Понятие о международных непатентованных и фирменных (торговых) наименованиях лекарств.

Предмет и задачи фармакологии.

Фармакология - pharmacon –лекарство, logos – наука, учение

Фармакология – это наука, изучающая действие лекарственных средств и других биологически активных веществ на организм экспериментальных животных и человека, а также занимающаяся поиском новых лекарственных средств.

Цель фармакологии – поиск средств для лечения, профилактики, диагностики заболеваний.

Задачи фармакологии:

1. Изыскание новых более эффективных средств и разработка целенаправленного создания их.

2. Отбор наиболее эффективных уже известных препаратов и составление схем их применения.

3. Фармакологический контроль качества и безопасность применения лекарственных средств.

Фармакология тесно взаимодействует с общемедицинскими и клиническими дисциплинами. Это связующее звено между теоретическими науками и практической медициной.

Фармакология считается основой терапии.

И.П.Павлов писал: « …фармакология представляется пограничной областью, где происходит особенно интенсивно обмен услуг между естественнонаучной основой медицины - физиологией и специально медицинским знанием – терапией и где, поэтому в особенности чувствуется огромная взаимная полезность одного знания для другого».

Фармакология имеет разделы:

Биохимическая фармакология- изучает биохимические процессы, лежащие в основе действия лекарственных средств.

Клиническая фармакология – влияние лекарственных средств на организм больного человека.

Токсикология– действие на организм ядов и токсичных доз лекарственных веществ.

Педиатрическая фармакология- влияние лекарственных средств на организм ребенка.

Хронофармакология - изменение фармакологической активности лекарственных средств в зависимости от физиологических ритмов организма.

Фармакогененетика– генетические механизмы взаимодействия организма и лекарственного вещества.

Общая фармакология– общие закономерности взаимодействия лекарственных средств с живыми организмами.

Частная фармакология – конкретные фармакологические группы и лекарственные средства.

Гериатрическая фармакология – изучает особенности действия лекарственных средств на организм пожилого человека, поиском лекарственных средств профилактики преждевременного старения, профилактики и лечения хронических заболеваний у пожилых людей.

Общая фармакология– раздел фармакологии, который рассматривает общие закономерности взаимодействия лекарств с организмом. Общая фармакология включает в себя фармакокинетику и фармакодинамику лекарственных средств.

Фармакокинетика– изучает особенности поступления (абсорбции) лекарственных веществ в организм в зависимости от пути их введения, транспорт и распределение лекарств в организме, а также процессы его метаболизма и экскреции (выведения). Т.о. фармакокинетика дает ответ на вопрос «Что организм делает с лекарством?» Знание фармакокинетики лекарственных средств необходимо для правильной планировки режима дозирования лекарств. Иногда в медицинской практике используется термин биодиспозиция лекарственных средств – он подразумевает совокупность процессов распределения, метаболизма и экскреции лекарственных средств.

Фармакодинамика– изучает общие закономерности механизма действия лекарств, их фармакологические и токсические эффекты, а также зависимость действия лекарств от дозы (концентрации) и особенностей организма человека. Подмеханизмом действия лекарствапонимают первичную фармакологическую реакцию, т.е. те взаимодействия лекарственного вещества с биологическим субстратом, которые ведут к появлению фармакологического эффекта.Фармакологическим эффектомназывают количественные и качественные изменения структуры и функции в организме, которые возникают под действием лекарств.

Источники получения лекарственных средств. Пути изыскания новых лекарств. Основные этапы их внедрения в медицинскую практику.

Источниками получения лекарств могут быть:

Продукты химического синтеза. В настоящее время большинство лекарств получают именно этим путем. Различают несколько путей изыскания лекарств среди продуктов химического синтеза:

Фармакологический скрининг (англ. to screen– просеивать). Метод поиска веществ с определенным типом фармакологической активности среди множества химических соединений синтезированных химиками по специальному заказу. Впервые фармакологический скрининг применил немецкий ученый Домагк, который работал в химическом концернеIG-FIи проводил поиск антимикробных средств среди соединений, синтезированных для крашения тканей. У одного из этих красителей – красного стрептоцида и было обнаружено противомикробное действие. Так были открыты сульфаниламидные средства. Проведение скрининга – чрезвычайно трудоемкий и затратный процесс: для обнаружения одного лекарственного средства исследователю приходится тестировать несколько сотен или тысяч соединений. Так, Пауль Эрлих, при поиске противосифилитических средств изучил около 1000 органических соединений мышьяка и висмута и только 606-й препарат – сальварсан, оказался достаточно эффективным. В настоящее время, для проведения скрининга необходимо синтезировать не менее 10.000 исходных соединений, чтобы с большей долей уверенности полагать, что среди них имеется одно (!) потенциально эффективное лекарственное средство.

