СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ
(НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДТВА)
В группу нейротропных объединены лекарственные средства, оказывающие действие на нервную систему — центральную и периферическую.
По афферентным нейронам нервный импульс поступает от периферических рецепторов кожи, слизистых оболочек, внутренних органов и тканей в ЦНС. А оттуда, к исполнительным органам-эффекторам, импульс поступает по эфферентным нейронам. В регуляции этих процессов и заключается актуальность изучения средств, влияющих на периферическую нервную систему.
Изучение нейротропных средств начнем с группы лекарств, влияющих на афферентную иннервацию.
«СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АФФЕРЕНТНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ»
Афферентная нервная система представлена чувствительными нервными волокнами и рецепторами (лат. принимающий). Рецепторы – это специальные чувствительные образования, воспринимающие и преобразующие раздражения из внешней или внутренней среды организма и передающие информацию в нервную систему
Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию.
I. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ .
1. Местноанестезирующие средства
2. Вяжущие средства
3. Обволакивающие средства
4. Адсорбирующие средства.
II. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ.
|
|
|
1.Собственно раздражающие средства – раздр. кожу и слизистые.
2. Горечи.
3. Слабительные средства рефлекторного типа действия.
4. Желчегонные средства рефлекторного действия:
5. Отхаркивающие средства рефлекторного действия.
6. Аналептики.
СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ ОКОНЧАНИЙ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ ИЛИ ПРЕПЯТСТВУЮЩИЕ ИХ ВОЗБУЖДЕНИЮ .
МЕСТНЫЕ АНЕСТЕТИКИ
Местноанестезирующие средства - это группа нейротропный препаратов, вызывающих потерю всех видов чувствительности, и прежде всего болевой, в месте их применения. (Этим они отличаются от общих анестетиков или средств для наркоза, вызывающих потерю всех видов чувствительности во всем организме пациента.)
Механизм действия местноанестезирующих средств универсален для всех препаратов этой группы и заключается в следующем. Под влиянием местноанестезирующих средств происходит блок проницаемости Na+- каналов клеточных мембран. В результате этого нарушается процесс деполяризации клеточных мембран, тормозится формирование потенциала действия, формирование и распространение болевого импульса, других видов чувствительности.
Виды местной анестезии
|
|
|
Препараты местных анестетиков используют для достижения различных видов местной анестезии, от чего зависят концентрации используемых лекарственных средств и их количества.
Ø Для поверхностной (синонимы - терминальная, концевая) анестезии необходимо использовать самые концентрированные лекарственные средства местных анестетиков, как правило, в небольших количествах. Их наносят на кожу и слизистые, где они блокируют окончания чувствительных нервов; кроме того, анестетики могут быть нанесены на раневую, язвенную поверхность;
Ø Инфильтрационная анестезия - раствором анестетика последовательно пропитывают кожу и более глубокие ткани, через которые пройдет операционный разрез; при этом анестетик блокирует нервные волокна, а также окончания чувствительных нервов. При этом необходимы большие объемы растворов местных анестетиков, как правило сотни миллилитров, чтобы при этом не отравить больного, используют большие количества самых малоконцентрированных растворов этих лекарств: 0,25 - 0,5%.
Ø Проводниковая, или регионарная (областная), анестезия - анестетик вводят по ходу нерва; возникает блок проведения возбуждения по нервным волокнам, что сопровождается утратой чувствительности в иннервируемой ими области. Используют при этом более концентрированные растворы 1 - 2% крепости, т. к. количества лекарств, используемых при этом, небольшие - десятки миллилитров.поверхностная,
|
|
|
Ø разновидностями проводниковой анестезии являются спинномозговая анестезия, при которой анестетик вводят субарахноидально, и эпидуральная (перидуральная) анестезия - анестетик вводят в пространство над твердой оболочкой спинного мозга. При этих вариантах анестетик воздействует на передние и задние корешки спинного мозга.
Требования к анестезирующим средствам:
1. Прежде всего они должны иметь высокую активность
2. Не должны оказывать отрицательного влияния (раздражающего и др.) на окружающие ткани.
3. Желательно, чтобы они суживали кровеносные сосуды (или хотя бы не расширяли их). Это существенный момент, так как сужение сосудов усиливает анестезию, задерживая всасывание анестетика, продлевая анестезирующий эффект и уменьшает возможность токсических эффектов. Если анестетик не влияет на сосуды или расширяет их, целесообразно его сочетание с сосудосуживающими веществами из группы адреномиметиков (н-р адреналин)
|
|
|
4. К важным характеристикам относятся низкая токсичность
5. Минимальные побочные эффекты. В данном случае учитывается возможность резорбтивного действия анестетиков
6. Препараты должны хорошо растворяться в воде.
7. Препарат не должен разрушаться при хранении и стерилизации.
Местноанестезирующие средства по химической структуре делятся на:
А: эфирные производные ароматических кислот: тетракаин, прокаин, бензокаин и др.
