АНЕСТЕЗИЯЛАУШЫ 3АТТАР (ЖЕРГІЛІКТІ АНЕСТЕТИКТЕР)
Анестезиялаушы (Грек тілінен аnaesthesia - сезімсіз, жансыз (ап - теріс, жоқ;aesthesis - сезім)) заттар жергілікті сезімталдықтың жойылуын шақырады. Олар бірінші кезеңде ауыру сезімін жояды, сондықтан оларды негізіненжергілікті жансыздандыру (анестезия) үшін қолданылады. Анестезияны тереңдеткенде температуралық және сезімталдықтың басқа да түрлері жойылады, соңғы кезекте тигізгендегі және басқандағы рецепция жойылады..
Анестетиктер сезімтал жүйке ұштарына және жүйке талшықтарына әсер етіп, қозудың таралуына немесе өтуіне кедергі жасайды. Анестетиктердің әсер механизмі көбінесе потенциал тәуелді натрий каналдарын тежеуіне байланысты. Бұл потенциалдың пайда болуына да, оның өтуіне де кедергі жасайды. Гидрофобты (иондалмаған) қосылыстар аксонның мембранасынан өтіп, біраз тежегіш әсер көрсетеді. Сондықтан әлсіз негіздік болып келетін анестетиктердің белсенділігі препараттың иондалған және иондалмаған бөліктерінің қатынасын анықтайтын рН орталығына тәуелді. Көбінесе анестетиктердің рН көрсеткіші төмен (қышкыл орта) кездеріндегі қабынуда тиімділігі аз болады, өйткені иондалмаған қосылыстардың концентрациясы төмендейді.
Анестезиялаушы заттарға белгілі талаптар қойылады. Олар бәрінен бұрын жүйке элементтеріне де, қоршаған тіндерге де теріс әсер (тітіркендіргіш және т.б.) көрсетпей, таңдамалы әсері жоғары болуы тиіс. Анестезиялаушы заттардың латентті кезеңі қысқа, жергілікті анестезияның әрбір түрлерінде жоғары тиімді, белгілі бір әсер ұзақтығы (түрлі манипуляцияларды жүргізуге ыңғайлы) сияқты сапалықтары болуы тиіс. Олар мүмкіндігінше қан тамырларын тарылтуы керек (немесе кенейтпегені жөн). Бұл қажетті көрініс, өйткені қан тамырларын тарылту анестезияны күшейтеді, тіндерден қан кетуді төмендетеді, сонымен қатар анестетиктердің сіңуін тежеу арқылы олардың мүмкін болатын уытты әсерлерін азайтады. Қарама-қарсы көріністер тамырлар кеңейгенде байқалады. Егер анестетик тамырларға әсер етпесе немесе кеңейтсе оны адреномиметиктер тобы ішінен тамырларды тарылтатын заттармен жұптастырған жөн. Олардың төмен уыттығы, минималды жанама әсерлері маңызды сипаттарға жатады. Айтылған жағдайларда анестетиктердің резорбтивті әсері ескеріледі, өйткені олар енгізген жерден сіңуі мүмкін. Препараттар суда жақсы еруі керек және сақтауда, стерилдеуде бүлінбеуі тиіс.
|
|
|
Анестетиктер анестезияның әрбір түрлерін1 алу үшін қолданылады. Олардың ішінде келесі түрлері негізгі:
|
|
|
· беткейлік немесе терминалдық анестезия - анестетик шырышты
қабаттың бетіне енгізіледі, ол онда сезімтал жүйке ұштарын тежейді; сонымен
қатар анестетик жарақаттың, ойық жараның бетіне жағылуы мүмкін;
· инфильтрациялык анестезия - операциялық кесу жүретін жерді
анестетик ерітіндісін біртіндеп тері мен терең жатқан тіндерге сіңіреді; бұл
кезде анестетик жүйке талшықтарын, сонымен қатар сезімтал жүйке ұштарын
тежейді;
· өткізгіштік немесе аймақтық анестезия - анестетикті жүйке бойына
енгізеді; жүйке талшықтарымен қозудың өтуі тежеледі, бұл иннервация
шақыратын аймақтың сезімталдығының жоғалуымен жүреді.
· Өткізгіштік анестезияның басқа түрі - жұлындық анестезия, мұнда анестетикті субарахноидалды енгізеді және эпидуралды (перидуралды) анестезия - анестетикті жұлынның қатты қабатының үстіндегі аралыққа енгізеді. Мұндай енгізулерде анестетик жұлынның алдыңғы және артқы түбіршектеріне әсер етеді.
|
|
|
Анестетиктерді практикада қолданылуына қарай келесі топтарға бөледі:
1.Беткейлік анестезияда қолданылатын заттар
· Кокаин
· Дикаин
· Анестезин
· Пиромекаин
2.Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда қолданылатын заттар
· Новокаин
· Тримекаим
3.Анестезияның барлық түрінде қолданылатын заттар
· Лидокаин
Кейбір препараттардың тек беткейлік анестезияда қолданылуы олардың уыттылығының басым болуына (кокаин, дикаин) немесе суда нашар еруіне (анестезин)байланысты.