Молекулярное конструирование лекарств. Создание сканнирующей томографии и рентгенструктурного анализа, развитие компьтерных технологий позволили получать трехмерные изображения активных центров рецепторов и ферментов и подбирать к ним молекулы, конфигурация которых точно соответствует их форме. Молеуклярное конструирование не требует синтеза тысяч соединений и их тестирования. Исследователь сразу создает несколько молекул идеально подходящих к биологическому субстрату. Однако, по своей экономической стоимости данный метод не уступает скринингу. Методом молекулярного конструирования были получены ингибиторы нейраминидазы – новая группа противовирусных препаратов.

Воспроизведение биогенных веществ. Таким образом были получены медиаторные средства – адреналин, норадреналин, простагландины; средства с активностью гормонов гипофиза (окситоцин, вазопрессин), щитовидной железы, надпочечников.

Целенаправленная модификация молекул с уже известной активностью. Так, например, было установлено, что введение атомов фтора в молекулы лекарств, как правило повышает их активность. Путем фторирования кортизола были созданы мощные глюкокортикоидные препараты, при фторировании хинолонов были получены наиболее активные противомикробные средства – фторхинолоны.

Синтез фармакологически активных метаболитов. При изучении метаболизма транквилизатора диазепама было установлено, что в печени из него образуется вещество с транквилизирующей активностью – оксазепам. В настоящее время оксазепам синтезируется и выпускается как отдельное лекарственное средство.

Случайные находки («серендипитный» метод). Метод получил свое название по сказке Горация Уолпола «Три принцессы Серендипи». Эти сестры часто совершали удачные открытия и находили решения проблем сами специально не желая того. Примером «серендипитного» получения лекарства является создание пенициллина, которое произошло во многом благодаря тому, что A.Flemingслучайно обратил внимание на то, что в заплесневелой чашке, забытой в термостате на Рождество, погибли микроорганизмы. Иногда случайные открытия совершаются в результате ошибки. Так например, ошибочно полагая, что противосудорожное действие фенитоина связано с тем, что он является антагонистом фолиевой кислоты, сотрудники концернаGlaxoWellcomeсинтезировали ламотриджин – новое противосудорожное средство. Однако, оказалось что, во-первых, действие фенитоина не связано с фолиевой кислотой, а во-вторых, сам ламотриджин не вмешивается в обмен фолатов.

Компоненты растительного сырья. Многие растения содержат вещества, обладающие полезными фармакологическими свойствами, причем до настоящего времени продолжается открытие все новых и новых соединений. Широко известными примерами лекарственных средств, полученных из лекарственного растительного сырья являются морфин, выделенный из опийного мака (Papaver somniferum), атропин, полученный из красавки (Atropa belladonna).

Ткани животных. Из тканей животных получают некоторые гормональные препараты – инсулин из тканей поджелудочной железы свиней, эстрогены из мочи жеребцов, ФСГ из мочи женщин.

Продукты жизнедеятельности микроорганизмов. Ряд антибиотиков, средства для лечения атеросклероза из группы статинов получают из культуральной жидкости различных грибков и бактерий.

Минеральное сырье. Из попутных продуктов нефтеперегонки получают вазелин, используемый в качестве мазевой основы.

Каждое лекарственное средство до того, как начнет применяться в практической медицине должно пройти определенную процедуру изучения и регистрации, которая гарантировала бы, с одной стороны эффективность лекарства при лечении данной патологии, а с другой стороны – его безопасность. Внедрение лекарственных средств делят на ряд этапов (см. таблицу 1).

На схеме 2 показаны основные этапы движения лекарства в процессе его разработки и изучения. После завершения IIIфазы клинических испытаний документация вновь поступает в Фармакологический комитет (объем полного досье может составлять до 1 млн. страниц) и в течение 1-2 лет регистрируется в Государственном реестре лекарственных средств и изделий медицинского назначения. Только после этого фармакологический концерн имеет право начать промышленный выпуск лекарственного средства и его распространение через аптечную сеть.

Таблица 1. Краткая характеристика основных этапов при разработке новых лекарств.

