (3). Подготовка к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям (1, 2, 9). Печеночная энцефалопатия, печеночная прекома и кома (8).

       
Врач и провизор, помни!

Слабительные средства нежелательно применять при запорах нейрогенного и эндокринного генеза и не рекомендуется назначать длительно из-за опасности нарушения функций кишечника. Длительное назначение вазелинового масла может нарушить процесс пищеварения. Назначение натрия пикосульфата с антибиотиками может вызвать уменьшение слабительного действия.

Солевые слабительные необходимо назначать с адекватным количеством жидкости. Плантекс предназначен только для детей. Ламинарид несовместим с препаратами йода. При приеме изафенина нельзя употреблять щелочную минеральную воду. Слабительные, содержащие антрагликозиды (препараты сенны, кору крушины), обычно назначают на ночь. Производные антрахинона (препараты сенны, кора крушины), выделяясь с молоком матери, вызывают диарею у детей. Макрогол назначают через два часа после приема других препаратов. Касторовое масло в связи с неприятным вкусом рекомендуется принимать охлажденным в смеси с фруктовым соком или молоком. При длительном применении касторового, вазелинового масла и производных антрахинона надо назначать препараты калия и витамины. Слабительные препараты стимулируют матку, поэтому при беременности и менструациях их назначают осторожно. Сульфат магния нельзя принимать во время беременности (угнетение ЦНС и дыхания у плода). До еды: 4, 7, 9, 10, 11, 12, 18. После еды: 13, 14.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Классификация Производные сульфОНамидов, феноксиуксусной кислоты* и других химических групп **, действующие на

 

    проксимальные извитые канальцы и другие отделы нефрона восходящий отдел петли Генле дистальныЕ ИЗВИТЫЕ канальцЫ

 

Ингибитор карбоангидразы · и осмотические диуретики «Петлевые» диуретики

Тиазидные и тиазидоподобные ¨ диуретики

         
1. Ацетазоламид · (Диакарб, Фонурит) 2. Маннит (Маннитол)** 3. Мочевина**   4. Фуросемид  (Лазикс) 5. Буметанид (Буфенокс) 6.Этакриновая кислота* (Уре­­гит) 7. Пиретанид (Ареликс)  

8. Гидрохлортиазид (Гипо­тиазид)

9. Циклопентиазид (Циклометиазид)

10. Хлорталидон¨ (Гигротон, Оксо­долин)

11. Клопамид¨ (Бринальдикс)

12. Индапамид¨ (Арифон, Индопрес)

 

Механизм действия Угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиар­ного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na+ и Н+, уве­личивает диурез. Способствует выведению К+, Р5+, Са2+, разви­тию аци­доза (1). Повышают осмотическое дав­ление кро­ви и пер­вич­ной мочи, вызывают дегидратацию тка­ней, что сни­­жает реаб­сор­бцию воды; повышают почечное кро­вооб­ра­щение, клубоч­ко­вую фильт­рацию (2-3).   Блокируют сульфгидрильные груп­пы ферментов в петле Генле, что ведет к понижению реабсорбции ионов Na+, Мg2+, К+ и умень­шает реабсорцию Н2О. Спо­соб­ствуют выведению ионов К+, Мg2+, Са2+, Na+   Угнетают активность Na++-АТФ-азы, сукцинатдегидрогеназы, связывают кар­бо­ан­гидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса. Угнетают реабсорбцию ионов Na+, Cl- и воды. Способствуют выведению ионов К+ и Мg2+ и задерживают ионы Са2+.

 

Фармаколо­ги­че­с­кие эффекты

Диуретический (1-12), гипотензивный (4-12), дегидратационный (2, 3), уменьшение ВГД и ВЧД (1, 2, 4-6), противоэпилептический (1).

   
Побочные эффекты

Гипокалиемия (1, 4-12), гипонатриемия (2-12), гипохлоремический алкалоз (4-12), метаболический ацидоз (1), гиперурикемия, гипергли­кемия, ототок­сич­ность (4, 6), гиперволемия (2, 3).

