КЛАССИФИКАЦИЯ ОТХАРКИВАЮЩИХ СРЕДСТВ
ЛС, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИЮ ОРГАНОВ ДЫХАНИЯ.
План.
1. Стимуляторы дыхания.
2. Противокашлевые ЛС.
3. Отхаркивающие ЛС.
4. ЛС, для лечения бронхиальной астмы.
Группы лекарственных препаратов, влияющих на функции органов дыхания классифицируют на:
• стимуляторы дыхания;
• противокашлевые средства;
• отхаркивающие средства;
• бронхолитические средства.
Система органов дыхания представлена воздухоносными путями: носовой полостью, носоглоткой, гортаноглоткой, гортанью, трахеей, бронхами, а также легочными альвеолами, в которых происходит газообмен.
Стимуляторы дыхания
Стимуляторы дыхания - группа средств, применяемых при угнетении дыхания.
По механизму действия стимуляторы дыхания можно разделить на три группы:
• центрального действия - бемегрид, кофеин;
• рефлекторного действия - лобелин, цитизин (см. Н-холиномиметики);
• смешанного типа действия - никетамид (кордиамин), камфора.
Лекарственные средства этой группы повышают активность дыхательного центра, находящегося в продолговатом мозге. При угнетении дыхательного центра различными веществами (снотворными, средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками и др.) могут наступить остановка дыхания, асфиксия и гибель больного. В этом случае требуются срочное введение стимуляторов дыхания, непосредственно возбуждающих продолговатый мозг и дыхательный центр, специфических антагонистов и применение аппаратуры для искусственной вентиляции легких. Вводят внутривенно или внутримышечно.
|
|
|
Кордиамин
Cordiaminum
25 % раствор диэтиламида никотиновой кислоты.
Форма выпуска. Флаконы по 15 мл, ампулы по 1 и 2 мл.
Фармакодинамика. Является стимулятором центральной нервной системы, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно при пониженном их тонусе. В больших дозах может вызвать клонические судороги.
При в|в введении учащается ритм, увеличивается глубина дыхательных движений. В результате возбуждения сосудодвигательного центра отмечается некоторое повышение артериального давления и усиление кровообращения. Способствует пробуждению (не полному) после наркоза.
Применение. Для стимуляции дыхания и кровообращения при острых инфекционных заболеваниях, ОСН, ХСН, коллапсе, шоке назначают внутрь по 20-30 капель 3-4 раза в день; вводят в/м, п/к и в/в по 1-2 мл 2-3 раза в день.
Используют также при отравлениях наркотическими, снотворными и анальгезирующими средствами в/в медленно от 3 до 5мл. При необходимости можно ввести повторно.
Побочное действие. Боль при п/к и в/м инъекциях. Клонические судороги - при передозировке. Аллергические реакции редки.
|
|
|
БЕМЕГРИД
Bemegridum
Форма выпуска: амп. по 10 мл 0, 5% раствора
Является специфическим антагонистом барбитуратов и оказывает "оживляющий" эффект при интоксикации, вызванной препаратами этой группы. Препарат снижает токсичность барбитуратов, угнетение ими дыхания и кровообращения. Препарат также стимулирует ЦНС, поэтому эффективен не только при отравлении барбитуратами, но и другими средствами, тотально угнетающими функции ЦНС.
Бемегрид применяют при острых отравлениях барбитуратами, для восстановления дыхания на выходе из наркоза (эфир, фторотан и др.), для выведения больного из тяжелого гипоксического состояния. Вводят препарат внутривенно, медленно до восстановления дыхания, АД, пульса.
Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги.
В качестве стимулятора дыхания смешанного типа действия ингаляционно применяют также карбоген (смесь 5-7% углекислого газа и 93-95% кислорода). Стимулирующее действие карбогена на дыхание развивается в течение 5-6 мин. Эффект карбогена обусловлен содержащимся в нем углекислым газом.
Стимуляторы дыхания применяют нечасто. При гипоксических состояниях обычно используют вспомогательную или искусственную вентиляцию легких.
|
|
|
ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Кашель - защитный рефлекс, возникает в ответ на раздражение слизистой оболочки дыхательных путей. При кашле из дыхательных путей удаляется раздражающий агент - мокрота (избыточный секрет бронхиальных желез) или инородное тело. Противокашлевые средства, действуя на разные звенья кашлевого рефлекса, уменьшают частоту и интенсивность кашля.
