ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Https://www.freepatentsonline.com/y2002/0164382.html

US 20020164382 A1 Новая композиция для лечения неврологических расстройств

Было показано, что нестехиометрический клатрат липидов и серы эффективно стабилизирует мембраны нервных клеток. Таким образом, указанное соединение оказалось полезным при различных нервно-психических расстройствах, таких как наркомания, депрессия, аутизм , синдром Туретта и тому подобное.

Требования: То, что утверждается, является:

1. Композиция, содержащая клатрат серы, содержащей алифатические материалы.
2. Композиция по п. 1, в которой сера представляет собой бета-серу.
3. Композиция по п. 1, в которой алифатические материалы представляют собой липиды.
4. Композиция по п. 1, в которой сера представляет собой бета-серу, а алифатические материалы представляют собой липиды.
5. Композиция для лечения неврологических расстройств, содержащая кристаллическую серу, инкапсулирующую алифатические материалы.
6. Композиция по п. 5, в которой кристаллическая сера имеет моноклинную пространственную группу.
7. Композиция по п. 5, в которой алифатические материалы представляют собой липиды.
8. Композиция по п. 5, в которой кристаллическая сера имеет моноклинную пространственную группу, а алифатические материалы являются липидами.
9. Способ лечения неврологических расстройств, включающий этап введения животному субъекту эффективного количества композиции, содержащей моноклинный клатрат серы.
10. Способ по п. 9 дополнительно включает стадию обеспечения клатрата серы перед стадией введения клатрата животному субъекту.
11. Способ по п. 9, в котором клатрат серы инкапсулирует алифатические материалы.
12. Способ по п. 11, в котором алифатическими материалами являются липиды.
13. Способ по п. 11, в котором сера представляет собой бета-серу.
14. Способ по п. 11, в котором сера представляет собой бета-серу, а алифатические материалы представляют собой липиды.
15. Способ стабилизации неорторомбических форм серы, включающий стадии превращения орторомбических форм серы в неорторомбические формы серы в присутствии алифатических материалов, при этом образуются клатраты неорторомбических форм серы, инкапсулирующие алифатические материалы.
16. Способ по п. 15, в котором неорторомбические формы серы являются моноклинными формами серы.
17. Способ по п. 15, в котором алифатическими материалами являются липиды.
18. Способ по п. 15, в котором неорторомбические формы серы представляют собой моноклинные формы серы, а алифатические материалы представляют собой липиды.

Описание: ПЕРЕКРЕСТНАЯ ССЫЛКА НА СООТВЕТСТВУЮЩИЕ ПАТЕНТЫ

[0001] этот заявитель претендует на получение выгоды от временной заявки США № 60/289,009, поданной 3 мая 2001 года.

ОБЛАСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Изобретение относится к уникальной композиции, которая может быть эффективно использована для лечения различных неврологических и психиатрических заболеваний.

[0003] 1. Предыстория изобретения

[0004] доктор Эмануэль Ревичи в своей книге «Исследования в области Физиопатологии как основа управляемой химиотерапии» описан способ получения серы. Его процесс включал образование гидроперсульфидов. Он также описал применение других серосодержащих соединений, таких как алкилсульфиды, коллоидная сера, органические тиосоединения и их фармацевтически приемлемые соли, такие как этилентритиокарбонат, тиоглицераол, тиогликоль и тому подобное.

[0005] с использованием другого метода получения было образовано вещество, которое не имеет никаких признаков ионной связи, но вместо этого имеет физические характеристики, которые по определению составляют Жидкий Кристалл. Сама реакция нестехиометрическая. Полученное соединение лучше всего описать как нестехиометрический клатрат без каких-либо признаков ионной связи. В результате это уникальное соединение оказывает широкое воздействие на нейрофизиологию, которое не могло быть предсказано анализом предшествующего уровня техники.

