Взаимодействие ганглиоблокаторов с другими лекарственными средствами
| Ганглиоблокаторы | Взаимодействующий препарат (группа препаратов) | Результат взаимодействия |
| Азаметония бромид | Трициклические антидепрессанты, фенилэфрин, эфедрин | Уменьшение гипотензивного эффекта |
Окончание таблицы
| 1 | 2 | 3 |
| Гексаметония бензосульфонат | Другие антигипертензивные средства | Усиление гипотензивного эффекта |
Основные препараты
| Международное непатентованное название | Патентованные (торговые) названия | Формы выпуска | Информация для пациента |
| Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas) Азаметония бромид (Azamethonii bromidum) Триперия йодид (Triperii iodidum) | Бензогексоний Пентамин Гигроний | Таблетки по ОД и 0,25 г. Ампулы по 1 мл 2,5% раствора Ампулы по 1 и 2 мл 5% раствора Флаконы и ампулы по 0,1 г (растворяют перед употреблением) | Для предупреждения ортостати-ческой гипотензии больные после введения препаратов должны лежать в течение 1,5-2 ч |
| Пемпидина тозилат (Pempidmi tosylas) | Пирилен | Таблетки по 0,005 г |
Средства , блокирующие нервно - мышечные синапсы
Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы, вызывают расслабление скелетных мышц (миорелаксацию) вследствие блокады передачи нервных импульсов с двигательных нервов на мышцы. Препараты этой группы называются также миорелаксантами периферического действия, в отличие от веществ, которые вызывают расслабление скелетных мышц, действуя на ЦНС (миорелаксанты центрального действия, см. бензодиазепины, стр. 230).
|
|
|
В зависимости от механизма нервно-мышечного блока выделяют миорелаксанты антидеполяризующего (недеполяризующего) действия и миорелаксанты деполяризующего действия.
Миорелаксанты антидеполяризующего действия
Вещества этой группы блокируют Н-холинорецепторы, локализованные на концевой пластинке скелетных мышц, и препятствуют их взаимодействию с аце-тилхолином, в результате чего ацетилхолин не вызывает деполяризацию мембраны мышечных волокон - мышцы не сокращаются. Такое состояние называется нервно-мышечным блоком. Однако при повышении концентрации ацетилхоли-на в синаптической щели (например, при применении антихолинэстеразных
средств) ацетилхолин конкурентно вытесняет миорелаксант из связи с Н-холи-норецептором и вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны — происходит восстановление нервно-мышечной передачи. Вещества, действующие подобным образом, называются миорелаксантами антидеполяризующего конкурентного действия.
Первым препаратом этой группы был алкалоид тубокурарин - основное действующее вещество стрельного яда кураре. В состав этого яда входят экстракты южноамериканских растений вида Strychnos и Chondodendron . Индейцы Южной Америки использовали кураре во время охоты на животных, смазывая им наконечники стрел. Кураре, попав в организм животного, вызывало паралич скелетных мышц и животное теряло способность двигаться, но его мясо было пригодно к употреблению в пищу. Впоследствии было установлено, что по химической структуре тубокурарин является четвертичным аммониевым соединением и не всасывается из ЖКТ.
|
|
|
Вещества, близкие тубокурарину по действию, стали называть курареподобны-ми средствами. Большинство курареподобных средств, так же как тубокурарин, относятся к четвертичным аммониевым соединениям. В молекуле большинства веществ имеются два положительно заряженных атома азота (катионные центры), которые и взаимодействуют с анионными структурами Н-холинорецепто-ров скелетных мышц, вызывая нервно-мышечный блок.
Антидеполяризующие миорелаксанты в основном относятся к двум химическим группам:
—бензилизохинолины (тубокурарин, атракурий, мивакурий);
—аминостероиды (пипекуроний, векуроний, рокуроний).
В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервно-мышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) - атракурий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) - мивакурий.
|
|
|
Продолжительность действия курареподобных средств в основном определяется характером их элиминации. Наиболее продолжительно действуют вещества, которые главным образом выделяются почками (пипекуроний). Вещества средней продолжительности действия в большей степени выделяются вместе с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов (векуроний и рокуроний), или подвергаются спонтанному гидролизу в плазме крови (атракурий). Короткое действие мивакурия связано с тем, что он быстро разрушается холинэстеразой плазмы крови (псевдохолинэстераза).
Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких.
Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.
|
|
|
Побочные эффекты некоторых курареподобных средств (тубокурарин, атракурий, мивакурий) связаны главным образом с их способностью высвобождать гистамин. Это может быть причиной гипотензии, бронхоспазма, покраснения кожи, а также реже — других анафилактоидных реакций. В большей степени высвобождению гистамина способствует тубокурарин. Способность высвобождать
|
|
гистамин практически отсутствует у препаратов из группы аминостероидов, но некоторые из них (панкуроний, рокуроний) оказывают умеренное ваголитичес-кое действие (возможна тахикардия).
Антагонистами миорелаксантов антидеполяризующего действия являются антихолинэстеразные средства. Угнетая активность ацетилхолинэстеразы, они предотвращают гидролиз ацетилхолина и таким образом увеличивают его концентрацию в синаптической щели. Ацетилхолин вытесняет препарат из связи с Н-холинорецепторами, что приводит к восстановлению нервно-мышечной передачи. Антихолинэстеразные средства (в частности, неостигмин) применяют для прерывания нервно-мышечного блока или устранения остаточных явлений после введения антидеполяризующих мышечных релаксантов.
Дата добавления: 2018-11-24; просмотров: 191; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!