Медициналық практикада бірінші анестетик болып Еrуthroxylon сoса өсімдігінің(Оңтүстік Америкада өседі) алколоиды - кокаин қолданылды. Метилэкгонин2 мен бензой қышқылының күрделі эфирінің гидрохлориді болып табылады. Анестетикалық белсенділігі новокаинге қарағанда жогары. Кокаиннің қолданылуы оның уыттылымен шектепеді. Тіпті беткейлік анестезияда кокаинді сақтықпен қолдану керек, өйткені ол иіырышты қабаттардан сіңіп,жанама және уытты әсерлердің себебі балуы мүмкін. Кокаин көбінесе көз практикасында қолданылады,, оның ерітіндісін көздің (дәнекер қабығының (конъюнктива) қуысыпа тамызады. Шамамен 1 сагатқа созыяатын айқын беткейлік анестезияда кокаин ақ қабық (склера) таырларын тарылтып, қарашықты кеңейтеді. Көз іші қысымы әдетте төмендейді. Бірақ кейбір адамдардың көз іші ңысымы күрт жогарылайды (көз іші сұйығының ағып кетуінің бұзылуымен болар). Кокаин, әсіресе ұзақ қолданғанда қасаң қабықтың (роговица) эпителиініц түлеуін және ойылуын шақырады. Резорбтивті қолданғанда кокаин ОЖЖ-не ынталандырғыш әсер көрсетеді. Әсерлері төмендеген тәртіппен дами., Бәрінен бұрын бас миы қыртысының кызмет жағдайын бұзады. Эйфория, тынышсыздық, психомоторльқ қозу дамиды және шаршау, аштық сезімдерінің төмендеуі, гаплюцинациялар болуы мүмкін. Кокаин сопацша мидың орталықтарын (тыныс, тамыр қозғалтқыш, ңұсу орталықтары) ынталандырады, тырысу болуы мүмкін. Егер кокаиннің мөлшері шамадан тыс болса, ОЖЖ-нің қозуы тежелуге ауысады. Өлімсопақша мидың өмірге қажетті орталыңтарының (көбіне тыныс орталығы) тежелуімен шақырылады.
|
|
|
Кокаиннің адренергиялық, иннервацияға әсері ерекше. Оның қозу әсерлерін күшейтеді, сонымен қатар кейбір адреномиметиктердің әсерлерін шамадан тыс күшейтеді. Бұл кокаиннің адренергиялық талшықтардың варикозды кеңеюлері мен катехоламиндердің нейроналды ұсталуын тежеуіне байланысты. Кокаиннің тамырларды тарылту, артериялық қысымды жоғарылату (тамыр қозғалтқыш орталығына ынталандырғыш әсер көрсетуімен қатар), тахикардия және мидриаз шақыру қабілеттілігі осымен түсіндіріледі.
Кокаинмен жедел уланғанда бәрінен бұрын оның енгізген жерден сіңуін азайту қажет. Егер бұл ас қорыту жолдары болса - асқазанды шаю жүргізіледі (калий перманганатының 0,05-0,1% ерітіндісімен), адсорбциялаушы заттар мен тұзды іш жүргізгіш заттар тағайындалады. Кокаин шырышты қабатқа енгізілсе оны натрий хлоридінің изотоникалық ерітіндісімен шаяды. Бұдан басңа кокаиннің енгізілген жеріне мұзды қапшық қояды. Ауыр уланған кезде қосымша тыныс, сонымен қатар трахеотома мен жасанды тыныс беруге дайын түру керек. Қозуды жою үшін көк тамырға диазепам енгізеді.
Кокаинді ұзаң қолданғанда (мұрын арқылы тарту, кока жапырағын шайнау, кейде көк тамырға енгізу) дәріге тәуелділік туады (кокаинизм). Мұның себебі кокаиннің әсерінен пайда болатын эйфория: көңіл-күйдің көтерілуі, жағымсыз эмоциялар мен сезімдердің жойылуына байланысты болуы мүмкін.Кокаинді қабылдауды кенеттен тоқтату психикалық күрделіжағдайлар шақырады, бірақ опиоидты анальгетиктерден (героиннен немесе морфиннен) туатын дәрілік тәуелділік секілді ауыр абстиненция кокаинизмде болмайды. Бұл кокаинге физикалық емес, психикалық тәуелділіктің дамуымен түсіндіріледі. Кокаинге бейімделу болмайды немесе аз дәрежеде байқалады.
Көбіне беткейлік анестезияда қолданылатын препараттарға д и к а и н (тетракаин гидрохлориді)1 жатады. Химиясы бойынша парааминобензой қышқылының туындысы. Белсенділігі жағынан кокаиннен 10 есе артық, бірақ уыттығы 2-5 есе жоғары (1.1. кестені қара). Дикаинді көздің шырышты қабатының анестезиясында қолданғанда ол көз іші қысымына және аккомодацияға әсер етпейді. Қарашықтарды кеңейтпейді. Қасаң қабыктың шырышты қабатының тітркенуі мүмкін. Дикаин тамырларды кеңейтеді, сондықтан шырышты қабаттардың анестезиясында оны адреналинмен немесе басқа адреномиметиктермен жұптастырған жөн. Кейбір жағдайларда дикаин эпидуралды анестезияда қолданылады. Дикаинді беткейлік және эпидуралды анестезияларда қолданғанда абайлап мөлшерлеу керек. Дикаин шырышты қабаттардан жақсы сіңеді, жоғары емдік мөлшерден сәл асуы күрделі уытты әсерлердің дамуына, ал кейбір жағдайларда өлімге әкелуіне себеп болады.
Беткейлік анестезияда тағы пиромекаин қолданылады,құрылымы тримекаинге ұксас.