[0006] 2. Краткое содержание изобретения

[0007] запатентованная методика была использована для создания нестехиометрического клатрата липидов и серы. Используемый липид был триглицеридом средней цепи. Однако многие различные алифатические соединения или комбинации алифатических соединений могут быть использованы без отклонения от Духа изобретения. Во всех случаях было получено соединение, которое не показало никаких признаков ионной связи. Указанное соединение поддается проглатыванию млекопитающими при смешивании с соответствующими связующими и наполнителями и последующей инкапсуляции. Эффективная дозировка и время, необходимое для достижения ощутимого положительного эффекта, по-видимому, напрямую связаны с количеством нервной ткани, вовлеченной в данную неврологическую проблему. Это колеблется от 100 мг или менее до 2,5 г или более в разделенных дозах активного вещества, как описано ранее.

[0008] новые признаки, которые считаются характерными для изобретения, подробно изложены в прилагаемой формуле изобретения. Однако само изобретение, как в отношении его структуры, так и в отношении его функционирования вместе с дополнительными объектами и его преимуществами, будет лучше всего понято из следующего описания предпочтительного варианта осуществления настоящего изобретения, когда оно будет прочитано в сочетании с прилагаемыми рисунками. Если специально не указано, предполагается, что слова и фразы в спецификации и формуле изобретения должны иметь обычное и привычное значение для тех, кто обладает обычным мастерством в применимом искусстве или искусствах. Если имеется в виду какое-либо другое значение, то в спецификации будет конкретно указано, что к слову или фразе применяется особое значение. Аналогичным образом, использование слов “функция” или “средство” в описании предпочтительных вариантов осуществления не должно указывать на желание ссылаться на специальное положение 35 U. S. C. §112, пункт 6 для определения изобретения. Напротив, если для определения изобретения(изобретений) требуется ссылаться на положения пункта 6 статьи 112 У. С. С., То в формуле изобретения будут конкретно указаны фразы “средство для” или “шаг для” и функция, без указания в таких фразах какой-либо структуры, материала или действия в поддержку функции. Даже когда в формуле изобретения говорится о "средстве для” или" шаге для " выполнения функции, если они также упоминают какую-либо структуру, материал или действия в поддержку этого средства шага, то намерение не состоит в том, чтобы ссылаться на положения пункта 6 статьи 112 35 U. S. C. Более того, даже если положения 35 U. S. C. §112, пункт 6, используются для определения изобретений, причем предполагается, что изобретения не ограничиваются только конкретной структурой, материалом или действиями, которые описаны в предпочтительных вариантах осуществления, но, кроме того, включают любые и все структуры, материалы или действия, которые выполняют заявленную функцию, наряду с любыми и всеми известными или разработанными позднее эквивалентными структурами, материалами или действиями для выполнения заявленной функции.

ОПИСАНИЕ ЧЕРТЕЖЕЙ

[0009] 1 показаны результаты введения композиции по настоящему изобретению следующим образом: 120 мг на ночь, 120 мг утром и дополнительные дозы 60 мг по мере необходимости до тех пор, пока индивид не захочет курить.

ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНЫХ ВАРИАНТОВ ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ

Настоящее изобретение представляет собой композицию и способ, полезные для лечения неврологических расстройств.

Пристрастие к водорастворимым веществам, таким как никотин, героин, кокаин и тому подобное, включает в себя сложные явления рецепторного узла с прогрессирующей дестабилизацией мембран нервных клеток и сопутствующими дефектами ионного потока через указанные мембраны. При тахифилаксии, которая неизменно возникает при аддикции, клеточные мембраны постепенно дестабилизируются. Конечным результатом является физиологическая тяга к веществу злоупотребления. Ранее водорастворимый антидепрессант бупропион гидрохлорид доказал свою умеренную эффективность в лечении никотиновой и кокаиновой зависимости. Однако, как это ни удивительно, липидный клатрат серы удивительно эффективен для уменьшения необходимого потребления сигарет хроническими курильщиками и лечения других неврологических расстройств. Количество активного вещества, необходимое для достижения этого эффекта у хронических курильщиков, составляет в среднем 500 мг в день.