Б: амидные производные ароматических кислот: лидокаин, артикаин, бупивакаин и др.
В зависимости от химической структуры проявляются следующие отличия в действии препаратов этих 2 - х групп: амидные действуют дольше, оказывают более выраженное действие, менее токсичны.
Дикаин. Тетракаина гидрохлорид
(выпускается в порошке; в 0,25 - 0,5 - 1 - 2% растворах (глазные капли); в глазных пленках)
На сегодняшний день является самым сильным, но при этом и самым токсичным препаратом местных анестетиков (после всасывания - выраженное угнетение ЦНС вплоть до комы). Из-за высокой токсичности препарат используется только для поверхнотной анестезии например в офтальмологии.
Анестезин. Бензокаин
При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин, препарат практически не всасывается. Бензокаин не растворим в воде, поэтомуу применяется только для поверхностной анестезии. Входит в состав мазей, паст, присыпок, свечей. Может применяться внутрь в виде таблеток при заболеваниях ЖКТ.
Новокаин. Прокаин
Выпускается в 0,25 - 0,5 - 1 - 2% растворах в ампулах и флаконах различной емкости; по 0,1 в ректальных суппозиториях; в 5 и 10% мазях.
Назначается наружно, per rectum, с использованием различных инъекционных путей. Препарат плохо всасывается через слизистые оболочки. При парентеральном введении всасывается хорошо.
Является классическим препаратом МА, с которым сравнивают силу действия других средств этой группы. Препарат средней силы действия, длительность эффекта составляет около 30 минут, оказывает слабый сосудорасширяющий эффект. Для удлинения действия и, следовательно уменьшения дозы и токсичности, препарат часто комбинируют с растворами сосудосуживающих средств, такими как, например, эпинефрин или норэпинефрин
Может применятся для проведения поверхностной, инфильтрационной или проводниковой анестезии. Чаще используетя для инфильтрационной и проводниковой.
После всасывания возможно угнетение ЦНС вплоть до комы; понижение АД, нарушение ЧСС.
Лидокаин Ксикаин
Выпускается в 0,5 - 1 - 2 - 10% растворах в ампулах и флаконах различной емкости; в 2 и 4% глазных каплях.
Назначается препарат в основном п/к, в/м, в/в. При в/в введении предпочтительной является капельная инфузия.
Более сильное, нежели прокаин, местноанестезирующее средство, но уступает по силе действия тетракаину. Эффект длится около 1 часа, для удлинения его можно использовать совместно с растворами сосудосуживающих средств, в этом случае действие длится до 2 часов. По токсичности приблизительно равен прокаину. Так же оказывает противоаритмическое действие, урежение ЧСС за счет выраженного подавления функции автоматизма.
Используется для всех видов анестезии.
После всасывания может вызвать угнетение или возбуждение ЦНС; чаще брадикардия, реже тахиаритмии, понижение АД.
Ультракаин. Артикаина гидрохлорид
Выпускается в 1 - 2 % растворах в ампулах.
Назначается артикаин с использованием различных инъекционных путей. Препарат при парентеральном введении всасывается хорошо. Проникает через плацентарный, и несколько хуже через гематоэнцефалический барьеры.
По силе и длительности действия препарат превосходит лидокаин, при этом практически равен ему по токсичности. Есть готовая лекарственная форма с сосудосуживающим средством ультракаин ДС. Действие начинается быстро — через 1–3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин (Ультракаин Д-С) и не менее 75 мин (Ультракаин Д-С форте). Обладает низкой токсичностью.
Используется для проведения инфильтрационной; проводниковой, в том числе спинномозговой, анестезии.
После всасывания - угнетение или возбуждение ЦНС, подергивание мышц, нарушение зрения, головная боль; понижение АД, возможна брадикардия. Не следует вводить препарат в/в.
Тримекаин
Используют для всех видов анестезии - соединение, сходное по структуре с лидокаином. Препарат в 2-3 раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. Действует более продолжительно, чем новокаин (2-4 ч). Ткани не раздражает. Нередко применяется с адреналином. Для поверхностной анестезии менее эффективен (необходимы более высокие концентрации - 2-5% растворы).
Тримекаин оказывает угнетающее влияние на кору головного мозга и на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга. Обладает седативным, снотворным и противосудорожным эффектами.
При использовании тримекаина для инфильтрационной и проводниковой анестезии в
терапевтических дозах существенных изменений со стороны сердечнососудистой системы,
дыхания не отмечается.
Бупивакаина гидрохлорид (маркаин).
По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Является высокоактивным и длительно действующим местным анестетиком. Используется для проводниковой (особенно для спинномозговой) и инфильтрационной анестезии. Эффект развивается в течение 5 - 10 мин. При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 ч, при блокаде межреберных нервов - 7-14 ч; в ряде случаев она продолжается 24 ч и более. Обладает вы- раженной кардиотоксичностью (проявляется желудочковыми аритмиями, удлинением QRS, снижением сократимости миокарда) и нейротоксичностью (возможны сонливость, нистагм, тремор, судороги и пр.), которые проявляются при его передозировке.
