ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Государственное автономное образовательное учреждение
Среднего профессионального образования Республики Крым
Евпаторийский медицинский колледж»
План занятия(теоретическое)№20
Тема занятия: Препараты витаминов.
План лекции:
1.Роль витаминов в обмене веществ.
2.Водорастворимые витамины.
3. Жирорастворимые витамины.
Участие витаминов в обмене веществ обусловлено в значительной степени тем, что многие из них являются коферментами или их составной частью.
Большинство витаминов в организме не синтезируется. Источником их обычно являются пищевые продукты. В тканях организма синтезируются лишь витамин D3 (в коже при воздействии ультрафиолетовых лучей) и никотинамид (из триптофана). Ряд витаминов (витамин К ) образуются микроорганизмами в толстой кишке. При определенных условиях может развиваться более или менее выраженная недостаточность витаминов (гиповитаминоз, авитаминоз). Наиболее часто причиной недостаточности является низкое содержание витаминов в пище. Некоторые патологические изменения функции пищеварительного тракта могут нарушать всасывание витаминов. В ряде случаев гиповитаминоз возможен при повышенной потребности организма в витаминах (например, при беременности, тиреотоксикозе, лихорадке).
Восполнить недостаточность витаминов можно назначением диеты с соответствующим содержанием овощей, фруктов, продуктов животного происхождения. Самый удобный и простой путь устранения гиповитаминоза, тем более что в пище содержится комплекс витаминов. Однако дозировка витаминов при этом трудноопределима. Использование пищевых витаминов малоэффективно, если нарушено всасывание витаминов.
|
|
|
Важную роль в лечении гипо- и авитаминоза играют витаминные препараты, выпускаемые фармацевтической промышленностью. Они удобны во многих отношениях. Витаминные препараты можно точно дозировать. Они могут быть использованы и парентерально, если энтеральное введение не дает необходимого эффекта. Следует учитывать возможность гипервитаминоза - отравления витаминными препаратами (особенно жирорастворимыми).
Препараты витаминов подразделяют на 2 группы
1) препараты водорастворимых витаминов;
2) препараты жирорастворимых витаминов.
ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
К этой группе относится значительное число витаминов, в том числе витамины группы В, витамин С .
Тиамин (витамин B1) в больших количествах содержится в отрубях семян хлебных злаков, рисе, горохе, дрожжах и других продуктах растительного и животного происхождения.
Тиамин, всасываясь из кишечника, фосфорилируется и превращается в тиаминпирофосфат . При недостаточности тиамина резко нарушаются углеводный обмен, а затем и другие виды метаболизма. В крови и тканях накапливаются пировиноградная и молочная кислоты.
|
|
|
В1-гиповитаминоз приводит к развитию полиневрита, мышечной слабости, нарушению чувствительности. В тяжелых случаях недостаточности этого витамина (при заболевании бéри-бéри) могут возникать парезы и параличи. Нарушаются также функции сердечно-сосудистой системы. Нередко развивается сердечная недостаточность, которая сопровождается тахикардией, дилатацией сердца, отеками. Наблюдаются и диспепсические явления.
При парентеральном введении солей тиамина (в мышцу) биодоступность препаратов достаточно высокая. Из организма тиамин и продукты его превращения выделяются почками.
Применяют тиамин при его недостаточности, при неврите, невралгиях, парезах, радикулите, при ряде кожных заболеваний, а также при патологических состояниях желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы.
Для практического применения выпускают тиамина бромид и тиамина хлорид (назначают внутрь и парентерально).
Иногда наблюдаются аллергические реакции.
|
|
|
Рибофлавин (витамин В2) содержится в больших количествах в печени, почках, яйцах, молочных продуктах, дрожжах, зерновых злаках.
Всасываясь из кишечника, рибофлавин при участии АТФ фосфорилируется и превращается в следующие коферментные формы : ФМН и ФАД. Оба кофермента принимают участие в окислительно-восстановительных процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз.
При недостаточности рибофлавина развивается ангулярный стоматит (хейлоз) - образуются трещины в углах рта, на губах. Наблюдаются также глоссит (сосочки языка сглажены, цвет языка пурпурный с синеватым оттенком), поражение кожи у носа и около ушных раковин.
