Антибиотики. Классификация антибиотиков по происхождению, механизму и спектру действия. Побочное действие антибиотиков на организм.
Антибиотики – продукты жизнедеятельности (или их синтетические аналоги и гомологи) живых клеток (бактериальных, грибковых, растительного или животного происхождения), избирательно подавляющие функционирование других клеток- микроорганизмов, опухолевых клеток, применяемые для лечения инфекционных и опухолевых заболеваний.
Классификация антибиотиков
β– лактамные антибиотики: В основе молекулярного строения бета- лактамов лежит четырехчленное бета-лактамное кольцо, с которым связана их антимикробная активность. Бета- лактамное кольцо расщепляется бета- лактамазами (ферменты, которые вырабатываются микроорганизмами) с образованием неактивной пенициллановой кислоты. Бета–лактамы имеют определенное сходство с точки зрения химического строения, механизма действия, фармакологических, клинических ииммулогических эффектов. К ним относятся следующие группы:пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы.
Пенициллины: А) Препараты пенициллинов, получаемые путем биологического синтеза (биосинтетические пенициллины)
· бензилпенициллиновая натриевая соль
· феноксиметилпеницилин ( оспен, клиацил)
· бензилпенициллина новокаиновая соль
· бициллины
Б)Полусинтетические
- пенициллиназоустойчивые
· оксациллин
· клоксациллин
· диклосациллин
· метициллин
- широкого действия и не устойчивые к пенициллиназе (аминопенициллины)
|
|
|
· ампициллин
· амоксициллин
· бакампицллин
· пенамециллин
· карбенициллин
· тикарциллин
· кариндациллин
· карфециллин
В)Комбинированные препараты, устойчивые к пенициллиназе:
· содержащие 2 пенициллина:
· ампиокс (ампициллин+оксациллин)
· клонокам ( ампициллин + клоксациллин)
- пенициллины с ингибиторами бета- лактамаз
• ампициллин/Сульбактам (Уназин)
• амоксициллин/Клавулановая кислота («Аугментин», «Амоксиклав»,Кловацин», «Моксиклав», «Курам»)
• тикарциллин/Клавулановая кислота (Тиментин)
· пиперациллин\ тазобактам ( Тазоцин)
Общие побочные эффекты антибиотиков
Аллергические реакции
Устойчивость микроорганизмов к антибиотику
Дисбактериоз и как следствие: - кандидоз
- реакции бактериолизиса
- суперинфекция (эндогенная – сапрофиты и экзогенная – патогенны)
- нарушение в обмене витаминов
Токсические эффекты (нейро-, нефро-, гепато-, гемато-, ото-токсичность и др.)
Эмбриотоксичность и тератогенность.
Сульфаниламидные препараты. Характеристика. Механизм действия. Побочное действие сульфаниламидов на организм
Сульфаниламидные препараты — лекарственные средства, относящиеся к группе соединений с общей формулой (амид сульфаниловой кислоты) и обладающие химиотерапевтической активностью.
|
|
|
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫХ ПРЕПАРАТОВ
Механизм действия сульфаниламидных препаратов представляет собой конкурентный антагонизм с парааминобёнзойной кислотой (ПАБК). ПАБК является соединением, необходимым для синтеза микробной клеткой фолиевой кислоты, без которой невозможен рост и размножение бактерий (ПАБК—>дигидрофолиевая кислота—> тетрагидрофолиевая кислота —> пуриновые и пиримидиновые основания —> РНК и ДНК).
Комбинированные препараты — бактрим, сульфатон, лидаприм содержат два действующих вещества: сульфаниламид (сульфаметоксазол, сульфамонометоксин, сульфаметрол соответственно) и производное диаминопиримидина — триметоприм. Сочетание этих двух веществ в препаратах обеспечивает высокую бактерицидную активность.
Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием на метаболизм бактерий.Сульфаниламидная часть нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма — восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту.
|
|
|
Салазосульфаниламиды по химическому строению являются азосоединениями сульфапиридина, сульфапиридазина и сульфадиметоксина и салициловой кислотой. Сульфаниламидные препараты способны накапливаться в соединительной ткани (преимущественно в ткани кишечника) и постепенно отделять 5-аминосалициловую кислоту и соответствующий сульфаниламид, оказывая противовоспалительное и антибактериальное действие.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ
1. Кристаллурия - выпадают микрокристаллы в канальцах почек за счет плохой растворимости препаратов, особенно ацетилированных производных. Наиболее часто вызывают кристаллурию норсульфазол, сульфадимезин. Не вызывают кристаллурию сульфадиметоксин и уросульфан.
2. Аллергические реакции в 5-10 %, чаще в виде лихорадки, красной сыпи (пятен) на коже.
3. Угнетение кроветворения с развитием лейкопении, агранулоцитоза, тромбоцитопении.
4. Гемолитическая анемия.
5. Фотосенсибилизация.
6. Нервно-психические нарушения (усталость, головная боль, парестезии, миалгии, невриты, головокружения, судороги).
7. Дисбактериоз, гиповитаминоз В1, В2, РР, В6, В12, пантотеновой кислоты.
8. Образование метгемоглобина, развитие гипоксии, ацидоза, цианоза, образование сульфогемоглобина. Для профилактики - восстановители и антиокислители - витамины С и Е, глюкоза.
9. Возможно угнетение функции половых желез и щитовидной железы.
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 364; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!