Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Стр 1 из 2Следующая ⇒

Средства, действующие на адренергические синапсы (адренергические средства)

(Уч. Харкевича стр.91-107, уч.Гаевых стр. 168-183)

План

1. Краткая анатомо-физиологическая характеристика адренергической нервной системы.

2. Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию.

3.Вещества, стимулирующие адренорецепторы.

4. Вещества, блокирующие адренорецепторы.

5. Вещества, действующие в области синапсов.

Симпатические постганглионарные волокна являются адренергическими. Их окончания в качестве медиатора выделяют норадреналин (НА), который базируется в окончаниях адренергических волокон, и там накапливаются в особых образованиях – везикулах. Под влиянием нервного импульса НА выходит в синаптическую цель и взаимодействует с адренорецепторами. Действие очень короткое, т.к. после взаимодействия с адренорецепторами НА удаляется из синаптической щели. 80% НА возвращается обратно в везикулы, а 20% инактивируется ферментом МАО – моноаминоксидазой.

Симпатическая нервная система является важным регулятором активности сердца и периферических сосудов, в особенности в ответ на стресс.

Лек. в-ва влияющие на адренергические синапсы находятся в области окончаний симпатических нервов. Адренорецепторы — рецепторы которые реагируют на адреналин и норадреналин . Норадреналин и адреналин по химической структуре относятся к группе катехоламинов.

Норадреналин образуется в нервной ткани, а адреналин в мозговом слое надпочечников в ответ на стресс.

Тип рецептора	локализация	эффекты возбуждения
АЛЬФА 1 АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	гладкая мускулатура кровеносных сосудов	сокращение гладкой мускулатуры сосудов - повышение АД
	радиальная мышца радужки	мидриаз
	капсула селезенки	увеличение гликогена печени
	гладкая мускулатура кишечника	снижение перистальтики кишечника
АЛЬФА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	пресинаптическая мембрана в окончаниях адренергических синапсов	снижение высвобожднеия катехоламинов
АЛЬФА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	жировая ткань	активация липолиза
БЕТА-1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	миокард	увеличение сократимости
БЕТА-1-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	синусовый , АВ-узлы и проводящая система сердца	увеличение автоматизма повышение возбудимости что ведет к тахикардии
БЕТА-2-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ	гладкая мускулатура бронхов	Расширение бронхов
	беременная матка	уменьшение тонуса и сократимости беременной матки
	ЮГА почек	увеличение секреции ренина
	сосуды жизненно-важных органов ( печень, мозг, легкие).	расширение сосудов жизненно важных органов

Классификация средств, влияющих на адренергическую иннервацию.

►Адреномиметики

►Симпатомиметики

►Адреноблокаторы.

►Симпатолитики.

Лекарственные препараты, действующие подобно адреналину или норадреналину, называются адреномиметиками, препараты, действующие противоположно, называются адреноблокаторами.

Адреномиметики

Средства, возбуждающие адренорецепторы.

Показания: сосудистая недостаточность с выраженной гипотензией, остановка сердца, БА, заболевания слизистой оболочки носа, местная анестезия, открытоугольная глаукома (адреналин+пилокарпин).

Адренорецепторы (АР) – α (α₁ и α₂) – находятся в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке и радиальной мышце радужки глаза. Возбуждение α-АР приводит к стимулирующему эффекту (исключение – действие на кишечник).

α – адреномиметики.

Норадреналина гидротартрат Noradrenalini hydrotartras (норэпинефрин)– стимулирует α , β – АР, оказывает сильное вазопрессорное (сосудосуживающее ) действие, стимулирует сердечные сокращения, слабый бронхолитический эффект.

Показания: О.снижение АД при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, кардиогенный шок.

Побочные эффекты: головная боль, озноб, сердцебиение, при попадании под кожу возможны некрозы.

Противопоказания: фторотановый наркоз, атеросклероз.