Кашлевой рефлекс инициируется с чувствительных рецепторов слизистой оболочки бронхов и верхних дыхательных путей. Афферентная импульсация поступает в продолговатый мозг (от бронхов - по афферентным волокнам блуждающего нерва, от гортани - по афферентным волокнам языкоглоточного нерва). Это приводит к стимуляции центра кашлевого рефлекса. Эфферентная импульсация от центра кашлевого рефлекса достигает дыхательных мышц (межреберных и диафрагмы) по соматическим двигательным волокнам и вызывает их сокращения, проявляющиеся форсированными выдохами.
При воспалительных заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся повышенной секрецией бронхиальных желез (бронхит, трахеит), кашель способствует дренированию бронхов и ускоряет процесс выздоровления (продуктивный кашель). В подобных случаях целесообразным представляется не подавление кашля противокашлевыми средствами, а назначение средств, облегчающих отделение мокроты (отхаркивающие средства). Однако, при некоторых заболеваниях (хронические воспалительные заболевания, фарингит, ларингит, коклюш, плеврит, злокачественные новообразования), кашель не выполняет защитных функций (непродуктивный кашель) и изнуряет больного, возникая в ночное время. В таких случаях целесообразно назначение противокашлевых средств.
|
|
|
Противокашлевые средства различают по локализации и механизму действия.
• Противокашлевые средства центрального действия:
- средства с наркотическим действием - кодеин, этилморфин;
- ненаркотические средства – глауцин (глаувент), окселадин (пакселадин), бутамират (синекод);
• Противокашлевые средства периферического действия:
- преноксдиазин (либексин), пронилид (фалиминт).
Механизм противокашлевого действия кодеина и этилморфина обусловлен снижением возбудимости центра кашлевого рефлекса и дыхательного центра за счет стимуляции опиоидных рецепторов в продолговатом мозге. Стимуляция опиоидных рецепторов системах мозга приводит к развитию эйфории и, как следствие, развитию лекарственной зависимости (см. «Анальгезирующие средства»). В связи с последним свойством (наркогенный потенциал) отпуск кодеина и этилморфина регламентирован.
КОДЕИН
Codeinum
Препарат центрального типа действия, алкалоид опия, производное фенантрена. Оказывает выраженный противокашлевой эффект, слабое анальгетическое действие, вызывает лекарственную зависимость.
Применяется для лечения сухого, непродуктивного кашля при заболеваниях нижних и верхних дыхательных путей. А также в качестве болеутоляющего средства при головных, зубных болях.
Кодеин в чистом виде не отпускают, он входит в состав ряда комбинированных препаратов от кашля: таблетки "Кодтерпин", «Коделак», сироп «Кофекс», таб. и сиропа Нео-кодион и др.
Глауцина гидрохлорид
Glaucini hydrochloridum
алкалоид, выделенный из надземной части Glaucinum flavum Grantz.
Форма выпуска . Таблетки по 0,01 и 0,04г. Входит в состав сиропа «Бронхолитин».
Фармакодинамика . Оказывает противокашлевое и гипотензивное действие.
В отличие от кодеина не угнетает дыхание, не тормозит моторику кишок, не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Применение . При непродуктивном (сухом) кашле больным с заболеваниями легких и верхних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии и др.) назначают внутрь по 1 таблетке 2—3 раза в день после еды. Эффект наступает через 3—5 мин и продолжается в течение нескольких часов.
Побочное действие. Легкое кратковременное головокружение, иногда тошнота.
Противопоказания. Заболевания, сопровождающиеся обильным выделением мокроты, гипотония различного происхождения, инфаркт миокарда.
Пример рецепта глауцина гидрохлорида:
Rp.: Tab. Glauventi 0,04 № 20
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Противокашлевые средства периферического действия влияют на чувствительные окончания в слизистой оболочке дыхательных путей. Они блокируют периферические кашлевые рецепторы в слизистой оболочке и тканях трахеи, бронхов. Оказывают смягчающее и местноанестезирующее действие, уменьшая поступление “кашлевых стимулов” из гортани, трахеи и бронхов.
К периферическим противокашлевым препаратам относится преноксдиазин (Либексин),Фалиминт. Они, уменьшая чувствительность периферических кашлевых рецепторов (т.е. блокируя периферическое (афферентное) звено кашлевого рефлекса), обладают и центральным влиянием на кашлевой рефлекс, но в отличие от наркотических средств не оказывает угнетающего воздействия на дыхательный центр и не вызывает привыкания.
Либексин
Libexin um
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г.
