Антигистаминные препараты непрямого действия.
Тема №9
«Антигистаминные препараты»
Гистамин-один из медиаторов,участвующих в регуляции жизненно важных функций организма.Он играет важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.Гистамин в организме находится в связанном, неактивном состоянии. Количество гистамина увеличивается при различных пато-логических состояниях организма: травмах, стрессе, аллер-гических реакциях. В этот момент наряду с гистамином освобождаются и другие биологически активные вещества-серотонин, брадикинин, ацетилхолин,простогландины и др. Количество гистамина увеличивается и при введении в организм различных ядов,в том числе растительных,живот-ных и бактериальных,а также пищевых продуктов,в част-ности земляники, яичного белка, шоколада и некоторых лекарственных веществ, в том числе холинолитиков, ново-каина,антибиотиков и других лекарственных веществ. В организме существуют специфические рецепторы,назвае- мые гистаминовыми, или Н-рецепторами, медиатором кото-рых является гистамин. Гистаминовые рецепторы (Н1 и Н2) имеют различную локализацию в организме. При стимуля-ции Н1-рецепторов повышается тонус гладких мышц ки-шечника,бронхов,мочевого пузыря.Стимуляция Н2 рецеп-торов повышают секрецию желез желудка,регулирует рабо-ту слюнных желез,расслабляют гладкую мускулатуру мат-ки. Через Н1 и Н2 рецепторы осуществляется регуляция уровня артериального давления, проницаемости капилля-ров, коронарных сосудов.
|
|
|
Все гистаминергические средства делятся на две основные группы:
1.стимуляторы Н1 и Н2 рецепторов-гистаминомиметики; 2. блокаторы Н1 и Н2 рецепторов-антигистаминные сред-ства.
Гистаминомиметики
Они возбуждают Н1 и Н2 рецепторы и вызывают характер-ные для гистамина эффекты.Гистамин как лекарственное средство имеет ограниченное применение.Его получают из гистидина путем бактериального расщепления или синтети-ческим путем.
Гистамин.В медицинской практике применяется гистамин дигидрохлорид. Вызывает спазм гладкой мускулатуры, рас-ширение капилляров и снижение АД, учащение ЧСС, усиле-ние секреции желудочного сока.
Применение: полиартриты, ревматизм, боль,вызванная по-ражением периферических нервов,аллергические заболева-ния; используется для диагностики и экспериментальных исследований. Препарат вводят в/к, п/к,в/м по 0,2-0,5 мл.0,1 % раствора используется также для электрофореза. В качестве диагностического средства используют для определения секреторной функции желудка гисталог, бета-зол,тидазин.
|
|
|
Побочное действие: при передозировке –коллапс, шок.
Антигистаминные препараты
Подразделяются на две группы:
1.Препараты прямого действия;
2.Препараты непрямого действия,эффект которых реализу-ется через медиатор, синтез или выделение которого изме-няются при введении этих веществ.
Антигистаминные препараты прямого действия
Выделяют вещества,блокирующие Н1 рецепторы (Н1 бло-каторы) и Н2 рецепторы (Н2 блокаторы)
Н1 блокаторы
Димедрол.Оказывает противогистаминное, холинолитичес-кое и седативное действие. Применение: аллергические заболевания, паркинсонизм, хорея, синдром Меньера. Используют в качестве успокаивающего и снотворного средства. Местно используют накожно, в виде глазных ка-пель, на слизистую оболочку, ректально. П/к не вводят из-за раздражающего действия. Внутрь по 0,025-0,005,в/м и в/в вводят по 1-5 мл.1% раствора, ввиде глазных капель 0,2-0,5% раствор. Побочное действие:головокружение,головная боль, сухость во рту ,тошнота, сонливость, общая слабость.