Аталған препараттардың ішінде парааминобензой қышқылының туындысы анестезин суда нашар ериді (спиртте, майларда жеңіл ериді).Осыған байланысты оны себілгілер, пасталар, жағылмалар ретінде терінің зақымдалған бетіне), сонымен қатар ұнтақтар, таблеткалар, суспензиялар түрлерінде ас қорыту жолдарының шырышты қабатына (мысалы, асказан ауырғанда) әсер ету үшін энтералды қолданылады. Сондай-ақ анестезин тік ішектің жарықтарында, геморройда суппозитория
түрінде тағайындалады. Барлық жағдайларда анестезин беткейлік анестезия шакырады.
Айрыкша инфильрациялык және өткізгіштік анестезияларда новокаин және тримекаин қолданылады.
Новокаин (прокаин гидрохлориді) диэтиламиноэтанол мен парааминобензой қышқылының күрделі эфирі. Медициналық практикада гидрохлорид түрінде қолданылады. Айқын анальгезиялық белсенділігі жеткілікті, бірақ басқа препараттардан төмен. Инфильтрациялық анестезияның ұзақтығы 30 мин - 1 сағ кұрайды. Новокаиннің үлкен артықшылығы оның уытығының төмендігі. Бұл оның метаболиттеріне де қатысы бар. Новокаин шырышты қабаттардан нашар сіңеді, сондықтан оны беткейлік анестезияда сирек қолданады (кейбір жағдайларда оны осы мақсаттарда «оториноларингологияда 10% жоғары концентрациялы ерітінділері қолданылады). Новокаиннің кокаиннен айырмашылығы тамырларды тарылтпайды. Олардың тонусы өзгермейді немесе біраз төмендейді, сондықтан новокаин ерітінділеріне адреномиметиктерді (мысалы, адреналин) қосып отырады. Адреномиметиктер тамырларды тарылтып, новокаиннің сіңуін баяулатады, оның анестезиялық әсерін күшейтеді және ұзартады, сонымен қатар уыттығын төмендетеді.
Новокаин резорбтивті әсер көрсеткенде жүйке жүйесін айқын тежейтін қасиеттері байқалады. Анальгетикалық белсенділігі жеткілікті. Ми бағанасының ретикулярлы формациясының төмендеуші тежегіш қасиеттерін жояды. Висцералды рефлекстерді және соматикалық полисинаптикалық жұлындық рефлекстерді басады. Үлкен мөлшерлерде тырысу шақыруы мүмкін. Ацетилхолиннің преганглионарлы талшықтардан шығуын төмендетіп, ганглиоблокаторлық әсер көрсетеді. Көп мөлшерлерде қозғалыс талшықтарының ұштарынан ацетилхолиннің бөлінуін тежеп, жүйке-бұлшық еттік берілулерді бұзады.
Новокаиннің жүрек-тамыр жүйесіне ықпалы гипотензивті қасиетімен (препараттың ОЖЖ-не және симпатикалық ганглийлерге тежегіш әсерлерінің салдарынан), сол сияқты аритмияға қарсы қысқа уақытты әсерімен (тиімді рефрактерлі кезеңді және жүректің өткізгіш жүйесімен өту уақыты ұзарады, қозғыштық пен автоматизм басылады ) байқалады.
Новокаин ағзада қанның сары суы мен тіндердің эстеразаларымен айтарлықтай жылдам гидролизге түседі. Оның негізгі метаболиттері диэтиламиноэтанол және парааминобензой қышқылы. Соңғысы сульфаниламидтер тобының антибактериалды заттарымен бәсекелес антагонист екендігін ескеру қажет.
Новокаиннің ыдыраған өнімдері бүйрек арқылы шығады.
Сонымен қатар инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда құрылысы лидокаинге ұксас қосылыс — тримекаин қолданылады. Препарат новокаиннен 2-3 есе белсенді, бірақ уыттығы басым.
Новокаинге қарағанда әсері ұзақ (2-4 сағ). Тіндерді тітіркендірмейді. Жиі адреналинмен бірге қолданылады. Беткейлік анестезияда белсенділігі шамалы ғана (жоғары концентрациялы - 2-5% ерітінділер болуы тиіс).
Тримекаин бас миы қыртысына және ми бағанасының жоғарылаған ретикулярлы формациясына тежегіш әсер көрсетеді. Тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және тырысуға қарсы әсерлері бар.
Тримекаинді инфильтрациялык және өткізгіштік анестезияда қолданғанда жүрек-тамыр жүйесі мен тыныс алу жағынан айтарлықтай өзгерістер болмайды.
Жанама әсерлерінен кейбір кездерде препаратты енгізген жерде ашу сезімі және лоқсу, кұсу, интоксикация кезінде клоникалык тырысулар байқалады.
Жүйелік әсерінде аритмияға қарсы белсенділік көрсетеді. Бұл жағдайда оны көк тамырға енгізеді.
Анестезияның барлық түрінде лидокаин тиімді (ксикаин, ксилокаин). Ол беткейлік, инфильтрациялык, өткізгіштік, перидуралды, субарахноидалды және анестезияның басқа да түрлерінде қолданылады.
Анестезиялық белсенділігі новокаиннен 2,5 есе басым және 2 есе ұзақ әсер етеді. Мысалы, адреномиметиктермен жұптастырғанда новокаин ұзақтығы шамамен 1,5-2 сағ, ал лидокаин - 2-4 сағ (0,5% ерітінді) анестезия шақырады. Лидокаиннің уыттығы концентрациясына байланысты новокаинмен бірдей немесе біршама жоғары.