 

Показания к примене­нию и вза­имоза­меняе­мость Отеки, связанные с хронической легочно-сердечной недоста­точ­ностью, ЧМТ, эпилепсия, эмфизема лег­ких, отравление сали­ци­лата­ми, тяжелая ги­пер­фосфатемия, метаболический ал­ка­лоз­ (1). Отек мозга, лег­ких, глаукома (1-3), острые отравления во­до­раст­воримыми ядами, ОПН (2, 3).   ГБ (4-12), гипертонический криз (4-6), сердечная недостаточность, цирроз печени, ток­сикоз беременных, нефрозы, нефриты (4-12), несахарный диабет, глаукома (8-12), ост­рый приступ глаукомы (8, 9), отек мозга, легких, ОПН и ХПН, острые отравления (4-6).

 

Врач и провизор, помни! Диуретики несовместимы с адреномиметиками, сульфаниламидами. Недопустимо сочетание «петлевых» диуретиков и аминогликозидов из-за опасности потери слуха. Тиазидные диуретики противопоказаны при тяжелой почечной недостаточности, при их применении возможна задержка мочевой кислоты и обострение подагры, повышение уровня глюкозы в крови. Маннит, мочевина вызывают гипогликемию у новорожденных, поэтому прием препаратов следует прекратить не менее, чем за 2 суток до родов. Этакриновая к-та, маннит оказывают местнораздражающее действие (не вводят п/к и в/м). Фуросемид несовместим в одном шприце с другими лекарственными веществами. При одновременном применении фуросемида и аминогликозидов, цефалоспоринов, полимиксинов резко возрастает нефротоксичность. Действие буметанида более длительно, чем фуросемида (до 6 часов). Гидрохлортиазид вызывает гипока­лиемию, усиливает токсичность сердечных гликозидов, при почечной недостаточности кумулирует. Фуросемид, гидрохлортиазид можно применять как при ацидозе, так и при алкалозе. Ацетазоламид нельзя принимать более 5-ти суток (метаболический ацидоз). Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. Перед едой: 4, 5, 10, 12. После еды: 6, 8. Во время еды: 9.

ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифика­ция собирательные трубочки* и дистальные канальцы клубочки нефрона

Растительного происхождения: монопрепараты и комбинированные*

       

 

 
Препараты и их синонимы Калийсберегающие и комбинированные· 1.Спиронолактон* (Верошпирон, Альдактон) 2. Триамтерен (Птерофен) 3. Амилорид 4. Триампур композитум·   5. Аминофиллин (Эуфил­лин) 6. Теобромин     7. Листья брусники 8. Листья толокнянки обыкновенной 9. Листья ортосифона 10. Трава хвоща полевого

11. Экстракт артишока (Хофитол)

12. Леспенефрил

13. Фларонин

14. Канефрон*

15. Нефрофит*

       

 

 
Механизм действия Конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы аль­­достерона, способствующие переносу Nа+ через кле­точные мембраны, усиливает его выведение из организма и тор­мозит элиминацию К+ и Мg2+ (1); неконкурентные анта­гонисты альдо­стерона, обладают прямым блокирую­щим действием на транспорт Na+ через натриевые кана­лы дистальных ка­нальцев почек, уменьшают реабсорб­цию Nа+ и секрецию К+ (2-4).   Улучшают почечное кро­во­об­ращение и процессы филь­тра­ции в клубочках, умень­ша­ют про­цессы ка­нальцевой ре­абсор­бции ио­нов Na+, Cl-, во­ды (5, 6).  

Содержат биологически активные вещества, улучшаю­щие почечное кровообращение и процессы фильтрации и частично влияют на канальцевую реабсорбцию (7-15).

       

 

 
Фармаколо­гичес­кие эффекты

Диуретический (1-15), гипоазотемический (11-15), противовоспалительный и антимикробный , спазмолитический (7-9, 14, 15), холерети­ческий (7-9, 15), бронхорасширяющий, сосудорасширяющий (5, 6), гипотензивный (1-6).

 

 
Побочные эффекты

Гиперкалиемия, гипонатриемия (1-4); гинекомастия, тромбообразование (1); тошнота, рвота, головная боль, понижение АД (2-6); гипергликемия, гиперури­­кемия (2, 4); аллергические реакции (1-6).

