Фармакологическая характеристика препаратов
Лекция 8
Препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему
При сердечно-сосудистой недостаточности используют различные лекарственные вещества. В ветеринарной практике наиболее широкое применение находят сердечные гликозиды, препараты камфоры и кофеина; реже назначают для восстановления и возбуждения работы сердца холинолитики, которые, выключая влияние вагуса на сердце, усиливают эффект симпатического нерва. Типичными стимуляторами работы сердца являются гликозиды, которые мы рассмотрим ниже.
Сердечные гликозиды
Гликозидами называют сложные безазотистые соединения растительного происхождения, гидролитически расщепляющиеся на сахар (глюкон) и бессахаристую часть (аглюкон), или генин. Гликозиды избирательно действуют на сердце, что зависит в основном от аглюконов (генинов). Глюконы же способствуют растворимости, проникновению и поглощению гликозидов сердечной мышцей.
Наиболее широко применяют сердечные гликозиды наперстянки, горицвета весеннего, ландыша майского, строфанта и желтушника. Некоторые гликозиды больше накапливаются в листьях (наперстянка), другие - в траве (горицвет) или в цветах и листьях (ландыш).
В народной медицине упоминание о лечебном применении наперстянки при болезнях сердца относится к XVI в. В изучении растений, содержащих сердечные гликозиды, еще в прошлом столетии большую роль сыграли отечественные ученые: В. В. Пеликан (изучил строфант), Н. А. Бубнов (горицвет), И. П. Богоявленский и Ф. И. Иноземцев (ландыш), Н. Я. Чистович, работавшие в фармакологической лаборатории П. П. Павлова.
|
|
|
Классификация сердечных гликозидов:
1. Препараты наперстянки – гитален, неодигитален, дигипурен, дигоксин, дигитоксин, лантозид;
2. Препараты горицвета весеннего – адонизид, адонис бром, настой горицвета весенего 1:25;
3. Препараты ландыша майского – конвалятоксин, коргликон, настой травы ландыша майского 1:30;
4. Препараты строфанта – строфантин К, строфантин Г;
5. Препараты желтушника – кардиовален, настойка желтушника.
Местно гликозиды действуют раздражающе, поэтому подкожные и внутримышечные их инъекции болезненны. После применения внутрь они расщепляются главным образом соляной кислотой в желудке и щелочной средой в кишечнике. Наибольшему расщеплению подвергаются гликозиды горицвета, ландыша и строфанта. После всасывания гликозиды накапливаются преимущественно в сердечной мышце, где и связывается гликозидов в десятки раз больше, чем, например, в скелетной мускулатуре или в головном мозге. Наиболее прочно связываются с мышцей сердца гликозиды наперстянки и наиболее слабо - препараты горицвета. Эта прочность и длительность связи наперстянки обусловливают ее выраженное кумулятивное действие.
|
|
|
Сердечные гликозиды, особенно наперстянки, усиливают и укорачивают систолическое сокращение, увеличивают и удлиняют диастолу, улучшают диастолическое наполнение, замедляют или не изменяют ритм сердечных сокращений, увеличивают ударный объем сердца. Минутный объем сердца, т. е. количество крови, выбрасываемое сердцем в 1 мин, возрастает, улучшается кровообращение и питание тканей, и вследствие этого восстанавливается нормальная деятельность центральной нервной системы.
Улучшение работы сердца под влиянием терапевтических доз гликозидов объясняется возбуждением сердечной мышцы, нормализацией углеводного обмена и расхода кислорода в мышце и повышением тонуса холинергических нервов в сердечной мышце. Под влиянием повышения тонуса холинергических нервов (блуждающего нерва) замедляется частота сердечных сокращений и укорачивается систола, что создает условия для большего отдыха и восстановления энергетических запасов. Нормализация обмена происходит за счет ускорения образования и расщепления макроэргических соединений (аденозинтрифосфата и креатинофосфорной кислоты), богатых энергией, необходимой при патологии сердца. Гликозиды уменьшают содержание ионов калия и увеличивают содержание ионов кальция в мышце сердца, что также усиливает работу сердца.
|
|
|
При назначении завышенных доз и длительном применении препаратов наперстянки проявляется токсическое действие. Токсическое действие характеризуется вначале значительным замедлением, а затем учащением ритма, аритмией, нарушением кровообращения и остановкой сердца в систоле. При обнаружении токсических признаков необходимо прекратить применение гликозидов.
Мочеотделение под влиянием гликозидов увеличивается. Усиление диуреза - один из признаков лечебного действия препаратов, а уменьшение диуреза - результат токсического действия гликозидов. Применяют сердечные гликозиды больше племенным и мелким животным при острой и хронической сердечной недостаточности, пороках сердечных клапанов, мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки, недостатке кальция в крови.