Лидокаин тіндерге тітіркендіргіш қасиет көрсетпейді. Конъюнктива қуысына тамызғанда қарашықтың көлеміне және тамырлардың тонусына әсер етпейді.
Лидокаинді адреналинмен бірге қолданған жөн (уыттығы төмендейді және анестезияның ұзақтығы ұлғаяды).
Лидокаинмен уланғанда ұйқышылдык, көру қабілетінің бұзылуы, лоқсу, дірілдеу, тырысу байқалады. Ауыр жағдайларда жүрек-тамыр бұзылыстары мен тыныстың тежелуі дамиды.
Жалпы айтқанда лидокаин универсалды қолданылатын бағалы анестетик болды. Лидокаин және оның метаболиттері сульфаниламидтермен бәсекелес әрекеттесуге түспейді. Әсіресе лидокаин (немесе тримекаин) новокаинді және парааминобензой қышқылының туындылары жақпаған кездерде тағайындалады. Лидокаинге аритмияға қарсы тиімді зат ретінде көп көңіл бөлінеді (14.2тарауды қара).
Лидокаинге химиялық кұрылысы және фармакологиялық қасиеттері жағынан бупивакаин гидрохлориді ұқсас. Белсенділігі жоғары және ұзақ әсерлі жергілікті анестетик. Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияларда қолданылады. Әсері 5-10 мин ішінде басталады. Эпидуралды енгізгенде анестезия 3-4 сағ; қабырғааралық жүйкелерді тежегенде - 7-14 сағ; бірқатар жағдайларда 24 сағ және одан да ұзақ уақытқа сақталады.
Наркозға арналған заттардың, наркотикалық қасиеті бар ұйықтатқыш заттардың, психозға қарсы заттардың опиоидты анальгетиктердің қатысында анестезиялаушы заттардың әсерлері күшейеді, ал ОЖЖ-нің қоздырғыштарымен (аналептиктермен) жұптастырса төмендейді.
Беткейлік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер
(кокаин, бензокаин, тетракаин, лидокаин, бумекаин)
Кокаин – жансыздандыруы жағынан басқа анестетиктерден әсері жоғары, бірақ өте улы. Кокаинді көбінесе көзге операция жасағанда үстіртін анестезия ретінде пайданылады. Қазіргі кезде улылығына байланысты кокаинді сирек қолданады, тіпті үстірт жансыздандырудың өзіне оны мұқият қолдану керек, өйткені қысқа уақыт ішінде құмарлыққа (кокаинизм) әкеледі, осыған байланысты кейінгі кездері көп қолданбайды.
Кокаиннің айқын тамырларды тарылту әсері миокард инфаркты мен инсультке әкелетін жедел гипертензия синдромының дамуына әкеледі. Кокаинді мөлшерден тыс қолданғанда өлімге әкеледі және адам бірнеше минуттың ішінде аритмиядан, тыныстың тарылуынан және тырысулардан өледі.
Бензокаин(Benzocainum), анестезин. Бензокаин басқа жергілікті жансыздандырғыштарға қарағанда суда аз ериді, спиртте, майлы ерітінділерде жақсы ериді. Сол себепі бензокаин май, паста, сеппе, сонымен қатар дайын біріктірілген препараттардың құрамына кіреді (Алмагель-А, Меновазин, Ампровизоль, Анестезол).
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Шырышты қабатты жансыздандыру үшін 5% май және паста түрінде, қышымамен жүретін тері ауруларында сеппе түрінде, жаралар мен ойық жаралар беткейін ауырсыздандыру үшін, күн сәулесі мен термиялық І дәрежелі күйіктерде, тік ішектің аурулары кезінде (тілік, қышыну, көтеу) 5% май түрінде, асқазанның ауруы мен тарылуы кездерінде ішке ұнтақ және 0,3 г № 10 таблетка түрінде шығарлады.
Кері көрсеткіштері.Препаратқа сезімталдығы жоғары науқастар, көз эпидермисінің шырышты қабатының зақымдалуы, ІІ және ІІІ дәрежелі термиялық күйіктерде.
Жанама әсерлері.Аллергиялық реакциялар мен жоғары сезімталдық.
Шығарылу түрі. 300 мг таблеткасы және ұнтағы N.10; 5% майы және гель 10-30 г.
Рецепт үлгісі. Rp.: Ung. Benzocaini 5%-10,0
D.S. Жарақат беткейіне жағу үшін май.
#
Тетракаин(Tetracainum), дикаин. Беткейлік жансыздандыру үшін қолданатын дәрі. Кокаиннен 10 есе күшті, бірақ 2-3 есе улы, сондықтан қолданылуы шектеулі. Ішкі көз қысымына әсер етпейді, қарашықты кеңейтпейді. Жергілікті ұсақ тамырларды кеңейтеді, сондықтан қан тамырына жылдам сіңіріліп кетпеуі үшін адреналинмен қосып беру керек.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тетракаинді жергілікті жансыздандырғыш зат ретінде, беткейлік жансыздандыру үшін офтальмологияда және отоларингологияда амбулаториялық жағдайларда қолданады. 0,3% ерітіндісі (көз тамшысы) 5 және 10 мл флаконда болады. Операция кезінде, көз қысымын өлшеу үшін 1 тамшыдан 2-3 тамшыға дейін беріледі.
Кері көрсеткіштогері. Бұны жергілікті сілекейлі қабықшаның қабыну кезінде, аллергиялық жағдай болса және сульфаниламидтік дәрілермен бірге қолданбайды. Бронхоскопия мен цитоскопияда, 10 жасқа дейінгі балаларға болмайды. Қайталап беруге болмайды , құмарлыққа соқтыруы мүмкін.
