Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств
МИНОБРНАУКИ РОССИИ
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение
Высшего профессионального образования
«Тульский государственный университет»
Медицинский институт
Лечебный факультет
Кафедра фармакологии
Лабораторная работа № 29
по теме:
«Сульфаниламидные препараты. Синтетические противомикробные средства разного химического строения»
Направление подготовки: 060000 «Здравоохранение»
Специальность: 060101 «Лечебное дело»
Форма обучения: очная
Выполнена студентом
____ курса _______гр.
___________________
Тула - 2012
Цель лабораторной работы: научиться анализу действия сульфаниламидов, синтетических противомикробных средств различного химического строения по спектру их противомикробного действия, механизмам действия, выписыванию в рецептах этих средств, исходя из особенностей их фармакодинамики и фармакокинетики.
Базисные знания
К началу занятий по теме следует:
знать классификацию сульфаниламидов, противомикробных средств, различного химического строения, их общую характеристик, спектр противомикробного действия, основное применение в медицине;
уметь оценивать возможности использования этих лекарственных средств для целей фармакотерапии на основе представлений об их свойствах,выписывать в рецептах, дать характеристику этих препаратов по следующему плану:
|
|
|
1. Препараты, относящиеся к этим группам.
2. Механизм действия.
3. Фармакологические эффекты.
4. Показания к применению.
5. Противопоказания к применению.
6. Осложнения.
Необходимо научиться решать ситуационные задачи.
К синтетическим антибактериальным средствам относятся препараты различной химической структуры, обладающие бактериостатическим или бактерицидным действием. Как правило, механизм их антибактериального действия связан с подавлением внутриклеточных биосинтетических процессов.
Классификация:
1. Сульфаниламиды.
2. Производные хинолона.
3. Производные нитрофурана.
4. Производные 8-окихинолина.
5. Производные хиноксалина.
6. Оксазолидиноны.
Сульфаниламиды – это производные амида сульфониловой кислоты. Все они обладают сходным механизмом и спектром антибактериального действия, но различаются по фармакокинетическим свойствам. В связи с этим выделяют препараты для местного и системного применения.
Производные хинолона – представлены нефторированными и фторированными соединениями. Эти вещества действую преимущественно на грамотрицательные бактерии и применяются при инфекциях мочевыводящих путей.
|
|
|
Введение атомов фтора в хинолоновый цикл приводит к расширению спектра действия и сферы применения фторхинолонов.
Антибактериальные средства из группы нитрофуранов представлены как химиотерапевтическими, так и антисептическими средствами. Механизм их антибактериального действия связан с нарушением синтеза бактериальной ДНК.
Производные 8-окихинолина – оказывают бактериостатическое действие за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК.
Производные хиноксалина – оказывают бактерицидное действие, связанное со способностью активировать процессы перикисного окисления, нарушая биосинтез ДНК и вызывая глубокие структурные изменения в цитоплазме микробной клетки.
Оксазолидиноны — новая группа синтетических антибактериальных средств, нарушающих внутриклеточный синтез белка. Основным преимуществом оксазолидинонов является то, что при их применении не возникает перекрестной резистентности с антибиотиками, нарушающими синтез белка.
Основные вопросы по теме
1. Классификация синтетических антибактериальных средств.
2. Фторхинолоны. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
|
|
|
3. Сульфаниламиды. Классификация, спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
4. Оксазолидиноны. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Применение. Побочные эффекты.
5. Производные нитрофурана. Классификация по применению. Спектр, характер и механизм антибактериального действия. Побочные эффекты.
6.Производные 8-оксихинолина. Применение. Побочные эффекты.
7.Производные хиноксалина. Применение. Побочные эффекты.
Лекарственные препараты по теме
А. Фторхинолоны и оксазолидиноны.
Линезолид (зивокс) Ломефлоксацин (максаквин) Моксифлоксацин (авелокс)
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран)
Б. Сульфаниламиды.
Сульфадиметоксин Сульфакарбамид (уросульфан)
Сульфален Сульфацетамид натрий (альбуцид) Сульфаэтидол (этазол) Фталилсульфатиазол (фталазол)
В. Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом.
Ко-тримоксазол (бактрим, бисептол)
Г. Производные нитрофурана, 8-оксихинолина, хиноксолина.
Диоксидин Нитроксолин (5-НОК)
|
|
|
Нитрофурал (фурацилин) Нитрофурантоин (фурадонин)
Фуразолидон Хиноксидин
Задания для лабораторного занятия.
Задание 1.
А. Дополните классификацию фторхинолонов препаратами из приведенного списка.
1. Монофторхинолоны: а)_______ ;
б)_______ .
