АНТИМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА РАЗНОГО ХИМИЧЕСКОГО СТРОЕНИЯ.
1. Производные нитрофурана:
- фуразолидон;
- фурадонин;
- фарингосепт.
Достоинства:
- широкий спектр действия;
- медленное развитие резистентности;
- противогрибковая активность;
- не угнетают функции иммунной системы.
- дешевы в производстве.
Показания к применению.
1. Инфекции мочевыводящих путей;
2. кишечные инфекции.
Побочные эффекты.
1. Диспептические явления;
2. аллергия;
3. повышенная кровоточивость;
4. нарушение менструального цикла;
5. эмбриотоксическое действие.
2. Поизводные оксихинолина:
- нитроксолин (5НОК);
- хиниофон:
- хинозол.
Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает
противогрибковое и противопротозойное действие.
Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.
Показания к применению.
1. Урогенитальные инфекции:
- цистит;
- пиелонефрит;
- уретрит;
- простатит.
2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.
Побочные эффекты.
1. Способность к кумуляции.
2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.
3. Производные хинолона:
• 1-е поколение:
- налидиксовая кислота (неграм);
|
|
|
- оксолиновая кислота;
- пипемединовая кислота.
• 2-е поколение (фторхинолоны):
- норфлоксацин;
- офлоксацин.
• 3-е поколение:
- гатифлоксацин.
4-е поколение:
- тровофлоксацин;
- моксифлоксацин;
- клинофлоксацин;
- ципрофлоксацин.
Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов
(2 – 4 поколение):
- высокая степень бактерицидного действия;
- широкий спектр антимикробного действия;
- невысокая частота резистентности;
- высокая биодоступность при введении реr os;
- хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации;
- удобство в применении (1-2 раза в сутки);
- возможность комбинирования с антибиотиками;
- высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей,
кожи и мягких тканей;
- невысокая частота побочных эффектов.
Побочные эффекты.
1. Тормозят развитие хрящевой ткани;
2. повышение эпилептогенной готовности мозга;
3. возможно развитие колита;
4. фотосенсибилизация;
5. анемия, тромбоцитопения;
6. угнетение функций органов чувств (снижение остроты слуха, зрения, обоняния);
|
|
|
7. аллергические реакции.
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ, ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ
СРЕДСТВА.
1960 год – ВОЗ – декларировал, что прогноз об искоренении туберкулеза не оправдан.
1991 год – генеральна я ассамбле я ВОЗ принимает решение о необходимости усилени
мероприятий по защите против туберкулеза.
2001 год – по данным ВОЗ: ежегодно в мире заболевает до 8 млн. человек, умирает 3 млн.
человек.
Высокий рост туберкулеза в последние годы отмечен в Юго-Западной Азии, Африке и даже в
США и Швейцарии. В Украине за последние 5 лет заболеваемость туберкулезом возросла в 8 раз.
Причины неэффективности химиотерапии туберкулеза.
- Лечение туберкулеза длительное от 9 месяцев до 3-х лет, что приводит к развитию устойчивости
микобактерий к большинству противотуберкулезных препаратов;
- При длительном приеме резко возрастают побочные эффекты противотуберкулезных средств.
Виды устойчивости микобактерий.
Первичная лекарственная устойчивость развивается в случае, если больной заражен штаммом,
устойчивым к большинству препаратов.
|
|
|
Вторичная лекарственна я устойчивость возникает в ходе лечени я больных
противотуберкулезными препаратами и проявляется чаще всего к двум, трем и более средствам.
Групповая лекарственная устойчивость возникает в случае устойчивости к какой-либо группе
противотуберкулезных средств (например, антибиотиков аминогликозидов).
Классификация противотуберкулезных средств.
По происхождению.
1. Синтетические средства:
- изониазид;
- пиразинамид;
- этионамид;
- ПАСК (парааминосалицилат натрия).
2. Антибиотики:
- рифампицин;
- стрептомицина сульфат;
- канамицин;
- циклосерин;
- флоримицин.
По эффективности.
