Застосування, токсикологічна характеристика, методи виділення з біологічного матеріалу і методи аналізу похідних піразолону

⇐ ПредыдущаяСтр 10 из 19Следующая ⇒

У медичній практиці широко використовуються похідні піразолону як жарознижуючі, протизапальні і болезаспокійливі препарати.

Назва препарата

Хімічна формула

Амідопирин - 1-феніл-2,3-диметил-4- диметиламінопіразолон-5

Антипірин - 1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5

Анальгін - 1-феніл-2,3-диметил-4-метиламінопіразолон-5-метансульфонат натрію.

Бутадіон - 1,2-джифеніл-4-N-бутилпиразолидиндион-3,5.

Фізико-хімічні властивості.

Амідопірин – 1-феніл-2,3-диметил-4-диметиламинопіразолон-5.

Білий кристалічний порошок слабогіркого смаку. Кристали препарату мають вид великих прямокутних пластин і уламків їх. Препарат повільно розчиняється у воді (1:20), легко в спирті (1:2), ефірі, дуже легко - у хлороформі. Температура плавлення – 107-109° С.

Антипірин – 1-феніл-2,3-диметилпіразолон-5.

Безбарвні кристали або білий кристалічний порошок без запаху, слабогіркого смаку. Кристали препарату мають вид великих плоских шестикутників з лінійчастими тріщинами. Дуже легко розчинний у воді (1:1), легко - у спирті. Температура плавлення – 110-113° С.

Анальгін - 1-феніл-2,3-диметил-4-метиламінопіразолон-5-N-метансульфонат натрію. Білий або білий з ледь помітним жовтуватим відтінком кристалічний порошок. В присутності вологи швидко розкладається. Кристали препарату мають вид подовжених призм, у полі зору зустрічаються прямокутні пластини. Анальгін легко розчинний у воді (1:1,5), важко - у спирті, не розчинний в ефірі.

Бутадіон – 1,2-дифеніл-4-N-бутилпіразолідиндіон-3,5. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок. Кристали препарату мають вид тонких подовжених призм, у поле зору видні окремі подовжені прямокутні пластини. Бутадіон мало розчинний у воді, важко - у спирті (1:28), розчинний в ефірі (1:15), хлороформі (1:1), у розчині їдкого натру. Температура плавлення 104-106° С.

Застосування.

Похідні піразолону застосовуються при невралгіях, ревматизмі, хореї, простудних захворюваннях і міозиті. Препарати зменшують проникність капілярів і перешкоджають розвитку запальних процесів.

Токсична дія.

Інтоксикація препаратами зумовлена передозуванням, підвищеною чутливістю до зазначених препаратів, їх неправильним збереженням. При тривалому прийомі препаратів виникає небезпека хронічного отруєння. Анальгін при повторному впливі на організм викликає ознаки анемії, робить нефротоксичну дію й у меншому ступені гeпатотропну дію. При тривалому застосуванні похідні піразолона сприяють гнобленню кровотворення (лейкопенія, агранулоцитоз), викликають збудження функцій ЦНС, зниження температури тіла, хвороби нирок, алергійні реакції (шкірна висипка, набряк слизових, описані окремі випадки анафілактичних реакцій).

Летальні дози похідних піразолону - 5-15 г.

Поводження в організмі.

Похідні піразолону при будь-якому шляху введення швидко всмоктуються в організмі і сліди їх виявляються в сечі вже через 10-20 хвилин після введення. Виділяються похідні піразолону в нативном виді й у виді метаболітів. Основні напрямки метаболізму: