Б) Кардиоселективные с внутренней симпатомиметической активностью (ацебутолол).
АЦЕБУТОЛОЛ (сектраль)
Препарат избирательно блокирует бета-1- адренорецепторы, кроме этого ацебутолол обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующей активностью. Препарат оказывает выраженный лечебный эффект при повышенной психоэмоциональной и физической нагрузке на сердце. Терапевтическое действие развивается постепенно к концу 2-3 недели лечения таких заболеваний как стенокардия, тахиаритмии, артериальная гипертония. Побочные эффекты, противопоказания к применению - см. информацию по анаприлину.
АЛЬФА - и БЕТА- АДРЕНОЛИТИКИ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА.
ЛАБЕТАЛОЛ (альбетол, трандат)
Механизм действия
Блокада альфа-1- и бета-1,2- адренорецепторов. Сочетание блокады альфа-1- и бета-1- адренорецепторов (так называемое бинарное действие) наиболее оптимально для адекватного и стойкого понижения артериального давления.
Показания к применению
- гипертоническая болезнь и гипертонический криз;
- стенокардия;
- тахиаритмии сердца;
Режим дозирования:
По 100мг 2 раза в сутки в течение 2-3 месяцев. Суточная доза может быть увеличена до 1000мг в сутки при 3 стадии гипертонической болезни.
Побочные эффекты
- ортостатическая гипотензия;
- ЦНС (головокружение, головная боль, утомляемость);
- ЖКТ (тошнота, рвота, запор, понос);
- Аллергические реакции.
ПРОКСОДОЛОЛ
Препарат разработан и выпускается в России. Блокирует альфа- и бета- адренорецепторы. По литературным данным обладает антигипертензивным, антиаритмическим и антиишемическим действиями. В офтальмологической практике проксодолол способствует снижению внутриглазного давления. Проксодолол назначают при гипертонической болезни, для профилактики приступов стенокардии, при тахиаритмиях сердца в таблетированной форме по 10-20мг (10мг в 1 таблетке) 3-4 раза в сутки курсом до 2 месяцев; при гипертонических кризах препарат вводят внутривенно по 1-2 мл 1% раствора; при глаукоме применяют следующим образом: два раза в сутки утром и вечером закапывают по 2 капли 1% раствора в конъюнктивальный мешок. Побочные отрицательные эффекты схожи с таковыми при применении лабеталола.
|
|
|
СИМПАТОЛИТИКИ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА.
РЕЗЕРПИН (рауседил)
Резерпин является алкалоидом растения Раувольфии.
Механизм действия
Уменьшение количества медиатора в пресинаптических окончаниях адренергических синапсов, за счет высвобождения из гранулярных депо и последующего разрушения их ферментом, который находится в пресинаптическом окончании, моноаминооксидазой (МАО). Под воздействием резерпина происходить «вымывание» медиатора из пресинаптического окончания.
|
|
|
В конечном итоге меньшее количество медиатора выходит в синаптическую щель, и следовательно, снижается активность функционирования адренергических синапсов, содержащих и альфа-1,2- и бета-1,2- адренорецепторы. Препарат уменьшает количество катехоламинов в центральной нервной системе.
В клинической практике используются антигипертензивное и реже нейролептическое (угнетающее воздействие на центральную нервную систему) резерпина.
При сравнении механизма действия резерпина и непрямого адреномиметика (симпатомиметика) эфедрина, можно отметить следующее:
1. Эфедрин способствует как синтезу, так и повышенному выбросу медиатора из пресинаптического окончания, поэтому наблюдается стимулирующий эффект на адренергическую систему.
2. Резерпин способствует уменьшению количества медиатора в пресинаптическом окончании, поэтому наблюдается угнетающий эффект на адренергическую систему. Следует отметить тот факт, что в самом начале применения резерпина наблюдается стимулирующий эффект на адренергические рецепторы. Это можно объяснить, тем, что в начале курса применения резерпина (1-2 дня) в пресинаптическом окончании, в везикулах, находится определенный запас медиатора, который при выбросе в синаптическую щель и определяет конечный прессорный эффект.
|
|
|
Показания к применению:
- гипертоническая болезнь;
- сердечная недостаточность (начальные формы);
- нервно-психические расстройства.
Режим дозирования:
По 1 таблетке (0.1мг) 2-3 раза в день длительными курсами до 4-5 месяцев. При нервно-психических расстройствах суточная доза может достигать 10-15 мг.
Побочные эффекты:
- Гипертензивная реакция (в начале лечения);
- Ортостатическая гипотензия;
- Отеки;
- ЖКТ (тошнота, рвота, диарея, боли в желудке);
- ЦНС (головокружения, тревога, депрессии);
- Кошмарные сновидения (чаще у женщин);
- Синдром Паркинсона (при длительном применении);
- Аллергические реакции.
Резерпин входит в состав комбинированных лекарственных препаратов для лечения гипертонической болезни, таких как: адельфан, бринердин, кристепин, синепрес, трирезид. В комбинированных лекарственных средствах, в которые входит резерпин используется потенцированный синергизм, когда оставляющие компоненты препарата, например, адельфана значительно усиливают гипотензивные эффекты друг друга, а дозировки этих компонентов ниже, по сравнению с дозой лекарственных средств, применяемых в виде монотерапии. Синергизм позволяет повысить эффективность и снизить токсичность применяемых препаратов.
|
|
|
ОКТАДИН (изобарин, исмелин)
Препарат способствует снижению концентрации медиатора норадреналина в пресинаптических депонирующих гранулах. В конечном итоге запасы норадреналина в пресинаптическом окончании истощаются и передача нервного импульса в адренергических нервных волокнах значительно ослабляется. Октадин также обладает и местноанестезирующим действием. Препарат применяют при гипертонической болезни, однако следует учитывать, что в первые часы, сутки после назначения октадина высока вероятность развития прессорной (повышение артериального давления) реакции, за счет вымывания большого количества медиатора в синаптическую щель. В настоящее время октадин применяется только при тяжелых формах гипертонической болезни в тех случаях, когда неэффективны другие лекарственные средства. Побочные эффекты - см. резерпин.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 115; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!