Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды синергизма. Понятие о синерго-антогонизме. Использование в медицине.
В случае синергизма взаимодействие веществ сопровождается усилением конечного эффекта. Синергизм лекарственных веществ может проявляться простым суммированием или потенциированием конечного эффекта. Суммированный (аддитивный) эффект наблюдается при простом сложении эффектов каждого из компонентов. Например, так взаимодействуют средства для наркоза (закись азота + фторотан). Аналогичен вариант аддитивного эффекта при одновременном использовании аспирина и анальгина. Если при введении двух веществ общий эффект превышает сумму эффектов обоих веществ, то это свидетельствует о потенцировании. В качестве примера можно привести взаимодействие нейролептиков (аминазин) и средств для наркоза, взаимодействие антибиотиков и противомикробных сульфаниламидов. Иногда выделяют третий вариант синергизма, - сенситизацию. Сенситизация - когда один препарат в минимальной дозе усиливает действие другого в их комбинации (применение малых доз инсулина в сочетании с KCl увеличивает уровень проникновения калия в клетки). Синергизм может быть прямой (если оба соединения действуют на один субстрат) или косвенный (при разной локализации их действия). Синергизм используется для повышения терапевтической эффективности комбинации либо для снижения побочных явлений лекарственной терапии за счет уменьшения дозировок отдельных компонентов. В клинической практике часто встречается синергизм по побочным действиям. Например, Амфотерицин В, противогрибковый препарат, приводит к выраженной задержке натрия в организме, что увеличивает токсичность даже терапевтических доз дигоксина. Комбинация теофиллина с β- адреномиметиками, например, альбутеролом, дает гораздо более сильное бронхолитическое действие, чем эти препараты по отдельности, но в то же самое время существенно увеличивает риск развития аритмии. Кроме того, выделяют синергоантагонизм, при котором одни эффекты комбинируемых веществ усиливаются, а другие ослабляются. Например, для устранения побочного эффекта калипсола (гипертензии) и усиления его анальгетических свойств используют клофелин.
|
|
|
Комбинированное действие лекарственных веществ. Виды антагонизма. Использование в медицине.
Способность одного вещества в той или иной степени уменьшать эффект другого называют антагонизмом. Выделяют физический, химический и физиологический антагонизм. Физический вид взаимодействия чаще всего используется при передозировке или остром отравлении лекарственными средствами. Примером физического антагонизма может быть указана способность адсорбирующих средств затруднять всасывание веществ из пищеварительного тракта (активированный уголь, адсорбирующий на своей поверхности яд). Иллюстрацией химичечкого взаимодействия может быть образование комплексонов (ионы некоторых тяжелых металлов - ртути, свинца - связывает пенициламин, ЭДТА), или так взаимодействует соляная кислота желудка и бикарбонат натрия (щелочь). Физиологический антагонизм связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов. По аналогии с синергизмом выделяют прямой (когда оба лекарственных соединения действуют на одни и те же рецепторы) и косвенный (разная локализация действия лекарственных средств) антагонизм. В свою очередь прямой антагонизм бывает конкурентный и неконкурентный. При конкурентном антагонизме лекарственное вещество вступает в конкурентные отношения с естественными регуляторами (медиаторами) за места связывания в специфических рецепторах. Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть снята большими дозами вещества-агониста или естественного медиатора. Неконкурентный антагонизм - это та ситуация, когда лекарственное вещество не может вытеснить естественный медиатор из рецептора, но образует с ним (медиатором) ковалентные связи.
|
|
|
Об одностороннем антагонизме говорят тогда, когда прием одного вещества полностью исключает последующее действие другого. Так, симпатолитики устраняют эффекты норадреналина, а М-холиноблокаторы - М-холиномиметиков. При двустороннем антагонизме эффекты препаратов ослабляются независимо от очередности их приема (вещества, стимулирующие и угнетающие ЦНС). Если одно из веществ нивелирует только некоторые эффекты другого, возникает частичный антагонизм. Например, введение атропина сульфата препятствует угнетению дыхательного центра при использовании морфина, не снижая противошокового действия последнего.
|
|
|
Дата добавления: 2020-04-25; просмотров: 249; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!