Типичен васкулярный кератит (расширение сосудов конъюнктивы вокруг роговиц). Возникают светобоязнь, слезотечение. Иногда наблюдается нарушение зрения в темноте (гемералопия). Недостаточность рибофлавина нередко приводит к анемии.
Из желудочно-кишечного тракта рибофлавин всасывается хорошо. В значительных количествах депонируется в тканях. Выделяется почками.
Применяют рибофлавин при его недостаточности, а также при кератите, конъюнктивите, ирите, при ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни. Назначают внутрь и местно. Токсические эффекты при применении рибофлавина не отмечаются.
|
|
|
Кислоту никотиновую и никотинамид обозначают как витамин РР3. Имеются данные о том, что в организме кислота никотиновая превращается в амид кислоты
Выпускают также препарат кокарбоксилазу (тиаминпирофосфат, котиамин). Является коферментом карбоксилазы. Применяют при нарушениях ритма сердечных сокращений, недостаточности коронарного кровообращения, при ацидозе разной этиологии, в случае коматозного состояния, связанных с сахарным диабетом. Вводят внутримышечно и внутривенно.
Никотинамид частично образуется в организме из триптофана. При отсутствии в пище витамина РР развивается пеллагра1. Основными ее симптомами являются диарея, дерматит (характерно воспаление открытых поверхностей кожи) .
Помимо функции витамина, кислота никотиновая обладает также выраженным, но непродолжительным сосудорасширяющим эффектом. Проявляется это покраснением лица, головокружением, снижением артериального давления, тахикардией и др. Никотинамид такими свойствами не обладает. Кислота никотиновая влияет также на липидный обмен, снижая содержание в крови холестерина и свободных жирных кислот .
Из пищеварительного тракта кислота никотиновая и никотинамид всасываются хорошо. Неизмененные соединения и продукты их превращения выделяются почками.
Применяют кислоту никотиновую и никотинамид внутрь и парентерально при пеллагре, заболеваниях печени, гастрите с пониженной кислотностью, кожных заболеваниях. Кислоту никотиновую иногда назначают при сосудистых спазмах, а также в качестве гиполипидемического средства.
Оба соединения малотоксичны. Кислота никотиновая может вызывать сосудистые реакции, обусловленные расширением сосудов. При ее длительном применении в больших дозах возможно развитие жировой дистрофии печени.
Кислота пантотеновая (витамин B5) в природе имеет очень широкое распространение. Особенно большие ее количества обнаружены в дрожжах, печени, яйцах, икре рыб, зерновых культурах, цветной капусте. Кислота пантотеновая синтезируется микрофлорой кишечника.
Физиологической активностью обладает правовращающий изомер кислоты пантотеновой. В организме он участвует в образовании кофермента А.
Недостаточности кислоты пантотеновой у людей практически не бывает. Если ее вызвать искусственным путем, назначая добровольцам специальную диету, наблюдаются утомляемость, нарушение сна, головная боль, диспепсические расстройства, парестезии, мышечные боли и другие нарушения.
Из желудочно-кишечного тракта кислота пантотеновая всасывается хорошо. В больших количествах обнаруживается в ряде органов: сердце, печени, почках, надпочечниках. В медицинской практике применяют кальция пантотенат (внутрь, местно и парентерально). Препарат назначают при неврите, невралгиях, некоторых аллергических реакциях, при заболеваниях органов дыхания, язвах, ожогах, при послеоперационной атонии кишечника, для устранения токсических эффектов препаратов стрептомицина, соединений мышьяка и др.
Токсичность кальция пантотената низкая. Из побочных эффектов иногда наблюдаются диспепсические явления.
Витамином В6 принято обозначать 3 соединения: пиридоксин (пиридоксол), пиридоксаль и пиридоксамин . Для обозначения всей группы обычно используют название первого соединения - пиридоксин.
Вещества с В6-витаминной активностью в больших количествах содержатся в дрожжах, зернах злаков, бобовых культурах, бананах, мясе, рыбе, печени, почках.