                 

 

Показания к применению и взаимоза­меняе­мость Гиперальдостеронизм, цирроз печени (1). Вместе с салу­ретиками, сер­деч­ны­ми гликозидами для пре­дупреждения гипокалие­мии; хрони­ческая сер­дечно-сосудистая недо­статочность, ГБ, нефрит (1-4).   В комплексной те­рапии отеков при сердечной и по­чеч­ной не­до­ста­точ­ности. На­ру­шения моз­­го­­вого кро­во­обра­щения, брон­­хо­­об­струк­тив­­ные про­цес­сы (5, 6).   Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и пече­ночной патологии (7-11, 14, 15), воспа­ление мо­че­вого пузыря и мочевыводя­щих путей (7, 8, 13, 15), мо­че­ка­мен­ная болезнь (7, 13, 15), хронические неф­риты (12, 14), холе­цистит, хронический гепатит (11), ХПН, вне­почеч­ная азотемия (12, 13).

 

Врач и провизор, помни! Диуретики рекомендуется принимать утром во избежание никтурии. При отмене диуретиков возможно повышение АД, иногда с развитием тяжелого ГК. НПВС, ГКС ослабляют действие диуретиков. При применении диуретиков возможно развитие толерантности. Калийсберегающие диуретики нельзя принимать вместе с b-ад­реномиметика­ми и ингибиторами АПФ (увеличивается возможность гиперкалиемии). Калийсберегающие диуретики усиливают действие тиазидных диуретиков. Спиронолактон понижает выведение дигоксина. Леспенефрил не назначают одновременно с психо­тропными средствами. Аминофиллин запрещается применять одновременно со средствами, содержащими ксантины, раствором глюкозы. Триамтерен плохо растворяется и может вызвать образование осадка в моче. Тошноту и рвоту, возможную при применении спиронолактона, можно уменьшить путем деления суточной дозы на 2 приема – утром и вечером. Перед едой: 9. После еды: 2, 4, 7. Во время еды: 8.

Кардиотонические средства

Классифи­ка­ция   СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ Синтетические негликозид­ные кардиотоники

 

Препараты наперстянки Препараты строфанта Препараты ландыша, горицвета*, мор­ского лука** и комбинированные***  
Препараты и их синонимы 1. Дигоксин (Ланикор, Дилакор) 2. Дигитоксин (Кардитоксин) 3. Кордигит 4. Ланатозид (Целанид, Изоланид) 5. Ацетилдигоксин бета (Новодигал) 6. Метилдигоксин (Бемекор, Дигикор)   7. Строфантин G     8. Коргликон 9. Адонизид* 10. Кардиовален*** 11. Мепросцилларин** (Клифт)  

12. Амринон (Винкорам, Инокор)

13. Милринон (Примакор, Коротроп)

 

Механизм действия

Блокируют SH-группы Na+-K+-АТФазы мембраны кардиомиоцитов. Увеличивают содержание Са2+ в саркоплазме кардиомиоцитов. В ре­зультате взаимодействия Са2+ с белком тропонином освобождаются сократительные белки актин и миозин, образуется комплекс актомиозин, что сопро­вождается быстрым и сильным сокращением миофибрилл миокарда (1-11). Угнетают фосфодиэстеразу (III), что приводит к накоплению цАМФ, увеличению поступления Са2+ в клетки миокарда и стимуляции функции сократительных белков (12, 13).

   
Фармаколо ­ гические эффекты

Кардиотонический эффект (1-13):

1. Положительный инотропный (усиление и укорочение систолы, увеличение минутного и ударного объема сердца);

2. Отрицательный хронотропный (замедление ритма сердца за счет кардио-кардиального рефлекса и удлинения диастолы);

3. Отрицательный дромотропный (понижение проводимости миокарда);

4. Положительный батмотропный (повышение возбудимости миокарда).

Улучшение энергетического баланса миокарда (увеличение содержания АТФ, гликогена), уменьшение потребности миокарда в кислороде, нормализация углеводного, белкового, липидного и электролитного обмена. Увеличение диуреза (1-11). Седативное действие (9, 10).

