Выведение (экскреция) лекарственных средств
Nbsp; От распределения лекарства в организма зависит скорость наступления фармакологического эффекта, его интенсивность и продолжительность. Для того, чтобы начать действовать, лекарственное вещество должно сконцентрироваться в нужном месте в достаточном количестве и оставаться там длительное время. В большинстве случаев лекарство распределяется в организме неравномерно, в различных тканях его концентрации отличаются в 10 и более раз, хотя в крови, которая питает эти ткани, концентрация его постоянна на определенный период времени. На рисунке 2.4.3видно, что при пероральном приеме, всасываясь из желудка или кишечника, лекарственное вещество в первую очередь обнаруживается в крупных сосудах и попадает за счет максимального кровоснабжения в головной мозг, если препарат обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. После этого вещество из кровеносного русла попадает в другие ткани и органы. Лекарственное вещество, всасываясь из желудка или кишечника, в первую очередь обнаруживается в крупных сосудах и проникает в головной мозг, если препарат обладает такой способностью. После этого вещество попадает в другие органы и ткани. Неравномерное распределение лекарственного препарата в тканях обусловлено различиями в проницаемости биологических барьеров, интенсивности кровоснабжения тканей и органов. Клеточные мембраны – главное препятствие на пути молекул лекарственного вещества к месту действия. Различные ткани человека обладают набором мембран с различной “пропускной способностью”. Легче всего преодолеваются стенки капилляров, самые труднопреодолимые барьеры – между кровью и тканями мозга (гематоэнцефалический барьер – “ворота в мозг”) и между кровью матери и плода (плацентарный). Лекарственное вещество из кровяного русла, где большая его часть связана с молекулами белков, должно перейти в ткани. В сосудистом русле лекарственное вещество в большей или меньшей степени связывается с белками плазмы. Комплексы “белок + лекарство” не способны “протиснуться” сквозь стенку капилляра. Другими словами, если лекарственное вещество прочно соединится с белками крови, то оно так и останется в крови, не попадет в другие ткани и не окажет должного воздействия. Как правило, связывание с белками плазмы крови носит обратимый характер и ведет к замедлению наступления эффекта и увеличению продолжительности действия лекарств. Так происходит, например, в случае применения сульфадиметоксинаи некоторых других сульфаниламидов.
|
|
|
Закономерности действия лекарственных веществ при повторных введениях
|
|
|
Современная практика при использования лекарственных средств в ветеринарии показывает, что в ряде случаев они назначаются однократно (антгельминтиков, обезболивающие), еще чаще в течении нескольких суток. А что касается витаминов, кормовых добавок их применяют в течении нескольких месяцев, и даже лет. Эта же практика показывает , что многие вещества назначаются повторно (и тем более на длительное время)) влияют по разному: одни сильнее, другие слабее, а третьи неблагоприятно.
При повторном введении лекарственных средств действие их может увеличиваться или уменьшаться. Основные характеристики возможных осложнений при повторном введении лекарственных средств мы рассмотрим
Характеристика возможных осложнений
При повторном приеме лекарственных средств
| Эффект | Его характеристика |
| Кумуляция | Различают кумуляцию материальную – накопление самого вещества и кумуляцию функциональную – накопление эффекта. Материальная характерна для длительно действующих препаратов, которые медленно выводятся из организма , длительно задерживаются в организме, а ихи назначают повторно в одинаковых дозахс небольшим интервалом по времени (сердечные гликозиды), с каждым новым введение увеличивается количество препарата в тканях животного , поэтому вначале будет выраженное лечебное действие препарата, а затем это может привести к возникновению токсических эффектов. Долгое время материальную кумуляцию расценивали как отрицательное явление препятствующее длительному применении иногда очень ценных лекарств. Но явление материальной кумуляции наблюдается при применении любого препарата , если повторно вводить его раньше чем он разрушен или выведен из организма. А это время разное: антибиотиков –несколько , адреналина 15 мин. суток. Доказано, что при правильном дозировании материальная кумуляция может быть полезной. Для этого необходимо знать, сколько препарата остается в организме к моменту повторного введения, и какое количество уменьшать повторную дозу. Данным приемом можно длительное время удерживать необходимую лечебную концентрацию в организме животного и обеспечить длительное благоприятное действие Изучение закономерностей кумуляции лежит в основе создания препаратов, длительно сохраняющихся в организме в определенных концентрациях и поэтому длительно действующих. (пролонгированные препараты Различные препараты эстрогенов) 2-40-160 сут. Функциональная характерна для веществ, вызывающих необратимые или медленно обратимые процессы в организме.. |
| Сенсибилизация | Усиление действия лекарственных веществ (особенно белковой природы) при повторном применении из-за повышения чувствительности к нему организма. |
| Привыкание | Это снижение эффективности лекарственных средств при длительном его применении (гипотензивные, анальгезирующие, слабительные средства). Это может быть связано с уменьшением всасывания препарата, увеличением скорости биотрансформации и выведения, а так же со снижением чувствительности рецепторов. Например, при повторных введениях значительно слабее действуют болеутоляющие средств. Привыкание рассматривают как механизм адаптации организма. Ослабление реакции организма на повторное введение препарата имеет в своей основе чувствительную адаптацию т.е . ослабление реакции соответствующих рецепторов на повторные раздражения фармакологическим веществом. Очень легко привыкают к лекарственным препарат микроорганизмы. Такая резистентность бывает устойчивой и передается по наследству. Привыканеи чаще всего развивается к антибиотикам, сульфаниламидным препаратам, которые блокируют отдельные звенья обмена веществ. Это происходит когда антимикробные препараты назначают в заниженных дозах или активных , но с большими интервалами , а также когда преждевременно заканчивают лечение. При таких условиях обмен веществ в микробной клетке меняется, вместо чуствительных ферментов образуются новые, нечуствительные к антибиотику, и возможно образования веществ в микробной клетке, которые инактивируют препарат. Также к препарату могут привыкать простейшие, насекомые, и гельминты. Отмечают это, если лек в-ва применяют в недостаточных дозах или меньше требуемого срока. Привыкание в таких случаях ведет к развитию устойчивых форм возбудителя, и является крайне нежелательным. |
| Тахифилаксия (быстрая защита) | В отдельных случаях при повторном введении лек в-в реакция животных ослабевает резко и даже совсем не проявляется. Типичным для тахифилаксии является ослабление не общей реакции организма. А только отдельных физиологических систем. Временная блокада отдельных структур с которыми должно взаимодействовать вещество. |
| Зависимость (синдром абстиненции) | Длительное поступление лекарственных веществ организм животного к которым развивается привыкание, может перейти в зависимость. В данном случае физиологическое развитие организма возможно только в присутствие этих веществ, а при их искючении происходит нарушении важных звеньев обмена веществ, и снижение функциональной активности Установлена зависимость микроорганизмов к антибиотикам, которая передается потомству. |
| Синдром «отмены» | Появление негативных последствий для организма, связанных с резкой отменой препарата после длительного применения (абстинентный синдром, синдром «отдачи»). Синдром «отдачи» - резкое восстановление симптомов заболевания, связанное с внезапной отменой длительно назначающегося препарата. |
|
|
|
|
|
|
Выведение (экскреция) лекарственных средств
Дата добавления: 2019-02-22; просмотров: 222; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!