У взрослых недостаточность витамина В6 наблюдается редко. Она может возникнуть у детей (наблюдаются судороги, дерматит).
Следует иметь в виду, что причиной недостаточности витамина В6 может быть длительное лечение противотуберкулезными препаратами из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (изониазид и др.), которые угнетают синтез пиридоксальфосфата. Если при этом развиваются периферические невриты, их устраняют с помощью пиридоксина.
Искусственно вызываемая у добровольцев недостаточность витамина В6 путем назначения специальной диеты сопровождается возникновением себорейного дерматита на лице, глоссита, стоматита, судорог. После введения пиридоксина эти явления проходят.
Из пищеварительного тракта пиридоксин всасывается хорошо. В организме подвергается химическим превращениям. Его метаболиты выводятся почками.
Для медицинской практики выпускают пиридоксина гидрохлорид. Его применяют при недостаточности витамина В6 на фоне приема изоникотиновой кислоты, антибиотиков, при большой физической нагрузке, при токсикозе беременных. Используют препарат также при лечении паркинсонизма, неврита, радикулита, лучевой болезни, гепатита легкой и средней тяжести, ряда кожных заболеваний. Вводят его внутрь и парентерально. Переносится препарат хорошо. Иногда возникают аллергические реакции.
Кислота фолиевая состоит из 3 структурных элементов: птеридинового производного, парааминобензойной кислоты и L-глу- таминовой кислоты2. Наибольшие количества кислоты фолиевой находятся в свежих овощах (салат, шпинат, помидоры, морковь), печени, почках, яйцах, сыре и других продуктах. Синтезируется микрофлорой кишечника.
При недостаточности кислоты фолиевой развивается макроцитарная анемия. Могут быть лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Поражается пищеварительный тракт (возникают глоссит, стоматит, язвенный гастрит, энтерит).
Кислота фолиевая всасывается из тонкой кишки. В плазме основная ее часть находится в связанном состоянии. В больших количествах она депонируется в печени. В значительных концентрациях обнаруживается в ликворе. Продукты превращения кислоты фолиевой выделяются почками.
Применяют кислоту фолиевую при макроцитарной анемии , мегалобластических анемиях у детей и беременных, при спру и т.д. Вводят препарат внутрь.
витамине В12, цианокобаламин . Однако активностью витамина В12 обладает и ряд других аналогов и производных цианокобаламина (в том числе природного происхождения). В особенно больших количествах В12 содержится в говяжьей печени и почках. В природе синтезируется только микроорганизмами.
Витамин В12 необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования нервной системы (участвует в образовании миелина), роста и процессов регенерации.
При недостаточности цианокобаламина (связанной обычно с патологией желудка и тонкой кишки, нарушающей всасывание цианокобаламина6) развивается мегалобластическая анемия (пернициозная, или злокачественная, анемия; анемия Аддисона-Бирмера). Поражаются также пищеварительный тракт (язык становится ярко-красным, гладким, высокочувствительным к химическим раздражителям, отмечаются атрофия слизистой оболочки желудка, ахилия) и нервная система (парестезии, болевые ощущения, нарушение походки).
Всасывается цианокобаламин в тонкой кишке.
Переносится препарат хорошо. Иногда вызывает повышение свертываемости крови. При превышении обычного числа эритроцитов и лейкоцитов дозу цианокобаламина снижают.
кислота аскорбиновая (витамин С). Она содержится в значительных количествах в овощах, фруктах, ягодах, хвое, шиповнике, в листьях и ягодах черной смородины. Под влиянием высоких температур, кислорода, аскорбатоксидазы (фермента, содержащегося в растениях), тяжелых металлов (особенно меди) кислота аскорбиновая разрушается. В организме человека она не синтезируется.
Основные эффекты кислоты аскорбиновой связаны с ее участием в окислительно-восстановительных процессах.
Недостаточность кислоты аскорбиновой приводит к развитию гиповитаминоза, а в тяжелых случаях авитаминоза (цинга, или скорбут).
