ПРОТИВОГЛИСТНЫЕ ( АНТИГЕЛЬМИНТНЫЕ ) СРЕДСТВА
Противоглистные (антигельминтные) средства подавляют нервно-мышечную систему или метаболизм паразитирующих в организме человека червей (гельминтов).
Известно свыше 250 гельминтов, которые могут паразитировать (инва-зировать) у человека как бессимптомно, так и в форме заболевания (гельминтоз).
Возбудители гельминтозов (рис. 41.1) относятся к типу круглых червей (нематоды), или к типу плоских червей, представленному двумя классами - ленточные черви (цестоды) и сосальщики (трематоды).
Круглый червь — нематода Ленточный червь — цестода Сосальщик — трематода
Рис . 41.1. Возбудители гельминтозов .
Патогенная роль гельминтов определяется местом их обитания (органом или тканью) и обусловлена механическим и токсико-аллергическим воздействием. Основным местом паразитирования зрелых форм большинства представителей нематод, цестод и некоторых трематод является кишечник. Многие трематоды, а также отдельные виды нематод и цестод паразитируют вне кишечника — в подкожной клетчатке и мышцах, во внутренних органах (печени, легких, мозге и др.) и в кровеносных сосудах.
Нематодозы являются повсеместно распространенными гельминтозами. К ним относятся локализованные в тонком кишечнике аскаридоз (инвазия у каждого 3-го жителя Земли), энтеробиоз и стронгилоидоз; в толстом кишечнике - трихоцефалез. Скелетная мускулатура поражается внекишечным не-матодозом - трихинеллез. Наиболее разнообразны нематодозы в странах с теплым климатом, где нередки инвазии червями нескольких видов (полиинвазия) и распространены кишечные (анкилостомидоз, некатороз) и внеки-шечные нематодозы, поражающие подкожную клетчатку (дракункулез), кровеносные сосуды (филяриоз), глаза и лимфатические сосуды (онхоцеркоз). В странах Азии, Африки и Латинской Америки инвазия анкилостомидами достигает 50%.
|
|
К цестодозам относятся широко распространенные кишечные инвазии, вызываемые ленточными червями, — тениаринхоз, дифиллоботриоз, гименолепи-доз, тениоз (при поражении внутренних органов — цистицеркоз), а также поражающие печень эхинококкоз и альвеококкоз.
Тяжело протекающие и требующие в некоторых случаях хирургического лечения внекишечные гельминтозы развиваются при попадании гельминтов во внутренние органы, кровеносную и лимфатическую систему - фасциолезы, опи-сторхоз, клоноринхоз и парагонимозы.
ПРОТИВОНЕМАТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Мебендазол (Вермокс), пирантел, левамизол (Декарис), карбендацин, пипе-разин (Пиперазина адипинат).
Мебендазол — противонематодозное средство широкого спектра (эффективен в отношении большинства нематод, в особенности при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе), тормозит утилизацию гельминтами глюкозы, приводит к нарушению синтеза АТФ и параличу мышц нематод.
|
|
О NH - C - OCH , |
Мебендазол эффективен при любых кишечных нематодозах, в том числе при полиинвазиях.
Мебензадол
Медленно всасывается из кишечника (на 5-10%). Пищевые жиры повышают всасывание. t1/2 составляет 2,5—5,5 ч. С белками крови связывается на 90—95%. Накапливается в жировой ткани, печени, личинках гельминтов. В печени био-трансформируется до 10%.
Более 90% мебендазола выводится с калом в неизмененном виде. При применении мебендазола возможны повышение температуры, головная боль, рвота, зудящая сыпь, нейтропения, выпадение волос (при высоких дозах).
Мебендазол противопоказан при язвенных заболеваниях кишечника, дисфункции печени, анемии, беременности, лактации, у детей до 2 лет.
Пирантел блокирует нервно-мышечную передачу и вызывает паралич у нематод, способствуя их выведению из кишечника.
