Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Средства неизбирательного действия (преимущественно угнетающие нейро-нальный захват серотонина и норадреналина)
Амитриптилин (Триптизол, Амизол), имипрамин (Имизин, Мелип-рамин), пипофезин (Азафен)
Средства избирательного действия
а) ингибиторы нейронального захвата серотонина
Флуоксетин (Прозак), пароксетин (Паксил)
б) ингибиторы нейронального захвата норадреналина
Мапротилин (Людиомил)
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Ингибиторы МАО неизбирательного действия (МАО-А и МАО-В)
Ниаламид Ингибиторы избирательного действия (МАО-А)
Моклобемид (Аурорикс).
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Средства неизбирательного действия
( неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов )
Препараты этой группы неизбирательно ингибируют обратный нейрональный захват моноаминов: преимущественно норадреналина и серотонина.
Представителями этой группы препаратов являются трициклические антидепрессанты амитриптилин и имипрамин, которые обладают антидепрессивными и седативными свойствами. Седативные свойства наиболее выражены у амитрип-тилина; имипрамин на фоне угнетенного настроения может оказывать психостимулирующее действие. Антидепрессивный эффект препаратов развивается через 2-3 нед постоянного приема. Седативный эффект проявляется раньше антидепрессивного.
Трициклические антидепрессанты проявляют М-холиноблокирующую и а-адреноблокирующую активность. Поэтому для этих препаратов характер-
|
|
|
ны такие побочные эффекты, как нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, констипация, задержка мочеиспускания, снижение артериального давления.
Амитриптилин является одним из наиболее эффективных препаратов. Антидепрессивное действие у амитриптилина сочетается с выраженным седативным эффектом, значительной холиноблокирующей активностью и антигистаминны-ми свойствами. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина, препарат ослабляет или устраняет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.
Блокада пресинаптических М-холинорецепторов адренергических синапсов способна усиливать высвобождение норадреналина из адренергических нервных окончаний, что теоретически может усиливать антидепрессивное действие амитриптилина. Амитриптилин показан при эндогенных депрессиях, тревожно-депрессивных и невротических состояниях. Антидепрессивное действие развивается при систематическом приеме препарата в среднем через 2-3 нед. Кроме того, амитриптилин обладает анальгетической активностью, как анальгетик применяется при хронических болях.
|
|
|
Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. Метаболизируется в печени. В значительной степени (более чем на 90%) связывается с белками плазмы крови и тканей. Метаболизируется в печени, выводится главным образом почками в виде метаболитов (t1/2 составляет 10-26 ч).
Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания к его применению в ряде случаев обусловлены блокадой периферических М-холинорецепторов: сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания; нарушение сердечного ритма. Вследствие блокады а-адренорецепторов возможна ортостатическая гипотензия. Кроме того, препарат иногда вызывает сонливость, головокружение, аллергические реакции.
Имипрамин также относится к группе трициклических антидепрессантов 1-го поколения. В отличие от амитриптилина он обладает в спектре фармакологической активности еще и стимулирующими свойствами. Седативный компонент, а также холиноблокирующее действие выражены у имипрамина в меньшей степени, чем у амитриптилина.
|
|
Пипофезин является отечественным препаратом трициклических антидепрессантов. Он выгодно отличаетс я от предыдущих препаратов отсутствием М-хо-
линоблокирующей активности. Оказывает умеренное антидепрессивное действие и применяется при депрессиях легкой и средней тяжести.
Трициклические антидепрессанты нельзя назначать вместе с неизбирательными ингибиторами МАО. Интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 не д.
Дата добавления: 2018-11-24; просмотров: 132; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!