Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков
ХАРЬКОВСКИЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ
КАФЕДРА КЛИНИЧЕСКОЙ ФАРМАКОЛОГИИ
Реферат на тему
«П ОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ НЕНАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛЬГЕТИКОВ»
Харьков-2009
План реферата:
1. Анальгетики, их классификация и основные представители ненаркотических анальгетиков
2. Характерные особенности фармакодинамики и механизмы фармакологического действия ненаркотических анальгетиков
3. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков
4. Противопоказания к применению ненаркотических анальгетиков
5. Условия рационального применения и возможные пути предупреждения побочного действия ненаркотических анальгетиков
6. Использованная литература
1.Анальгетики, их классификация и основные представители
ненаркотических анальгетиков
Анальгезирующими средствами, или анальгегиками (от греч. аlgos боль и an без), называют лекарственные средства, обладающие специфической способностью ослаблять или устранять чувство боли.
По химической структуре и характеру фармакологического действия современные анальгетики (согласно АТС-классификации ВОЗ, 2006 г.) относят к средствам, влияющим на нервную систему и делят на две основные группы:
А. Наркотические анальгетики, включающие морфин и близкие к нему алкалоиды (опиаты) и синтетические соединения, обладающие опиатоподобными свойствами (опиоиды).
|
|
|
Б. Ненаркотические анальгетики, включающие:
§ салициловую кислоту и ее производные: препараты ацетилсалициловой кислоты (аспирин, асацил, аспровит, упсарин), ацетилсалицилат лизина (ацелизин-КМП), препараты ацетилсалициловой кислоты в комбинации без психолептиков (фармадол , цитрамон, цитропак, аскофен и др.);
§ синтетические производные пиразолона: препараты метамизола натрия (анальгин) и комбинации с ним без психолептивков (анапирин, бералгин, кофальгин, темпангинол) и с психолептиками (темпалгин, пенталгин, седалгин, реопирин и др.), аминофезон в комбинации без психолептиков (реопирин);
§ синтетические производные анилидов: препараты парацетамола (панадол, парацет, эффералган, милистан) и комбинации с ним без психолептиков (грипекс, грипостад, колдрекс, , терафлю и др.).
2. Характерными особенности фармакодинамики ненаркотических анальгетиков по сравнению с наркотическими являются:
1. Анальгезирующая активность, проявляющаяся при определенных видах боли: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, при головной и зубной боли. При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами и т.п., они практически неэффективны.
|
|
|
2. Жаропонижающее действие, проявляющееся при лихорадочных состояниях, и противовоспалительное действие, выраженное в разной степени у разных соединений этой группы.
3. Отсутствие угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры.
4. Отсутствие при их применении эйфории и явлений психической и физической зависимости.
На фармацевтическом рынке Украины в настоящее время зарегистрировано более 200 различных торговых наименований анальгетиков. Многие пациенты часто применяют ННА в качестве «скорой помощи» для устранения различных видов боли (зубной, головной, мышечной и др.), однако при этом редко советуются с врачом по поводу того, какой именно анальгетик им следует применять. Поэтому в обязанность провизора входит помочь им выбрать необходимый препарат и дать рекомендации по применению с учетом возможных побочных эффектов безрецептурных болеутоляющих средств.
Классификация ННА в зависимости от механизма действия
 | |||||
 |  | ||||
анальгетики с анальгетики-антипиретики комбинированные анальгетики
центральным (периферического действия)
компонентом действия
монопрепараты : комбинированные: комбинации с аспирином,
|
|
|
метамизол натрия, аскофен, паравит аналгином, парацетамолом,
кислота пенталгин, цитрамон
ацетилсалициловая и др.
неопиоидные : аналгетики-антипиретики:
нефопам парацетамол
Механизм анальгезирующего, противовоспалительного и жаропонижающего действия ННА
Анальгезирующее и противовоспалительное действие ННА связано с блокированием действия ПГ в таламусе, спинном мозге и в очаге воспаления (парацетамол блокирует синтез ПГ в ЦНС), что способствует снижению болевой импульсации по афферентным проводящим путям и угнетению подкорковых болевых центров. Жаропонижающее действие связано с уменьшением пирогенного влияния ПГ на центр терморегуляции и увеличения процесса теплоотдачи за счет расширения сосудов кожи, усиления потоотделения и дыхания.