Группа А – средства обладающие наибольшей эффективностью:
- изониазид;
- рифампицин.
Группа Б – средства обладающие средней эффективностью:
- этамбутол;
- стрептомицин;
- этионамид;
- пиразинамид;
- циклосерин;
- флоримицин.
Группа С – препараты умеренной эффективности:
|
|
|
- ПАСК;
- тиоацетазон.
Виды лечения туберкулеза.
- Химиотерапия: противотуберкулезные средства, противовоспалительные средства,
десенсибилизирущие средства, иммуностимуляторы;
- хирургическое лечение;
- санаторно-курортное лечение.
Принципы химиотерапии туберкулеза.
1. Лечение должно быть длительным, непрерывным, контролируемым (определение концентрации
препаратов в крови). Одновременно назначают 2-3 препарата, дл я достижени я желаемого
эффекта и снижения вероятности возникновения токсических эффектов.
2. Дозы противотуберкулезных препаратов назначаютс я с учетом возраста, массы тела и
сопутствующих заболеваний больного. Уменьшить дозу возможно лишь в крайнем случаи при
проявлении резко выраженных побочных эффектов.
3. Применяемая комбинация противотуберкулезных средств, назначается до тех пор, пока имеетс
терапевтический эффект. На первом этапе лечения препараты назначаются систематически, а в
последнем месяце – в интерметирующем режиме (периодически).
4. Противотуберкулезные средства используютс я чаще всего внутрь, не исключая другие пути
введения, для особого контингента больных.
5. Контроль эффективности лечения:
- проводят учет посещени я больным лечебного заведени я (один раз в месяц выдаютс
лекарственные препараты);
- посещение больных на дому с подсчетом таблеток;
- в закрытых учреждениях применяютс я лекарственные средства в присутствии медицинского
персонала.
Изониазид (гидразид изониоктиновой кислоты, тубазид, ГИНК).
Характеризуетс я высокой противотуберкулезной активностью, эффективность в отношении
внутриклеточных микроорганизмов, проявляет как бактериостатическое, так и бактерицидное
действие, не действует на другие микроорганизмы.
Механизм действия изониазида.
Оказывает влияние на клеточные оболочки микобактерий. Ингибирует синтез миколиевой
кислоты, котора я являетс я одним из компонентов клеточной стенки микобактерий. Препарат
встраиваетс я в синтез клеточной стенки, структура клеточной стенки при этом нарушается.
Микобактерии сморщиваются, происходит выдавливание цитоплазмы, образуется аморфная масса.
Фармакокинетика.
Всасывание. Хорошо адсорбируетс я из ЖКТ, биодоступность – 80%, максимальна
концентрация в крови через 1-2 часа.
Распределение. Хорошо проникает во все органы и ткани. Максимальное количество
накапливаетс я в легких, почках, печени, мышцах. Хорошо проникает через тканевые барьеры и в
спинномозговую жидкоть.
Биотрансформация. Происходит путем ацетилирования. По скорости ацетилирования, все
больные делятс я на так называемые «быстрые» и «медленные» ацетилянты, что детермитировано
генетически. У «медленных» ацетилянтов – при одной и той же введенной дозе концентраци
изониазида в крови выше, чем у «быстрых». У «быстрых» ацетилянтов – быстрое снижение
концентрации препарата в крови требует введение более высоких доз препарата.
Побочные эффекты. (как обычно!).
1. Лекарственная устойчивость формируется уже через 30 дней от начала приема препарата, дл
предупреждения необходимо комбинировать изониазид с другими препаратами.
2. Изониазид нарушает метаболизм пиридоксина за счет связывания с пиридоксальфосфатом, при
этом возникают следующие симптомы:
- периферическая невропатия;
- потеря чувствительности и покалывание в ногах;
- мышечная слабость;
- нарушение психики;
- нарушениекоординации движения;
- неврит глазодвигательного нерва.
Для предупреждения вышеперечисленных симптомов назначают пиридоксин (в дозе 10 мг/кг).
