Значимые отличия между эфирными и амидными анестетиками.
Местные анестетики и регионарная анестезия
20.1. Местные анестетики (новокаин, лидокаин, бупивакаин, ропивакаин и др.). Механизм действия, фармакодинамика.
Местный анестетик — это препарат, который, не влияя на сознание, временно подавляет возбудимость нервных окончаний и обратимо блокирует проведение импульсов по нервным волокнам в области введения. Существует немало лекарственных средств, которые помимо своего основного действия также способны создавать местную анестезию.
Знания фармакологии местных анестетиков позволяет анестезиологу предугадать время начала, а также силу и продолжительность действия того или иного препарата в конкретной ситуации и оценить потенциальный риск его использования. Научный подход максимально повышает эффективность и безопасность применения местной анестезии в широкой клинической практике.
Структурная классификация местных анестетиков.
Молекула местного анестетика включает липофильную гидрофобную ароматическую группу и заряженную гидрофильную аминогруппу. Связующая их углеводородная цепочка определяет класс препарата и имеет эфирную или амидную структуру. Примерами амидных анестетиков являются лидокаин, бупивакаин и прилокаин. К эфирным анестетикам относятся кокаин, новокаин и аметокаин.
Новокаин (прокаин, протокаин) — синтетический эфир, представляет собой белый кристаллический порошок легко растворимый в воде и спирте, в организме легко разлагается. Установлено, что если внутривенно ввести 2 г новокаина, то через 1 ч он в крови не определится. Препарат оказывает ганглиобло-кирующий, сосудорасширяющий, противоаритмический эффект. Новокаин относительно малотоксичен (токсичность новокаина принимается за 1), но часто вызывает аллергические реакции (стоматиты, дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок). Применяется в растворах: 0,25–0,5 %-ной концентрации для инфильтрационной анестезии; 1–2 %-ной концентрации для проводниковой и регионарной анестезии. Высшая разовая доза — 1 г (без применения адреналина). Общая доза не должна превышать 2 г. Иногда отмечается индивидуальная повышенная чувствительность к новокаину, что проявляется головокружением, слабостью, артериальной гипотензией и коллапсом.
|
|
|
Дикаин (тетракаин) — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде и спирте. Синтетический эфир. По активности и токсичности значительно превосходит новокаин (в 10 раз токсинчнее новокаина). Хороший эффект дает применение дикаина для терминальной анестезии. Высшая суточная доза — 0,09 г. Используется в виде 0,3–2 %-ного раствора. В современной анестезиологии применяется редко.
|
|
|
Анестезин (бензокаин) — белый кристаллический порошок, не растворим в воде, но легко растворим в спирте. Применяется в виде присыпок, 5– 20 %-ных масляных растворов и 5–10 %-ных мазей для поверхностной анестезии. Высшая разовая доза — 0,5 г, суточная — 1,5 г. В современной анестезиологии применяется редко.
Тримекаин (мезокаин) — амид, белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте, по активности значительно превосходит новокаин, малотоксичен. Применяется в растворах с концентрацией: 0,25–0,5 %-ной — для инфильтрационной анестезии; 1–2 %-ной — для проводниковой анестезии; 2 %-ной — для эпидуральной и спинномозговой анестезии; 5 %-ной — для поверхностной анестезии. Высшая разовая доза — 1 г. Общая доза не должна пре-вышать 2 г. В современной анестезиологии применяется редко. 
Лидокаин (ксикаин, ксилокаин) — амид, белый кристаллический поро-шок, легко растворим в воде и спирте, по местноанестезирующей активности превосходит новокаин, малотоксичен (токсичность равна 2, по сравнению с новокаином!). Обладает также антиаритмическим действием и используется при желудочковых аритмиях сердца. Действие начинается через 5–15 мин с момента введения и продолжается 30–60 мин (с вазоконстриктором 120-130 мин). Высшая разовая доза — 500-1000 мг (без адреналина). Используется в следующих концентрациях: 0,25–0,5 %-ной — для инфильтрационной и внутрикостной анестезии; 1–2 %-ной — для проводниковой, эпидуральной и спинальной анестезии; 5 %-ной — для поверхностной анестезии.
|
|
|
Бупивакаин (маркаин) — по химической структуре близок к лидокаину, но по силе и длительности в 2 раза превосходит его. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков, но и наиболее токсичных – токсичность составляет 5-8 по отношению к новокаину. Используется в концентрациях: 0,25%-ной — для инфильтрационной анестезии; 0,5 %-ной — для проводниковой (25–150 мг), эпидуральной (75–150 мг) и спинномозговой анестезии (50–100 мг). Действие наступает через 5–10 мин с начала введения и продолжается 3–5 ч. Максимальная общая доза — 2 мг/кг массы тела.
Артикаин (ультракаин, картикаин, убистезин, септанест) — препарат для инфильтрационной и регионарной анестезии. Его действие начинается уже через 1–3 мин, продолжительность анестезии составляет 60–180 мин. Используется в виде 4 %-ного раствора чаще всего в стоматологии и челюстно-лицевой хирургиии. Максимальная разовая доза составляет 7,0 мг/кг массы тела (7 карпул или 12,5 мл для взрослого человека с массой тела 70 кг).
|
|
|
Наропин (ропивакаина гидрохлорид) — препарат для инфильтрационной и регионарной анестезии. Его действие начинается уже через 3–5 мин, продолжительность анестезии составляет 60–180 мин. Используется в виде 0,2–1 %-ного раствора. Выпускается в пластиковых ампулах. 0,2 %-ный раствор применяется для купирования острого болевого синдрома: эпидуральное введение болюсно 10–20 мл, затем 6–14 мл/ч в течение 6–14 ч. 0,75 %-ный раствор применяется при хирургических вмешательствах: эпидурально 10–25 мл однократно; проводниковая, плексусная и инфильтрационная анестезия 5–40 мл однократно.
Значимые отличия между эфирными и амидными анестетиками.
Эфирная связь менее прочна, чем амидная, а потому эфирные анестетики менее стабильны в растворе и имеют небольшой срок хранения. Амидные анестетики сохраняют свою стабильность при нагревании и в отличие от эфирных могут быть автоклавированы.
Метаболизм большинства эфирных местных анестетиков ведет к образованию парааминобензойной кислоты (ПАБК), которая является основной причиной аллергических реакций на препараты данной группы. Напротив, амидные анестетики крайне редко вызывают аллергические реакции, что также объясняет их более широкое применение в клинике.
Дата добавления: 2018-11-24; просмотров: 2701; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!