М-холиномиметики, их фармакологические свойства
ПИЛОКАРПИН — алкалоид листьев южноамериканского кустарника пилокарпус перистолистный (Хаборанди), выделен в 1875 г., используется для лечения глаукомы. Пилокарпин оказывает местное и резорбтивное влияние. Его местное действие на глаз обусловлено возбуждением М3-холинорецепторов, что сопровождается сокращением круговой и цилиарной мышц. Эффекты пилокарпина следующие:
· сужение зрачков (миоз; греч. meiosis — уменьшение) — результат сокращения круговой мышцы радужки;
· снижение внутриглазного давления — при сужении зрачков радужка становится тонкой, ее корень освобождает угол передней камеры, это облегчает отток внутриглазной жидкости в дренажную систему глаза — фонтановы пространства, шлеммов канал и вены глазного яблока;
· спазм аккомодации (искусственная близорукость) — при сокращении цилиарной (аккомодационной) мышцы уменьшается натяжение цинновой связи и капсулы хрусталика; хрусталик, приобретая в силу упругости выпуклую форму, создает четкое изображение на сетчатке от близко расположенных предметов;
· макропсия — предметы кажутся увеличенными и видны нечетко.
Резорбтивное действие пилокарпина направлено на М2-холинорецепторы сердца и М3-холинорецепторы гладких мышц и экзокринных желез.
АЦЕКЛИДИНпо фармакологическим свойствам близок пилокарпину. Его вводят под кожу при атонии, паралитической непроходимости кишечника, атонии мочевого пузыря, пониженном тонусе и субинволюции матки, маточном кровотечении в послеродовом периоде, а также используют в глазных каплях при глаукоме. При длительном применении ацеклидина в глазных каплях возможны раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов глаза, боль в глазу.
|
|
|
М-холиномиметикив глазных каплях и пленках противопоказаны при ирите и иридоциклите. Их не применяют для резорбтивного действия при брадикардии, стенокардии, органических заболеваниях сердца, атеросклерозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, кровотечениях из желудка и кишечника, воспалительных заболеваниях брюшной полости до оперативного вмешательства, механической непроходимости кишечника, эпилепсии, других судорожных заболеваниях, беременности.
М-холигоблокаторы, их фармакологические свойства
М-холиноблокаторы являются конкурентными антагонистами медиатора ацетилхолина и лекарственных средств группы холиномиметиков в отношении М-холинорецепторов ЦНС и внутренних органов.
М-холиноблокаторы, нарушая функцию холинергических синапсов, вызывают дисбаланс медиаторных систем, прекращают влияние на органы парасимпатической нервной системы, что сопровождается преобладанием симпатических эффектов.
|
|
|
РАСТИТЕЛЬНОГО ПРОИСХОЖДЕНИЯ
АТРОПИН — алкалоид, смесь фармакологически активного l-гиосциамина и инертного d-гиосциамина (в процессе выделения оба изомера смешиваются с образованием оптически неактивного атропина). Гиосциамин образуется в растениях семейства пасленовых — ягодах и корнях красавки, семенах дурмана, листьях и корнях белены.
Атропин представляет собой эфир аминоспирта тропина и троповой кислоты. Тропин проявляет свойства слабого М-холиномиметика, присоединение липофильного фрагмента троповой кислоты создает сильный М-холиноблокатор. Атропин обратимо, но длительно блокирует анионный центр М- холинорецепторов, а также связывается с другими участками этих рецепторов.
СКОПОЛАМИН— алкалоид белены, дурмана индейского и мандрагоры, представляет собой l-гиосцин — эфир аминоспирта скопина (окисленный тропин) и троповой кислоты.
ПЛАТИФИЛЛИН— алкалоид крестовника ромболистного, производное гелиотридана.
Все М-холиноблокаторы растительного происхождения являются третичными аминами и проникают в ЦНС.
СИНТЕТИЧЕСКИЕ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ
Синтетические М-холиноблокаторы (кроме пиренцепина) имеют химическое строение четвертичных аминов. Они плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры.
|
|
|
МЕТАЦИН (МЕТОЦИНИЯ ЙОДИД) — диметиламиноэтиловый эфир бензиловой кислоты, сильнее атропина подавляет секреторную функцию желез и расслабляет гладкие мышцы, но в меньшей степени вызывает мидриаз, паралич аккомодации и тахикардию;
ИПРАТРОПИЯ БРОМИД (АТРОВЕНТ) — четвертичное производное тропина, при вдыхании в форме аэрозоля избирательно расширяет бронхи, плохо всасывается в кровь с их слизистой оболочки (90 % дозы больные проглатывают), в отличие от атропина не снижает мукоцилиарный клиренс;
ТИОТРОПИЯ БРОМИД (СПИРИВА)— четвертичное производное скопина, аналогично ипратропию не всасывается в кровь со слизистой оболочки бронхов (капсулы для ингаляций), преимущественно блокирует М1-холинорецепторы интрамуральных парасимпатических ганглиев в бронхах и М3-холинорецепторы бронхиальной мускулатуры и слизеобразующих элементов бронхов (меньше блокирует тормозящие пресинаптические М2-холинорецепторы, поэтому не повышает выделения
ПИРЕНЦЕПИН (ГАСТРОЗЕМ, ГАСТРОЦЕПИН)— трициклическое соединение бензодиазепина, избирательный блокатор М1-холинорецепторов; нарушает проведение возбуждения в интрамуральных парасимпатических ганглиях, что уменьшает секрецию соляной кислоты и пепсиногена; не подавляет продукцию слизи, тормозит протеолитические процессы в эпителии, улучшает кровоснабжение и регенерацию слизистой оболочки желудка (гастроцитопротективное действие).
|
|
|
Показания к применению
1. Потенцирование наркоза
2. Вестибулярные расстройства
3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
4. Аритмии
5.Спазм гладкой мускулатуры
6.Хроническая обструктивная болезнь легких
М-холиноблокаторы противопоказаны при:
тахиаритмии,
запоре,
аденоме предстательной железы, сопровождающейся нарушением мочеиспускания,
глаукоме.
Дата добавления: 2018-02-28; просмотров: 1061; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!