Б) Некардиоселективные с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол, пиндолол).
ЛЕКЦИЯ №9 β–АДРЕНОБЛОКАТОРЫ α, β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ, СИМПАТОЛИТИКИ ПЛАН ЛЕКЦИИ: 9.1 Классификация бета - адренолитиков 9.2 Фармакологическая характеристика бета – адреноблокаторов 9.3 Краткая характеристика отдельных бета- адреноблокаторов 9.4 Альфа - и бета- адренолитики. Фармакологическая характеристика. 9.5 Симпатолитики. Фармакологическая характеристика.
КЛАССИФИКАЦИЯ БЕТА - АДРЕНОЛИТИКОВ
НЕКАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
блокада β-1 и β -2- адренорецепторов:
А) Без внутренней симпатомиметической активности
пропранолол, надолол, соталол;
Б) С внутренней симпатомиметической активностью окспренолол, пиндолол.
КАРДИОСЕЛЕКТИВНЫЕ
блокада β 1- адренорецепторов в терапевтических дозах:
А) Без внутренней симпатомиметической активности:
метопролол, атенолол, талинолол;
Б) С внутренней симпатомиметической активностью
ацебутолол
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА БЕТА – АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
Механизм действия
Блокада бета-1,2- адренорецепторов. Препараты, блокирующие бета-1- и бета-2- адренорецепторы называют некардиоселективными. Бета-1-адреноблокаторы иначе называют кардиоселективные лекарственные средства, так как бета-1- адренорецепторы представлены (находятся) в мышце сердца. Этот термин отражен в классификации бета-адреноблокаторов. Для кардиоселективных препаратов характерно меньшее количество побочных отрицательных свойств и их выраженность. В классификации бета- адреноблокаторов встречается термин внутренняя симпатомиметическая активность (ВСА). Это свойство бета-адренолитиков можно объяснить следующим образом: препарат блокирует бета-адренорецептор и препятствует взаимодействию с этим рецептором медиатора или стимулирующего рецептор химического вещества, однако сам бета-адреноблокатор в небольшой степени (по данным литературы на 20-25%) стимулирует этот рецептор, в результате блокирующее свойство бета-адренолитика снижается.
|
|
|
Фармакологические эффекты
- брадикардия (урежение частоты сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
- уменьшение силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
- уменьшение сердечного выброса (уменьшается как ударный объем, так и минутный объем);
- снижение артериального давления (в первую очередь понижается систолическое артериальное давление в результате блокирования бета-1- адренорецепторов, расположенных в мышце сердца);
- отрицательный дромотропный эффект (замедление проведения импульса по проводящей системе сердца);
- отрицательный батмотропный эффект (снижение возбудимости кардиомиоцитов);
|
|
|
- бронхоспазм (уменьшение просвета бронхов в результате ингибирования бета-2- адренорецепторов и рефлекторного повышения тонуса гладких мышц бронхов за счет активации холинергической иннервации);
Показания к применению
- стенокардия;
- гипертоническая болезнь;
- аритмии сердца;
- тахикардии;
- сердечная недостаточность;
- глаукома (тимолол, проксодолол);
Побочные эффекты
- атриовентрикулярный блок (угнетение проведения импульса по проводящей системе сердца от предсердий к желудочкам);
- угнетение функции щитовидной железы;
- ухудшение липидного спектра плазмы крови (повышение концентрации атерогенных липопротеидов очень низкой плотности, промежуточной плотности и низкой плотности);
- синдром Рейно;
- гипогликемия (реже гипергликемия);
- синдром отмены;
- ЖКТ (тошнота, рвота);
- ЦНС – угнетение функции.
КРАТКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ БЕТА- АДРЕНОБЛОКАТОРОВ
1-А) Некардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (пропранолол, надолол, соталол);
ПРОПРАНОЛОЛ (анаприлин, обзидан)
Пропранолол является некардиоселективным препаратом без внутренней симпатомиметической активности, то есть блокирует бета-1- и бета-2- адренорецепторы. Анаприлин вызывает отрицательный инотропный и отрицательный хронотропный эффекты, в результате значительно снижается потребность миокарда в кислороде. Классические показания для анаприлина следующие: стенокардия, тахиаритмия, гипертензия. В настоящее время имеются данные об эффективности пропранолола при тиреотоксикозе (заболевание, связанное с повышенной функцией щитовидной железы); при мигренях; при эссенциальном треморе пальцев рук; при слабости родовой деятельности мышцы матки; при хронической сердечной недостаточности. Чувствительность пациентов к анаприлину колеблется в значительных пределах, так разовая доза препарата может быть от 20мг до 640мг. В психиатрической практике анаприлин в больших дозах применяют у больных с повышенной сексуальной активностью (сексуальные маньяки). При длительном приеме пропранолола могут наблюдаться следующие побочные эффекты: общая слабость, головокружения, депрессии, диспептические расстройства, брадикардия, бронхоспазм, спазм артериол, нарушение эндокринной функции щитовидной и поджелудочной желез, повышение концентрации атерогенных липопротеидов, снижение полового влечения. Анаприлин снижает скорость реакции и приводит к ослаблению внимания, что отрицательно сказывается у пациентов, основная работа которых связана с авиатранспортом, автотранспортом и др. Пропранолол противопоказан больным с гипотонией, сахарным дибетом, брадикардией, бронхиальной астмой, беременностью.
|
|
|
|
|
|
НАДОЛОЛ (коргард), СОТАЛОЛ (соталекс) - некардиоселективные, без внутренней симпатомиметической активности препараты блокируют бета-1,2- адренорецепторы. По механизму действия, показаниям к применению и побочным эффектам аналогичны пропранололу, но имеются и отличия. НАДОЛОЛ имеет длительный период полувыведения - 20-24 часа, поэтому применяется 1 раз в сутки при стенокардии, так как наиболее выражен антиангинальный эффект. СОТАЛОЛ наиболее значительно угнетает атриовентрикулярную проводимость, поэтому в основном применяется при наджелудочковых и желудочковых тахикардиях, а также при пароксизмальной форме мерцания предсердий.
Б) Некардиоселективные с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол, пиндолол).
ОКСПРЕНОЛОЛ (тразикор)
Препарат обладает внутренней симпатомиметической активностью, поэтому по эффективности уступает анаприлину. Назначают по тем же показаниям, что и пропранолол, побочные эффекты менее выражены по сравнению с таковыми у пропранолола. Средние дозировки составляют 20-40мг на прием 2-3 раза в сутки. Средний курс применения зависит от заболевания и составляет 1-2 месяца.
ПИНДОЛОЛ (вискен) - некардиоселективный, с внутренней симпатомиметической активностью препарат, применяют при стенокардии, тахиаритмиях и гипертензии в терапевтической дозе 5-10мг 2-3 раза в сутки внутрь после еды. Вискен входит в состав комбинированного лекарственного средства "ВИСКАЛЬДИКС" (пиндолол - 10мг + диуретик клопамид - 5мг) для лечения гипертонической болезни.
2-А) Кардиоселективные без внутренней симпатомиметической активности (талинолол, метопролол, атенолол);
ТАЛИНОЛОЛ (коргард)
Препарат обладает кардиоселективным действием без внутренней симпатомиметической активности (блокирует бета-1- адренорецепторы мышцы сердца). Талинолол вызывает отрицательное хроно- и инотропное действие; назначается при всех видах тахиаритмий, стенокардии и артериальной гипертензии. Обладая кардиоселективным эффектом, препарат практически не влияет на бета-2-адренорецепторы бронхов, то есть не оказывает бронхоспастического действия. Назначают по 50мг 2-3 раза в сутки, курс лечения 1-2 месяца. Побочные эффекты выражены значительно меньше в сравнении с побочными эффектами, вызываемыми анаприлином.
МЕТОПРОЛОЛ (спесикор, беталок), АТЕНОЛОЛ (тенормин, унилок) - препараты с кардиоселективным эффектом (блокируют бета-1- адренорецепторы) без внутренней симпатомиметической активности. Метопролол и атенолол обладают более длительным действием и применяются в дозах 50-100мг на прием 1-2 раза в сутки. Для метопролола и атенолола установлено терапевтическое действие при хронической сердечной недостаточности, хотя в аннотациях на препараты указано, что бета- адреноблокаторы не рекомендуются к применению и противопоказаны при хронической сердечной недостаточности. Считают, что препараты, блокирующие бета-1- адренорецепторы в мышце сердца, устраняют симпатическую агрессию на миокард, которая возникает при начальных формах сердечной недостаточности.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 370; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!