При цинге наблюдаются утомляемость, сухость кожи, геморрагические высыпания на коже (обычно перифолликулярные), гингивит с кровотечением из десен, расшатывание и выпадение зубов, кровоизлияния в мышцы, боли в конечностях, нарушения со стороны внутренних органов (геморрагический энтероколит, плеврит, гипотония, поражения сердца, печени и др.). Снижается сопротивляемость инфекциям, так как, очевидно, страдает иммунитет.
Всасывается кислота аскорбиновая в тонкой кишке. Частично депонируется в тканях (особенно много вещества обнаруживается в надпочечниках). Выделяется с мочой частично в неизмененном виде, но главным образом в виде продуктов превращения (оксалатов).
Применяют кислоту аскорбиновую для профилактики и лечения ее недостаточности, при кровотечениях, инфекциях, интоксикациях химическими веществами, атеросклерозе, лучевой болезни, вялотекущих регенеративных процессах, повышенных нагрузках. Вводят препарат внутрь и парентерально.
В терапевтических дозах кислота аскорбиновая переносится хорошо и побочных эффектов не вызывает.
Витамин Р объединяет ряд веществ, относящихся к группе биофлавоноидов1 (химически являются производными флавона). Содержатся они в цитрусах, плодах шиповника, ягодах черноплодной рябины, зеленых листьях чая и др.
Основной эффект витамина Р заключается в уменьшении проницаемости и ломкости капилляров. Наряду с кислотой аскорбиновой он участвует в окислительно-восстановительных процессах.
При недостаточности витамина Р наблюдается снижение резистентности капилляров, которое устраняют назначением препаратов, обладающих Р-витаминной активностью. В качестве последних используют рутин (3-рутинозид кверцетина, получаемый из зеленой массы гречихи), кверцетин, витамин Р из листьев чайного растения (содержит катехины), витамин Р из цитру- совых и других растений.
Применяют препараты с Р-витаминной активностью (целесообразно в сочетании с кислотой аскорбиновой) при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов (геморрагическом диатезе, капилляротоксикозе). Назначают внутрь.
ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
Эта группа витаминов объединяет витамины A, D, E, K
Витамин А включает ряд близких по структуре соединений: ретинол (витамин А-спирт, витамин А1, аксерофтол), дегидроретинол (витамин А2), ретиналь (ретинен, витамин А-альдегид), ретиноевую кислоту (витамин А-кислота) и их эфиры и пространственные изомеры. Содержится витамин А (в виде эфира-пальмитата) в животных продуктах: рыбьем жире (трески, палтуса, морского окуня), печени, коровьем масле и других молочных продуктах.
Большое значение имеет витамин А для фоторецепции. Об этом свидетельствует то, что при недостаточности витамина А наступает расстройство темновой адаптации, или так называемого сумеречного зрения (подобное состояние обозначают гемералопией, или «куриной слепотой»). Причина последнего заключается в следующем. В сетчатке имеются специальные клетки (палочки), чувствительные к свету слабой интенсивности. Они содержат фоточувствительный пигмент родопсин, состоящий из ретиналя (альдегидная форма витамина А), связанного с белком опсином.
Для недостаточности витамина А, помимо развития гемералопии, типично поражение эпителия слизистых оболочек и кожи. При этом происходит превращение разных видов эпителия в многослойный плоский. Усиливаются процессы ороговения. Кожа становится сухой, наблюдаются папулезная сыпь, шелушение. Поражается слизистая оболочка глаз. Секреция слюнных желез уменьшается. Развивается сухость роговицы (ксерофтальмия2), которая при авитаминозе А может привести к ее размягчению и некрозу (кератомаляции1). В тяжелых случаях это может быть причиной полной слепоты. Кроме того, иногда наблюдается поражение верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системы.
Нарушение кожных и слизистых барьеров при недостаточности витамина А облегчает инфицирование организма, развитие воспалительных процессов. Заживление ран, их грануляция и эпителизация замедляются. Авитаминоз А может приводить к развитию гипохромной анемии.
Повышение резистентности организма к инфекциям, очевидно, связано со стимулирующим влиянием витамина А на иммунитет. Всасывается витамин А главным образом в тонкой кишке.