Жанама әсерлері. Бұл өте улы болғандықтан, мұқият болу керек, көбінесе пайыздық мөлшері асып кеткенде және қайта қолданғанда көздің қасаң қабақ эпителиясын зақымдайды және конъюнктива тамырларын кеңейтеді, эритемаға, ісінуге, қышынуға әкеледі, жүйелік улылық реакциялар: көгеру, құсу, көрудің бұзылуы, аритмия болуы мүмкін.
Шығарылу түрі. 0,1; 0,2 және 0,3% ерітіндісі 5 және 10 мл флаконы (көз тамшысы).
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Tetrakaine 0,3%-5 ml
Sol. Adrenalini hydrochloridі 0,1% gtts Ш
M.D.S. Көз тамшысы.
#
Бумекаин (Bumecainum), пиромекаин. Химиялық құрылысы бойынша тримекаинге ұқсас, көбінесе офтальмологиялық және оториноларингологиялық операция және жүрек ырғағының бұзылуы кезінде қолданады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Тек беткейлік жансыздандырушы ретінде: офтальмологиялық тәжірибеде 0,5% ерітінді түрінде 1-2 тамшыдан қолданылады; оториноларингологиялық тәжірибеде 1%-2% ерітінді түрінде 1-5 мл (қажет жағдайларда 0,1% эпинефринді 1 тамшыдан әр бір бумекаиннің 2-3 мл қосады); стоматологияда 1%-2% ерітінді түрде 1-5 мл немесе 5% май түрінде қолданады; эндоскопиялық зерттеулерде 2% ерітінді түрде 2-5 мл. Аритмияға қарсы дәрі ретінде стационарлық жағдайларда қарынша аритмиясы кезінде көк тамырға 50-100 мг 5% глюкоза ерітіндісінде қолданады. Шығарылу түрі 0,5; 1 және 2% - 1, 3 және 5 мл; 5% май 30 г.
Кері көрсеткіші.Препаратқа жоғары сезімталдық.
Жанама әсерлері.Жалпы әлсіздік, жүректің айнуы, құсу, бастың айналуы, қан қысымының төмендеуі, коллаптоидты жағдай.
Шығарылу түрі. 0,5; 1 және 2% ерітіндісі 1; 3 және 5 мл ампулсы; 5% майы 30 г.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Bumecainі 1% - 2 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
Лидокаин (Lidocainum), Ксикаин. ең көп қолданылатын анестетиктің бірі болып табылады. Новокаиннен 2-5 есе күшті және 2 есе ұзақ әсер етеді. Бірақ ерітінді құнарлығын 1-2% жоғарлатса улылығы артады. Адреномиметиктермен бірге қолданғанда лидокаиннің әсерін ұзартады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Қарынша аритмияларын емдеу және алдын алу шараларында (экстрасистолия, тахикардия, дірілдеу, фибрилляция), сонымен қатар жедел миокардтың инфаркты кезінде, жасанды ырғақ жүргізушіні орнатуда, гликозидтермен улануда, наркозда. Хирургияда терминальды, инфильтрациялық, өткізгіштік, жұлын ми (эпидуральды) жансыздандыруында, офтальмологияда, стоматологияда, оториноларингологияда қолданылады. Шеткі жүйке және жүйке түйіндерін тежегенде. Стоматологияда: егу алдында беткейлік ауырсынуды басу, рентгендік зерттеулерде, тіс тастарын алғанда. ЛОР‑тәжірибелерінде: синусты пункция жасар алдында, мұрын қуыстарына, өңеш және жұтқыншаққа емшаралар жасар алдында. Акушерлікте: босанудың соңғы сатысында, сонымен қатар эпизитомия алдында және тігу кезде. Жергілікті жансыздандыруда: өткізгіштік жансыздандыру үшін 5‑10 мл 2% немесе 10‑20 мл 1% ерітінді қолданылады; хирургиялық тәжірибе үшін жұлын ми жансыздандыруда 1,5‑2 мл 5% ерітінді енгізіледі. Акушерлік тәжірибеде – 0,5‑1 мл 5% ертінді. Ең жоғарғы мөлшері 5% лидокаинның ерітіндісі 4 мл құрайды.
Кері көрсеткіштері. Айқын брадикардия, айқын артериалды гипотония, кардиогенді шок, созылмалы жүрек жетіспеушілігінің ауыр түрлерінде, препаратқа жоғары сезімталдық.
Жанама әсерлері. Лидокаинді көбірек пайдаланғанда қан қысымының төмендеуі, кейде аллергия, ұйқышылдық, құсу, көру қабілетінің төмендеуі пайда болады. Бұл кезде ең төменгі пайыздығын қолданып және көлемі азайтылады. Кілегейлі қабықшаның қабыну жағдайында бұның сіңірілуі арта түседі, сондықтан улылық әсері басым болғандықтан мөлшерін азайтқан жөн. Соның ішінде кәрі адамдарға 1/3 кем беру керек. Ең басымдығы бастың ауруы және айналуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздану. К/т тез енгізілген кезде және сезімтал науқастарда тырысулар, дірілдеу, парестезия, дезорентация, эйфория, құлақтың шулауы, сөйлеудің баяулауы болады. Лидокаиннің үлкен мөлшерін қолданғанда брадикардия, өткізгіштің баяулауы, артериалды гипотензия. Аллергиялық реакциялар болады.