 

Фармако­кине­тика Хорошо всасываются в кишечнике, прочно связываются с бел­ками плазмы крови, действие сильное, длительное, наступает мед­ленно (1-6). Кумулируют (препараты наперстянки).  

Плохо всасываются в кишечнике, не связываются с белками плазмы крови. Действие наступает быстро, сильное, кратковременное (7, 8). Не кумулируют препараты стро­фанта, горицвета и ландыша.

       
Показания к приме­не­нию и взаи­мо­заменя­е­мость Хроническая сердечная недостаточность (1-6, 9-11). Вегето-сосу­дистая дистония, вегетативный невроз (9, 10).  

Острая сердечная недостаточность (3, 4, 7, 8). Кратковременная терапия застойной сер­­деч­­ной недостаточности (12, 13). Пароксизмальная суправентрикулярная и мерца­тельная тахиаритмия (1, 2, 8).

       
Врач и провизор, помни!

Сердечные гликозиды несовместимы с бета-адреноблокаторами, адреномиметиками, барбитуратами, местными анестетиками, аминазином, препаратами каль­ция, железа, антиаритмическими, фуросемидом, спиронолактоном, антагонистами Са2+, амфотерицином В. Риск дигиталисной интоксикации возрастает при сочетании сердечных гликозидов с индометацином, итраконазолом, хинидином, слабительными средствами, алкоголем. Сердечные гликозиды имеют малую широту терапевтического действия. Препараты наперстянки ток­сич­ны при сопутствующем ацидозе. Внутримышечное введение дигоксина, целанида, строфантина не создает стабильной концентрации в крови, болезненно, возможно развитие некрозов. При внутривенном введении сердечных гликозидов необходимо использовать 5% раствор глюкозы. В связи с куму­ляцией сердечные гликозиды следует вводить под строгим врачебным контролем. При применении дигитоксина не следует носить контактные линзы и в течение 30 мин после приема надо воздерживаться от занятий, требующих повышенного внимания. Строфантин несовместим с миоре­лаксантами. Ланатозид по сравнению со строфантином вызывает более сильную брадикардию. Растворы амринона и милринона нельзя совмещать в одном шприце с растворами, содержащими декстрозу, фуросемид, буметанид, натрий гидрокарбонат. Сердечные гликозиды оказыают раздражающее действие на ЖКТ, поэтому их надо назначать внутрь через 1-1,5 часа после еды.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

 

Устраняющие тахиаритмии

Устраняющие брадиаритмии

Классифи­ка­ция Мембраностабилизиру­ющие b -адрено­блокаторы Блокаторы Са 2+ каналов, удлиняющие реполяризацию*, препараты К+**

М-холинолитики и

b -адреномиметики*

 
Препараты и их синонимы 1. Хинидин 2. Прокаинамид (Новокаи­намид) 3. Праймалин (Нео-гилурит­мал) 4. Морацизин г/х (Этмозин) 5. Дизопирамид (Палпитин) 6. Лидокаин (Ксикаин) 7. Фенитоин (Дифенин) 8. Пропафенон 9. Этацизин   10. Пропранолол (Ана­прилин) 11. Метопролол (Кор­витол, Эгилок) 12. Соталол (Гилукор) 13. Ацебутолол (Сект­раль) 14. Надолол (Коргард)   15. Верапамила г/х (Лекоптин, Изоптин, Финоптин) 16. Амиодарон* (Кордарон, Аритмил, Амиокор­дил) 17. Калия и магния аспарагинат** (Аспаркам, Па­нан­гин)    

18. Атропи­на сульфат

19. Изопреналин*(Изадрин, Изопротеренол)

 

 

 
Механизм действия Препятствуют транспорту Na+, K+, Ca2+, Cl- через мембраны кар­дио­миоцитов (1-9).   Блокируют b-адрено­ре­цепторы проводя­щей системы сердца (10-14). Угнетает перенос каль­ция по “медлен­ным” кальцие­вым каналам, чем замедляет спон­тан­ную деполя­ризацию кле­ток в эк­то­пических очагах (15). Уменьшает про­ницае­мость мембраны кардиомио­цитов для ка­лия, за­дер­жива­ет реполяриза­цию (16). Повышает содержание ионов К+ и Mg2+ в клетках, восполняет дефицит аспара­гино­вой кислоты, облегчает высвобождение ацетил­холина (17).