Противопоказан лицам,профессия которых требует быстрой реакции. Дипразин (пипольфен).Более активен, чем димедрол. Внутрь 0,025гх2-3 раза в день,в\м 2-2мл.2,5 % р-ра, в/в в составе литических смесей до 2мл. 2,5 % р-ра.
|
|
|
Побочное действие: сухость во рту, тошнота.При в/м введе-нии-болезненные инфильтраты,при в/в-резкое падение АД.
Противопоказания:алкогольное опьянение,препарат запре-щен лицам, работа которых связана с быстрой реакцией.
Тавегил (клемастин)-антигистаминный препарат пролон-гированного действия с умеренным седативным эффектом, усиливает действие снотворных и алкоголя.
Внутрь по 0,001х3раза в день.Детям от 6 до 12 лет 0,0005-0,001 2 раза в день.
Фенкарол в отличие от димедрола и дипразина не оказы-вает седативного и снотворного эффекта.Внутрь по 0,025-0,05 х3,4 раза в день.С осторожностью применять больным с тяжелыми заболеваниями сердца, печении, язвенной бо-лезнью, в 1 триместре беременности.
Диазалин не оказывает седативного и снотворного эффек-та,раздражает слизистую оболочку желудка, п.э. применяет-ся в драже после еды.
Н2 блокаторы
-избирательно блокируют Н2 рецепторы,оказывают угнета-ющее действие на секрецию желудка, вызванную гистами-ном, и частично устраняют гистаминовую гипотензию. Применяют в лечении язвенной болезни желудка.
|
|
|
Гистодил(циметидин)-антигистаминное средство, умень-шающее секрецию хлористоводородной кислоты в желудке.
Показания: доброкачественная язва желудка и 12п.к., реф-люкс -эзофагит. Внутрь по 200 мгх3р.вд. во время еды и по 400 мг перед сном. Можно вводить в/м или в/в (медленно) в дозе 200мг.
Побочное действие: головокружение, утомляемость, сыпь, редко острый панкреатит, нефрит, проходящий при отмене препарата.
Ранитидин –мощный блокатор Н2 гистаминовых рецепто-ров.
Показания,противопоказания,побочное действие (см. циме-тидин) Внутрь по 1 таб.х2 р.вд.Курс лечения 4-6 недель.Для профилактики по 1таб.вечером перед сном в течение 12 месяцев. У больных со сниженной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке крови превышает 3,3 мг на 100мл.) средство назначают по 0,5х2р.в.д.
Антигистаминные препараты непрямого действия.
-действуют опосредованно,нарушая синтез гистамина и уменьшая количество свободного гистамина.
Кетотифен (задитен) -противоаллергическое средство, тор-мозящее высвобождение гистамина в организме, препят-ствующее возникновению анафилаксии, отеку слизистых оболочек, бронхоспазму и другим проявлениям аллергичес-ких реакций.
Показания: профилактика и лечение бронхиальной астмы аллергического происхождения,аллергический ринит.Прием по 1 таб.утром и вечером во время еды. Детям старше 3-х лет по 0,025 мг/кг веса х2 раза в день.
Побочное действие: в начале лечения возможен седативный эффект, иногда сухость во рту, легкое головокружение.
Противопоказания:беременность,прием пероральных анти-диабетических и других препаратов, вызывающих тромбо-цитопению.
Кромолин –натрий (интал)-препятствует высвобождению гистамина из тучных клеток, предупреждает спазмы брон-хов.
Показания:бронхиальная астма. Применяется в виде ингаля-ций по 1 капсуле 3-4 раза в день с помощью турбохалера. Ингаляции проводят ежедневно. Можно применять в сочетании с бронхорасширяющими и кортикостероидами.
Побочное действие: может возникнуть раздражение гортани и горла, особенно в период респираторного заболевания, иногда кашель с кратковременным бронхоспазмом. Кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторного бронхоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего сред-ства.
Противопоказания:беременность,возраст до 5 лет,с осто-рожностью-при заболеваниях печени и почек.
Дата добавления: 2018-05-09; просмотров: 360; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!