Этап	Краткая характеристика
Доклинические испытания (4 года) После завершения материалы передаются для экспертизы в Фармакологический комитет, который санкционирует проведение клинических испытаний.	· Исследование invitroи создание лекарственной субстанции; · · Исследования на животных (не менее чем на 2 видах, один из которых – не грызуны). Программа исследований: · o Фармакологический профиль лекарства (механизм действия, фармакологические эффекты и их селективность); o o Острая и хроническая токсичность лекарства; o o Тератогенное действие (ненаследуемые дефекты в потомстве); o o Мутагенное действие (наследуемые дефекты в потомстве); o o Канцерогенное действие (опухолевая трансформация клетки). o
Клинические испытания (8-9 лет) Включают 3 фазы. Экспертиза документации Фармакологическим комитетом проводится после завершения каждой фазы. Лекарство может быть отозвано на любом этапе.	· ФАЗА I. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО БЕЗОПАСНЫМ? Исследуют фармакокинетику и зависимость эффекта лекарства от его дозы на небольшом числе (20-50 человек) здоровых добровольцев. · · ФАЗА II. ОКАЗЫВАЕТ ЛИ ВЕЩЕСТВО ДЕЙСТВИЕ В ОРГАНИЗМЕ ПАЦИЕНТА? Выполняют на ограниченном числе пациентов (100-300 человек). Определяют переносимость терапевтических доз больным человеком и ожидаемые нежелательные эффекты. · · ФАЗА III. ЯВЛЯЕТСЯ ЛИ ВЕЩЕСТВО ЭФФЕКТИВНЫМ? Выполняют на большом числе пациентов (не менее 1.000-5.000 человек). Определяют степень выраженности эффекта, уточняют нежелательные эффекты. ·

Однако, параллельно с продажей лекарства фармацевтический концерн организует IVфазу клинических испытаний (постмаркетинговые исследования). Цель этой фазы – выявить редко встречающиеся, но потенциально опасные нежелательные эффекты лекарства. Участниками этой фазы являются все практикующие врачи, которые назначают лекарство и пациенту, которые его применяют. При обнаружении серьезных недостатков лекарство может быть отозвано концерном.

Понятие о международных непатентованных и фирменных (торговых) наименованиях лекарств.

Каждое лекарственное средство может иметь 3 названия:

Полное химическое название – описание строения молекулы по международной химической номенклатуре;

Непатентованное название, международное непатентованное название (МНН, INN) – название, которое выдается лекарственному средству специальным комитетом ВОЗ или национальным фармакопейным комитетом. Это название не является чьей-либо интеллектуальной собственностью и может быть использовано любым производителем лекарства. При выборе МНН должны учитываться 3 принципа:

Название должно иметь отчетливое звучание и написание;

Название не должно быть созвучно уже имеющимся наименованиям лекарств;

Название должно отражать родовую связь лекарственных средств. Например, суффикс -ололу блокаторов-адренорецепторов,-прил– у ингибиторов АПФ,-сартан– у антагонистов ангиотензиновыхAT₁-рецепторов, префиксцефа-– у цефалоспориновых антибиотиков.

Патентованные (фирменные) названия – это торговая марка, которая присваивается конкретному лекарственному препарату фирмой-производителем. Без разрешения владельца прав ни одно предприятие не может выпускать лекарство под этой маркой. Патентованное название является a prioriгарантией определенного уровня качества препарата. К патентованным названиям не предъявляют таких требований как к МНН. Обычно в патентованное название входит часть наименования фирмы-производителя. Например, мебендазол фирмы «Pharmacar» носит название «Вермакар®»

В принципе, считают, что если врач выписывает в рецепте лекарство, под его фирменным названием – он желает, чтобы пациенту был выдан именно этот препарат. Если провизор по какой-либо причине не может это выполнить и отпускает лекарство произведенное другим производителем, он не только обязан сообщить об этом больному, но и объяснить ему, что он должен связаться с врачом и уточнить, как повлияет замена на план лечения.

Если врач выписывает лекарство под его МНН, то он оставляет право выбора производителя лекарства за провизором и оставляет на его усмотрение возможность т.н. генерической замены (т.е. отпуска лекарства под любым из его торговых наименований)².

В зависимости от производителя выделяют брендовые и генерические лекарственные средства:

Бренды (оригинальные лекарства) – лекарства, которые производятся фирмой-разработчиком, т.е. фармацевтическим концерном, который открыл данное лекарство и провел все стадии его изучения. Все брендовые лекарства, после своего открытия находятся под патентной защитой (срок действия патента в большинстве стран составляет 15 лет). Производство новых лекарств – весьма дорогостоящий процесс, по данным 1994 г. в США стоимость разработки нового лекарства составляла от 200 до 300 млн долларов. Согласно докладу, опубликованному крупнейшей французской корпорацией Servierв 2002 г, за 30 лет ей удалось зарегистрировать только 30 новых лекарственных средств (в научно-исследовательском отделе корпорации трудится 2.400 сотрудников).

Дженерики (генерические лекарственные средства) – производятся фармацевтическим концерном по лицензии фирмы-владельца или после того, как срок патента на лекарство истек. Дженерики не требуют полной программы исследований, для их регистрации фирма иногда должна лишь представить данные о всасывании препарата в сравнении с брендовым лекарством. Таким образом, дженериковые лекарства всегда дешевле их брендовых аналогов, т.к. фирма не тратит средства на 10-15 летние исследования лекарства, а пользуется готовыми данными³. В настоящее время крупная фармацевтическая фирма способна за год наладить выпуск в среднем 30 новых генерических лекарственных средств.

Дата добавления: 2018-11-24; просмотров: 419; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

12 3 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!