Устраняет влияние блуждаю­ще­го нерва на проводящую си­стему сер­д­ца (18). Возбуждает b1- и b2-адре­норе­цеп­торы и ус­ко­ряет AV про­водимость (19).

     
Фармаколо ­ ги­ческие эффек­ты

Антиаритмический (1-19), уменьшение возбудимости, проводимости и автоматизма сердечной мышцы (1-5, 10, 14, 16), мембранно­стабилизирующий (2, 4-7, 10, 13), местноанестезирующий (1, 2, 4, 6, 9), холинолитический (1, 2, 4, 5, 18), антиангинальный, антигипертензивный (2, 10, 11, 13-16), противосудо­рож­ный (7), спазмолитический (4, 9, 18), бронхолитический (18, 19).

 
Показания к примене­нию и вза­и­мозаме­няе­мость

Предсердная тахикардия (2, 11, 15); наджелудочковая тахикардия (10, 13, 14, 16); желудочковая тахикардия (1-6, 8, 9, 12, 13, 16); пред­серд­ная экстрасистолия (1, 5); желудочковая экстрасистолия (1-6, 17); суправентрикулярная пароксиз­маль­ная тахикардия (1, 3-5, 9, 12, 15); мерцательная аритмия (1, 2, 10); фибрилляция предсердий (2, 8, 15, 16), фибрилляция желу­дочков (6, 12, 16); передозировка сердеч­ных гликозидов (7, 16, 17). ГБ, ИБС (10-15), эпилепсия, болезнь Меньера (7), все виды местной анестезии (6), профилактика мигрени (10, 11).

Брадиаритмии, предсердно-же­лудочковая блокада (18, 19). Бронхоспастический синдром (18, 19).

 
Врач и провизор, помни!

Антиаритмические средства несовместимы с b-адреномиметиками, пероральными антидиабетическими средствами, психостимуляторами, ингибиторами холинэстеразы, седативными, сердечными гликозидами, холиномиметиками, изониазидом и его производными, левомицетином, кумаринами, ацетилсалициловой кислотой, тетурамом, нейро­лептиками, транквилизаторами, алкоголем. Хинидин – высокотоксичный, может вызвать сердечную недостаточность. Для уменьшения раздражающего действия хинидин следует принимать с антацидными препаратами. Хинидин и прокаинамид не назначают при интоксикации сердечными гликозидами. Параллельное применение хинидина и антикоагулянтов опасно кровотече­ниями. Фенитоин несовместим с сульфаниламидами, гентамицином, спарфлоксацином, эритромицином, фенобарбиталом, рифампицином. Прокаинамид не следует приме­нять с сульфаниламидами (конкурентный антагонизм), при инфаркте миокарда (из-за снижения АД и ЧСС). Прокаинамид усиливает действие миоре­лаксантов, хинидина, лидокаина. За несколько дней до операции под общим наркозом надолол следует отменить. Верапамил у детей применяется только под контролем врача. Дизопирамид имеет малую широту терапевтического действия. Морацизин, метопролол несовместимы с ингибиторами МАО, ацебутолол - с амиодароном, верапамилом, хинидином, галогенсодержащими средствамидля наркоза, инсулином, сульфаниламидами, гидроокисью алюминия, индометацином. Имеется угроза остановки сердца при одновременном введении метопролола, соталола и в/в введении верапамила, а также соталола с дилтиаземом. При в/в введении амиодарона возможен коллапс. Изо­преналин с осторожностью назначают больным с тиреотоксикозом. Лидокаин в вену вводят капельно, медленно и осторожно вводят  в ткани с обильной васкуляризацией, не добавляют его в переливаемую кровь. До еды: 1, 11. После еды: 8, 16, 17.

