Загальна формула названих барбітуратів

До наркотичних засобів віднесяться барбаміл і етамінал натрію.

Фізико-хімічні властивості.

Барбітурати - білі кристалічні чи аморфні порошки, без запаху, гіркого смаку.

Ці речовини погано розчиняються у воді, добре розчинні в етанолі, хлороформі, ефірі; у водних розчинах лугів, що пояснюється іміно-імідольною таутомерією:

              імідна форма            імідольна форма        димідольна форма

Барбітурати характеризуються здатністю возгонятися.

УФ-спектри більшості барбітуратів характеризуються відсутністю помітного поглинання в області 200 - 330 нм при кислих і нейтральних значеннях рН. При лужних значеннях рН УФ-спектри барбітуратів мають два максимуми, які характеризують поглинання іонізованих форм першої (238 - 240 нм) і другої (254 - 256 нм) ступеней дисоціації.

Застосування.

Застосування препаратів барбітурової кислоти в медичній практиці засновано на їхній властивості викликати стан, близький до фізіологічного сну. Барбітурова кислота не володіє наркотичними і снодійними властивостями, які у неї з'являються при заміщенні атомів водню в положенні 5 різними радикалами. Використовуючи снодійні властивості барбітуратів, їх призначають при лікуванні епілепсії, правця, артеріосклерозу; застосовують при місцевому знеболюванні, проведенні загального і внутрішньокісткового наркозу. Як заспокійливі засоби барбітурати входять до складу ряду лікарських препаратів.

Токсична дія.

Барбітурати виявляють гнітючу дію на ЦНС із переважним гальмуванням у корі головного мозку. Поряд з дією на кору, препарати вражають стовбурну ділянку головного мозку, гнітять дихальний центр, викликають токсичне ушкодження капілярів головного мозку.

Тривалий прийом терапевтичних доз барбітуратів приводить до кумуляції їх в організмі. При отруєнні легкого ступеня барбітуратами відзначається загальмований стан, поводження мляве, хода невпевнена, зниження частоти подиху. Спостерігається розлад мови, зору, підвищена пітливість.

При важких отруєннях барбітуратами настає стан наркозу, що швидко переходить у важку кому, при цьому відзначається збудження подиху, невралгічного розладу, зниження сухожильних рефлексів і реакції зіниць на світло. Смерть настає при паралічі подиху і набряку легень. Деякі речовини (наркотики, алкоголь, транквілізатори) підсилюють токсичну дію барбітуратів. Особлива небезпека зв'язана з депресивною дією на дихальний центр препаратів опію, алкоголю, окису вуглецю. Смертельні дози для барбіталу - 3-4 г, фенобарбіталу - 1,4-2 г, барбамілу - 4-6 г, етаміналу натрію - 1 г.

Поводження в організмі.

Барбітурати швидко всмоктуються в шлунку, з організму виводяться із сечею в незмінному виді й у виді метаболітів. Сила і тривалість дії барбітуратів залежить від їх метаболізму. Період напіввиведення: барбітал - 4 дні; фенобарбітал - 3 дні; барбаміл - 8 днів; етамінал  натрію - 15 днів. Найбільша концентрація барбітуратів спостерігається в печінці, нирках, селезінці, мозку.

Метаболізм. В організмі людини барбітурати (за винятком стійкого барбіталу) піддаються в печінці ряду перетворень:

·  Окислювання радикалів у положенні 5 до спиртів, кетонів, карбоксипохідних;

·  Утворення глюкуронидів.

N-глюкуронід барбамілу    3΄-гідроксипохідне барбамілу

· Процес руйнування пірімідинового циклу

Мы поможем в написании ваших работ!