Влияют на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС, уменьшают их чувствительность к специфическим медиаторам, что предотвращает проведение болевого импульса
|
|
|
3. Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков
Основные побочные эффекты ННА представлены в таблице
Побочные эффекты ненаркотических анальгетиков
| № п/п | Побочные эффекты ННА | Возможный механизм побочного действия | Примечание |
| 1. | аллергические реакции | связывают со взаимодействием препарата с циркулирующими антителами IgG, IgM или IgA с образованием комплекса антиген-антитело либо с реакцией препарата или метаболита с молекулой IgE, фиксированной на клетках лейкоцитов, что вызывает высвобождение биологически активных медиаторов (гистамин, кинины, производные арахидоновой кислоты). | все ННА |
| 2. | угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз) | связывают с образованием комплексов с пуриновыми и пиримидиновыми основаними нуклеиновых кислот и образованием лейкоагглютенинов. Причиной агранулоцитоза является нарушение деления клеток в результате изменения синтеза ДНК. | Все ННА, кроме нефопама |
| 3. | диспепсические расстройства ЖКТ | связывают с угенетением синтеза простагландинов, обеспечивающих трофику тканей в ЖКТ | Все ННА, кроме парацетамола |
| 4. | образование метгемоглобина | сульфатированные метаболиты препаратов способны образовывать метгемоглобин, что проявляется в виде цианоза и зависит от дозы и длительности приема | анальгин и комбинации с ним |
| 5. | ульцерогенное действие | сочетание прямого (местного) повреждающего действия на слизистую желудка и системного действия (ингибиция ЦОГ-1 - нарушение синтеза гастропротективных простагландинов). Салицилаты подавляют образование ПГ-Е2 и простациклина в слизистой оболочке желудка, устраняя их тормозящее влияние на секрецию соляной кислоты и цитозащитное действие. В результате повышается кислотность и переваривающая активность желудочного сока, нарушается кровоснабжение слизистой оболочки, ускоряется слущивание ее клеток. | ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты ее содержащие |
| 6. | снижение свертываемости крови | связывают с нарушением синтеза тромбоксана, одного из факторов свертываемости крови. У производных салициловой кислоты наблюдается антагонизм по отношению к витамину К. | ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты ее содержащие |
| 7. | нарушения со стороны ЦНС (бессоница, головная боль, тахикардия, сонливость) | связывают с действием на дофаминовые, норадреналиновые и серотониновые рецепторы в ЦНС, в зависимости от преимущественного влияния на которые наблюдается торможение либо возбуждение ЦНС. | нефопам |
| 8. | гепатотоксическое действие | связано с метаболизмом препарата в печени и образованием парацетамоловых конъюгатов - производных цистеина и меркаптуровой кислоты | при передозировке в 3-4 раза парацетамола |
| 9. | нефротоксическое действие | связывают с сужением сосудов и ухудшением почечного кровотока путем блокады синтеза ПГ-Е2 и простациклинов в почках, что приводит к развитию ишемических изменений, снижению клубочковой фильтрации и объема диуреза с нарушением водно-электролитного обмена | При длительном применении в больших дозах парацетамола, анальгина, у людей старше 65 лет |
| 10 | “аспириновая” астма, бронхоспазм или синдром “Видаля” | на фоне угнетения циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты усиливается липооксигеназный путь, что приводит к повышенной выработке бронхоконстрикторов - лейкотриенов и тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты, а также происходит торможение синтеза ПГ-Е2, который является эндогенным бронходилататором. | ацетилсалициловая кислота и комбинированные препараты с ней |
Учитывая то, что в настоящее время ацетилсалициловую кислоту (АСК) чаще назначают как препарат с антиагрегантным действием, которое связано с нарушением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах, лидерами продаж среди ННА являются парацетамол, анальгин и комбинированные препараты их содержащие.
В отношении метамизола натрия из-за его высокой токсичности ВОЗ давно вынесла жесткую рекомендацию: применение его должно быть максимально ограничено. Учитывая способность метамизола натрия вызывать агранулоцитоз, летальность при котором достигает 10–30% даже при его непродолжительном (менее 10 дней) использовании независимо от пути введения. Анальгин запрещен к применению во многих странах мира, а в целом его потребление принудительно снизили в 40 странах. В Украине метамизол натрия как монопрепарат предложено перевести в разряд рецептурных лекарственных средств. Поэтому препаратами выбора в качестве симптоматического лечения боли остаются препараты, содержащие парацетамол, которые ингибируют ЦОГ преимущественно в ЦНС и оказывают незначительное влияние на угнетение простагландинов в периферических тканях. Это обуславливает слабо выраженное противовоспалительное действие у препарата, отсутствие негативного влияния парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку пищеварительного тракта.
Дата добавления: 2019-01-14; просмотров: 923; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!