Известно, что сера существует в трех формах. Наиболее распространенной является циклоокта-сера, Кристалл орторомбической пространственной группы, обычно встречающийся в природе. Другие два известны как бета-сера и гамма-сера. В то время как циклоокта-сера (Альфа-сера) стабильна при нормальных атмосферных условиях, то есть при стандартной температуре и давлении, бета-сера и гамма-сера-нет. На самом деле бета-и гамма-серы, являющиеся кристаллами моноклинной пространственной группы, по своей природе нестабильны. Однако было обнаружено, что в процессе превращения Альфа-серы в гамма-или бета-серу в присутствии алифатических материалов алифатический материал инкапсулируется кристаллической структурой серы, создавая тем самым новый клатрат. Этот новый клатрат индуцирует чрезвычайно длительную стабильность в остальном нестабильной кристаллической структуре. Это также то, что позволяет композиции иметь свои очевидные физиологические эффекты, как описано ниже. Композиция представляет собой бета-сернистый клатрат, содержащий алифатические материалы. Он образует бледно-желтые кристаллические иглы с определенной температурой плавления 119,6° C. Это температура плавления нормальных моноклинных кристаллов бета-серы.

[0013] соединение было проанализировано с помощью различных методов. Они включали в себя масс-спектроскопию, инфракрасную спектроскопию, жидкостную хроматографию высокого давления и рентгеноструктурную кристаллографию. Ни в одном случае не было никаких признаков ионной связи. Кроме того, не было никаких доказательств того, что сера образовала органические связи с липидным веществом. Поэтому по определению соединение представляет собой нестехиометрический клатрат, соединение, образованное включением молекул одного вида в полости кристаллической решетки другого.

[0014] были опрошены десять человек с длительной историей хронического курения сигарет относительно их привычек курения. Их попросили отслеживать и подсчитывать потребление сигарет ежедневно в течение двух недель. Затем им давали препарат в капсулированной форме или плацебо в течение четырех недель. Их снова попросили проследить за потреблением сигарет. Результаты проиллюстрированы на рисунке ИНЖИР. 1.

[0015] как видно из ИНЖИР. 1, композиция была явно более эффективной, чем либо отсутствие лечения, либо лечение плацебо. Среднее число сигарет, выкуренных 10 лицами, не получавшими лечения, составило 26. При лечении плацебо среднее количество сигарет, выкуриваемых 10 пациентами, снизилось до 14; почти половина этого количества курят те, кто не получает лечения. Удивительно, однако, что при обработке серно-липидным клатратом согласно настоящему изобретению среднее число сигарет, выкуренных 10 людьми, снизилось до 6. Неожиданно наблюдается более чем четырехкратное снижение по сравнению с лицами, не получающими никакого лечения, и более чем двукратное снижение по сравнению с лицами, получающими плацебо.

[0016] три человека с длительно определенными психиатрическими историями депрессии были даны составу. Результаты оказались совершенно неожиданными.

[0017] в случае 1 40-летняя женщина с длительным анамнезом маниакальной депрессии получала однократную дозу 600 мг композиции, находясь в маниакальной фазе. В течение 12 часов ее состояние было нормальным. Через неделю после этой единственной дозы она снова стала маниакальной. Лечение было назначено и снова аффект стал нормальным внутри 12 часы.

[0018] в случае 2 35-летней женщине с хронической депрессией в анамнезе с 15 лет давали дозу 400 мг на ночь и 200 мг утром. В течение одной недели после начала лечения у нее больше не было устойчивой депрессии, и она смогла проснуться и немедленно приступить к работе. Эпизоды неситуативного плача полностью прекратились.

[0019] в случае 3 51-летней женщине с более чем 40-летним анамнезом тревоги и ситуативной депрессии была назначена однократная доза препарата в дозе 400 мг. После введения однократной дозы беспокойство значительно уменьшилось, и была введена вторая доза 400 мг. Вторая доза устранила всю неспецифическую тревогу, позволив ей без труда сосредоточиться на поставленных задачах. Эффект этих двух доз был все еще очевиден для испытуемого четыре дня спустя.