Мезатон Mesatonum(фенилэфрин) : стимулирует α-АР → сужение периферических сосудов, ↑ АД (слабее, чем норадреналин), рефлекторная брадикардия, более стоек, чем НА.

Показания такие же, как у НА. Может вводиться внутрь, п/к, в/в, в/м, глазные капли, капли в нос.

Противопоказания: гипертония, атеросклероз мозговых и коронарных сосудов, гипертиреоз, сахарный диабет.

Нафтизин: Стимулирует альфа-адренорецепторы (в первую очередь действует на сосуды с наибольшей плотностью адренорецепторов (сосуды слизистой и почек), сужает сосуды слизистой оболочки носа, уменьшает отечность, гиперемию, экссудацию слизистой оболочки. Облегчает носовое дыхание при ринитах.Является альфа-адреномиметиком с выраженными сосудосуживающими свойствами. Он оказывает быстрое, интенсивное и продолжительное сосудосуживающее действие в отношении сосудов слизистых оболочек (уменьшает отечность, покраснение и количество выделений). Облегчает носовое дыхание при насморке за счет того, что уменьшается подача крови, прекращается набухание слизистой оболочки и выделение слизи. В результате свободное пространство в полости носа увеличивается, восстанавливается носовое дыхание. Но по окончании срока действия сосудосуживающих капель, сосуды вновь расширяются, причем сильнее, чем до применения капель. А при систематическом применении капель сосуды вообще утрачивают способность самостоятельно поддерживать правильный тонус и остаются расширенными, пока не получат свою дозу сосудосуживающего лекарства. Таким образом, отмена сосудосуживающих капель становится самостоятельной причиной насморка и заложенности носа. Поэтому нафтизин не рекомендуется применять более 5-7 дней.

Показания Острый ринит, синусит, ларингит, евстахиит, риноскопия (для облегчения проведения).

Противопоказания : Гиперчувствительность к компонентам препарата, артериальная гипертензия, гипертиреоидизм, выраженный атеросклероз, тахикардия, одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после окончания их применения, детский возраст.

Клофелин (Клонидин)- Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α₂-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса. При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости.

Противопоказания: Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

β- адреномиметики

Адренорецепторы β (β₁ и β₂) бета-1-адренорецепторы располагаются в сердечной мышце, и стимулирование этих рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений.

Бета-2-адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, мочевого пузыря, матки, бронхов, и возбуждение этих рецепторов приводит к расширению или расслаблению соответствующих органов или тканей.

К этой группе относятся адреномиметики, возбуждающие только бета-адренорецепторы. Среди них выделяют неселективные бета₁-, бета₂-адреномиметики (изопреналин, орципреналин) и селективные: бета₁-адреномиметики (добутамин) и бета₂-адреномиметики (сальбутамол, фенотерол, тербуталин и др).

Как результат возбуждения бета-адренорецепторов активируется мембранная аденилатциклаза и повышается уровень внутриклеточного кальция. Неселективные бета-адреномиметики увеличивают силу и частоту сердечных сокращений, одновременно расслабляя гладкие мышцы бронхов. Развитие нежелательной тахикардии ограничивает их использование при купировании бронхоспазма. Напротив, селективные бета₂-адреномиметики нашли широкое применение при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких (хронический бронхит, эмфизема и др.), так как они дают меньше побочных эффектов (на сердце). Бета₂-адреномиметики назначают и парентерально, и внутрь, однако наиболее эффективны ингаляции.

Селективные бета₁-адреномиметики в большей степени оказывают действие на сердечную мышцу, вызывая положительный ино-, хроно- и батмотропный эффект, и менее выражено уменьшают ОПСС. Они используются как вспомогательные средства при острой и хронической сердечной недостаточности.