Шығарылу түрі. 1 және 2% ерітіндісі 5 және 10 мл ампуласы және 50, 100 флаконы; 10% аэрозоль 50 мл; 2% - 4% ерітіндісі 5 мл (көз тамшысы); 1% гель тубасы 30, 50, 100 г.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Lidocaini 1%-10 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
3.1.2. Инфильтрациялық жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер (прокаин, лидокаин, бупивакаин, тримекаин)
Прокаин (Procainum), новокаин. Прокаин химиялық құрылысы бойынша парааминобензой қышқылына ұқсас және сульфаниламидтердің бәсекелестік антагонистері болып келеді. Прокаинді сульфаниламидті микробарға қарсы препаратармен біріктіріп қолданғанда, соңғысының әсері төмендейді. Прокаиннің тамырларды кеңейтен әсері бар, сол себепті осы ықпалын төмендету үшін 0,1% эпинефрин ерітіндісін қосады, ол оның жансыздандыру әсерін 30-60 минутқа дейін ұзартады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Инфильтрациялық, сонымен қатар өткізгіштік, жұлынды, субарахноидалды жансыздандыру үшін және емдік мақсатпен тежеулер жасауда қолданады. Прокаинді сонымен бірге жүктіліктің кеш болатын токсикоздарындағы гипертониялық синдромдарында, қан тамырларының тарылуында, фантомды ауыруларда, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жараларында, арнамалы емес жаралы колитте, қышымаларда, нейродермитте, экземада және басқа да ауыру симтомдарын басу үшін қолданады. Көк тамырға енгізеді 1 ден 10-15 мл 0,25%-0,5% препаратты изотониялық ерітіндімен бірге. Инфильтрациялық үшін 0,25 – 0,5% ерітіндіні және өткізгіштік анестезияда 1-2% ерітінді қолданады. Жұлын ми жансыздандыруы үшін 2-3 мл 0,5% ерітінді қолданады
Кері көрсеткіші.Препаратқа жоғары сезімталдық. Гипотензивті және брадиаритмия жағдайларында қолданбайды. Сульфаниламидті препараттармен сыймсыздықта.
Жанама әсерлері.Препаратты байқап, сақтықпен енгізу керек, себебі кейбір науқастарда жоғары сезімталдық болуы мүмкін (бастың айналуы, лсіздік, гипотония, есекжем түріндегі аллергиялық реакциялар және анафилактикалық шок дамуы мүмкін). Тері аллергиялық реакциялар болуы мүмкін (дерматит, терінің кебектенуі және т.б.).
Шығарылу түрі. 0,25, 0,5, 1 және 2% ерітіндісі 1, 2, 5, 10 және 20 мл ампуласы; 0,25 және 0,5% ерітіндісі 200 және 400 мл флаконы; 100 мг балауызы; 5 және 10% майы.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Procaini 1% - 5 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
Бупивакаин(Bupivacainum), маркаин. Химиялық құрылысы бойынша лидокаинге ұқсас, бірақ лидокаиннен 4 есе күшті және улы, әсіресе жүрекке, көбінесе өткізгіштік және инфильтативтік жансыздандыру үшін, ал субарахноидальдық анестезияға осыдан артықшылығы жоқ. Бірақ жүрек улылығы өте күшті, брадиаритмиядан бастап, бара-бара жүректі тоқтатуы мүмкін, сондықтан қолданғанда байқап отыру керек.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Каудальды, эпидуральды, люмбальды және өткізгіштік (стоматологияда), симпатикалық тежелу. Мөлшері 0,25% және 0,5% ерітіндісі эпинефринмен бірге беріледі, жансыздандыру әсері 7 сағатқа созылады.
Кері көрсеткіштері. Жергілікті жансыздандырушыларға жоғары сезімталдық, әсіресе амид тобындағыларға, жас балаларға (12 жасқа дейін). Мөлшерден тыс қолдану кезінде гипотония (коллапсқа дейін), брадикардия (жүректің тоқтауы мүмкін), қарынша аритмиялары, тыныстың тежелуі, естің шатасуы, тырысулар болуы мүмкін.
Жанама әсерлері. ОЖЖ қозу немесе тежеу симптомдары (мазасыздану, үрейлену, бастың айналуы, құлақтың шулауы, көрудің бұзылуы, аяқ-қолдың дірілдеуі, жаппай тырысулар), аяқ-қолдың салы, тыныс алу бұлшық еттерінің салы, брадикардия, сфинктрлер қызметінің бұзылуы, зәрдің ұсталуы, парестезия және аяқ-қолдың ұйуы, бедеулік, жүрек жиырылуының төмендеуі, синус түйінің тежелуі, гипотония, брадикардия, қарынша аритмиясы, қарынша тахикардиясы, жүректің тоқтауы.
Шығарылу түрі. 0,25% және 0,5% ерітіндісі - 5, 10, 20 мл флаконы, 5 мл ампуласы; 0,5% ерітіндісі - 4 мл ампуласы.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Bupivacaine 0,25% - 10 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
Тримекаин (Trimecainum), мезокаин. Химиялық құрылысы жағынан лидокаинге ұқсас, прокаиннен белсенділігі 2-3 есе күшті және әсер ұзақтығы 2-4 сағатқа созылады. Улылығы төмендеу, тітіркендіргіш әсер көрсетпейді. Бірақ, диффуздық қабілеті аз, ал ол оның латентік кезеңін ұзартады және өткізгіштік жансыздандыру кезінде препараттың шығынын жоғарлатады. Аритмияға қарсы әсері шамалы.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Мезокаин 0,5%-200 мл және 1%-100 мл инфильтрациялық жансыздандыру, 2%-20 мл өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылады. Бұның пайыздық мөлшері лидокаинге қарағанда төмен болып келеді (0,125%-0,25%), ал көлемі молдау болады (400-800 мл), бірақ көбінесе ұқсас келеді.