Фармакодинамика. Обладает противокашлевым, бронхолитическим, противовоспалительным и местноанестезирующим действием. Облегчает дыхание и выделение мокроты. Противокашлевое действие продолжается 3—4 ч.
Применение. При заболеваниях дыхательных путей (остром и хроническом бронхите, гриппе, пневмонии, опухоли бронхов или наличии в бронхах инородного тела, бронхиальной астме, ночном кашле у больных с сердечной недостаточностью) как противокашлевое, бронхорасширяющее и противовоспалительное средство. Уменьшает кашель, обусловленный раздражением плевры в связи с плевритом, пневмонией, инфарктом легкого, спонтанным пневмотораксом и др. Применяется также при подготовке больных к бронхоскопии и бронхографии.
Назначают внутрь по 1—2 таблетки 3—4 раза в день; для подготовки больных к бронхологическим вмешательствам — по 1—3,5 мг/кг в сочетании с атропина сульфатом.
Таблетки рекомендуется проглатывать не разжевывая во избежание анестезии полости рта.
Продолжительность лечения зависит от характера заболевания.
Побочное действие. Возможно легкое онемения слизистых, изменение вкуса.
Противопоказания к назначению. Заболевания, сопровождающиеся обильным выделением мокроты, особенно в послеоперационный период.
Пример рецепта либексина:
Rp.: Tab. Libexini 0,1 N. 20
D. S. Внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день.
Фалиминт
Falimint
Форма выпуска: Драже по 0,025 г в упаковке по 40 штук.
Фармакологическое действие: Противокашлевое средство, устраняющее непродуктивный (без отделения мокроты) раздражающий кашель. При нанесении на слизистые оболочки раздражает нервные окончания, оказывает незначительное болеутоляющее действие. Препарат обладает антисептическими (обеззараживающими) и противорвотными свойствами.
Показания к применению: Воспалительные заболевания дыхательных путей, для устранения кашля и чихания у спортсменов, артистов, лекторов, курильщиков. Способность фалиминта подавлять рвоту позволяет применять его при исследовании полости рта и зева, а также в стоматологической практике при протезировании зубов.
Способ применения: По 1 -2 др. 3-5 раз в день. Драже держат во рту до рассасывания, не разжевывая.
Вы замечали, что в театрах, концертных залах постоянно раздается кашель, и кажется, что число кашляющих все время увеличивается. Так оно и есть. Это еще одна сторона произвольного контроля кашля. Возбуждение или тревога по поводу неуместности кашля провоцируют его. Такие факторы называют психогенными. Помочь в этих случаях могут препараты, оказывающие успокаивающее (седативное) действие.
Способностью смягчать, успокаивать кашель обладают некоторые антигистаминные препараты, в частности дифенгидрамин, более известный как димедрол.
Противокашлевые лекарства часто включают в состав комбинированных препаратов для лечения простуды и гриппа.
ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА
В настоящее время этих средств достаточно много. У них разные механизмы действия и точки приложения.
КЛАССИФИКАЦИЯ ОТХАРКИВАЮЩИХ СРЕДСТВ
по преимущественному механизму действия
1. Средства, стимулирующие отхаркивание (секретомоторные):
а) рефлекторного действия (препараты термопсиса, алтея, солодки, чабреца, аниса, ипекакуаны, истода, препараты листа подорожника, травы богульника болотного, мать-и-мачехи, терпингидрат, натрия бензоат, различные эфирные масла и комбин.: сироп «Доктор МОМ», «Эвкабал», «Синупрет» и т. д.);
б) прямого резорбтивного действия (иодид натрия и калия, хлорид аммония, натрия гидрокарбонат и др.).
2. Муколитические средства (секретолитики, разжижают мокроту):
а) неферментные (ацетилцистеин (АЦЦ), карбоцистеин (Флюдитек), бромгексин (Солвин), амброксол (Лазолван));
б) ферментные (трипсин, химотрипсин).
Отхаркивающие средства прямого (резорбтивного) действия после приема внутрь всасываются, попадают в кровь и доставляются к бронхам, где выделяются слизистой оболочкой, стимулируют секрецию бронхиальных желез, попадая в мокроту, разжижают и облегчают ее отделение. Усиливают перистальтику бронхов. Препараты хлорида аммония, гидрокарбоната натрия подщелачивают содержимое бронхов, что способствует разжижению и лучшему отхождению мокроты.