3. Гепатотоксичность обусловлена образованием аммиака – повышаетс я уровень печеночных
ферментов, развивается гепатит.
4. Аллергические реакции: дерматит, агранулоцитоз, эозинофилия.
Рифампицин. Антибиотик широкого спектра, оказывает бактерицидное действие в отношении
микобактерий, действует на внеклеточные так и на внутриклеточные бактерии.
Механизм действия рифампицина: связан с подавлением синтеза РНК.
Особенности фармакокинетики.
Период полувыведения равен 3,5 часа. В результате метаболизма в печени образуются активные
продукты (метаболиты) сохраняющие антибактериальную активность. При туберкулезе применяют
однократно за 30 мин до завтрака. Возможность перорального приема и высока я активность в
отношении микобактерий позволяет считать рифампицин препаратом выбора.
Побочные эффекты.
1. Высокая гепатотоксичность, особенно у лиц с заболеванием печени, у больных алкоголизмом, у
пожилых людей;
2. тромбоцитопения аутоиммунного происхождения – лечение проводят под контролем свертывани
крови;
3. аллергические реакции (зуд, высыпания, покраснение);
4. гемолитическая анемия;
5. возможна острая почечная недостаточность, при этом прекращают подобный прием препарата;
6. гриппоподобный синдром;
7. окрашивает экскреты в красный цвет.
Рифампицин ускоряет метаболизм анальгетиков, противодиабетических средств и пероральных
контрацептивов.
Этионамид. По строению близок к изониазиду, но активность его ниже. Оказывает
диспепсические нарушения, вызывает боли в животе, метеоризм, тошнота.
Этамбутол. Менее эффективен по сравнению с изониазидом и рифампицином. Действует только
на микобактерии, находящиеся в стадии размножения.
Механизм действия: снижает синтез РНК.
В терапевтических дозах побочные эффекты малочисленные. Наблюдается снижение остроты
зрения, нарушается световое зрение. В связи с уменьшением выведения мочевой кислоты наблюдаетс
обострение подагры.
ПАСК. Включение в комбинацию его с другими противотуберкулезными средствами снижает
вероятность развити я лекарственной устойчивости. Конкурирует с ПАБК микобактерий, вызывает
бактериостатический эффект. ПАСК нейтрализуетс я соляной кислотой желудка, наблюдаютс
диспепсические расстройства, возможна протеинурия, кристаллурия, гепатит, гипокалиемия.
ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
Это ЛС, которые применяют для лечения сифилиса.
Группа пенициллина – антибиотики выбора, т. к. у бледной трепонемы не развиваетс
резистентность к пенициллинам. Чаще применяют препараты длительного действия – бициллин.
Антибиотики резерва: применяют тетрациклины при развитии аллергических реакций на
пенициллины.
Макролиды – применяют у беременных и кормящих женщин в связи с их малой токсичностью.
Другие противосифцилитические средства – препараты висмута – бийохинол.
Инъекции болезненны, при применении наблюдается черная койма по краю десен, стоматит,
гингивит.
ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ СРЕДСТВА.
Насчитывают около 200 видов гельмитов.
1. Круглые черви (нематоды) – вызывают нематодозы.
- Острицы (энтеробиоз);
- аскариды (аскаридоз);
- властоглав (трихоцефалез);
- кишечная угрица (сронгилоидоз);
- анкилостома (анкилостомидоз);
- трихинелла (трихинеллез).
2. Плоские и ленточные черви (цестоды) – вызывают цестодозы.
- Обычный цепень (невооруженный) (тениаринхоз);
- свиной цепень (вооруженный) (тениоз);
- широкий лентец (дифиллоботриоз).
3. Плоские сосальщики (гельматоды) –
вызывают трематодозы.
- Кошачья двуустка (описторхоз);
- печеночная двуустка (фасциолез);
- шистосома (шистосолез).