Кері көрсеткіштері. Синус түйінінің әлсіздік синдромы кезінде, атривентрикулярлы тежелуде, айқын брадикардияда, кардиогенді шокта, бауыр патологиясында.
Жанама әсерлері. Тримекаинді қолдану кезінде кейде науқастың түсі бозарып, басы ауырып, құсқысы келеді, ал уланғанда денесі тырысып клондық (дененің көпір тәрізді иілуі) безгек пайда болады, бұл кезде егуді тоқтату керек.
Шығарылу түрі. 0,25% ерітіндісі - 10 мл; 0,5% - 2; 5 және 10 мл; 1 және 2% - 1, 2, 5 және 10 мл; 5% - 1 және 2 мл ампуласы.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Trimecainі 0,25%-10 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
3.1.3. Өткізгіштік жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер
(прокаин, лидокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин)
Артикаин(Articaine), ультракаин. Артикаин лидокаинге қарағанда тез және орташа ұзақты әсері бар (1-3 сағат). Артикаин басқа анестетиктерге қарағанда гематоэнцефалды тосқауыл арқылы айрықша аз мөлшерде өтеді, сондықтан акушерлік тәжірибеде таңдамалы препарат болып табылады.
Қолдану көрсеткіштері және мөлшерленуі.Жансыздандырудың беткейлік түрінен басқасының барлық түрлерінде қолданылады. Стоматология тәжірибесінде ауыз қуысының қабыну ауруларында қолданады. Инфильтрациялық жансыздандыруда1%, 1,7; 1,8; ерітінді 5 - 20 мл эпинефринмен (1:200000) бірге және эпинефринсіз; өткізгіштік және эпидуралды жансыздандыруда 1%-2% ерітінді және жұлынды жансыздандыруда 10% глюкоза негізіндегі 5% ерітіндіде.
Қолдануға қарсы көрсеткіш.Бронх демікпесі, аритмияларда, жабықбұрышты глаукома кезінде қолдануға болмайды.
Жанама әсері.Бас ауыруы, көздің бұлынғырлауы, бұлшықеттердің тартылуы, сананың бұзылуы, сирек аллергиялық реакциялар – егу аймағында терінің қызаруы, ісінуі және ангионевротикалық ісінулер және т.б.
Шығарылу түрі. 1 және 2% ерітіндісі – 1,7; 1,8; 2 ; 5; 20 мл және 4% - 1,7 мл ампуласы.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Articainі 2% - 1,8 ml
D.t.d. N. 10 in amp.
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
#
3.1.4. Мидың өрмек қабықшасының астындағы кеңістікті жансыздандыру үшін қолданылатын дәрілер
(лидокаин, тримекаин, артикаин, бупивакаин жоғарыда 3.1.1.; 3.1.2. және 3.1.3 қара)
3.1.5. Эпидуральды және каудальды жансыздандыру үшін қолданылатын
дәрілер (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
Ропивакаин(Ropivacainum) наропин. Ропивакаин жергілікті жансыздандырушы, әсері ұзақ, амид тобының соңғы ұрпағына жатады, лидокаинге қарағанда 4 есе белсенді, бірақ улылығы 3 есе күшті және қысқа латенттік кезеңге ие. Қан мен ми арасындағы, плацентарлық тосқауылдан және шамалы төс сүтіне де өтеді.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі.Эпидуральды жансыздандыру (өткір ауыруды шеттету үшін) 0,2% ерітіндіні енгізеді, бір рет 10-20 мл; инфильтрациялық және өткізгіштік жансыздандыруда 0,75% ерітінді 15-20 мл. Ұзақ инфузияда бел деңгейінде (босану кезінде ауырсынуды және операциядан кейінгі ауырсынуды басу) 0,2% ерітінді 10-20 мл және аяқ пен кіші жамбас мүшелерінің ауыруларын басу және тежеу үшін қолданады.
Кері көрсеткіштер.Препаратқа жоғары сезімталдық, көк тамырларға, аймақтық жансыздандыру, артериалды гипотензия, гиповолемия, орталық жүйке жүйесінің аурулары, 12 жасқа дейінгі балаларға.
Жанама әсерлері.Бастың ауыруы, бастың айналуы, парестезия, нейропатия, жұлын ми қызметінің бұзылыстары, жүректің айнуы, құсу, гипертермия, несептің ұсталуы, аллергиялық реакциялар.
Шығарылу түрі. 0,2; 0,75 және 1% ерітіндісі – 10; 20 мл флаконда және 0,2% - 100; 200 мл ерітінді N.5 пакетте.
Рецепт үлгісі. Rp.: Sol. Ropivacainі 0,75% - 20 ml
D.t.d. N. 10
S. Өткізгіштік жансыздандыру үшін.
6.4. Иллюстративті материалдар: таблицалар, схемалар, слайдттар, презентациялар
6.5. Пайдаланған әдебиеттер:
Негізгі әдебиеттер:
3. Фармакология с общей рецептурой: учебник.Харкевич Д.А. – М., Гэотар – Медиа, 2010. – 350с.
4. Лекарственные средства.Машковский.-М.,2010.
