Класс IV - блокаторы кальциевых каналов
Верапамил (Изоптин, Финоптин), дилтиазем (Дилзем, Кардил).
Эти препараты обладают антиаритмическим действием благодаря их способности блокировать потенциалозависимые кальциевые каналы L-типа. Каналы этого типа находятся в мембранах кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов, поэтому блокаторы кальциевых каналов L-типа действуют на сердце и артериальные сосуды. Блокаторы кальциевых каналов L-типа различаются между собой по преимущественному действия на сердце и кровеносные сосуды:
· фенилалкиламины (верапамил, галлопамил, тиапамил) в большей степени блокируют кальциевые каналы кардиомиоцитов;
· дигидропиридины (нифедипин, амлодипин, исрадипин, лацидипин и др.) в основном блокируют кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов;
· бензотиазепины (дилтиазем) в равной степени действуют и на сердце и на сосуды.
В качестве противоаритмических средств применяют фенилалкиламины, в основном верапамил, и реже дилтиазем. Верапамил и дилтиазем главным образом уменьшают автоматизм синоатриального узла (снижают частоту сердечных сокращений) и автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла и лишь незначительно влияют на автоматизм волокон Пуркинье. Кроме того, уменьшая поступление ионов кальция в клетки рабочего миокарда, эти препараты значительно уменьшают сократимость миокарда и, снижая концентрацию кальция в гладкомышечных клетках, расширяют периферические артериальные сосуды, в результате снижается артериальное давление. Коронарные сосуды также расширяются.
|
|
|
Блокаторы кальциевых каналов применяют только при наджелудочковых аритмиях и экстрасистолии. Верапамил вводят внутрь и внутривенно. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальный эффект отмечен через 1,5-2 ч. Связывается с белками плазмы крови (до 90%). Выводится с мочой и желчью (в неизмененном виде и в виде конъюгатов); х — 3-7 ч. Побочные эффекты верапамила, связанные с блокадой кальциевых каналов: ослабление и урежение сокращений сердца, снижение атриовентрикулярной проводимости (возможен атриовентрикулярный блок), артериальная гипотензия. Кроме того, возможны тошнота, рвота, констипация, аллергические реакции.
Дилтиазем применяют внутрь, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Действие развивается быстро (через 30 мин). Дилтиазем подвергается ацетилированию и в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится через кишечник. х — 3—4 ч. Побочные эффекты дилтиазема: головная боль, головокружение, тахикардия, мышечная слабость, отеки.
Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
|
|
|
Препараты калия, сердечные гликозиды, аденозин.
Препараты калия (калия хлорид, комбинированные препараты: Панангин, Аспаркам) эффективны при тахиаритмиях и экстрасистолии, связанных с дефицитом ионов калия. При использовании препаратов снижается автоматизм, происходит урежение частоты сердечных сокращений, угнетается проводимость и возбудимость миокарда, уменьшается сила сердечных сокращений. Растворы калия хлорида вводят внутривенно (редко внутрь - оказывают раздражающее действие). Панангин и аспаркам содержат калия и магния аспарагинаты. Соли магния также обладают антиаритмическим действием. Препараты назначают внутрь и внутривенно. При передозировке возможны парестезии, атриовентрикулярный блок, нарушение функции почек.
Сердечные гликозиды (главным образом дигоксин) применяются как антиаритмические средства благодаря их способности уменьшать скорость проведения возбуждения по атриовентрикулярному узлу. В результате не все импульсы поступают от предсердий к желудочкам и таким образом сердечные гликозиды снижают (нормализуют) частоту сокращений желудочков при тахиаритмической форме мерцательной аритмии.
|
|
|
В качестве противоаритмического средства используют аденозин — естественный нуклеозид, стимулирующий различные подтипы пуринергических (аденозиновых) рецепторов. Аденозин угнетает автоматизм синусного узла, атриовент-рикулярную проводимость и сократимость миокарда (действие на Α1-аденозино-вые рецепторы), удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле. Аденозин применяют для купирования наджелудочковой пароксизмальной тахикардии (эффект в основном связан с выраженным угнетением атриовентрикулярной проводимости), вводят внутривенно быстро. Аденозин быстро элиминирует из крови; t1/2 - всего10 секунд, продолжительность действия препарата около 1 минуты. Возможны нарушения дыхания (диспноэ).
Вопросы для самоконтроля
Дата добавления: 2021-04-05; просмотров: 33; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!