Содержащиеся в растительных препаратах рефлекторного действия алкалоиды (в термопсисе - сапонины) при введении внутрь вызывают раздражение рецепторов слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом рефлекторно (по блуждающему нерву) усиливается секреция бронхиальных желез. Повышается перистальтика бронхов, повышается активность мерцательного эпителия (происходит стимуляция мукоцилиарного транспорта). Мокрота становится более обильной, жидкой, с меньшим содержанием белка, ее отделение с кашлем облегчается.
Основанием для назначения данной группы препаратов является обнаружение у больного хронических или острых заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся продукцией вязкой мокроты (бронхит, бронхобструктивный синдром, бронхоэктатическая болезнь).
Следует понимать, что данная группа препаратов является вспомогательной, облегчая состояние больного, повышая качество его жизни, но не устраняя саму причину возникновения заболевания. Терапия отхаркивающими средствами должна сочетаться с адекватной этиотропной терапией.
Мукалтин
Mucaltinum
смесь полисахаридов, получаемых из травы Althaea officinalis L.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г.
Фармакодинамика. Оказывает отхаркивающее действие.
Применение. При острых и хронических заболеваниях легких и верхних дыхательных путей в качестве отхаркивающего средства назначают внутрь по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.
Пример рецепта мукалтина:
Rp.: Tab. Mucaltini 0,05 № 20
D. S. По 1-2 таблетки (перед едой) 3 раза в день.
АЛТЕЯ КОРЕНЬ - применяют в виде экстракта, порошка, настоя, сиропа. Входит в состав сборов грудных №1 и №3, сухой микстуры от кашля для детей, сироп «Алтейка».
ТЕРМОПСИСА ТРАВА - содержит алкалоиды, сапонины, эфирное масло и другие вещества. Трава термопсиса оказывает отхаркивающее действие, в больших доах - рвотное. Траву термопсиса применяют в виде настоев, порошка, таблеток, сухого экстракта. Имеются готовые лекарственные формы травы термопсиса: сухая микстура от кашля для взрослых — порошок, экстракт термопсиса сухой — таблетки по 0,05 г; таблетки от кашля (с травой термопсиса 0, 01 г и натрия гидрокарбонатом 0,25 г), комб. таб «Коделак».
ПЕРТУССИН - состав: экстракт чабреца или экстракт тимиана - 12 частей, калия бромид - 1 часть, спирт этиловый 80 % - 5 частей, сироп сахарный - 82 части. Форма выпуска пертуссина: флаконы по 100мл.
Пример рецепта пертруссина:
Rp.: Pertussini 100 ml
D. S. По 1 столовой ложке 2-3 раза в день.
Вторую группу отхаркивающих средств составляют препараты, непосредственно разжижающие мокроту. Их еще называют муколитиками (от латинского mucos – слизь и греческого lysis – растворение). Они помогают, когда мокрота вязкая, слизистая или слизисто-гнойная, например при остром и хроническом обструктивном бронхите, пневмонии, бронхоэктатической болезни, бронхиолите, муковисцидозе, бронхиальной астме, ателектазах при закупорке бронхов мокротой, больным с трахеостомой и так далее.
Нередко их назначают для профилактики осложнений при операциях на органах дыхания, а также после наркоза, вводимого через трахею. К числу средств, разжижающих мокроту, относятся ферменты (трипсин, химотрипсин), соединения, содержащие серу (ацетилцистеин, карбоцистеин), производные алкалоида визицина (они же стимуляторы сурфактанта) (бромгексин, амброксол).
Препараты серосодержащих веществ особенно эффективны при бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся затрудненным откашливанием. В результате различных химических превращений они разрушают белковоподобные полимеры, из которых состоит мокрота. Этот процесс можно представить следующим образом: длинные “цепочки”, которые как бы разрезаются “ножницами”, например, ацетилцистеином, на более короткие компоненты. При этом вязкость мокроты уменьшается, и она легче выводится из бронхов. Такие препараты также могут разжижать гной.
Визицин, получаемый из растения Adhatoda vasica, издавна применялся на Востоке как отхаркивающее средство. Его синтетические аналоги –бромгексин и амброксол – уменьшают вязкость мокроты, оказывая отхаркивающее действие. Это связано с механизмом действия по принципу “ножниц” (см. выше), а также с активацией синтеза легочного сурфактанта – вещества, покрывающего изнутри альвеолы и препятствующего их спадению, которое, кроме того, способствует прохождению мокроты и ее выведению. В результате этого вязкий и липкий бронхиальный секрет разжижается, облегчается его продвижение по дыхательным путям. Отличительной особенностью бромгексина и амброксола является их самостоятельное противокашлевое действие, что особенно важно при бронхитах.