Қосымша әдебиеттер:
7. Клиническая фармакология:учебник + CD.- 2-е изд., перераб. И доп. – М., 2009.-272с.
8. Фармакология с рецептурой. Гаевый М.Д., Петрова В.И. – Ростов-на-Дону, «Март»,2009.
9. Фармакология: конспект лекций Малевская В.Н. – Ростов-на-Дону, «Феникс», 2008.
10. Фармакология с общей рецептурой.-3-е изд., испр.Майский В.В., Аляутдин Р.Н. – М.,2010.-240с.
11. Практикум по фармакологии: учебное пособие для мед.училищ и колледжей. Созонова И.В.-Ростов-на-Дону,2005.
12. Фармакология:учебное пособие для мед.училищ и колледжей.Федюкевич Н.И.-Ростов на Дону.2004.
6.6.Бақылау сұрақтары(кері байланыс)
1. Жеке фармакология
2. Нейротропты заттар. Анықтамасы.Жіктелуі.
3. Афферентті иннервацияға әсер ететін дәрілік заттар
4. Афферентті жүйкелер ұштарының сезімталдығын төмендететін немесе олардың қозуына әсер ететін дәрілік заттар. Жіктелуі.
5. Анестезиялаушы заттар (жергілікті анестетиктер). Анықтамасы. Жіктелуі.
6. Беткейлік анестезияда қолданылатын заттар
7. Инфильтрациялық және өткізгіштік анестезияда қолданылатын заттар
8. Анестезияның барлық түрінде қолданылатын заттар
6.1. Тақырып №6 Холинорецепторларта әсер етегін дэрілер (холинергиялық дәрілер).Мускаринді жэне никотинді холинорецепторлардың орналасуы және оларға сипаттама беру, олардың түрлері. Холинергиялык синапстарда қозуды өткізуге әсер ететін дәрілердің жіктелуі.
6.2 Дәріс мақсаты:Білімгерлерге холинорецепторларта әсер етегін дэрілер, мускаринді жэне никотинді холинорецепторлардың орналасуы жэне оларға сипаттама беру, олардың түрлері. Холинергиялык синапстарда қозуды өткізуге әсер ететін дәрілердің жіктелуі жайлы мағлұмат беру.
6.3 Дәріс тезисі
Холинорецепторларға (холинергиялық) әсер ететін дәрілер
Орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) екіге бөлінеді:
1/ ми қыртысының алдыңғы орталық қатпарындағы қимыл аймағының орталығы болып келетін соматикалық жүйке жүйесі және санамен реттеледі. Мысалы, алдыңғы орталық қатпарда орналасқан қимыл орталығы, қаңқа бұлшықет қозғалысын бара-бар реттейді, оған импульстар тікелей холинергиялық синапстан қаңқа бұлшықеттеріне беріледі;
2/ вегетативті жүйке жүйесі, сезіну шаласанамен реттеледі. Жоғары вегетативті орталық – гипоталамус (4.1. сурет).
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Сурет 4.1. Соматикалық және вегетативті жүйке жүйесінің жалпы кестесі
Морфологиялық белгілері бойынша вегетативті жүйке жүйесі симпатикалық және парасимпатикалық жүйке жүйесі болып бөлінеді, ал синапстағы түзілетін медиаторлары бойынша адренергиялық және холинергиялық болып келеді. Адренергиялық жүйке медиаторына норадреналин (НА) және адреналин (Адр), ал холинергиялыққа – ацетилхолин (АХ) жатады. Орталық жүйке жүйесінде медиаторлық қызметті ацетилхолин, норадреналин, дофамин, серотонин, ГАМҚ (гамма-аминомай қышқылы) ж.т.б. орындайды.
Парасимпатикалық жүйке жүйесінің эфференттік жолы екі нейроналды орталықтан шығады – краниальды және сакральды бөлімдерден. Краниальды ядролар орталық және сопақша ми құрамындағы бас-ми жүйкелеріндегі – ІІІ, VІІ, ІХ, Х жұптарында орналасқан. Парасимпатикалық жүйке жүйесінің сакральды вегетативті нейрондары өз бастауларын жұлын миының төменгі бөліміндегі бүйір мүйізінің сұр заттарынан басталады. Осы орталықтардан тораптарға (ганглиге) ұзын торап алды талшықтар кетеді. Ал парасимпатикалық тораптардың өзі тікелей мүшелерде орналасқан және олардан қысқа тораптан кейінгі талшықтар шығады (Сурет 4.2.).
Симпатикалық жүйке жүйесінің орталығы жұлын миының тораколюмбальды бөлімінің бүйір мүйізінің сұр затында орналасқан. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптары жұлын миының жүйке бағанасынан шыққаннан кейін орналасқан және оларды екі жақты паравертебральды тораптар деп атайды, бірақ олар үшін медиатор ацетилхолин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің тораптар алдындағы талшықтары қысқа, ал тораптардан кейінгі талшықтары ұзын және мүшелерде аяқталады, олардың медиаторы норадреналин болып келеді. Симпатикалық жүйке жүйесінің қосымша медиаторына адреналин жатады, ол бүйрек үсті безінің милы қабатында, күйзелістік жағдайларда қанға бөлінеді. Ішкі мүшелердің иннервациясында басқа да биологиялық белсенді заттар қатысады – дофаминергиялық, серотонинергиялық және пуринергиялық, сонымен қатар Р субстанциясы, нейропептид V және VІР (вазоактивті интесинальді пептид) және азот тотығы.
Дата добавления: 2018-06-27; просмотров: 3969; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!