                     

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Классифи­кация Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к миокарду
Нитровазодилятаторы: органические нитраты и производные сиднонимина*

Блокаторы медленных кальциевых каналов: фенилал­кил­ами­ны**, бензотиазепины***, дигидроперидины*; разные препара­ты ·

 
Препараты и их синонимы 1. Глицерил тринитрат (Нитроглицерин, Нит-Рет, Сустак) 2. Изосорбид динитрат (Изодинит, Изо Мак, Кардикс) 3. Изосорбид мононитрат (Изомонит, Кардикс Моно) 4. Пентаэритритил тетранитрат (Эринит) 5. Молсидомин* (Сиднофарм) 6. Нифедипин* (Фенигидин, Коринфар) 7. Амлодипин* (Стамло) 8. Фелодипин* (Плендил) 9. Никардипин* (Баризин, Пердипин) 10. Верапамил** (Лекоптин)

11. Галлопамил** (Прокорум)

12. Дилтиазем*** (Диазем, Ангизем)

13. Риодипин* (Форидон)

14. Амиодарон· (Кордарон, Аритмил)

 
Механизм действия Связываются с SH-группами, метаболизируются до S-нитро­зотиолов c освобож­дением NO, что вызывает актива­цию гуа­ни­латциклазы и на­коп­ление внутри­клеточного цГМФ, последнее тормозит по­ток внутрь клеток и ускоряет выход из них Са2+ (1-4). Пре­вра­щается в NO, не образует S-нитро­зотиолы (5).

Уменьшают трансмембранный кальциевый поток внутрь клеток гладкой мускулатуры и клеток Пейсмейкера вследствие сокращения времени пре­бывания кальциевого ка­на­­ла в открытом состоянии (6-13). Неконкурентно блокирует a- и b-адренорецепторы, каль­­­циевые и натриевые каналы (14).

 
Фармако­логи­чес­кие эффек­ты Антиангинальный: расширение вен и артерий; уменьшение пред- и постнагрузки на миокард; умень­шение диасто­ли­ческого давления и напряжения стенки желудочка. Улуч­шение коронарного и колла­те­рального кровообращения. Уменьшение центральных вазо­спасти­чес­ких рефлексов, АД, агрегации тромбо­цитов. По­вышают ВЧД и ВГД, вызывают рефлекторную та­хи­кардию (1-5).  

Антиангинальный (уменьшают силу и частоту сердечных сокращений; уменьшают постнагрузку на миокард; расширяют коро­нарные артерии) (6-14), расширяют перифе­рические сосуды, антигипертензивный (6-13), анти­аритмический (10-12, 14); вызывают рефлекторную тахикардию (6, 8, 9, 13). Диуретический (6-8), антиагре­гант­ный (6, 7, 13), кардиопротекторный (7), токолити­ческий (6).

 
Показания к примене­нию и вза­имозаменяе­мость Купирование (сублингвально – 1, 2, 5) и профилактика при­сту­пов стабильной и нестабильной стенокардии (1-5), острый ИМ (внутривенно – 1, 2), восстановительное ле­чение после ИМ (2, 4), комплексная терапия острой (1-3) и хрони­ческой (2, 3, 5) сер­дечной недостаточности, отек легких (1).

ИБС (6 – только пролонгированные формы, 7-14), ГБ (6-13), ГК (6, 10, 13), наджелу­дочковые (10-12, 14) и желудочковые (14) тахиаритмии; острый ИМ (если противо­показан нитроглицерин) (13). Профилактика (6, 9, 10-14) и купирование (6) присту­пов стенокардии. Болезнь Рейно (6, 8).

 
Врач и провизор, помни!

Препараты нитратов не следует назначать одновременно с вазодилататорами, блокаторами кальциевых каналов, трициклическими антидепрессантами. Нитраты в сочетании с алкоголем, силденафилом дают опасность ортостатического коллапса. Снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, вызванные нитроглицерином, чаще возникают в случае приема препарата в положении стоя. Верапамил, галлопамил не рекомендуют комбинировать с b-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками, сердечными гликозидами. Пропранолол, окспренолол, пиндолол вызывают бронхоспазм и нарушения периферического кровообращения. b -адреноблокаторы не применяют с наркотическими анальгетиками, ингибиторами холинэстеразы, трициклическими антидепрессантами, препаратами спорыньи. Применение молсидомина противопоказано при кардиогенном шоке и тяжелой гипотензии.