Добутамин Острая сердечная недостаточность: острый инфаркт миокарда, кардиогенный шок, последствия оперативного вмешательства на сердце, применение ЛС с отрицательным инотропным действием (например бета-адреноблокаторов); обострение (острая декомпенсация) хронической сердечной недостаточности, хроническая сердечная недостаточность (как временное вспомогательное средство на фоне основной терапии); диагностика ИБС(фармакологическая проба в качестве заменителя физических упражнений).

Изадрин Isadrinum ( в России не зарегистр.) – сильное расширение просвета бронхов за счет возбуждения β₂ –АР, стимуляция β-АР сердца → ↑ ЧСС, расширение сосудов, ↓ АД., улучшает предсердно-желудочковую проводимость, ↑ автоматизм сердца. Стимулирует ЦНС.

Применяют для купирования бронхоспазма при атриовентрикулярной блокаде сердца.

Противопоказанием для применения изопреналина является ишемическая болезнь сердца и нарушения ритма сердца, что нередко бывает у больных астмой.

Сальбутамол( вентолин) стимулирует β_2- АР → выраженный бронхолитический эффект, используют при БА и других заболеваниях дыхательных путей (снимает бронхоспазм).

Дозировки. Комбинированные препараты.

Фенотерол (Беротек, Партусистен)

Показания: Угрожающие преждевременные роды, гипертонус матки, бронхиальная астма, хронический спастический бронхит.

Средства, стимулирующие α- и β- АР.

Прямого действия Адреналина гидрохлорид Adrenalini hydrochoridum (Эпинефрин) – стимулирует β₂ АР сердца → ↑ ЧСС, ↑ ударный и минутный объем сердца (↑ потребление кислорода сердечной мышцей → противопоказан при патологии коронарных сосудов, суживает сосуды кишечника, кожи, почек, расширяет коронарные сосуды, ↑ а затем ↓ АД.Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особо в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит увеличение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особо при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон. Показания: Приступы БА, гипогликемия при передозе инсулина, о. аллергические реакции (анафилактический шок), открытоугольная глаукома. Сосудосуживающее и п/восп.средство. Побочное действ.: тахикардия, нарушение сердечного ритма. Противопоказания: Артериальная гипертензия, сахарный диабет, тиреотоксикоз, беременность, фторотановый наркоз.

Непрямого действия(через катехоламины ) Механизм действия - под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят возврат медиатора и пресинаптической мембране, повышают чувствительность рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую медиатор, оказывают прежде возбуждающее действие на рецепторы. Эфедрин - смешанное действие, близок адреналину. Используют местно, как сосудосуживающее средство. Фенилпропаноламин. Фармакологическое действие - анорексигенное, вазоконстрикторное. Обладает симпатомиметическим действием. Стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, возбуждает преимущественно центральные альфа-адренорецепторы, угнетает гипоталамический центр аппетита (анорексигенный эффект). Амфетамин - Действие амфетамина основано на увеличении выброса катехоламинов, в особенности дофамина, который является одним из химических факторов внутреннего подкрепления (ФВП). Служит важной частью «системы вознаграждения» мозга, поскольку вызывает чувство удовольствия (или удовлетворения), чем влияет на процессы мотивации и обучения. Дофамин естественным образом вырабатывается в больших количествах во время позитивного, по субъективному представлению человека, опыта — к примеру, секса, приёма вкусной пищи, приятных телесных ощущений, а также наркотиков. Амфетамин также влияет на выброс серотонина, но на порядок слабее.

При анафилактическом шоке вводят 0,5-1 мл 0,1% р-ра, обкалывают место введения аллергена. За исследование анафилактического шока Шарль Рише получил Нобелевскую премию в 1913г.

Адреноблокаторы.

- адренолитики, блокируют АР, препятствуя действию норадреналина.