Фармакологическая характеристика препаратов
Препараты наперстянки
Лист наперстянки - Folium Digitalis. Для лечебных целей используют листья наперстянки пурпуровой, ржавой, шерстистой и реснитчатой. Листья содержат гликозиды, сапонины, соли калия. В свежих листьях содержатся первичные гликозиды - дигиланиды А, Б, С и другие, которые при высушивании и переработке превращаются во вторичные гликозиды - гитоксин, дигитоксин, гитален и другие, обычно именем которых называют новогаленовые препараты. Каждый вторичный гликозид состоит из аглюкона (генина) и сахара дигитоксозы.
|
|
|
В желудочно-кишечном канале гликозиды частично (50-60%) разрушаются. После всасывания накапливаются в тканях, главным образом в сердечной мышце (40%). В сердце гликозиды адсорбируются в 9 раз больше, чем в кишечнике, и в 36 раз больше, чем в скелетной мускулатуре. Действуют на сердце через 3-8 ч после применения, эффект действия продолжается 10 - 12 ч, а потому их надо применять 2-3 раза в день.
Накапливаясь, они длительно задерживаются в сердечной мышце, а потому оказывают кумулятивное действие.
Применяют при хронической сердечной недостаточности, в том числе при декомпенсированных пороках сердца, сопровождающихся отеками, одышкой, застойными явлениями; назначают при мерцательной аритмии, водянке сердечной сумки, миокардозах. Противопоказания - при компенсированных пороках сердца, при остром миокардите и эндокардите.
Дозы внутрь (г): лошадям - 1-5, крупному рогатому скоту - 2-8, мелкому рогатому скоту - 0,4-2, свиньям 0,2 -1, собакам - 0,03-0,5. Назначают средние дозы в виде порошка или настоя 2-3 раза в день в течение 5-6 дней, затем перерыв на 5 дней, после чего при необходимости курс лечения повторяют.
Гитален - Gitalenum. Водное извлечение наперстянки пурпурной, консервированное спиртом.
Действие и применение аналогичны препаратам листьев наперстянки.
Дозы (мл) внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту 5, мелкому рогатому скоту и свиньям-2-5, собакам 1-3; подкожно: лошадям и крупному рогатому скоту -1-5, собакам -0,2-0,3.
Лантозид - Lantosidum. Новогаленовый препарат из листьев шерстистой наперстянки. Содержит в спиртовом растворе сумму гликозидов, лишенных балластных веществ.
Действует и применяют так же, как листья наперстянки.
Дозы внутрь: собакам 0,1-0,2 мл.
Препараты горицвета
Трава горицвета - Herba Adonidis vernalis. Черногорка, горицвет весенний. Трава содержит сердечные гликозиды (цимарин, адонитоксин и др.), сапонины и другие вещества.
Действие. Горицвет менее стоек, чем наперстянка, быстро разрушается в желудочно-кишечном канале, действует непродолжительно и практически не обладает кумулятивным свойством. Усиливает систолические сокращения, удлиняет диастолу, замедляет ритм, улучшает кровообращение, усиливает диурез, успокаивает центральную нервную систему, способствует ликвидации застойных явлений. Действует слабее наперстянки.
Применяют при хронической недостаточности сердечной деятельности, при неврозах сердца.
Дозы внутрь (г): лошадям -5-10, крупному рогатому скоту-5-15, мелкому рогатому скоту и свиньям - 1-3, собакам -0,2-0,5. Назначают в виде водного настоя и сбора 2-3 раза в день.
Адонизид - Adonisidum. Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего, лишенный балластных веществ. Выпускают во флаконах для применения внутрь и в ампулах для инъекций.
Действует и применяют так же, как траву горицвета.
Дозы (мл) внутрь: лошадям и крупному рогатому скоту - 20-40, мелкому рогатому скоту - 1-10, свиньям - 0,5-8, собакам - 0,3-4, подкожно и внутримышечно: лошадям- 1 -10, мелкому рогатому скоту - 1-3, свиньям - 0,2-2, собакам - 0,1 - 1.
Препараты ландыша
Трава ландыша майского - Herba Convallariae majalis. Ландыш майский. Содержит гликозиды конваллятоксин и конваллязид.
Действие. В отличие от наперстянки гликозиды ландыша быстро разрушаются в желудке и не обладают кумулятивным свойством, но при внутривенном введении оказывают сильное сердечное действие. Его препараты больше влияют на ритм сердечных сокращений и меньше на систолу и диастолу.
Применяют препараты ландыша при неврозах сердца, при острой сердечной слабости с неврозами сердца.
Дозы внутрь (г): лошадям -5-15, крупному рогатому скоту -5-20, мелкому рогатому скоту -2-8, свиньям - 1-5, собакам -0,2-2. Назначают в виде настоя (1:30) 2-3 раза в день.
Настойка ландыша - Tinctura Convallariae. Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета. Получают извлечением действующих начал из травы ландыша 70°-ным спиртом.
Действует и применяют аналогично траве ландыша. Назначают внутрь 2-3 раза в день.
Дозы (мл): лошадям и крупному рогатому скоту - 10-25, мелкому рогатому скоту-5-10, свиньям-2-5, собакам -0,5-1.
Препараты строфанта
Дата добавления: 2021-01-21; просмотров: 48; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!