Пирантел
Малотоксичен, может применяться у детей и беременных при аскаридозе, энтеробиозе, анкилостомидозе, некаторозе и трихоцефалезе.
При полиинвазиях вместо однократного приема в дозе 12,5 мг/кг назначается 3 дня подряд в суточной дозе 10 мг/кг. Практически не всасывается в кишечнике, выводится в неизмененном виде. Может вызывать головную боль, сонливость, кожную сыпь, тошноту, понос. Противопоказан при гиперчувствительности, печеночной недостаточности.
|
|
Левамизол вызывает деполяризацию мышц гельминтов, а также подавляет процесс восстановления фумарата мышечной ткани, что ведет к нарушению энергетического обмена. Применяется при аскаридозе, анкилостомидозе и некаторозе.
В отличие от мебендазола всасывается практически полностью, на 70% био-трансформируется в печени, выводится с мочой в течение 3 дней. Побочные эффекты: при длительном приеме (в качестве иммуномодулятора) возможно развитие агранулоцитоза (необходимы контрольные анализы крови 1 раз в 3 нед), демиелинизация нервных волокон, приводящая к нарушению центральной (эн-
цефалитоподобный синдром) и периферической (полинейропатии) иннервации, аллергические реакции, поражения почек, маточные кровотечения. Противопоказан при беременности, лактации, у детей до 14 лет.
Карбендацин обладает сходным с пирантелом механизмом действия. Применяется в суточной дозе 10 мг/кг в 3 приема в течение 1 дня при энтеробиозе или в течение 3 дней при остальных нематодозах. Не требует ни специальной подготовки пациента, ни назначения слабительных средств.
|
|
Препарат противопоказан при гиперчувствительности и беременности.
Пиперазин в отличие от пирантела и карбендацина быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, выделяется почками. Применяется для лечения аскаридоза и энтеробиоза, может применяться у детей до 1 года.
Назначается без предварительной подготовки больного 2 дня подряд (при аскаридозе) или 5 дней подряд (при энтеробиозе), взрослым по 1,5-2,0 г 2 раза в день за 1 ч до или через 0,5 ч после еды. Разовая доза для детей до 1 года — 0,2 г, до 3 лет - 0,3 г, до 5 лет - 0,5 г, до 8 лет - 0,75 г, до 12 лет - 1,0 г, до 15 лет - 1,5 г.
При применении пиперазина возможны мышечная слабость, тремор. У больных с нарушением выделительной функции почек возможны нейротоксические явления. Противопоказан при органических заболеваниях ЦНС.
ПРОТИВОЦЕСТОДОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Никлозамид (Фенасал), празиквантель.
Никлозамид является наиболее эффективным средством при тениарин-хозе. Вызывает паралич мускулатуры плоских червей и снижает устойчивость их покровных тканей к перевариванию ферментами желудочно-кишечного тракта. Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Помимо тениаринхоза, показан также при дифиллоботриозе - по 1,0—1,5 г утром натощак и вечером после легкого ужина. При гименолипедозе назначают по 0,5 г каждые 2 ч 4 раза в день в течение 4 дней. В связи с опасностью развития цистицеркоза не применяется при тениозе. Перед приемом никлозамида принимают 2,0 г пищевой соды. Слабительные средства снижают эффективность лечения.
Празиквантель повышает проницаемость клеточных мембран глистов для ионов кальция, что вызывает повышенное сокращение мускулатуры, переходящее в спастический паралич. Не разрушает покровные ткани глистов.
Быстро всасывается, подвергается активному метаболизму. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1-3 ч. Связывается с белками плазмы на 80-85%. Выделяется преимущественно почками или с грудным молоком.
Препарат может вызывать головную боль, сонливость, тошноту, аллергические реакции.
Применяется при любых цестодозах, а также при трематодозах печени (опис-торхоз, клонорхоз), шистосомозах и парагонимозе.
Противопоказан при беременности и у детей до 2 лет. Слабительные средства снижают эффективность лечения.
Дата добавления: 2018-11-24; просмотров: 247; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!