Применяют препараты витамина А и каротины для лечения и профилактики А-витаминной недостаточности, при некоторых кожных заболеваниях (при нарушении процесса ороговения), ряде патологических состояний роговицы и сетчатки, для лечения ожогов, обморожений, при инфекционных заболеваниях, некоторых патологических состояниях желудочно-кишечного тракта. Назначают препараты витамина А внутрь, внутримышечно и местно. Длительное применение витамина А в больших дозах может приводить к развитию острого или хронического гипервитаминоза1. В острых случаях отмечаются головная боль, сонливость, тошнота, рвота, светобоязнь, судороги. При хроническом гипервитаминозе А появляются кожные поражения (сухость кожи, пигментация), наблюдаются выпадение волос, ломкость ногтей, боли в области костей и суставов, возможны гиперостоз (особенно у детей), увеличение печени и селезенки, диспепсические явления, головная боль. Лечение гипервитаминоза заключается в отмене витамина А.
К группе витамина D относят эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3).
Большие количества витамина D содержатся в жире печени тунца, трески, палтуса. Умеренной D-витаминной активностью обладают коровье молоко и желтки яиц. Витамин D2 и D3 имеют природные провитамины. Для витамина D2 это эргостерин, относящийся к стеринам растительного происхождения, а для витамина D3 - 7-дегидрохолестерин, содержащийся в ряде животных тканей, в том числе в коже. При фотоизомеризации провитамины превращаются в соответствующие витамины. В частности, под влиянием ультрафиолетовых лучей в коже из 7-де- гидрохолестерина образуется витамин D3.
Витамины группы D являются прогормонами, из которых образуются активные метаболиты, относящиеся к гормонам.
Синтетическим аналогом холекальциферола является альфакальцидол. В печени он превращается в кальцитриол.
Синтетический аналог кальцитриола - препарат кальципотриол (псоркутан).
Эргокальциферол, образующийся в растениях из эргостерола, попадая в организм, проходит аналогичные этапы метаболизма, отмеченные для холекальциферола.
Недостаточность витамина D у детей приводит к развитию рахита (нарушается обызвествление костей, могут деформироваться позвоночник и грудная клетка, часто искривляются нижние конечности, задерживается появление зубов, возникает гипотония мышц, отстает общее развитие ребенка). У взрослых при гиповитаминозе могут развиться остеомаляция1 и остеопороз.
Всасывается витамин D в тонкой кишке. С лимфой попадает в печень и общий кровоток. В плазме крови связывается с α-глобулином, который осуществляет его транспорт к различным органам. Депонируется витамин D в костях, жировой ткани, печени, в слизистой оболочке тонкой кишки и в других тканях. Выделяются витамин D и продукты его обмена в основном кишечником, в меньшей степени почками.
Следует иметь в виду, что при передозировке витамин D может вызывать острое и хроническое отравления (D-гипервитаминозы). Заключаются они в патологической деминерализации костей и отложении кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике. Это сопровождается нарушением функций соответствующих органов и может приводить к смертельному исходу (например, в результате почечной недостаточности и связанной с ней уремии). Заметно страдает и ЦНС. Симптоматика довольно разнообразна - от вялости и сонливости до резкого беспокойства и судорог. Лечение D-гипервитаминоза заключается в отмене витамина D и назначении кортикостероидов, витамина Е, препаратов магния и калия, кислоты аскорбиновой, ретинола, тиамина.
В медицинской практике применяют эргокальциферол, кальцитриол, альфакальцидол, холекальциферол2, кальцифедиол. D-витаминной активностью обладает также рыбий жир. Эти препараты назначают главным образом для лечения и профилактики рахита. Кроме того, их используют при некоторых заболеваниях костной системы (остеодистрофиях), в хирургии - для ускорения образования костной мозоли, при недостаточности паращитовидных желез, при волчанке кожи и слизистых оболочек. Кальципотриол (псоркутан) применяют местно в виде мазей при псориазе.Большого внимания заслуживает использование активных метаболитов витамина D3 при остеопорозе, имеющем очень широкое распространение.