Вред, наносимый гельминтами макроорганизму:
- В процессе жизнедеятельности гельминты выделяют токсические метаболиты;
- при фиксации в ЖКТ вызывают изъязвление слизистых оболочек, нарушение кровообращения;
- вызывают закупорку просвета полых органов;
- негативно воздействуют на кровь, ЖКТ, нервную систему;
- аллергические реакции особенно у больных, проявляющих склонность к ним;
- питание гельминтов осуществляется за счет организма хозяина.
Противоглистные средства – это лекарственные средства, оказывающие избирательное действие
на определенные виды гельминтов, используются для лечения гельминтозов различной локализации.
Классификация.
1. Средства для лечения кишечных
гельминтозов:
• при кишечных нематодозах применяют:
- пиперазин;
- нафтамон;
- мебендазол (вермокс);
- пирантел;
- левамизол (декарис).
• при кишечных цестодозах применяют:
- празиквантел;
- фенасал;
- аминоакрихин.
2. Средства для лечения внекишечных гельминтозов:
• препараты для лечения трематодозов:
- празиквантел;
- хлоксил.
• для лечения нематозов (просвет кишечника):
- дипразин.
Основные принципы применения противоглистных средств при кишечной локализации:
- необходимо обеспечить тесный контакт гельминта с ЛС;
- диета перед применением противоглистных препаратов должна содержать только легкоусвояемые
организмом продукты и напитки;
- перед приемом ЛС необходимо очистить кишечник с помощью солевых слабительных средств;
- препараты применяют натощак;
- если применяемые препараты не стимулируют перистальтику кишечника, то после их приема
назначают солевые слабительные и клизму;
- лечение проводят с учетом жизненного цикла.
Механизм действия противоглистных средств
- Влияют на двигательную активность гельминтов, их деятельность, свободное передвижение,
оказывают паралитическое действие на нервно-мышечную систему, что препятствует его фиксации и
легкому выведению из кишечника, при этом выводятс я живые гельминты, но обездвиженные.
Угнетают двигательную активность гельминтов за счет нарушени я нервно-мышечной передачи,
препятствуют передвижению паразитов – расслабляющее действие, угнетают вход ионов кальция в
мышечные клетки гельминта.
- Повреждают кутикулу гельминта, снижает устойчивость паразита к воздействию
протеолитических ферментов кишечника хозяина. Препараты, нарушающие обменные процессы
гельминта чаще угнетают аэробное дыхание.
Противонематодозные препараты.
Пиперазин. Является агонистом ГАМК, оказывает тормозящее действие.
Пирантел, нафтамон. Действует на нервную систему гельминта, оказывая паралитическое
действие.
Мебендазол. Обездвиживает гельминтов за счет нарушения циркуляции секреторных гранул в
теле гельминта.
Левамизол – ингибирует сукцинатдегидрогеназу, угнетает гликоз.
Побочные эффекты.
1. Со стороны ЦНС:
- головокружение;
- потеря сознания;
- галлюцинации.
2. Со стороны ЖКТ:
- диспепсические расстройства.
3. Аллергические реакции
Соблюдение личной гигиены – избежание реинфекции.
Противопоказания.
1. Заболевания ЦНС;
2. недостаточность функции выделительных органов;
3. беременность;
4. острые заболевания ЖКТ.
В случае непереносимости препарата, используют растительные ЛС – цветки пижмы, калины –
порошки, настои.
Противоцестодозные средства.
Празиквантел. Действует на вход ионов кальция, вызывая спастический паралич, снижает
устойчивость трематод к действию протеолитических ферментов ЖКТ.
Побочные эффекты.
- Болезненность в области печени;
- белок в моче;
- нарушение сердечного ритма;
- аллергические реакции;
- головокружение;
- сонливость.
Внекишечные гельминтозы.
Для воздействия на паразитов необходимо, чтобы препарат всасывался в ЖКТ.
Дипразин. Механизм действия сходен с пиперазином, нарушает двигательную активность
гельминта, способствует нарушению репродуктивной функции, снижает устойчивость гельминтов.
Побочные эффекты.
- Кожные высыпания;
- зуд;
- увеличение лимфатических узлов печени и селезенки.
Дата добавления: 2020-12-22; просмотров: 39; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!