α- и β –Адреноблокаторы

К альфа- и бета-адреноблокаторам относятся вещества, которые одновременно блокируют оба типа адренорецепторов (карведилол, лабеталол, проксодолол). Блокируя оба подтипа бета-адренорецепторов и альфа₁-адренорецепторы, эти средства проявляют типичные бета-блокирующие и периферические сосудорасширяющие эффекты. Сочетание снижения сердечного выброса и ЧСС с расширением сосудов и снижением ОПСС обусловливает быстрый антигипертензивный эффект и уменьшение сократимости миокарда, что позволяет использовать их для лечения гипертонической болезни. Осторожность необходима при применении средств этой группы у больных бронхиальной астмой и при AV блокаде, т.к. блокада бета₂-адренорецепторов бронхов может провоцировать бронхоспазм, а бета₁-адренорецепторов сердца — нарушение проводимости.

К ним относятся Лабеталол. Применяют для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени.

Карведилол • Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными продуктами), • стенокардия (стабильная), • хроническая сердечно-сосудистая недостаточность. Противопоказаны при хронической СН и атриовентрикулярной блокаде, при БА

Проксодолол противоглаукомное. Снижает внутриглазное давление, что обусловлено уменьшением продукции водянистой влаги.

α- адренолитики (блокаторы).

Препараты, обладающие способностью экранировать постсинаптические альфа-адренорецепторы от контакта с медиатором (норадреналин) или адреномиметиками, циркулирующими в крови (эндогенный адреналин, лекарственные средства), делят на селективные альфа₁-адреноблокаторы (алфузозин, празозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин и др.) и неселективные, блокирующие и альфа₁-, и альфа₂-адренорецепторы (фентоламин, троподифен, алкалоиды спорыньи и их производные, ницерголин, пророксан, бутироксан и др.). Препараты этой группы препятствуют прохождению сосудосуживающих импульсов через адренергические синапсы и вызывают за счет этого расширение артериол и прекапилляров. Другим эффектом, опосредованным блокадой альфа₁-адренорецепторов, является улучшение уродинамики при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Показания - гипертоническая болезнь, эндартериит, мигрень, сосудистые нарушения доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Противопоказания – выраженный атеросклероз, гипотония, инфаркт миокарда, нарушение функций печени и почек.

Наиболее важным эффектом α –АБ является расширение периферических сосудов→ применяют при нарушении периферического кровообращения и феохромоцитоме (опухоли мозгового в-ва надпочечников, при которой продуцируются большие количества адреналина).

Доксазозин Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ): как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД;артериальная гипертензия: в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы АПФ.

Ницерголин острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч.транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.

Празозин – Используют в качестве антигипертензивного средства (↓ тонуса артериальных и венозных сосудов). Артериальная гипертензия (подъем артериального давления) любого происхождения, застойная сердечная недостаточность.

Сетегис^®симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ); артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами).

Противопоказания гиперчувствительность к действующему веществу или к любым другим структурным аналогам антагонистов α-адренорецепторов, или к вспомогательным веществам; артериальная гипотензия; период лактации; детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных).

β - Адреноблокаторы

Неизбирательные (неселективные) Препараты этой группы вызывают огромный интерес в связи с их эффективностью при артериальной гипертонии, ИБС, сердечной недостаточности и некоторых нарушениях ритма сердца.

Пропранолол ( анаприлин, обзидан) – блокирует β –АР сердца, ↓ ЧСС, облегчает работу сердца, ↓ его потребность в кислороде, ↓ АД, стабилизирует содержание Калия в миокарде. Применяют как противоаритмическое средство, а также при ИБС, гипертонии (в начальной стадии или у молодых больных), при комплексном лечении заболеваний ССС.

Побочное действие: брадикардия, общая слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, бронхоспазм.

Противопоказания: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, СН, БА, сах.диабет, беременность и лактация. Лечение под контролем врача, препарат НЕЛЬЗЯ резко отменять.

Тимолол

Внутрь:артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (в т.ч.открытоугольная, вторичная, при афакии).

Метопролол - антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное

Дата добавления: 2021-02-10; просмотров: 34; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!