Витамин Е (токоферол) объединяет ряд соединений со сходными биологическими свойствами, относящихся к группе токоферолов. Известны 7 токоферолов, их изомеры и синтетические производные. В пищевых продуктах обнаружены α-, β- и γ-токоферолы. Наиболее активен α-токоферол.
Витамин Е находится практически во всех пищевых продуктах. Особенно много его в растительных маслах.
Участие витамина Е в обменных процессах не представляется достаточно ясным. Считают, что витамин Е участвует в регуляции окислительных процессов. Одну из основных его функций относят к антиоксидантному действию. В частности, полагают, что он тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот, препятствует образованию их перекисей. Последние имеют значение в развитии атеросклероза, так как они ингибируют простациклинсинтетазу. Кроме того, витамин Е, по-видимому, влияет на клеточное дыхание.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно половина витамина Е, содержащегося в пище. Абсорбция его как витамина, растворимого в жирах, требует присутствия желчных кислот. Сначала витамин Е попадает в лимфу, затем - в общий кровоток. Депонируется он в гипофизе, семенниках, надпочечниках и других органах. Выделяются витамин Е и продукты его превращения печенью и почками.
Признаки Е-витаминной недостаточности у человека достоверно не установлены. У ряда животных при недостаточности витамина Е у самцов поражаются семенники вплоть до полной стерильности, а у самок наблюдается рассасывание плода и плаценты, что приводит к самопроизвольному аборту. Кроме того, у животных наблюдается выраженная дистрофия скелетных мышц и миокарда. Возможны изменения со стороны щитовидной железы, печени, ЦНС.
В медицинской практике витамин Е (раствор токоферола ацетата в масле, концентрат витамина Е) применяют при самопроизвольных абортах, мышечной дистрофии, стенокардии, поражении периферических сосудов, ревматоидном артрите, климаксе. Гипервитаминоз Е неизвестен.
Витаминами, растворимыми в жирах, являются также витамины группы К, обладающие антигеморрагическими свойствами (повышают свертываемость крови). К ним относятся природные витамин К1 (филлохинон) и менее активный витамин К2 (менахинон). Сходными свойствами обладает синтетический водорастворимый препарат викасол. Он имеет более широкое применение, так как витамин K1 разрушается под влиянием ультрафиолетовых лучей и щелочей.
Большие количества витамина К находятся в растениях (шпинате, капусте, тыкве и др.). Из продуктов животного происхождения источником витамина К может служить печень. Интенсивно синтезируют его также микроорганизмы толстой кишки.
Витамин К обладает стимулирующим влиянием на синтез в печени протромбина, проконвертина и ряда других факторов свертывания крови. Кроме того, он благоприятствует синтезу АТФ, креатинфосфата, ряда ферментов.
При недостаточности витамина К снижается содержание в крови протромбина и других факторов свертывания крови, что проявляется кровоточивостью тканей, развитием геморрагического диатеза.
Возникает К-гиповитаминоз чаще при нарушении всасывания витамина К (при патологии печени, кишечника).
Абсорбция витамина К происходит в тонкой кишке. Всасывание препаратов витамина К, растворимых в жирах, требует участия желчных кислот. Из кишечника они попадают в лимфу, а затем в кровь.
Водорастворимые препараты с К-витаминной активностью (например, викасол) всасываются непосредственно в кровь. В организме витамин К полностью метаболизируется. Его метаболиты выделяются с желчью и мочой.
Применяют препараты группы витамина К в качестве гемостатиков при кровоточивости и геморрагическом диатезе, связанных с гипопротромбинемией. Их назначают при геморрагической болезни новорожденных, гепатитах, циррозе печени, хронической диарее, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, по определенным показаниям во время подготовки к операции и в послеоперационном периоде, при маточных кровотечениях. Действие веществ наступает через несколько часов после их введения. Фитоменадион (витамин К1) может быть использован в качестве антагониста антикоагулянтов непрямого действия неодикумарина, фенилина и др. Вводят препарат внутрь и парентерально.
Дозы подбирают индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания, возраста больного.
Задание на дом:
1.изучение конспекта.
Дата добавления: 2021-07-19; просмотров: 27; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!