Амброксол
Ambroxolum
Форма выпуска: Таб. по 30 мг; ампулы, содер. по 15 мг препарата; сироп (15 мг препарата в 15 мл)по 100 мл; раствор для ингаляций (15 мг в 2 мл) по 100 мл.
Синонимы: Лазолван, Ласольван, Амбробене.
Фармакологическое действие: муколитический, стимулятор сурфактанта.
Показания к применению: общие для группы. Имеются указания на то, что амброксол может быть также использован для стимуляции образования сурфактанта у недоношенных детей и новорожденных с синдромом дыхательной недостаточности.
Способ применения: При синдроме дыхательной недостаточности вводят из расчета 10 мг/кг в день (в 3-4 приема). Взрослым амброксол назначают внутрь по 1 таблетке (30 мг) 2-3 раза в день; при длительном лечении - по 1 таблетке 2-3 раза в день. Принимают после еды с небольшим количеством воды.
Детям рекомендуется давать в виде сиропа (15 мг амброксола в 5 мл) в следующих дозах: до 2 лет - по 2,5 мл 2 раза в день, от 2 до 5 лет - по 2,5 мл 3 раза в день, старше 5 лет - по 5 мл 2-3 раза в день. В первые 2-3 дня лечения дозу можно удвоить.
Взрослым назначают сироп в первые 2-3 дня по 10 мл; у детей до 5 лет - по 1-2 ингаляции в день по 2 мл. Препарат можно вводить в/м или в/в.
Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме внутрь возможны тошнота и рвота.
Ацетилцистеин
Acetylcystein
Синонимы: Ацетин, Мукосольвин, Бронхолизин, Мукобене, АЦЦ.
Форма выпуска: выпускается в виде шипучих таблеток, раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций, в пакетиках в виде гранул. Шипучие таблетки бывают разных видов: АЦЦ 100 (содержит 100мг АЦЦ), АЦЦ лонг (одна таблетка сдержит 600мг АЦЦ). АЦЦ 200 представляет собой пакетик с гранулами, который содержит 200мг активного вещества.
Фармакологическое действие: Оказывает муколитическое действие - разжижает мокроту и облегчает ее отделение.
Показания к применению: Заболевания дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, бронхоэктазии, муковисцидоз), сопровождающиеся повышенной вязкостью мокроты с присоединением гнойной инфекции.
Способы применения: таблетку (или пакетик с гранулами) растворяют в половине стеклянного стакана воды и сразу выпивают. Рекомендуют прием препарата после еды. Повышенное употребление жидкости усиливает эффект АЦЦ.
Растворы для в/в инъекций вводят медленно в течение 5 минут, или желательно в виде капельницы.
Дозы АЦЦ
- Взрослым и детям старше 14 лет дают по 400-600мг АЦЦ в сутки в 2-3 приема: соответственно по 2 шипучих таблетки АЦЦ 100 2-3 раза в день или по одной таблетке АЦЦ лонг один раз в день.
- Дети от 6 до 14 лет принимают по одной таблетке АЦЦ 100 3 раза в день. Дети от 2 до 5 лет принимают по одной таблетке 2-3 раза в день.
- При кратковременных простудных заболеваниях препарат принимают 5-7 дней.
Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможна тошнота (связанная главным образом со специфическим запахом препарата). Осторожность следует соблюдать у лиц, склонных к бронхоспазму (при наступлении явлений бронхоспазма назначают бронхорасширяющие средства). С осторожностью следует применять ацетилцистеин при склонности к легочным кровотечениям, заболеваниях печени, почек, дисфункции надпочечников.
Противопоказания: Индивидуальная повышенная чувствительность, бронхиальная астма без сгущения мокроты, беременность, ЯБЖ и 12-перстной кишки в стадии обострения. При работе с препаратом следует пользоваться стеклянными сосудами, избегая соприкосновения с металлами и резиной (возможно образование сульфидов с характерным запахом).
Сочетание АЦЦ и других лекарственных препаратов:
не рекомендуется сочетание АЦЦ и противокашлевых средств, из-за опасности застоя мокроты в дыхательных путях.
АЦЦ усиливает сосудорасширяющий эффект нитроглицерина. Прием антибиотиков (пенициллина, тетрациклина и некоторых других) осуществляют через 2 часа после приема АЦЦ.
Дата добавления: 2020-11-27; просмотров: 46; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!