ВЯЖУЩИЕ СРЕДСТВА
Это вещества, вызывающие местное снижение чувствительности и оказывающие противомикробное и противовоспалительное действие.
Механизм действия: вяжущие средства вызывают коагуляцию белков. Коагуляция белков кожи и слизистой приводит к сужению сосудов, образованию защитной пленки. Эта пленка предохраняет поверхность от раздражающих факторов. А коагуляция белков микроорганизмов вызывает угнетение их жизни деятельности – это объясняет противомикробное и противовоспалительное действие.
По происхождению вяжущие средства бывают:
Ø органические (отвар коры дуба, плодов черники, настой листьев шалфея и др. Они содержат дубильные вещества, эфирные масла и обладают вяжущим, антисептическим и противовоспалительным действием;
Ø неорганические, (препарат висмута де нол, ксероформ, квасцы). В зависимости от концентрации оказывают вяжущее, дубящее и прижигающее действие.
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ
Эти средства механически препятствуют раздражению чувствительных нервных окончаний, создавая прослойку между поверхностью и раздражающими агентами. Применяют их в основном при воспалительных и эрозивно-язвенных процессах в ЖКТ, а так же в целях маскировки раздражающего действия некоторых лекарственных веществ.
По происхождению бывают:
Ø растительные – обычно используют слизи (крахмала, корней алтея, семян льна);
Ø комбинированные средства минерального происхождения (альмагель, фосфалюгель) Эти вещества, за счет гелевой структуры, эффективно обволакивают слизистую желудка создавая защитный слой, а гидроксиды магния и алюминия нейтрализуют соляную кислоту.
АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Это тонкие инертные вещества с большой адсорбционной поверхностью, не растворимые в воде и не раздражающие ткани. При нанесении на кожу и слизистые оболочки адсорбируют (собирают) на своей поверхности химмические соединения, токсины, газы, препятствуя таким образом их взаимодействию с тканями и устраняя раздражение последних.
Препараты: активированный уголь;
тальк – адсорбирует выделение желез, подсушивает кожу, предохраняет от механических раздражений, применяется наружно.
СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ОКОНЧАНИЯ АФФЕРЕНТНЫХ НЕРВОВ
Препараты этой группы оказывают избирательное возбуждающее действие на окончания чувствительных нервов (рецепторы) кожи и слизистых. Сюда относятся собственно раздражающие средства, которые по происхождению бывают:
· растительные
· животного происхождения
· синтетические
- К средствам растительного происхождения относятся многие эфирные масла (например, масло мяты перечной, основное действующее вещество которого это ментол, масло пихтовое, эвкалиптовое). Так же к средствам растительного происхождения относятся алкалоиды (например, пера стручкового – капсицин), гликозиды (масло терпентинное очищенное или скипидар)
Механизм действия. При местном применении вызывают локальное раздражение тканей, расширение сосудов. Повышается приток крови к тканям (отсюда покраснение). С током крови поступает кислород и питательные вещества, а уносятся токсины, медиаторы воспаления и боли.
Фарм.свойства: препараты оказывают длительное согревающее, отвлекающее, обезболивающее действие. Улучшают кровообращение, питание тканей. Снимают мышечное напряжение, усталость в месте применения. Применяются как в чистом виде, так и в составе различных лекарственных форм и комбинированных препаратов.
Препараты:
растирка меновазин – содержит ментол, таблетки для рассасывания пектуссин – содержат ментол и масло эвкалипта, горчичники – при смачивании теплой водой, примерно 40*, содержащийся в горчичнике гликозид синигрин образует аллиловое масло, обладающее местнораздражающим действием.
- К средствам животного происхождения относятся препараты на основе пчелиного яда (апизартрон, вирапин и др.) и змеиного яда – яда гадюки (випросал, наятокс, кобратокс). При нанесении на кожу препараты вызывают сильное чувство жжения, при нанесении рекомендуется использовать апликаторы, не наносить руками.
Механизм действия: до конца не изучен. См. механизм действия растительных, так же считают, что эти препараты оказывают регенерирующее действие на ткани, приостанавливают разрушения в костной и хрящевой ткани.
- К средствам синтетического происхождения можно отнести мазь финалгон. Это комбинированный препарат, который содержит синтетический аналог капсицина (алкалоида стручкового перца) и сосудорасширяющий препарат. Мех. действия и фарм.эффекты см. выше.
Надо учитывать, что в той или иной степени эти средства могут обладать так же и резорбтивным действием, т.е. препараты могут попадать в кровь, усиливая патологичекие процессы. Передозировка препаратом может вызвать системные реакции (покраснение верхней части тела, повышение температуры тела, "приливы" крови, болезненная гиперемия, снижение АД).
Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 27; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!