2. Дифторхинолоны: а)______ .
Б. Дополните классификацию сульфаниламидов препаратами из приведенного списка.
1. Сульфаниламиды, применяемые для резорбтивного действия:
Препараты непродолжительного действия (6-8 ч): а) ;
б) .
Препараты длительного действия (18-24 ч): а)__ .
Препараты сверхдлительного действия (более 48 ч): а) .
2.Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника: а) .
3.Сульфаниламиды для местного применения: а)_ .
4.Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом: а)
Задание 2.
А. Дайте сравнительную характеристику ципрофлоксацина, линезолида, сульфалена и ко-тримоксазола (табл.1).
Таблица 1.
Сравнительная характеристика ряда синтетических антибактериальных средств
| Параметры сравнения | Ципро-флоксацин | Линезолид | Сульфален | Ко-тримокзол | |
| Характер действия | Бактерицидный | ||||
| бактериостатический | |||||
| Спектр действия | Гр+бакте-рии | ||||
| Широкий | |||||
| Активен в отношении синегной-ной палочки | |||||
| Активен в отношении микобакте-рии туберкуле-за | |||||
| Побочные эффекты | Нарушение формирования хрящевой ткани | ||||
| Судороги | |||||
| Кристаллу-рия | |||||
| Гематоток-сичность | |||||
| Фотодерма-тозы | |||||
| Выражен-ная тошнота и диарея | |||||
Примечание. Призаполнении таблицы используйте символ «+»
Задание 3.
Укажите показания к применению приведенных ниже синтетических антибактериальных средств (табл.2).
Таблица 2
Показания к применению некоторых синтетических антибактериальных средств
| Показания | Названия препаратов |
| Только местно при конъюнктивитах | 1. |
| Местно при стоматитах и ангине | 1. |
| Главным образом при кишечных инфекциях | 1. 2. |
| Только при инфекциях мочевыводящих путей | 1. 2. 3. |
| При инфекционных процессах различной органной локализации | 1. 2. 3. |
Препараты: ципрофлоксацин; линезолид; ко-тримоксазол; сульфакарбамид; фталилсульфа-тиазол; сульфацстамид натрий; нитроксолин; нитрофурантоин; фуразолидон; нитрофурал.
Задание 4.
Определите лекарственные препараты
1. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает синтез бактериального белка за счет необратимого связывания с 30S и 50S субъединицей рибосом. Действует преимущественно на грамположительные бактерии, включая штаммы, устойчивые к макролидам и пенициллинам. Применяется при пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей.
1. Ципрофлоксацин. 2. Ко-тримоксазол. 3. Линезолид. 4. Сульфален.
2. Синтетическое антибактериальное средство. Нарушает обмен фолиевой кислоты. Действует бактерицидно. Препарат выбора при нокардиозе, пневмоцистной пневмонии. Применяется также при отитах, синуситах, пиелонефрите, простатите, инфекциях кожи и мягких тканей. Вызывает кожно-аллергические реакции, нарушения системы крови, кристаллурию.
1. Триметоприм. 2. Ко-тримоксазол. 3. Сульфадиметоксин. 4. Сульфален.
3. Определить сульфаниламидные препараты А –В
| Свойства / Вещества | А | Б | В |
| Всасываемость в ЖКТ | Хорошая | ||
| Длительность действия | 6 – 8 часов | 6 - 12 часов | 24 – 48 часов |
| Кристаллурия | Часто | Практически не бывает | Редко |
Задание 5.
Решите ситуационные задачи.
1. Фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) – бактерицидные средства широкого противомикробного спектра действия. Почему они противопоказаны детям до 18 лет?
Задание 8.
1. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат для лечения бактериального конъюктивита (глазные капли).
2. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат непродолжительного действия.
3. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат, плохо всасывающийся в ЖКТ.
4. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат длительного действия.
5. Выписать в рецепте сульфаниламидный препарат, не вызывающий кристаллурию.
6. Выписать в рецепте ко-тримоксазол (Бактрим).
7. . Выписать в рецепте фторхинолон для внутривенного введения.
8. Выписать в рецепте фторхинолон длительного действия.
9. Выписать в рецепте фторхинолон, обладающий высокой активностью в отношении грамположительных микроорганизмов.
10. Выписать в рецепте фторхинолон при инфекциях, вызванных неспорообразующими (облигатными) микроорганизмами.
11. Выписать в рецепте нитроксолин.
12. Выписать в рецепте фуразолидон.
13. Выписать в рецепте кислота налидиксовая (в капсулах).
14. Выписать в рецепте метронидазол для внутривенного введения
Дата добавления: 2019-02-12; просмотров: 952; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!