После еды: 11. До еды: 4, 5, 14.

                 

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (ПРОДОЛЖЕНИЕ)

Классифи­ка­ция

Уменьшают потребность миокарда в кислоро­де - b -адре­ноблокаторы: с елективные и неселек­тив­ные* и с внутренней симпатомиметической активностью ·

Увеличивают поступление кислорода к миокарду

Улучшают метаболизм миокарда

 
Препараты и их синонимы 15. Атенолол (Тенормин, Атеносан) 16. Метопролол (Бета­лок) 17. Талинолол (Корда­нум) 18. Ацебутолол · (Сектраль) 19. Пропранолол* (Анаприлин) 20. Окспренолол* · (Тразикор) 21. Пиндолол* · (Вискен) 22. Карбокромен (интенсаин) 23. Дипиридамол

24. Триметазидин (Энерготон)

25. Инозин (Рибоксин)

 
Механизм действия

Блокируют b1-адренорецепторы миокарда (15-21) и b2-адреноре­цепторы бронхов и матки (19-21).

Ингибируют фосфодиэстеразу (22, 23), аденозин­дезаминазу (23), что приводит к рас­ши­рению коронарных сосудов.

Обеспечивает трансмембранный пе­ренос натрия, калия, поддержи­вает гомеостаз в кардиомиоцитах (24). Повышает энер­гети­ческий ба­ланс миокарда (25).

 
Фармако­логи­ческие эффек­ты

Антиангинальный (уменьшение частоты и силы сердечных со­кра­щений, потребности миокарда в кислороде), антиарит­ми­ческий (замедление проведения импульса по автономной сис­теме сердца), антигипертензивный (уменьшение сердечного вы­бро­са, адренергической стимуляции периферических сосудов и высвобождения ренина почками), синдром «отмены» (15-21), седативный, гипо­гли­ке­ми­ческий (19), брон­хо­спасти­ческий, на­рушения пери­фери­ческого кро­во­обра­щения (19-21), мем­бра­но­стабилизирующий (18, 19, 21).

Коронарорасширяющий, увеличение ко­­­­ла­терального кровообращения, улуч­ше­ние метаболических про­цессов в мио­карде (22, 23), ан­ти­агрегантный, синдром “обкра­ды­ва­ния” (23).

Нормализует метаболические про­цессы в зоне ишемии мио­карда, цитопротекторный, ан­ти­тромбо­ци­­тарный, анти­арит­мический (25). Улучшают мета­болизм миокарда и коронарное кро­вообра­щение, антигипокси­чес­кий (24, 25).

 

 
Показания к примене­нию и вза­имозаменя­емость

Стенокардия напряжения, ГБ, тахиаритмии (15-21), ИМ (восста­новительный пери­од) (15-19, 21), профилактика головной боли сосу­дисто­го генеза (15, 16, 19).

Профилактика приступов стено­кардии напря­жения (22, 23), про­филактика ги­перкоагуля­цион­ного синдрома, хро­ни­ческая коронарная недостаточ­ность (23).

Стенокардия напряжения, нару­шения мозгового кровообращения (24), пос­леинфарктные состояния (24, 25). Миокардиодистрофия, аритмия (25).

 
Врач и провизор, помни!

Атенолол обладает длительным действием. Талинолол не вызывает ортостатической гипотензии. Дилтиазем несовместим с b-адреноблокаторами. Внутривенное введение глицерила тринитрата, b -адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дипиридамола нельзя производить быстро. Дипиридамол вызывает синдром «обкрадывания» в условиях распространенного атеросклероза коронарных сосудов, следует избегать употребления чая и кофе. При длительном лечении амиодароном рекомендуется рентгенологическое исследование органов грудной полости в связи с риском развития фиброза легких, не следует принимать во время беременности из-за риска развития зоба у новорожденных. Больным, принимающим молсидомин, b -адреноблокато­ры, следует избегать физической нагрузки. Беременным рекомендуется за 2-3 дня до родов прекратить прием пропранолола.

До еды: 23, 25. Во время еды: 24. После еды: 21, 22.


Дата добавления: 2021-04-24; просмотров: 42; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!