Как было показано выше, депрессия, особенно маниакальная фаза маниакальной депрессии, требует доз от 800 до 1600 мг / сут. Однако, как это ни удивительно, маниакальная фаза устраняется в течение 36 часов с момента начала лечения у подавляющего большинства пролеченных пациентов.

[0021] тревожные состояния очень хорошо реагируют на это соединение. Эффективное лечение достигается всего лишь от 400 мг / сут. Впоследствии хроническое применение позволит снизить дозировку до 100 мг/сут или менее. Удивительно, но нет никаких побочных эффектов, связанных с использованием этого соединения; то есть сонливость, дискоординация, невнятная речь и тому подобное. Тест Гамильтона по шкале тревожности был использован на 10 патентах и показал благоприятные результаты.

Синдром Туретта и аутизм являются более серьезными нервно-психическими расстройствами, представляющими собой неконтролируемую неврологическую активность. Дозировка, необходимая для лечения этих расстройств, значительно выше, и существует значительно более длительный латентный период до наблюдения благоприятных эффектов от введения соединения. Средняя доза для синдрома Туретта составляет 1,6 г / сут, с латентным периодом около 10 дней. При аутизме средняя доза составляет 2,5 г/сут с латентным периодом около 3 недель.

Очевидно, что это соединение эффективно при неврологических расстройствах, характеризующихся неадекватной нервной активностью. Удивительно, но Синдром Дефицита Внимания также реагирует на эту терапию. Доза колеблется от 200 до 800 мг в день, и удивительно, что при хроническом применении доза может быть уменьшена до 100-300 мг/сут.

[0024] хотя ясно, что соединение оказывает много эффектов на то, что кажется различными болезнетворными сущностями, следует отметить, что все упомянутые сущности имеют общую дестабилизированную нервную систему. Поэтому специалисту в данной области будет понятно, что многие другие патологические образования, отражающие нестабильность нервной системы, будут благоприятно реагировать на это соединение. Вместе с тем следует иметь в виду, что многочисленные модификации указанного соединения, такие как изменение липида или источника серы, не отражают существенных изменений в характере или эффекте соединения. Таким образом, специалист в данной области может произвести указанные изменения, не отклоняясь от истинного духа и объема изобретения.

[0025] предпочтительный вариант осуществления изобретения описан выше на рисунках и в описании предпочтительных вариантов осуществления. Хотя эти описания непосредственно описывают вышеупомянутые варианты осуществления, подразумевается, что специалисты в данной области могут представлять себе модификации и/или вариации конкретных вариантов осуществления, показанных и описанных здесь. Любые такие изменения или вариации, которые подпадают под сферу действия настоящего описания, также должны быть включены в него. Если это специально не оговорено, то намерение изобретателя состоит в том, чтобы словам и фразам в спецификации и формуле изобретения были приданы обычные и привычные значения для тех, кто обладает обычными навыками в соответствующей области техники. Приведенное выше описание предпочтительного варианта осуществления и наилучшего способа изобретения, известного заявителю на момент подачи заявки, было представлено и предназначено для целей иллюстрации и описания. Она не предназначена для того, чтобы быть исчерпывающей или ограничивать изобретение точной раскрытой формой, и в свете вышеизложенных учений возможны многие модификации и вариации. Вариант осуществления был выбран и описан N для того, чтобы наилучшим образом объяснить принципы изобретения и его практическое применение и дать возможность другим специалистам в данной области наилучшим образом использовать изобретение в различных вариантах осуществления и с различными модификациями, подходящими для конкретного предполагаемого использования.

http:// kulichki. com/ moshkow/ URIKOVA/ METAMED/ SAMOHOCKIJ/

Lib.Ru : Альтернативная медицина/Александр Святославович Самохоцкий

«Опыт определения лечебных закономерностей» (Диссертация) 1946г.

«На этом я заканчиваю далеко не полную иллюстрацию применения моего метода при лечении разнообразных болезней - и добавлю, что наиболее закономерные результаты были получены при лечении эндартериитов, септических процессов, психозов и старческой дряхлости.»

Дата добавления: 2020-12-12; просмотров: 190; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

Мы поможем в написании ваших работ!